Fosfestrol (rhosphoestrolum). Tetrasodný soli kyseliny difosforečné kyseliny trans-3,4-di-p-oksifenilgeksena-3. Synonymá: honvan, sutonal, difostilben, fosfestrol, fosfostiben, honvan, nonvol, stibostatin, stilphostrol atď.

Fosfestrol (Rhosphoestrolum) .Tetranatrievaya soľ difosforečné kyseliny trans-3,4-di-p-oksifenilgeksena 3.Sinonimy: Honvan, Sutonal, Difostilben, Fosfestrol, Fosfostiben, Honvan, Nonvol, Stibostatin, Stilphostrol a dr.Bely alebo biela s Valium melkokristallichesky poroshok.Legko rozpustný vo vode, prakticky nerozpustný v spirte.Po Fosfestrol fosforečnej esteru štruktúry je diethylstilbestrol (cm.). Aplikovaná Fosfestrol (honvan) na liečbu rakoviny prostaty (vrátane prípadov metastáz). To je považované za konkrétne prostriedky pôsobiace vo všetkých štádiách rakoviny tejto lokalizácie, citlivých kestrogennym liekov. Keď estrogenrezistentnyh tvoria nádor Fosfestrol maloeffektiven.Fosfestrol bol syntetizovaný vytvoriť selektívny estrogénové preparatas protinádorovú aktivitu, a to, že sa v priebehu bylneaktiven cirkulácie v krvi, ale preniknutie do nádorového tkaniva prostaty sa rozkladá pod vplyvom soderzhascheysyav to fosfatázy (ktorý zlepšil aktivitu nádorové bunky) sosvobozhdeniem diethylstilbestrol, má cytostatický účinok. Tak Fosfestrol možno považovať za prodrug, vykonávanie <транспортную> функцию, т.е. доставляющее активное вещество в опухолевую ткань. По принципу построения, фосфэстрол имеет, такимобразом, сходство с циклофосфаном (см.).Фосфэстрол применяют внутривенно в виде 6 % раствора и внутрь ввиде таблеток.Существуют разные схемы применения фосфэстрола (хонвана). Обычнолечение начинают с ежедневного внутривенного введения по 1,2 г (4 ампулы по 0,3 г). Вводят медленно или капельно, разводя в 5% растворе глюкозы (при положении больного лежа), в течение 10 дней, затем по 0,3 г (1 ампула в день) в течение 10 - 20 дней. В особых случаях, применяют препаратежедневно длительно.Ослабленным больным, людям с сердечной недостаточностью, нарушениямифункций печени и почек, препарат начинают вводить в меньших дозах - 0,6 г(2 ампулы по 0,3 г) в день в течение 10 дней, затем по 0,3 г (1 ампула)в день.Снижение дозы фосфэстрола (хонвана) должно проводиться под контролемклинических и биохимических показателей- следует определять уровень кислой фосфатазы в сыворотке крови.При невозможности внутривенного введения, назначают фосфэстрол (хонван)внутрь в виде таблеток (до еды с небольшим количеством жидкости).Принимают по 3 - 4 таблетки (по 0,1 г в таблетке) 3 раза в день. Вслучае развития диспепсических явлений, рекомендуется задерживать таблеткиза щекой или под языком до полного рассасывания.Для поддерживающей терапии назначают по 1 - 2 таблетки 3 раза в день,затем по 1 таблетке 2 раза в день (не меньше). Можно проводить поддерживающую терапию инъекциями фосфэстрола (хонвана) по 0,3 г 4 - 3 - 2 - 1раз в неделю (под контролем клинических и биохимических показателей).Можно также осуществлять поддерживающую терапию назначением пролонгированных эстрогенных препаратов (инъекции полиэстрадиол-фосфата - эстрадурина) или пероральным приемом антиандрогенов (см. Флутамид).Лечение фосфэстролом обычно хорошо переносится больными. В началелечения иногда отмечаются тошнота, рвота, ухудшение общего состояния-эти явления проходят в процессе дальнейшего лечения. Возможно появлениезуда и боли в области заднего прохода и половых органов, реже - лица ишеи. В этих случаях можно применять противогистаминные препараты. Впроцессе лечения могут возникнуть боли в области расположения метастатических узлов. Возможно также снижение свертывания крови с геморрагическими явлениями. Могут наблюдаться явления феминизации (гинекомастия).Препарат противопоказан при пониженной свертываемости крови, склонности к геморрагиям, при выраженных поражениях печени.Для предупреждения снижения свертывания крови рекомендуется вводитьв вену раствор кальция хлорида.Формы выпуска: 6 % раствор в ампулах по 5 мл- таблетки по 0,1 г вупаковке по 30 штук.Хранение: список Б. В защищенном от света месте.Растворы фосфэстрола (хонвана) нельзя смешивать с инфузионнымирастворами, содержащими соли кальция или магния.