Výborná lekárska encyklopédie IC nevronet. lieky

IC Nevronet

URL

termín antipsychotiká (Neuroleptiká) bola navrhnutá v roku 1967, keď vyvinul prvý klasifikáciu psychotropných látok. Sú určené prostriedky pre liečenie závažných porúch CNS (psychózy). V poslednej dobe sa mnoho krajín začala zvažovať vhodný termín nahradiť tento termín antipsychotiká, ako neuroleptický syndróm To nie je hlavným a bočné - nežiaduci - účinok komplikujúce liečebný účinok liekov v tejto skupine. Moderný objekt je poskytnúť antipsychotikum, neuroleptikum zbavený zložku. Avšak, termín antipsychotiká naďalej široko používaný na označenie tejto skupiny liekov. Počet skupina antipsychotík zahŕňajú fenotiazínové deriváty (chlórpromazín et al.), Butyrofenóny (haloperidol a kol.), Deriváty difenilbutilpiperidina (flushpirilen a kol.), A ďalšie chemické skupiny. Jedným z prvých neuroleptiká bol tiež alkaloid rezerpín. V súčasnej dobe, vzhľadom k relatívne nízkemu antipsychotickej aktivity dal efektívnejšie moderné lieky, ale udržal hodnotu ako antihypertenzívum. Antipsychotiká majú mnohostranný účinok na organizmus. Jedným z hlavných farmakologických vlastností - druh upokojujúci účinok, sprevádzaný poklesom v reakcii na vonkajšie podnety, oslabenie miešanie a emocionálneho napätia, potlačenie strachu, útlm agresie. Ich hlavnou vlastnosťou je schopnosť potlačiť delírium, halucinácie, automatizmu a ďalšie psychopatologické syndrómy a poskytovať liečebný účinok u pacientov so schizofréniou a iné duševné choroby. Výrazný hypnotický účinok konvenčné antipsychotiká v dávkach nemá, ale môže spôsobiť ospalosť a uľahčenie nástupu spánku. Zvyšujú účinnosti iných hypnotiká a sedatíva (upokojujúce) znamená tiež zosilniť účinok liečiva, analgetiká, lokálne anestetiká a zmiernenie účinkov psychostimulancií (amfetamín, atď). Niekoľko antipsychotiká (fenotiazíny skupina, butyrofenónu a kol.) Obsahuje antiemetickej aktivnostyu- tento efekt je spojený s selektívna inhibícia chemorecepčnú nosných rakiet (trigger) predĺženej mieche a zón. U rady neuroleptík charakterizovaných schopnosťou poskytnúť kataleptogennoe akciu. Rozlíšiť neuroleptiká, antipsychotický účinok, ktorý je sprevádzaný sedatívum (alifatické fenotiazínové deriváty, rezerpín, atď) alebo aktiváciu (budiace) účinku (piperazínové fenotiazínové deriváty, niektoré butyrofenóny). Niektoré neuroleptiká sú vlastné prvky antidepresívneho účinku. Tieto a ďalšie farmakologické vlastnosti v rôznych neuroleptikami sú vyjadrené v rôznej miere. Kombinácia týchto a ďalších vlastnostiach hlavného antipsychotický účinok definuje profil účinku a indikácie na použitie v psychiatrických a ďalších lekárskych odborov. Vo fyziologických mechanizmov centrálneho účinok antipsychotík je nevyhnutné ich vplyv na retikulárne formácie mozga- vyvinúť depresívny účinok na mozog, že neuroleptiká eliminovať jeho aktivačný účinok na mozgovej kôry. Účinok neuroleptík nie je obmedzený, avšak vplyv na retikulárne formácie. Sú tiež paleta účinkov spojených s expozíciou vzostupu a drží excitácie v rôznych väzieb centrálneho a periférneho nervového systému. Od neuroleptiká neurochemické mechanizmy pôsobenia najviac študoval ich vplyv na mediátorov procesy v mozgu. V súčasnej dobe existuje veľké množstvo údajov o účinku neuroleptiká (a ďalšími psychotropnými látkami) na adrenergné, dopaminergné, serotonergné, GABAergních, cholinergným a ďalších neurotransmiterov procesov, vrátane vplyvu na mozog neuropeptid systému. Rôzne skupiny antipsychotík a niektorých liekov, ako aj ďalšie skupiny psychotropných liekov sa líšia v ich účinku na tvorbu, akumuláciu, metabolizmus je uvoľňovanie rôznych neurotransmiterov a ich interakcie s receptormi v rôznych mozgových štruktúr, ktoré výrazne ovplyvňuje ich farmakologické vlastnosti a terapeutická účinnosť. V poslednej dobe, najmä veľká pozornosť je venovaná interakciu antipsychotík s dopamín mozgových štruktúr. Podľa