Neodikumarin (neodicumarinum). Etylester di- (4-oksikumarina-3), kyselina octová, alebo 3,3`karboetoksimetilen-bis- (4-oksikumarina). Synonymá: pelentanu, aethylis biscoumacetas, dicumacyl, dicumaryl, etyl biscoumacetate, pelentanu, trombarin, Trombex

Neodikumarina (Neodicumarinum) .Etilovy kyseliny di- (4-oksikumarina-3), kyseliny octovej alebo karboetoksimetilen 3,3`-bis (4-oksikumarina) .Sinonimy: pelentanu, Aethylis biscoumacetas, Dicumacyl, Dicumaryl, etyl biscoumacetate, Pelentan, Trombarin, Trombex, Trombolysan, Tromexan a dr.Bely alebo biely s ľahko nažltlé bieleho kryštalického prášku bez zápachu. Veľmi málo rozpustný vo vode a spirte.Neodikumarin podobný v štruktúre a mechanizmu účinku sdikumarinom, ktorý bol prvý hlavný predstavitelemantikoagulyantov skupina a 4-oksikumarina. Avšak, vzhľadom k vysokoytoksichnostyu bishydroxycoumarin bol nedávno stiahnutý z upotrebleniya.Neodikumarin a ďalších derivátov 4-oksikumarina otnosyatcya kantikoagulyantam nepriame akcie, ktoré sú účinné iba privvedenii do tela a nemajú vplyv na zrážanlivosť, ak smeshivaniis krvi mimo telo. Podľa modernej koncepcie, sú antagonisti vitamínu K, ktoré sú nevyhnutné pre tvorbu vpecheni protrombina.Deystvie antikoagulancií spojených s porušením biosintezaprotrombina, proconvertin (faktor VII) a ostatné krvné faktorovsvertyvaniya (IX-X) .V kontraste s priamym pôsobením antikoagulancií majú vplyv nezráža a pomaly a nepretržite vykazujú kumulatívne svoystvami.Raznye lieky z tejto skupiny majú inú rýchlosť s isiloy pôsobenia, ako aj rôzne stupne kumulácie. V porovnaní sdikumarinom neodikumarin má menšiu kumulatívny účinok Hymeneus toksichen.Neodikumarin relatívne rýchlo absorbovaná, keď sa podáva vnutr.Terapevtichesky účinok začína prejavovať po 2 - 3 hodiny, dostigaetmaksimuma. 12 - 30 h plazma neodikumarin sbelkami viaže (hlavne albumín). Za predpokladu, predovšetkým s mochoy.Pod vplyvom neodikumarina zároveň znižuje protrombinaproiskhodyat zníženie proconvertin, plazmové zamedlenierekaltsifikatsii a znížená odolnosť k geparinu.Neodikumarin tiež spôsobuje zníženie obsahu lipidov v krvi, zvyšuje vaskulárnej permeabilitu. Existujú náznaky, že v rámci vliyaniemneodikumarina a iné deriváty 4-oksikumarina usilivaetsyaprostatsiklinsinteziruyuschaya aktivity v krvných cievach (viď. Prostaglandíny) .Neodikumarin ostatné antikoagulancia nepriame neobhodimoprimenyat s opatrnosťou. V prípade predávkovania a dlhodobom používaní môžu spôsobiť vážne komplikácie (krvácanie), a to nielen v súvislosti so zmenami v zrážania krvi, ale aj spovysheniem priepustnosť kapilár. Tam môže byť mikro imakrogematuriya, krvácanie z úst a hrdla, zheludochnyei krovotecheniya- črevné krvácanie do svalov a m. D.Primenyayut neodikumarin pre zníženie času zrážanie v techeniedlitelnogo prevencii a liečbe trombózy, tromboflebitída, tromboembolických komplikácií infarktu myokardu, embolizácii ( ale nie hemoragickej) mŕtvice, embolickému lézie razlichnyhorganov. V chirurgickej praxi sa používa aj na pooperačné preduprezhdeniyatromboobrazovaniya periode.Neodikumarin používaných navyše na liečbu geparinom.Prinimayut vnutr.Lechenie by mala byť pod prísnou kontrolu lekárskym dohľadom sobyazatelnym nad obsah v krvi a protrombínovým drugihfaktorov zrážanie. Systematicky tiež produkovať analizymochi pre včasnú detekciu