Kniha "Klinická farmakológia a farmakoterapia" Kapitola 21 lekarstennye látky používané v niektorých psihonevrologicheskihzabolevaniyah 21,5 sedatíva

sedatíva

Osobitnú skupinu psychotropných sredstvobrazuyut sedatíva alebo anksiolitiki.Mehanizm ich pôsobenie je vovzaimodeystvii benzodiazepinovymiretseptorami s limbického systému, retikulyarnoyfarmatsii, spinnommozge a vestibulárneho aparátu. Predpokladá sa, že v vozdeystvietrankvilizatorov benzodiazepinovyeretseptory aktivnostinahodyaschihsya vedie k zvýšeniu v úzkej súvislosti s nimiGAMK-Ergić systémov nasledovala ugneteniemadreno- a cholinergný systém izmeneniyuaktivnosti noradrenalínu a serotonínu igrayuschihvazhnuyu úlohu v regulácii spánku, stresovej reakcie, paroxyzmálním stavy.

V srdci upokojujúcich antinevroticheskogodeystviya je sposobnostsnimat ich psycho-emocionálny stres, úzkosť, strach, úzkosť.

Prideliť spreimuschestvennym sedatívne lieky (lorazepam, Phenazepamum, Elenium, meprobamát,skutamil, amizil) - takzvaný "denný" sedatíva (tazepam, prípojky, medazepam,mebicar) A lieky bez výslovného sedativnyhsvoystv, má stimulačný účinok (trioxazine, Grandaxinum, Atarax).

Sedatíva majú takzhevegetotropnym vlastnosť, ktorá určuje ich miesto liečenie rôznych dystónia.

Liečivá v tejto skupine okazyvayutopredelennoe vplyv na kardiovaskulárne sosudistuyusistemu. Spôsobujú hypotenzia, koronárna dilatáciu, obladayutantiaritmicheskimi vlastnosti, zlepšiť mozgovoekrovoobraschenie.

parenterálnej podávanie seduksena, dusičnany a Phenazepamuma použité na lecheniyasudorozhnyh záchvaty a hyperkinéza. Mnogietrankvilizatory sobstvennoemiorelaksiruyuschee mať za následok, rovnako ako mogutvystupat hypnotiká. Ktrankvilizatoram zahŕňajú deriváty propándiolu (meprobamát, izoprotan), oxazíny (trioxazine) chinuklidin (oksilidin), benzodiazepíny (chlórdiazepoxid, diazepam,nitrazepam, oxazepam, lora- a fena- medazepam), GABA (Phenibutum) tsiklooktandinov (mebicar)difenylilmetana (amizil) a ďalšie himicheskihsoedineny.

Najviac študovanej drog sedatíva je izgruppy meprobamát.meprobamát dobre absorbovaný izzheludochno traktu a terapevticheskayakontsentratsiya v krvi (v priemere 20 mikrogramov / ml) sa dosiahne v priebehu 2 hodín. vpecheni metabolizmus prebieha N-oxidácia a glukuronidácie.meprobamát To indukuje mikrozomálne fermentypecheni a teda zahrnula do svojho sobstvennyymetabolizm. Moč sa uvoľní asi 10% dozypreparata.

meprobamát použitý v neuróz inevrozopodobnyh stavov vyskytujúcich srazdrazhitelnostyu, excitácia, úzkosť, afektívne napätie bessonnitsey.Ispolzuyut aj somatogenní psihozah.Sutochnaya dávky pre dospelého sa pohybuje v rozmedzí od 200 do 400 mg, aj keď sa môže v prípade potreby byť uvelichenado 2 roky

trioxazine horoshovsasyvaetsya hromadí v pečeni a obličkách, močom a čiastočne žlčou.

nitrazepam horoshovsasyvaetsya má dlhý polčas (tabl.21.1) vpecheni metabolizujú, takže zotavuje nitrokruhová skupina sposleduyuschim ničenia a odstránenie malého množstva navlhčiť neaktivnyhderivatov.

oxazepam bystrovsasyvaetsya terapeutické koncentrácie dosiahne vkrovi 1-2 ug / ml. Pečeň podvergaetsyakonyugatsii s kyselinou a videneaktivnogo metabolit glukurónovou vylučuje mochoy.T1 / 2 je 4-18 hodín.

diazepam (Sibazon,seduksen, relanium) Po navinutí aktívnej bystrometaboliziruetsya derivatanordiazepama. V súlade s tým, T1 / 2 pre tieto dvuhveschestv o 21-37 a 50-99 hodín. Terapevticheskayakontsentratsiya diazepama krv sa líši vshirokih rozsahu (10-100 ng / ml). PomimoN-demetylácie diazepam podvergaetsyagidroksilirovaniyu nasledoval vyvedeniemneaktivnyh aktivnyhsoedineny a malé množstvo moču.

