Hormóny - deriváty kyseliny amino

Video: Hot riasenka značky riasenky magický pohľad Buy Mascara Čarovná Glance

Známe zástupcovia tejto triedy hormónov, - derivát dvoch aminokyselín: L-tyrozín a L-tryptofán. Tyrosinom deriváty zahŕňajú katecholamíny a hormóny štítnej žľazy v tryptofánu - melatonín.

Hormóny a gormonoidy - tyrozínu deriváty. Katecholamíny. Katecholamínov gormonoidy - adrenalín (epinefrín) a noradrenalín (norepinefrín) - vylučované mozgu vrstva nadobličiek, dopamín - gipofizotropnymi hypotalamu jadra. Tieto zlúčeniny - deriváty L-tyrozínu molekuly, ku ktorej prstencová časť v hydroxylovej skupine v polohe 3 je ďalej zavedený (dioksifenilalaninovoe alebo katechol, jadro) a dekarboxylované postranné reťazec:

Hormóny - tyrozín deriváty
Hormóny - tyrozín deriváty

Štruktúra týchto gormonoidov bol prvýkrát popísaný v roku 1901 Aldrich - 1902 rokov. Oni sa nachádzajú v bezstavovcov, dokonca aj predstavitelia prvokov. Chemická štruktúra týchto zlúčenín z historického hľadiska - jeden z najstarších.

Adrenalín a noradrenalín účinky spôsobujú dva riadky, označené A a interakcie konjugátu B adrsnergicheskimi s katecholamíny, v uvedenom poradí, s bunkami A a B reagujú adrenoreieptorami (Ahlquist. 1945, 1966).
a-adrenergné akcie zahŕňa také rýchle účinky, ako je napríklad vazokonstrikcia, zníženie "tretí vek" (mžurka), zníženie púzdra sleziny, maternice, semenovodu, a inhibíciu hladkého svalstva žalúdka, hrubého čreva a močového mechúra.

Rozvoj relatívne pomaly v účinkov (B1 a B2), sú redukované na reguláciu srdcovej činnosti, prieduškovej relaxácie, dilatáciu ciev z určitých skupín, a giperlipoatsidemii hyperglykémia a inhibíciu črevnej motility a žalúdka. Je zistené, že adrenalín je výraznejší u-adrenergné účinok a majú noradrenalín - je-adrenergné (Aions, I960- Ahlquist, 1966). a-adrenergné účinky ako katecholamíny selektívne odstránená, aby-blokátorov (fentolamín, tropafenom, ergotamín a jeho deriváty), v adrsnergicheskie účinky - v špeciálnych-blokátory (propranolol, alprenolol, benzodiksinom). a-Adrenoeffekty primárne spojené s depolarizácie alebo hyperpolarizácii bunkových membrán, v-adrenoeffskty - s metabolickými zmenami v bunkách.

Štúdium vzťahu štruktúrnych prvkov molekúl katecholamínov s manifestáciou ich biologickej aktivity ukázali, že pre manifestáciu a-adrenergných vlastností zohráva osobitnú úlohu bez aminoskupiny postranného reťazca molekuly.

Alkylácia aminoskupiny vedie k zníženiu a-adrenergné vlastnosti a zvýšenie adrenergným, kde jeden účinky útlmu a zvýšenie v pomere k iným uhľovodíkový zvyšok, pripojiteľný k N-aminoskupinu. Teda L-izoproterenol takmer bez a-adrenergných vlastnosti, ale má silnejší účinok na adrenergné než adrenalínu. Avšak, prítomnosť dusíka aminoskupiny v postrannom reťazci molekuly katecholamínov nevyhnutných pre vývoj rôznych typov adrenergné účinky.

Zdá sa, že amínový dusík, a benzénové kruh a hydroxyl-etanolamín postranné reťazce sú základnou súčasťou Acton skupiny katecholamínov, a závažnosť a- alebo A účinkov je daná stupňom alkylácia N. Avšak vytvorením adresy časti je dôležité katecholamíny 3, 4-dioksifenilny fragment molekuly. Pre detekciu a-adrenergné účinky dostatočne prítomnosť iba jednej fenolové hydroxylové m: účinný pre lepenie s gormonoida-adrenorstseptorami potreba ako fenolický hydroxyl kruhu.

