Výborná lekárska encyklopédie IC nevronet. lieky

IC Nevronet

URL

Rezerpín (Reserrinum). 3,4,5-Trimetoksibenzoat metilrezerpata. Rezerpín je alkaloid obsiahnutý v Rauwolfia rastlín. Rauwolfia (Rauwolfia- Rauwolfia serrentina sme nth.) Trvalka ker z čeľade kutrovyh (Arosunaseae), rastie v južnej a juhovýchodnej Ázii (India, Srí Lanka, Java, Malajský polostrov). Botanická opis zariadenia vyrobené v XVI storočí. Nemecký lekár Leonhard Rauwolf. Extrakty z koreňov a listov rastliny už dlho používa v tradičnej indickej medicíne. Rastlín, najmä korene, obsahuje veľké množstvo alkaloidov (rezerpín, restsinamin, ajmaline, aymalitsin, aymalinin, rauvolfin, serpinů, serpagin, yohimbin, a ďalšie.). Izolované z Rauwolfia alkaloidy majú cenné farmakologické vlastnosti. Niektoré z nich, najmä rezerpín a aspoň restsinamin, majú sedatívne a hypotenzný účinok, iné (aymalitsin, rauvolfin, serpagin, yohimbin) - adrenoliticheskoe. Ajmaline antiarytmické účinky. Rezerpín a ďalšie alkaloidy z nich sa tiež nachádzajú v R. sanessens Linn., R. micrantha Nook- tetrarhulla R. L., R. heterorhulla Roem et Schut a ďalšie typy Rauwolfia. V zahraničí rezerpín vyrábané pod obchodnými názvami: Rausedil, Alserin, Crystoserpin, Escaserp, Hiposerpil, Quiescin, Raupasil, Rau-sed, Rausedan, Rausedyl, Reserpoid, Roxinoid, Sedaraupin, Serfin, Serpasil, Serpate, Serpente, Serpiloid, serpin, Tenserpine atď . Biely alebo žltý kryštalický prášok. Ľahko rozpustný v ľadovej kyseline octovej a chloroformu bola veľmi malá - vo vode, alkohole, éteri. Hlavné farmakologické vlastnosti rezerpínu je jeho sympatolytické účinok vzhľadom k tomu, že pod jeho vplyvom rýchlo vylučuje (prepustený) katecholamínov z granulované depotné presynaptických nervových zakončení. Uvoľnené katecholamíny podstúpiť inaktivačné účinok monoaminooxidázy, ktorý znižuje uvoľňovanie katecholamínov v synaptickej štrbine a oslabenie adrenergné účinky na efektor periférnych orgánov, vrátane krvných ciev adrenoceptorov. Rezerpín účinok platí aj pre CNS. Pod jeho vplyv znížený obsah v mozgovom tkanive neurotransmiter noradrenalín, dopamín, serotonín, kvôli jeho schopnosti narušiť transport týchto látok z plazmatické bunky (tam, kde je ich biosyntéza) do granúl, kde sú uložené. V plazme, sú vystavené pôsobeniu monoaminooxidázy v ňom obsiahnutých, a stať sa neaktívne (deaminovaný) metabolity. Rezerpín má komplexný účinok na organizmus. Vzhľadom k tomu, vplyv na periférny nervový systém je do značnej miery jeho antihypertenzívny účinok, a vplyvu centrálnych neurochemických procesov - neuroleptikami. Spočiatku, pred príchodom moderných neuroleptiká, rezerpín, ktorý sa používa na liečbu duševných ochorení. V súčasnej dobe rezerpín ako antipsychotikum sa používa len zriedka, väčšinou sa používa ako antihypertenznú činidlo pre liečbu hypertenzie. Priradenie často v kombinácii s inými antihypertenzívami (diuretiká a kol.). Pod vplyvom rezerpínu sa postupne znižuje systolický a diastolický krvný tlak v rôznych formách a stupňoch hypertenzie. Najlepšie účinok je pozorovaný v skorých štádiách hypertenzie v neprítomnosti ťažkých organických zmien v kardiovaskulárnom systéme. Hypotenzný účinok pomerne dlhú dobu sa uloží po zastavení rezerpín. Spolu s poklesom krvného tlaku sa zlepšuje funkciu obličiek: tok krvi zvyšuje