Používa sa v nevroticheskihreaktsiyah, neurózy, neurózy syndróm, psychopatia a psychopatické sostoyaniyah.Sposobstvuet normalizáciu spánku. Keď yazvennoybolezni predpísané ako sedatívum, snotvornoesredstvo. Imiorelaksiruyuschee má antiarytmické účinky, znižuje nochnuyusekretsiyu žalúdočnej šťavy.

diazepam snotvornogoprimenyayut ako 5-10 mg / deň, a keď nevrozahsutochnaya dávka sa pohybuje v rozmedzí od 10 do 40 mg / deň.

lorazepam (Ativan) je dobre absorbovaný v gastrointestinálnom koncentráciu trakte.Terapevticheskaya krvi sostavlyaet0,15-0,25 ug / ml. Polčas rozpadu je 12 ch.Preparat rýchlo premenený v pečeni vneaktivny glukuronid, ktorý je uvoľnený navlhčila po dobu 5 dní.

lorazepam použité v rámci tohto zhesostoyaniyah iných benzodiazepínov. Dlyalecheniya neuróza sa používa v dávke 25.01.-05.2. Mg / deň priori psychózou - až 15 mg / deň.

chlórdiazepoxid (Elenium, Librium) pomaly absorbovaná, jeho obsah vkrovi tiež pomaly znižuje. Terapevticheskayaeffektivnaya koncentrácia v krvi je 1-3mkg / ml. V pečeni, je vystavený intensivnomumetabolizmu (N-demetyláciu, deaminácii, hydroxyláciu) za vzniku aktivnyhproizvodnyh. Za glyukuronidovvydelyaetsya metabolitov a moču.

chlórdiazepoxid aplikovanej prinevroticheskih stavy soprovozhdayuschihsyatrevogoy, vzrušenia, povyshennoyrazdrazhitelnostyu, nespavosť, schizofrénia, psychiatrie -s neurózy simptomatikoyi v hraničných štátoch. Preparatakoleblyutsya dávky od 5 do 40 mg / deň. osoby pozhilogovozrasta chlórdiazepoxid predpísané v menshihdozah.

phenazepam primenyayutpri rôzne neuróza, psihopaticheskihi psychopatické stavy úzkosti, strachu, zvýšená dráždivosť iemotsionalnoy lability a prinavyazchivosti, fóbie, hypochondria. Srednyayasutochnaya dávka - 0,75 až 1,5 mg.

Nozepam (Tazepam,oxazepam) So používa za rovnakých podmienok akochlórdiazepoxid a diazepam. Dozakolebletsya denne od 30 do 90 mg pre dospelých.

nitrazepam (Eunoktin,radedorm) Na rozdiel od iných benzodiazepinovobladaet iprotivosudorozhnym zreteľná hypnotického účinku, zatiaľ čo dávky môžu byť použité pre konzistencie pripsihozah a neuróz. As úľavou egoprimenyayut 5-10 mg v noci, a osoby pozhilogovozrasta predpísaná polovičnú dávku.

Svalu as sredstvapremedikatsii nitrazepam peredhirurgicheskim podávaného zásah.

medazepam (Rudotel, nobrium) - sedatívum bez vyrazhennogosnotvornogo a relaxáciu svalov deystviya.Oslablyaet úzkosť, pocit vnutrenneynapryazhennosti, stimuluje autonómne funkcie, čo je užitočné pre búšenie srdca, falošná anginy pectoris, nevoľnosť. Tablety medazepana 10 mgprinimayut 1-2 krát denne.