Rôzne modifikácie vykonané v fenolové kruhu výrazne znižuje afinitu katecholamínov do-adrenoceptorov a prevedie na a-blokátory.

Dopamín vylučované špecifické hypotalamu neurosekrečních buniek, ktoré sú schopné spôsobiť inhibíciu sekrécie prolaktínu a rastového hormónu v adenohypofýze menšej miere prostredníctvom špecifických dopaminergným receptorom. Agonistov Parlodel používané pre patologické sekrécie mliečnej žľazy u žien (galaktorei syndróm).

hormóny štítnej žľazy

Základom ich štruktúry ležia tironinovoe jadro, ktoré sa skladá z dvoch molekúl kondenzované v L-tyrozínu. Najdôležitejšie štrukturálne charakteristika hormonálne aktívnych derivátov thyronin - ich prítomnosť v molekule 3 alebo 4 atómy jódu.

Také trijódtyronínu (3,5,3`-trijódtyronín, T3) a tyroxín (3,5,3`, 5'-tetraiodothyronine, T4) - folikulárnej bunky hormónov štítnej žľazy stavovca vykonávajúcich reguláciu energie, syntézu bielkovín a vývoj organizmu.

Štruktúra T4 prvýkrát popísaného Kendall (1915), T3 - Gross a Pitt-Rivers (1952). T3 a T4 sú nájsť v niektorých sinice.

Na rozdiel od tironinovye katecholamínov hormónov prítomnosťou v molekule dve relatívne rovinné benzénovej kruhy, sú zle rozpustné vo vode pri neutrálnej hodnote pH. Ich rozpustnosť vo vode je veľmi zvýšená zvýšením alkality médiá. Avšak, sú vysoko rozpustné v niektorých alkoholy, najmä butanol, ktorý sa používa pri stanovení hormónov v krvnej plazme a tkanivách. Vzhľadom k relatívne nízkej polarite tironinovye zlúčeniny majú výrazný lipofilných látkach a na rozdiel od katecholamínov možno pomerne ľahko prechádzajú bunkovými membránami.

Biologická aktivita hormónov štítnej žľazy určená kombináciou štruktúrnych vlastností molekuly: éterom väzbou difenyl, (zvyšok alanínu) postranný reťazec a yodfenolnymi funkcií. Najvýznamnejšie úlohu v manifestáciu špecifickej hormonálnej aktivity hrajú stupeň jodácia thyronin a pozíciu jódu v prstencoch. Napríklad, mono- a diiodothyronine neaktívne. Iba aktívny thyronin obsahujúci 3 alebo 4 atómy jódu. A čo je najdôležitejšie, jodácia 3. a 5. polohách v kruhu A a tretiu pozíciu v kruhu B je ukázané, že má najväčšiu biologickú aktivitu T3, T4, je menej účinný ako 3,3`, 5'-trijódtyronín má všeobecne žiadny hormonálnu aktivitu.

Niektorí autori sa domnievajú, že T3 - nielen vylučovaný hormón, ale aj ich aktivácii na periférii formou tyroxínu.

Zdá sa, že postranné reťazec a kruh A diyodirovannoe - rekognonnaya časť hormonálnu molekuly, a kruh B monoyodirovannoe - Acton (Jorgensen a kol, 1962 a Tata, 1980). Predpokladá sa, že hormóny štítnej žľazy sú iba nosiča (dopravníky) jód - nezávislé ovládanie určitých špecifických metabolických procesov v bunke. Účinok hormónov štítnej žľazy sa prejavuje len vtedy, ak je v bunkách reagujúcich orgánov a tkanív deiodination dochádza hormóny, teda uvoľnenie jódu z organických zlúčenín. Vyššie uvedený názor nie je neopodstatnená.

