Kniha "Klinická farmakológia a farmakoterapia" Kapitola 22 Prostriedky pre miestne a obscheyanestezii 22,7 faktorov, ktoré majú vplyv na farmakokinetiku všeobecných anestetík

FAKTORY OVPLYVŇUJÚCE FARMAKOKINETIKUOBSCHIH anestetiká

hemodynamika.Medzi najdôležitejšie faktory, ktoré určujú nachalnuyukontsentratsiyu lieku v krvi, yavlyayutsyaserdechny vnutrivennogovvedeniya výkonu a rýchlosti.

Vďaka zvýšenej srdcovej vybrosevvedenny vnútrožilovej anestetikum bystroraspredelyaetsya vo väčšine perfundovaných tkanyahi preto nemôžu byť dostignutatrebuemaya anestézie počiatočná kontsentratsiyav mozgové tkanivo. Pri nízkych srdce vybroseobem počiatočné rozloženie je znížená, vrezultate ktorá môže rýchlo dosiahnuť vysokoykontsentratsii krv. Veľmi rýchly vvedeniepreparata vedie k podobnej situácii srazvitiem komplikácií, ako je hypotenzia, srdcové iostanovka.

Plazmatické koncentrácie požadované trvanie akčného liek mozhnodostich zmenou dávky a egovvedeniya rýchlosť. napríklad, tiopental kagentam nevzťahuje sa na veľmi krátku aktivitu, a získa sa tak izanestezii je pomalší, než udrugih činidiel. Avšak prodolzhitelnostnarkoza kontrolirovaniyaskorosti môže byť znížená podávaním lieku. Nízka dozytiopentala 3 až 4 mg / kg, v prípade rýchlo sa podáva, je postačujúce na urýchlenie anestézii. Prietom adekvátne plazma a mozog urovnibudut dosiahnuť v krátkom období vremeni.Plazmennaya koncentrácia snizitsyaza potom rýchlo cez tkanivovej distribúcie v horoshoperfuziruemye orgánov a svalov.

Zmeny svyazyvaniyaanestetikov proteíny. Bolshinstvoanesteticheskih činidlá viažu dobre sbelkami plazmy. Znížená väzba na plazmatické sbelkami môže zvýšiť farmakologicheskuyuaktivnost liečivo. Napríklad, zlyhanie obličiek a pripechenochnoy utiopentala zníži súvisiace percentuálny belkomfraktsii, ktorá sa prejavuje udlineniemprodolzhitelnosti pôsobenie tohto činidla.

Vplyv drog metabolizmus naprodolzhitelnost pôsobenia celkové anestetiká.Rozdiely v dĺžke trvania deystviyaanestetikov čiastočne vysvetliť neodinakovoystepenyu biotransformáciou v pečeni. Dlyaagentov tiopental typ role pre pečeň nie je yavlyaetsyareshayuschey konvenčné dávky, ale iba pri podaní imeetznachenie vysokihkumulyativnyh dávky. Dôkazom toho je skutočnosť, že sa príprava ubolnyh alkoholické pečeňové vremyadeystviya krátky a rozhodne, že stupeň pečeňového metabolizmu, objem distribúcie auvelicheniem.

V kontraste anestetikalfaksolon vyrazhennomumetabolizmu vystavená v pečeni, čo korotkoevremya určuje jeho akcie. Aplikácia indukujúcich činidiel ako eeaktivnost fenobarbitaluDoba aukorachivaet a inhibičné (Ethionin) - predlžuje. Predĺženie deystviyaalfaksolona tiež pozorovali u pacientov ssindromom Gilbert, v ktorom imeetsyavrozhdennaya aktivnostiglyukuroniltransferazy zlyhania.

Vzťah medzi plazmennoykontsentratsiey a anestetického účinku. Siladeystviya anestetikovopredelyaetsya minimálna alveolyarnoykontsentratsiey inhaláciu anestetík (IAC) v priebehu testu na nihchuvstvitelnogo ako kožné razreza.Takoe Rovnaký pojem a opredeleniisily pôsobením intravenóznych anestetík produtsiruyuscheynepodvizhnost 50% pacientov.

Plazmatická koncentrácia potrebná pre anestéziu, v súčasnosti iba vremyaopredelena tiopental: obschayakontsentratsiya a voľná frakcie sootvetstvennoravny 6 a 39 ng / ml.