obličiek, zvýšené glomerulárnej filtrácii. Tam je pozitívny účinok rezerpínu na lipidov a bielkovín metabolizmu u pacientov s hypertenziou a koronárnej aterosklerózy. Rezerpín Priradenie vnútri pilulku (po jedle). Dávka a trvanie liečby vybral jednotlivo. Pri hypertenzii v počiatočných fázach sa zvyčajne podáva rezerpín na 0,05 - 0,1 mg 2 - 3 krát za deň. V niektorých prípadoch postačí, aby pokračovať v užívaní lieku v dávkach, zatiaľ čo v iných krajinách - postupne zvyšovať dávku. Typicky, aby sa zabránilo depresii obmedzená na dennej dávke 0,5 mg, ale s dobrou odolnosťou, sa zvýšil na 1 mg. Ak počas 10 -14 dní nenastane hypotenzný účinok, prevrátil liek. Po dosiahnutí účinku dávky sa postupne zníži na 0,5 - 0,2 0,1 mg za deň. Liečba malých (podporných) dávkach dlhodobo (2 kurzy na 3 mesiace, ak je to nutné 3 - 4 krát do roka) pod lekárskym dohľadom. Aplikovať aj rezerpín s miernejší formy srdcového zlyhania s tachykardiou (vrátane srdcových glykozidov), hypersympathicotonia neskorým tehotenstva toxikózy. V tireotoksikozah podávané rezerpín tireostaticheskimi látok (pozri. Merkazolil). Sam rezerpín tyrostatický akcia nie je, ale to znižuje neporiadok neuro je ischémia pulz. Aplikácia rezerpín znižuje dávku tyreostatík. V psychiatrických a neurologických praxi s výhodou podáva rezerpín v neuropsychiatrické poruchy, ktorá má základ pre vysoký krvný tlak, ako aj pretrvávajúce nespavosti a ďalších chorôb. Pri liečbe schizofrénie rezerpínu niekedy používa v kombinácii s inými antipsychotikami. Odporúča sa tiež pri liečbe rezerpínom alkoholických psychóz. Pri duševné ochorenia rezerpín perorálne prvý deň medzi 0,25 a 2 mg sa dávka zvýši na 10 - 15 mg denne. V nervozity podáva v malých dávkach, počnúc 0,25 mg 2 - 3 krát za deň až 0,5 mg 3 - 4 krát za deň. Vyššie dávky d a e h pre dospelých vnútri: jediné 0,002 g (2 mg) denne 0,01 g (10 mg). Deti rezerpín sa podáva v dávke od O, 1 do 0,4 mg denne (2 - 4 čiastkových dávok), v závislosti na veku. V malých dávkach, rezerpín nežiaduce účinky zvyčajne nespôsobí. Pri vysokých dávkach a vysokej citlivosti možno pozorovať prekrvenie slizníc očí, kožná vyrážka, bolesť brucha, hnačka, bradykardiou, slabosť, závraty, dýchavičnosť, nevoľnosť, vracanie, nočné mory. Pri dlhodobom používaní môže jav parkinsonizmus. Výmenou liečby u pacientov s duševným ochorením sa môže vyvinúť pocity úzkosti, obavy, pretrvávajúce nespavosť, depresie. U pacientov s bronchiálnou obštrukciou rezerpín môžu spôsobiť akútne záchvat bronchospazmu. Bronchospazmus sa odstráni atropínu. Ak nežiaduce reakcie by mala byť znížená dávka rezerpínu alebo dočasne zrušiť. Ak je bolesť v bruchu a hnačka menovať holinoliticheskie prostriedky. S rozvojom extrapyramídových porúch používaných tsiklodol, tropatsin alebo iných antiparkinsoník. Pričom liek ambulantne by mal zvážiť možnosť ospalosti a celkovou slabosťou. Pacienti trpiaci koronaroskleroza, odporúča sa začať s nízkymi dávkami a súčasne prijímať finančné prostriedky koronarorasshiryayuschee. Kontraindikácie: ťažké organické srdcové choroby akcia s dekompenzácia a závažnej bradykardie, nefroskleróza, mozgová skleróza, žalúdočného vredu a vredu dvanástnika. Rezerpín má schopnosť zvýšiť sekréciu prolaktínu. Za týchto experimentálnych podmienok na konkrétnu kmeň lineárne potkanov môže