Za určitých podmienok, jód je schopný reprodukovať jednotlivé účinky hormónov štítnej žľazy. Celkovo však predpoklad jedinečné a nezávislé role jódu je vyvrátená radom experimentálnych dát. Tak bolo zistené, že izopropyl derivát T3, v ktorom je jód substituovaný v polohe 3` izopropylová skupinu, účinnejšie ako prirodzený hormón. Tiroksinopodobnoe akcia má tiež T4 derivát, v ktorom sú všetky atómy jódu boli nahradené izopropylová skupina brómovaných (Taylor et al., 1967- Tata, 1980).

To znamená, že jód v hormónu štítnej žľazy molekuly zjavne nemá jedinečnú samostatnú hodnotu. Jej úlohou je, zdá sa, že s cieľom zabezpečiť štrukturálnu hormón zhody a špecifickú tsitoretseptora.

Derivát tryptofánu, melatonín - gormonoid epifýzy a rad periférnych orgánov. Podľa štruktúry - je N-acetyl-5-methoxytryptamin (Lerner a spol, 1959, 1968):

deriváty tryptofánu
deriváty tryptofánu

Hlavnou funkciou tohto hormónu - kondenzácie melanínu v melanofory okolo jadra, čo vedie k zosvetlenie pokrývajúci tkanív. Úloha melatonínu v regulácii metabolizmu pigmentu je najvýraznejší v nižších stavovcov. Spolu s vplyvom na výmenné pigment melatonín je schopný vyvolať určité koncentrácie v rôznych druhov stavovcov antigonadotropnym účinok, a tiež inhibujú iné funkcie hypofýzy. Ten vykazuje sedatívny účinok.

Ďalej melatonínu v epifýze je vytvorená a hromadia sa ako ďalšie biologicky aktívne, ale nehormonálnu derivátu tryptofánu - serotonínu (5-hydroxytryptamín), so štruktúrou podobnou melatonínu a jedného z jeho bezprostredných prekurzorov v biosyntetické ceste. V súlade s tým, melatonín možno považovať nielen ako derivát tryptofánu, tryptamín presnejšie, ale aj ako derivát serotonínu. Je zrejmé, že vykazujú špecifickú biologickú aktivitu melatonínu, ktorý sa líši od aktivity serotonínu je dôležité metylácie 5-hydroxyskupiny na indolového kruhu a prítomnosť acetylové skupiny v postrannom reťazci hormónu molekuly. Takto N-acetylové skupiny zrejme je dôležité predovšetkým pre odstránenie biologickej aktivity serotonínu.

VB Rosen
Delež v družabnih omrežjih:

Podobno
Knihe "klinickej farmakológie a farmakoterapia" Kapitola 12 lieky používané pri…Knihe "klinickej farmakológie a farmakoterapia" Kapitola 12 lieky používané pri…
Hormóny človek. Mechanizmy pôsobenia hormónov na tkaniváHormóny človek. Mechanizmy pôsobenia hormónov na tkanivá
Deriváty nitrosomočoviny, ktoré majú protinádorovú aktivitu, zahŕňajú celý rad syntetických…Deriváty nitrosomočoviny, ktoré majú protinádorovú aktivitu, zahŕňajú celý rad syntetických…
Hormóny štítnej žľazy. Syntéza hormónov štítnej žľazy, jód pascaHormóny štítnej žľazy. Syntéza hormónov štítnej žľazy, jód pasca
Hormonálne zmeny u žienHormonálne zmeny u žien
Tyreoglobulínu. Tvorba a sekrécie tyreoglobulínuTyreoglobulínu. Tvorba a sekrécie tyreoglobulínu
Fyziológia drene nadobličiek. Katecholamíny: adrenalín a noradrenalínFyziológia drene nadobličiek. Katecholamíny: adrenalín a noradrenalín
Biosyntéza hormónov štítnej žľazy. jódu metabolizmus v teleBiosyntéza hormónov štítnej žľazy. jódu metabolizmus v tele
NadobličkyNadobličky
Antithyreoidika. Inhibícia funkcie štítnej žľazyAntithyreoidika. Inhibícia funkcie štítnej žľazy
» » » Hormóny - deriváty kyseliny amino