Izadrin (isadrinum). 1- (3,4-dihydroxyfenyl) -2-izopropilaminoetanola-hydrochlorid, alebo n-izopropilnoradrenalina hydrochlorid. V zahraničí vyrába vo forme hydrochloridu alebo sulfátu pod názvami: izoproterenol, izuprel, novodrin, euspiran, aleudrin, alu

Izoproterenol (Isadrinum) .1- (3,4-dihydroxyfenyl) -2-izopropilaminoetanola-hydrochlorid, alebo N-izopropilnoradrenalina gidrohlorid.Za zahraničí vyrába vo forme hydrochloridu alebo sulfátu pod názvami: izoproterenol, Izuprel, Novodrin, Euspiran, Aleudrin, Aludrin, Antasthmin , Bronchodilatin, Euspiran, Iludrin, Isodrenal, Isonorin, izoprenalín hydrochlorid, izoprenalínu hydrochlorid, Isopropylarterenol, izoproterenol, Isorenin, Isuprel, Neodrenal, Neoepinephrine, Norisodrin, Novodrin a dr.Bely kryštalický prášok. Ľahko rozpustný vo vode. Voda rastvoryimeyut ľahko zelenkavá ottenok.Izopropilnoradrenalin (izadrin) bola získaná v roku 1938, v procese sintezaproizvodnyh adrenalina.Himicheski izopropilnoradrenalin týka skupiny katecholamínov a svojou štruktúrou odlišuje od adrenalínu v tom, že metylom skupinu na aminoskupinu [NH - CH] nahrádza izopropyl [NH - CH (CH) 2] .Ak izopropilnoradrenalina farmakologické štúdie bolo zistené, že napriek tomu udržať niektoré vlastnosti adrenalínu, to otlichaetsyapo pôsobenie druhej. Tým prispieva k relaxácii bronchiálna, ale nespôsobuje vazokonstrikciu a zvýšenie periférnej krvi tlakovo však, rovnako ako adrenalín, že sa zvyšuje a posilňovanie srdca sokrascheniy.V Bolo preto navrhnuté prítomnosť v organizme rôznych druhov adrenergných receptorov, ktoré môže byť s výhodou vzájomne adrenalínu izopropilnoradrenalin a zlúčeniny im podobné. A konečne, nápad, že existujú dve hlavné skupiny adrenoreceptorov (z A a B-adrenergných receptorov) boli formulované v roku 1948 (Ahlquist). V dalneyshembyli izolovanej podskupine týchto receptorov: A1- a A2-, B1- a b2 -adrenoretseptory.Izopropilnoradrenalin bol rozpoznaný ako prvý zástupca novej gruppyadrenergicheskih látky - b-adrenergné, alebo b-adrenostimulyatorov.Vsled za ňou sa začali objavovať nové b-adrenostimulyatorov. Harakternoystrukturnoy rysom týchto zlúčenín je to, že majú vedľajšie reťazec (alkilizopropilnoy alkyl terc-butyl alebo iné) privádza bližšie sostrukturoy izopropilnoradrenalina.Farmakologicheskoe a terapeutický účinok izopropilnoradrenalina (izadrina) vzhľadom k jeho stimulačný účinok na b-adrenoretseptory.Deystvie izadrina distribúciu súčasne b1 - a B2-adrenergné receptory, takže vplyv na priedušky, kardiovaskulárneho systému a drugieorgany vybavený b-adrenergných receptorov nie je izbiratelnym.V nás oyaschee existuje rad nových beta-agonistov, ktoré majú selektívny účinok na B1- b2-adrenoretseptory.V a stimulačný vplyv na charakteristiky B-adrenoretseptoryizadrin vyvíja silný bronchodilatačný účinok, spôsobuje ťažké zosilnenie srdcovú frekvenciu, zvyšuje srdcovú vybros.Vmeste tak znižuje celkovej periférnej vaskulárnej rezistencie (vzhľadom k arteriálna vazoplegii), znižuje krvný tlak, srdcové komory umenshaetnapolnenie. Droga sa zvyšuje dopyt infarkt kyslíka. Pod vplyvom drogy znižuje prietok krvi obličkami, trochu rozšírené brušnej cievy, koža, sliznice (nosové), inhibícia kontrakcií maternice dochádza, a môžu existovať aj iné účinky spojené s excitáciu b-adrenoretseptorov.Izadrin, cez vytvorenie volebných b2-agonisty (orciprenalín , fenoterol, salbutamol a tak ďalej.), ešte nájde primeneniedlya opuch a prevenciu astmatických záchvatov a takzhepri astmatický a emphysematosa bronchitídu a ďalšie pnevmoskleroze Zab Levan, sprevádzaný zhoršenie bronchiálnou obštrukciou. Môže byť použitý ako bronchodilatačný činidlá pre bronchography a bronchodilatačný mechanizmu účinku bronhoskopii.V izadrina a iných beta-agonistov (orciprenalín, fenoterol, salbutamol, atď) Špecifická roligraet schopnosti týchto zlúčenín stimulovať adenylátcyklázu, čo vedie k akumulácii cAMP v bunkách. Posledný, ovplyvňujúce kinázy systém proteín, zbaviť myosin schopnosť spojiť sa s aktínu, ktorá inhibuje kontrakciu hladkého svalstva a pomáha uvoľniť priedušky a snyatiyubronhiolospazma. Okrem toho, podľa posledných údajov, b-adrenostimulyatorov inhibujú uvoľňovanie chemických faktorov žírnych buniek (histamín, "slow-záležitosť" SRS-A, alebo leukotriénu D4, a kol.), A javy prispievajú bronhiolospazmu vospaleniya.Naznachayut izadrin ako bronchodilatačný činidlá vo forme 0,5% alebo 1% vodného roztoku pre inhaláciu, tak vo forme tabliet, ktoré obsahujú 0,005 gpreparata, pre nasávanie ústnej dutiny. Inhalácia vyrábať pripomoschi kapsu (alebo iné) čerpadlá Jedna inhalácia dávky, 1, 0,2 ml. Opakované vdychovanie v prípade potreby 2 - 3 krát viac za deň. Poltabletki tableta alebo držané v ústach (pod jazyk) pre dokončenie resorpciu bez prehĺtania. Naneste 3 - 4 krát deň.V ako bronchodilatačný činidlá izadrin horšia účinnosť v posledných rokoch vyvinuté lieky. Podľa J. P. a L. N. Zamotaeva Maksimovoy` účinnosť koeficient euspirana (izadrina) je rovný 22, Alupent (orciprenalín) - 34 a fenoterol - 39.Izopropilnoradrenalin tiež nachádza uplatnenie pri liečbe pacientov snarusheniyami atrioventrikulárny vedenia pre odstraňovanie atrioventrikulárny blokovať a zabrániť útokom na syndróm Adams - Stokes - Morgan. Účinok je spojená so zvýšenou vodivosťou vplyvom sympatického inervácie srdce, so zvýšenou dráždivosť isokratitelnoy funkcie myokardu. Podobný účinok má razlichnyesimpatomimeticheskie látok vrátane norepinefrínu, epinefrínu, efedrín, ale tieto lieky vyvolať zvýšenie krvného tlaku, bolesti stenokardicheskie, zvýšenú dráždivosť ektopickej ložísk a iných pobochnyeyavleniya, čo obmedzuje ich široké využitie v atrioventrikulárny blokade.Izadrin a ďalšie b-adrenostimulyatorov vhodnejšie na tento účel, pretože zvýšenie Kaknau krvného tlaku a sú menej schopné spôsobiť fibriláciu zheludochkov.Izopropilnoradre Aline tiež použité v niektorých formách kardiogénneho šoku (normovolemic so zníženými emisiami a vysokou periférnej rezistencie). Odkvapkávacia podáva intravenózne v 5% roztoku glukózy na 0,5 - 5 mg (0,0005 - 0,005 mg) minutu.Pri izoproterenol komplikáciami po operácii rezkogosnizheniya použiť v prípadoch kontraktility myokardu v neprítomnosti významného hypovolémiu itahikardii a bradykardia proti pozadia a uzlom komorová frekvencia (v neúčinnosti atropínu) .Ak použitie izadrina (najmä v kardiologickej praxi) sleduetuchityvat, že spôsobuje tachykardiu, môže aktivovať ektopickú ložiská, arytmia spôsobiť nebezpečenstvo fibrilácie zhelu dcérou. Pri uplatňovaní izadrina, podobne ako iné beta-agonistov, pre liečbu bronhialnoyastmy by tiež zvážiť možnosť porušenia kardiovaskulárneho systému, vznikom nevoľnosť, tras rúk, suché rtu.V týchto prípadoch znížiť dávku. Opatrnosť je potrebná pri podávaní izadrina pacientov s anginou pectoris a tireotoksikozom.Pri dlhodobom používaní tohto lieku môže vyvinúť odolnosť sumensheniem bronchodilatačný effekta.Aerozol izadrina (a ďalšie b-agonisty) nesmie klesnúť vglaza, a to najmä u pacientov glaukomoy.Ne odporúčanom spôsobe použitia a ďalších izadrina b- agonisty v prvých 3 mesiacoch tehotenstva, a vzhľadom na ich inhibičný účinok na generických aktivít (viď. fenoterol), by mali byť krátko pred pôrodom, aby zastavil používanie n reparatov.Formy Výroba: poroshok- 0,5% a 1% roztok vo fľašiach pri 25 a 1OO ml (pre inhaláciu) - tablety, ktoré obsahujú 0,005 g preparata.Hranenie: zozname B. v suchom, chladnom a tmavom mieste. rp :. Sol. Isadrini 0,5% 25 mlD.S. Pre ingalyatsiyRr :. Tab. O Isadrini, 005 N. 20D.S. 1 tableta (udržiavanie v ústi do polnogorassasyvaniya), sú k dispozícii v Nemecku príprave "Novodrin" (Novodrin) * je izopropilnoradrenalina sulfát (izoprenalín sulfát). Pôsobením uvoľňovanie zodpovedá izadrinu.Forma 1% roztok v fľaštičkách pre inhaláciu 1OO ml a 0,5% roztoku v 1 ml ampuliek. Tiež produkoval aerosólu hliníkových plechoviek kapacitu 25 ml s dávkovacou rozprašovacou ventil. Každá dávka, rozprašovaním jediným stlačením obsahuje 0,075 mg jemne rozptýleného (veľkosť častíc asi 10 mikrónov) lieku. V jednom balení obsahuje jediný okolo350 doz.Pri ohrozujúce astmatický záchvat alebo začiatkom vdyhayutodnu dávky. Ak nie je k tomuto účinku došlo, potom po 3 - 5 minút inhalovať ďalšie dozu.Povtornye ingyalyatsii možné po 3 -. 4 hodiny Celkový počet inhalácie v denne byť 12.Preparat "Euspiran" zodpovedá aj izadrinu.Forma produkt: 0,5% a 1% vodné roztoky v fľaštičkách pre ingalyatsiypo 25 ml.