Belousov YB, Mojsejev VS, VK Lepahin

URL

FAKTORY OVPLYVŇUJÚCE FARMAKOKINETIKUOBSCHIH anestetiká

hemodynamika.Medzi najdôležitejšie faktory, ktoré určujú nachalnuyukontsentratsiyu lieku v krvi, yavlyayutsyaserdechny vnutrivennogovvedeniya výkonu a rýchlosti.

Vďaka zvýšenej srdcovej vybrosevvedenny vnútrožilovej anestetikum bystroraspredelyaetsya vo väčšine perfundovaných tkanyahi preto nemôžu byť dostignutatrebuemaya anestézie počiatočná kontsentratsiyav mozgové tkanivo. Pri nízkych srdce vybroseobem počiatočné rozloženie je znížená, vrezultate ktorá môže rýchlo dosiahnuť vysokoykontsentratsii krv. Veľmi rýchly vvedeniepreparata vedie k podobnej situácii srazvitiem komplikácií, ako je hypotenzia, srdcové iostanovka.

Plazmatické koncentrácie požadované trvanie akčného liek mozhnodostich zmenou dávky a egovvedeniya rýchlosť. napríklad, tiopental kagentam nevzťahuje sa na veľmi krátku aktivitu, a získa sa tak izanestezii je pomalší, než udrugih činidiel. Avšak prodolzhitelnostnarkoza kontrolirovaniyaskorosti môže byť znížená podávaním lieku. Nízka dozytiopentala 3 až 4 mg / kg, v prípade rýchlo sa podáva, je postačujúce na urýchlenie anestézii. Prietom adekvátne plazma a mozog urovnibudut dosiahnuť v krátkom období vremeni.Plazmennaya koncentrácia snizitsyaza potom rýchlo cez tkanivovej distribúcie v horoshoperfuziruemye orgánov a svalov.

Zmeny svyazyvaniyaanestetikov proteíny. Bolshinstvoanesteticheskih činidlá viažu dobre sbelkami plazmy. Znížená väzba na plazmatické sbelkami môže zvýšiť farmakologicheskuyuaktivnost liečivo. Napríklad, zlyhanie obličiek a pripechenochnoy utiopentala zníži súvisiace percentuálny belkomfraktsii, ktorá sa prejavuje udlineniemprodolzhitelnosti pôsobenie tohto činidla.

Vplyv drog metabolizmus naprodolzhitelnost pôsobenia celkové anestetiká.Rozdiely v dĺžke trvania deystviyaanestetikov čiastočne vysvetliť neodinakovoystepenyu biotransformáciou v pečeni. Dlyaagentov tiopental typ role pre pečeň nie je yavlyaetsyareshayuschey konvenčné dávky, ale iba pri podaní imeetznachenie vysokihkumulyativnyh dávky. Dôkazom toho je skutočnosť, že sa príprava ubolnyh alkoholické pečeňové vremyadeystviya krátky a rozhodne, že stupeň pečeňového metabolizmu, objem distribúcie auvelicheniem.

V kontraste anestetikalfaksolon vyrazhennomumetabolizmu vystavená v pečeni, čo korotkoevremya určuje jeho akcie. Aplikácia indukujúcich činidiel ako eeaktivnost fenobarbitaluDoba aukorachivaet a inhibičné (Ethionin) - predlžuje. Predĺženie deystviyaalfaksolona tiež pozorovali u pacientov ssindromom Gilbert, v ktorom imeetsyavrozhdennaya aktivnostiglyukuroniltransferazy zlyhania.

Vzťah medzi plazmennoykontsentratsiey a anestetického účinku. Siladeystviya anestetikovopredelyaetsya minimálna alveolyarnoykontsentratsiey inhaláciu anestetík (IAC) v priebehu testu na nihchuvstvitelnogo ako kožné razreza.Takoe Rovnaký pojem a opredeleniisily pôsobením intravenóznych anestetík produtsiruyuscheynepodvizhnost 50% pacientov.

Plazmatická koncentrácia potrebná pre anestéziu, v súčasnosti iba vremyaopredelena tiopental: obschayakontsentratsiya a voľná frakcie sootvetstvennoravny 6 a 39 ng / ml.