hematúria. Uderzhivayutna index protrombín z 50 - 40% .V 1. dňa liečby sa zvyčajne podáva v dávke 0,3 g produktu sa 2 krát 0,2 g 3-krát (0,6 g) v sutki- 2. deň 0,15 g 3 krát, potom 0,2 - 0,1 g na deň v závislosti na obsahu kroviprotrombina.V vyššími dávkami d e h pre dospelých vnútri: jediné 0,3 g denne 0,9 g.Posle zníženie protrombínu na 50 - 40%, ďalej lecheniemalymi dávky, udržuje tento index neodikumarinom až do spracovania pokasuschestvuet nebezpečenstva tromboobrazovaniya.Prekraschat neodikumarinom a druhý by mal postupne analogichnymipreparatami Zníženie intervalmezhdu dávky a zvýšenie dávky (až 1 krát za deň alebo jeden deň) - náhla otmenaetogo a inými antikoagulanty, môže spôsobiť rýchle kompensatornoepovyshenie koncentrácia protrombínu nebezpečenstvo tromboza.Pri neodikumarinom liečbu a ďalšie lieky z tejto gruppyneobhodimo pozorne sledovať celkový stav pacienta a zmien koagulačný systém. Najmenej 1 krát v 2 - 3 dnyasleduet určiť index protrombínu a skúmať moču (uchityvayavozmozhnost vzhľad hematúria, čo je skorý priznakomperedozirovki). Ak tak neurobíte, môže dôjsť k vážnemu kpoyavleniyu krovotecheniy.Neobhodimo vziať do úvahy, že stanovenie indexu prothrombin (metóda poodnostupenchatomu Swire) nie je vždy dostatočné na vyyavleniyasdvigov došlo v systéme krvnej koagulácie. Gemorragiimogut nastať za normálnych číslach protrombínu, by sa malo uskutočniť tak, dlyabolee plnú kontrolu, a iné štúdie. Odporúča sa vyšetriť tolerancia k heparínu, čas fibrinogén v plazme rekalcifikácie a index protrombínového (pokiaľ je to možné), obsah protrombínu (opredelenieproizvodyat metódou dvojstupňového) .Neodikumarin kontraindikované u protrombinanizhe počiatočný obsah 70%, hemoragickej diatéza a iných ochorení zahŕňajúcich zníženie zrážanlivosti krvi, so zvýšenou priepustnosťou cievne tehotenstvo, ľudská pečeň a obličky funkcie, malígne komorové choroby vred nokishechnogo traktu perikarditah.Ne mala vymenovať neodikumarin počas menštruácie (priempreparata zastavil 2 dni pred začiatkom menštruácie) a pervyedni po pôrode. Opatrnosť je potrebná pri menovaní pozhilymlyudyam. V niektorých prípadoch sú bolesti hlavy, hnačka, alergické kožné reaktsii.Pri krvácania by mal zastaviť liek, zavedenie nemedlennopristupit vitamín K (pozri Fitomenodion, vikasol.) Určiť prípravky vitamínu F, kyselina askorbová, chlorid vápenatý, transfúzne hemostatických dávkach (75 - 150 ml) čerstvého unicast krovi.Neobhodimo do úvahy, že použitie barbituráty v svyazis "indukcia" pečeňových enzýmov (viď. fenobarbital) oslablyaetdeystvie neodikumarina. U pacientov liečených súčasne príjem neodikumarin barbituráty, zrušenie tejto zlúčeniny v pokračovaní prijímacom neodikumarina v dávkach, ktoré vyvolali skôr neobhodimoeponizhenie index protrombínový môže viesť k vozniknoveniyuopasnyh krovotecheniy.Odnovremenno s neodikumarinom (rovnako ako iné antikoagulant), by nemali byť podávané salicyláty, pretože sú dissotsiatsiikompleksa neodikumarina na plazmatické proteíny a zvýšenie antikoagulačného kontsentratsiisvobodnogo krovi.4-oksikumarina môže zosilniť butamida (gipoglike mia), difenylhydantoin (toxické účinky), glukokortikoidy (ultserogennyyeffekt a možnosť krvácania žalúdočné vredy) Tvar Výroba: tablety 0,05 a 0,1 g.Hranenie: Zoznam A. v dobre uzavretej nádobe, chránené otdeystviya svetla a vlhkosti prášky - v tme.