amizil. Kromeuspokaivayuschego (sedatívne) deystviyaobladaet vyslovuje M-holinoliticheskimdeystviem znižuje spinnomozgovoyzhidkosti sekréciu, inhibuje reflex kašľa. Vzhľadom našlo šittímové, že sa používa v astenické, neurotických reakcií, ochorenie zahŕňajúce hladké svalové kŕče (peptickej vredovej choroby, cholecystitída, spasticheskiykolit) v kombinácii s vagotónie. amizil oslablyaetyavleniya parkinsonizmus spôsobený nasávanímrezerpína amintriazín, droperidola GALOPERidol.

amizil pričom vnútri po jedle po0,0005-0,001 (0,5-1 mg) 2-3 krát denne. Bočné deystviyaobuslovleny hlavne egoholinoliticheskim (atropín) akcie:. Xerostómia, mydriáza a pod Priperedozirovke - motor a psihicheskoevozbuzhdenie, kŕče, halucinácie.

Tatsitin(Benzoktamingidrohlorid) - sedatívum ohromujúci strach, stres, vozbudimostnervnoy systém pozitívne ovplyvňovať vegetatívny nervový nanarusheniya sistemy.Tabletki 10 mg podávanej 2-3 krát za deň.

Insidon(Opipramoldigidrohlorid, pramolan) - timoleptik- upokojuje, zlepšuje náladu, stabilizuje vegetatívny reakcie. Sedativnyyeffekt predchádza zvyšovanie nastroeniya.Deystvie sa môže objaviť v priebehu 2 ned.Primenyayut 50-100 mg denne.

trioxazine odkazuje kumerennym upokojujúce prostriedky a aplikuje prinevrozah s adynamie, letargia, zatormozhennostyuv dávkach od 300 do 900 mg, aj keď je možné dávku bytuvelichena na 1,2-1,8 g

hydroxyzín (Atarax) sa odkazuje na non-benzodiazepinového sedativnymsredstvam anxiolytickou aktivitu na liečbu úzkosti vdozah od 25 do 100 mg / deň. By nemal byť používaný ubolnyh s akútnou porfýriou a sostorozhnostyu od motoristov.

Shirokoeprimenenie sedatíva našiel v psychiatrii a drugihoblastyah medicíne. Oni sú zvyknutí na lecheniyavyalotekuschey schizofrénia, rôzne formepilepsii, vrátane stavu kupirovaniyaepilepticheskogo (seduksen, Phenazepamum) .Ak epileptický záchvat podávané seduksen vvenu alebo do svalu. V prítomnosti jednoduché a ukazuje slozhnyhabsansov aplikácie eunoktina (nitrazepama) orálne v dávke 20 až 30 mg / deň. Osobennoeffektiven eunoktin Deti, stradayuschihepilepsiey. Podmienky harakterizuyuschiesyapsihoemotsionalnym napätia (neuróza, a neurotický psychopatické razvitielichnosti, dekompenzované psychopatie, neuróza stav na razlichnyhsomaticheskih ochorenia a podobne), ako trebuyutnaznacheniya sedatíva.

Voľba príprava dozyopredelyayutsya a povahe choroby a klinické prejavy tyazhestyuosnovnyh osobennostyamideystviya jednotlivé sedatíva. Prityazhelyh poruchy, fóbií, trevozhnymsostoyaniem, poruchy vegetativnoyregulyatsii ukazuje použitie Phenazepamumaseduksena Eleniuma maximálna dávka, v tomchisle parenterálne. V mierne vyrazhennyhnarusheniyah možné použiť tieto zhepreparatov ale sredneterapevticheskih dávky alebomebicara insidona. Vo svetle sluchayahogranichivayutsya vymenovanie tazepamale trioksazina, rudotelya, meprobamáta, keď sa liečivo oksilidona.Vybor osnovnyhpsihonevrologicheskih syndrómy sú uvedené v tabuľke 21.2.

Trvanie preparatovrazlichna a zrušenie ich osobennobenzodiazepinov, pamätať vozmozhnostivozniknoveniya stiahnutie. Trankvilizatorystrogo kontraindikovaný v prvých 3 mesberemennosti, s ťažkou ipochek ochorenie pečene, myasthenia gravis, medzi pracovníkmi v doprave, riadenie letovej prevádzky. amizil kontraindikovaný u glaukómu, adenómy prostaty. Sedatíva mozhnosochetat s akýmikoľvek liečivami okrem ingibitorovMAO, ale musíme si uvedomiť, že môžu usilivati ​​oslabujú účinky ďalších liekov.