posledných údajov, dopamínu, je prekurzor biosyntézy noradrenalínu, má samostatnú hodnotu ako chemický mediátor nervových impulzov v určitých štruktúr mozgu a hrá dôležitú úlohu v procesoch nervovej aktivity. Bolo zistené, že k porušeniu mediátor funkcie dopamínu je jedným z patogénnych mechanizmov vývoja parkinsonizmu a iných extrapyramídových motorických porúch (viď. Dopamín, prostriedky na liečbu Parkinsonovej choroby). Zmeny v oblasti vzdelávania a funkciu dopamínu je tiež pozorovaný v rôznych psychopatologických stavov. Tam je dôvod predpokladať, že účinok na dopaminergných procesoch hrá dôležitú úlohu v mechanizme účinku antipsychotík, aj keď zároveň rokujú o ďalších neurotransmiterov systémov. Je dokázané, že neuroleptiká rôznych skupín (fenotiazíny, butyrofenóny a kol.) Blokujú dopamínové receptory rôznych mozgových štruktúr. Predpokladá sa, že táto akcia spôsobí, že antipsychotickú aktivitu a inhibíciu centrálnych noradrenergných receptorov (najmä v retikulárne formácie) spôsobuje prevažne útlm, a tiež v klinických hypotenzných účinkov. cielená pre neuroleptiká, sú v podstate D receptory (viď. dopamín). Vzhľadom k tomu, inhibícia mediátora dopamínu aktivity spojené do značnej miery, a to nielen neuroleptický antipsychotickej aktivity, ale tiež môžu spôsobiť vedľajšie účinky vyhľadať podstatné - <нейролептический синдром (Extrapyramídové poruchy podobné Parkinsonovej choroby). Táto akcia je vysvetlená vplyvom blokujúci neuroleptík v subkortikálne štruktúry mozgu (substantia nigra a corpus striatum, bugornaya, mezhlimbicheskaya a mezokortikálních kraji), kde významná časť lokalizovaných receptory citlivé na dopamín. Medzi najznámejšie neuroleptiká na noradrenergných receptorov silnejšie ovplyvňovaný chlórpromazínu, levomepromazínom, tioridazín, na dopaminergným - Ftorfenazin, haloperidol, sulpirid. Extrapyramídové vedľajšie účinky nie sú plne v korelácii s Antipsychotické účinkom rôznych dávok s uvedením odlišnou citlivosť rôznych dopaminergné mozgových štruktúr s rozdielnymi chemickými soedineniyam- vytvára možnosti pre antipsychotiká s volebným antipsychotického účinku bez významných extrapyramídových vedľajších účinkov. Sa tiež zistilo, že menej extrapyramídové vedľajšie účinky zvyčajne pozorovaný u antipsychotík väčšie anticholinergné aktivitou. Skutočne, zlúčeniny s holinoliticheskimi vlastnosťami, majú antiparkinsoník účinok. Jeden z antipsychotík s výrazným antipsychotickej aktivity, prakticky bez spôsobenia extrapyramídové vedľajšie účinky, je liečivo azaleptin (syn: klozapín leponeks.) - piperazín derivát dibenzodiazepina. Je potrebné poznamenať, že neuroleptiká, spôsobujúce vážnejšie extrapyramídové účinky, experimentálne podmienky majú najsilnejšie aktivitu kataleptogennoy, ktoré môžu nájsť vysvetlenie v blokovaní dopamínové receptory a umožňuje predvídať možnosť extrapyramídových motorických porúch na základe našich experimentálnych štúdiách. Účinky na centrálne dopamínové vysvetliť mechanizmus niektorých endokrinných porúch spôsobené neyroleptikamn, vrátane stimulácie laktácie. Blokovanie dopamínové receptory v hypofýze, antipsychotiká zvyšujú sekréciu prolaktínu. Pôsobením na hypotalamus, neuroleptiká tiež inhibujú sekréciu kortikotropínu a rastového hormónu. Farmakokinetické väčšina neuroleptiká vyznačuje dobrou sania na rôzne spôsoby podávania (orálne, intramuskulárne). Prenikajú cez hematoencefalickú bariéru, však, sa hromadí v mozgu, v oveľa menšom množstve, než vo vnútorných orgánoch (pečeň, pľúca). To sa metabolizuje v pečeni a vylučovaný vo významnom množstve v moči, čiastočne - vo výkaloch. väčšina konvenčné antipsychotiká majú relatívne krátky polčas v organizme a majú po jednom podaní krátkodobý účinok. Vytvorené formulácie najmä s predĺženým uvoľňovaním (viď. Ftorfenazin-dekanoát, Flushpirilen, pimozid a ďalšie.) Poskytovanie pri parenterálnej aplikácii alebo požití trvajúci účinok.