stimulovať rozvoj rakoviny prsníka. Starostlivé klinickej a experimentálnej štúdie z All-únie onkologického výskumným centrom Akadémie lekárskych vied (od roku 1992 - Cancer Research Center, Ruskej akadémie lekárskych vied) potvrdili, však, porucha reprezentáciou že rakovina prsníka u ľudí môže dôjsť vplyvom rezerpínu. Formy produktu: poroshok- tabletky OOO1 g (0,1 mg) a 0,00025 g (0,25 mg). Skladovanie: prášok - Zoznam A, v tesne uzavretej banky oranžového skla v chladnom a tmavom mieste, zoznam tabletky B, na chladnom a tmavom mieste. 3a zahraničia rezerpín vyrobený vo forme tabliet, ktoré obsahujú O, 1, a 0,25 mg účinnej látky, v ampulkách po 1 ml 0,1% a 0,25% roztoku (m. E. s obsahom 1 alebo 2,5 mg ampulka). Roztoky boli podávané intramuskulárnou injekciou (alebo injekčne pomaly intravenózne) pre vyťahovanie hypertenzná krízu v závažných foriem hypertenzie, a niekedy - pre ťažkú ​​psychózou s budením javov. Rezerpín je súčasťou série kombinovaných liekov používaných na liečbu hypertenzie. Adelfan (Adelphan) * - tablety obsahujúce rezerpín O OOO1 g (0,1 mg) a digidralazina O, O1 g (10 mg). Dihydralazín, podobný v štruktúre a prevádzky na apressinu (cm.), Je periférnom vazodilatanciá. Používa sa pri hypertenzii na 1 - 2 tablety 3x denne (po jedle). Adelfan-ezidreks (Adelphan-Esidrex) zahŕňa rezerpín, 1 mg, 10 mg a dihydralazín dihlotiazida 10 mg a Adelphanum-ezidreks-K (Adelphan-Esidrex K) - rezerpín, 1 mg, 10 mg digidralizina, hydrochlorotiazid 10 mg a chlorid draselný 0,6 g, a pelety. Pridanie chloridu draselného sú navrhnuté tak, aby sa zabránilo možnosti použitia gidrohlotiazida hypokaliémiu. Priradenie 1/2 - 1 tableta 1 - 2 - 3 krát denne. Brinerdin (Vrinerdin) *. Dražé s obsahom 0,0001 g rezerpínu (0,1 mg), dihydroergokristín 0,0005 g (0,5 mg), clopamide (brinaldiksa) 0,005 g (5 mg). Dihydroergokristín je periférne a centrálne adrenoblokiruyuschim sredstvom- clopamide - saluretík. Nanáša sa hypertenzia a sekundárna hypertenzia. Vnútro 1 tablety 1 až 3 krát za deň (v závislosti od povahy ochorenia a pacienta). Priebeh liečby - od 10 dní do niekoľkých mesiacov. Výrobok: piluliek v balení 30 kusov. Skladovanie: Zoznam B. Kristepin (Srusterin) *. Dražé, obsahujúci O, 1 mg rezerpínu, dihydroergokristín 0,5 mg a 5 mg diuretikum clopamide. Pri aplikácii v rôznych formách vysokého krvného tlaku. Príjem, od 1 piluliek denne, potom podľa potreby zvýšiť dávku na 2 - 3 tablety denne v 2 - 3 dávkach. Udržiavacia dávka - 1 tableta denne alebo každý druhý deň. Neokristepin (Neocrystepin) *. Dražé s obsahom O, 1 mg rezerpínu, 0,58 mg dihydroergokristín (mesylát) a 25 mg diuretické chlórtalidónom (viď. Oksodolin). Užívajte jednu tabletu denne alebo každý druhý deň, v ťažších prípadoch - 1 tableta 2 - 3 krát denne. Trirezid (Triresid) * a Triniton (Triniton) * - tabliet rovnakého zloženia: rezerpín, 1 mg dihydralazín sulfátu (pozri Apressin.) 10 mg hydrochlorotiazidu a 10 mg. Trirezid tiež prichádza s ďalší obsah v každej tablety 0,35 g chloridu draselného (viď. Tiež Adelfan-ezidreks-K). Indikácie trirezida trinitona a sú rovnaké ako pre kristepina a kol. Pri obdržaní všetkých týchto tabliet (s výnimkou tých, obsahujúci chlorid draselný) pacienti by mali byť podporované, aby sa potraviny bohaté na draslík. Je potrebné dbať s draslíkom.