Belousov YB, Mojsejev VS, VK Lepahin

URL

sedatíva

Osobitnú skupinu psychotropných sredstvobrazuyut sedatíva alebo anksiolitiki.Mehanizm ich pôsobenie je vovzaimodeystvii benzodiazepinovymiretseptorami s limbického systému, retikulyarnoyfarmatsii, spinnommozge a vestibulárneho aparátu. Predpokladá sa, že v vozdeystvietrankvilizatorov benzodiazepinovyeretseptory aktivnostinahodyaschihsya vedie k zvýšeniu v úzkej súvislosti s nimiGAMK-Ergić systémov nasledovala ugneteniemadreno- a cholinergný systém izmeneniyuaktivnosti noradrenalínu a serotonínu igrayuschihvazhnuyu úlohu v regulácii spánku, stresovej reakcie, paroxyzmálním stavy.

V srdci upokojujúcich antinevroticheskogodeystviya je sposobnostsnimat ich psycho-emocionálny stres, úzkosť, strach, úzkosť.

Prideliť spreimuschestvennym sedatívne lieky (lorazepam, Phenazepamum, Elenium, meprobamát,skutamil, amizil) - takzvaný "denný" sedatíva (tazepam, prípojky, medazepam,mebicar) A lieky bez výslovného sedativnyhsvoystv, má stimulačný účinok (trioxazine, Grandaxinum, Atarax).

Sedatíva majú takzhevegetotropnym vlastnosť, ktorá určuje ich miesto liečenie rôznych dystónia.

Liečivá v tejto skupine okazyvayutopredelennoe vplyv na kardiovaskulárne sosudistuyusistemu. Spôsobujú hypotenzia, koronárna dilatáciu, obladayutantiaritmicheskimi vlastnosti, zlepšiť mozgovoekrovoobraschenie.

parenterálnej podávanie seduksena, dusičnany a Phenazepamuma použité na lecheniyasudorozhnyh záchvaty a hyperkinéza. Mnogietrankvilizatory sobstvennoemiorelaksiruyuschee mať za následok, rovnako ako mogutvystupat hypnotiká. Ktrankvilizatoram zahŕňajú deriváty propándiolu (meprobamát, izoprotan), oxazíny (trioxazine) chinuklidin (oksilidin), benzodiazepíny (chlórdiazepoxid, diazepam,nitrazepam, oxazepam, lora- a fena- medazepam), GABA (Phenibutum) tsiklooktandinov (mebicar)difenylilmetana (amizil) a ďalšie himicheskihsoedineny.

Najviac študovanej drog sedatíva je izgruppy meprobamát.meprobamát dobre absorbovaný izzheludochno traktu a terapevticheskayakontsentratsiya v krvi (v priemere 20 mikrogramov / ml) sa dosiahne v priebehu 2 hodín. vpecheni metabolizmus prebieha N-oxidácia a glukuronidácie.meprobamát To indukuje mikrozomálne fermentypecheni a teda zahrnula do svojho sobstvennyymetabolizm. Moč sa uvoľní asi 10% dozypreparata.

meprobamát použitý v neuróz inevrozopodobnyh stavov vyskytujúcich srazdrazhitelnostyu, excitácia, úzkosť, afektívne napätie bessonnitsey.Ispolzuyut aj somatogenní psihozah.Sutochnaya dávky pre dospelého sa pohybuje v rozmedzí od 200 do 400 mg, aj keď sa môže v prípade potreby byť uvelichenado 2 roky

trioxazine horoshovsasyvaetsya hromadí v pečeni a obličkách, močom a čiastočne žlčou.

nitrazepam horoshovsasyvaetsya má dlhý polčas (tabl.21.1) vpecheni metabolizujú, takže zotavuje nitrokruhová skupina sposleduyuschim ničenia a odstránenie malého množstva navlhčiť neaktivnyhderivatov.

oxazepam bystrovsasyvaetsya terapeutické koncentrácie dosiahne vkrovi 1-2 ug / ml. Pečeň podvergaetsyakonyugatsii s kyselinou a videneaktivnogo metabolit glukurónovou vylučuje mochoy.T1 / 2 je 4-18 hodín.

diazepam (Sibazon,seduksen, relanium) Po navinutí aktívnej bystrometaboliziruetsya derivatanordiazepama. V súlade s tým, T1 / 2 pre tieto dvuhveschestv o 21-37 a 50-99 hodín. Terapevticheskayakontsentratsiya diazepama krv sa líši vshirokih rozsahu (10-100 ng / ml). PomimoN-demetylácie diazepam podvergaetsyagidroksilirovaniyu nasledoval vyvedeniemneaktivnyh aktivnyhsoedineny a malé množstvo moču.

Používa sa v nevroticheskihreaktsiyah, neurózy, neurózy syndróm, psychopatia a psychopatické sostoyaniyah.Sposobstvuet normalizáciu spánku. Keď yazvennoybolezni predpísané ako sedatívum, snotvornoesredstvo. Imiorelaksiruyuschee má antiarytmické účinky, znižuje nochnuyusekretsiyu žalúdočnej šťavy.

diazepam snotvornogoprimenyayut ako 5-10 mg / deň, a keď nevrozahsutochnaya dávka sa pohybuje v rozmedzí od 10 do 40 mg / deň.

lorazepam (Ativan) je dobre absorbovaný v gastrointestinálnom koncentráciu trakte.Terapevticheskaya krvi sostavlyaet0,15-0,25 ug / ml. Polčas rozpadu je 12 ch.Preparat rýchlo premenený v pečeni vneaktivny glukuronid, ktorý je uvoľnený navlhčila po dobu 5 dní.

lorazepam použité v rámci tohto zhesostoyaniyah iných benzodiazepínov. Dlyalecheniya neuróza sa používa v dávke 25.01.-05.2. Mg / deň priori psychózou - až 15 mg / deň.

chlórdiazepoxid (Elenium, Librium) pomaly absorbovaná, jeho obsah vkrovi tiež pomaly znižuje. Terapevticheskayaeffektivnaya koncentrácia v krvi je 1-3mkg / ml. V pečeni, je vystavený intensivnomumetabolizmu (N-demetyláciu, deaminácii, hydroxyláciu) za vzniku aktivnyhproizvodnyh. Za glyukuronidovvydelyaetsya metabolitov a moču.

chlórdiazepoxid aplikovanej prinevroticheskih stavy soprovozhdayuschihsyatrevogoy, vzrušenia, povyshennoyrazdrazhitelnostyu, nespavosť, schizofrénia, psychiatrie -s neurózy simptomatikoyi v hraničných štátoch. Preparatakoleblyutsya dávky od 5 do 40 mg / deň. osoby pozhilogovozrasta chlórdiazepoxid predpísané v menshihdozah.

phenazepam primenyayutpri rôzne neuróza, psihopaticheskihi psychopatické stavy úzkosti, strachu, zvýšená dráždivosť iemotsionalnoy lability a prinavyazchivosti, fóbie, hypochondria. Srednyayasutochnaya dávka - 0,75 až 1,5 mg.

Nozepam (Tazepam,oxazepam) So používa za rovnakých podmienok akochlórdiazepoxid a diazepam. Dozakolebletsya denne od 30 do 90 mg pre dospelých.

nitrazepam (Eunoktin,radedorm) Na rozdiel od iných benzodiazepinovobladaet iprotivosudorozhnym zreteľná hypnotického účinku, zatiaľ čo dávky môžu byť použité pre konzistencie pripsihozah a neuróz. As úľavou egoprimenyayut 5-10 mg v noci, a osoby pozhilogovozrasta predpísaná polovičnú dávku.

Svalu as sredstvapremedikatsii nitrazepam peredhirurgicheskim podávaného zásah.

medazepam (Rudotel, nobrium) - sedatívum bez vyrazhennogosnotvornogo a relaxáciu svalov deystviya.Oslablyaet úzkosť, pocit vnutrenneynapryazhennosti, stimuluje autonómne funkcie, čo je užitočné pre búšenie srdca, falošná anginy pectoris, nevoľnosť. Tablety medazepana 10 mgprinimayut 1-2 krát denne.

amizil. Kromeuspokaivayuschego (sedatívne) deystviyaobladaet vyslovuje M-holinoliticheskimdeystviem znižuje spinnomozgovoyzhidkosti sekréciu, inhibuje reflex kašľa. Vzhľadom našlo šittímové, že sa používa v astenické, neurotických reakcií, ochorenie zahŕňajúce hladké svalové kŕče (peptickej vredovej choroby, cholecystitída, spasticheskiykolit) v kombinácii s vagotónie. amizil oslablyaetyavleniya parkinsonizmus spôsobený nasávanímrezerpína amintriazín, droperidola GALOPERidol.

amizil pričom vnútri po jedle po0,0005-0,001 (0,5-1 mg) 2-3 krát denne. Bočné deystviyaobuslovleny hlavne egoholinoliticheskim (atropín) akcie:. Xerostómia, mydriáza a pod Priperedozirovke - motor a psihicheskoevozbuzhdenie, kŕče, halucinácie.

Tatsitin(Benzoktamingidrohlorid) - sedatívum ohromujúci strach, stres, vozbudimostnervnoy systém pozitívne ovplyvňovať vegetatívny nervový nanarusheniya sistemy.Tabletki 10 mg podávanej 2-3 krát za deň.

Insidon(Opipramoldigidrohlorid, pramolan) - timoleptik- upokojuje, zlepšuje náladu, stabilizuje vegetatívny reakcie. Sedativnyyeffekt predchádza zvyšovanie nastroeniya.Deystvie sa môže objaviť v priebehu 2 ned.Primenyayut 50-100 mg denne.

trioxazine odkazuje kumerennym upokojujúce prostriedky a aplikuje prinevrozah s adynamie, letargia, zatormozhennostyuv dávkach od 300 do 900 mg, aj keď je možné dávku bytuvelichena na 1,2-1,8 g

hydroxyzín (Atarax) sa odkazuje na non-benzodiazepinového sedativnymsredstvam anxiolytickou aktivitu na liečbu úzkosti vdozah od 25 do 100 mg / deň. By nemal byť používaný ubolnyh s akútnou porfýriou a sostorozhnostyu od motoristov.

Shirokoeprimenenie sedatíva našiel v psychiatrii a drugihoblastyah medicíne. Oni sú zvyknutí na lecheniyavyalotekuschey schizofrénia, rôzne formepilepsii, vrátane stavu kupirovaniyaepilepticheskogo (seduksen, Phenazepamum) .Ak epileptický záchvat podávané seduksen vvenu alebo do svalu. V prítomnosti jednoduché a ukazuje slozhnyhabsansov aplikácie eunoktina (nitrazepama) orálne v dávke 20 až 30 mg / deň. Osobennoeffektiven eunoktin Deti, stradayuschihepilepsiey. Podmienky harakterizuyuschiesyapsihoemotsionalnym napätia (neuróza, a neurotický psychopatické razvitielichnosti, dekompenzované psychopatie, neuróza stav na razlichnyhsomaticheskih ochorenia a podobne), ako trebuyutnaznacheniya sedatíva.

Voľba príprava dozyopredelyayutsya a povahe choroby a klinické prejavy tyazhestyuosnovnyh osobennostyamideystviya jednotlivé sedatíva. Prityazhelyh poruchy, fóbií, trevozhnymsostoyaniem, poruchy vegetativnoyregulyatsii ukazuje použitie Phenazepamumaseduksena Eleniuma maximálna dávka, v tomchisle parenterálne. V mierne vyrazhennyhnarusheniyah možné použiť tieto zhepreparatov ale sredneterapevticheskih dávky alebomebicara insidona. Vo svetle sluchayahogranichivayutsya vymenovanie tazepamale trioksazina, rudotelya, meprobamáta, keď sa liečivo oksilidona.Vybor osnovnyhpsihonevrologicheskih syndrómy sú uvedené v tabuľke 21.2.

Trvanie preparatovrazlichna a zrušenie ich osobennobenzodiazepinov, pamätať vozmozhnostivozniknoveniya stiahnutie. Trankvilizatorystrogo kontraindikovaný v prvých 3 mesberemennosti, s ťažkou ipochek ochorenie pečene, myasthenia gravis, medzi pracovníkmi v doprave, riadenie letovej prevádzky. amizil kontraindikovaný u glaukómu, adenómy prostaty. Sedatíva mozhnosochetat s akýmikoľvek liečivami okrem ingibitorovMAO, ale musíme si uvedomiť, že môžu usilivati ​​oslabujú účinky ďalších liekov.