Fyzostigmín (physostigminum). Fyzostigmín alebo Eserín je hlavný alkaloid z takzvaných Calabar fazuľových semien západoafrickej rastliny Physostigma venenosum, Sem. Strukoviny (Leguminosae)

Fyzostigmín (Physostigminum) .Fizostigmin alebo Eserín je hlavný alkaloid tak nazyvaemyhkalabarskih fazuľa - semená Západoafrická rastlín Physostigma venenosum, Sem. strukoviny (Leguminosae) .po chemická štruktúra fyzostigmín sa týka indolových derivátov, obsahuje uretánové gruppu.V lekársku prax používané fyzostigmín salicylát (Physostigminisalicylas) .Sinonimy: Eserín salicylát, Eserín salicylas, fyzostigmín salicylát, Physostigminum salicylicum.Bestsvetnye lesklé hranoly. Je rozpustný vo vode (1: 100), rozpustný v alkohole (1: 12). Pred svetlom a vzduchom irastvory práškovým náterom v červenej farbe a stane neaktívne. Roztoky pripravené asepticky alebo ex Temper podrobí tindalizatsii.Fiziostigmin je jedným z hlavných predstaviteľov Anticholinesterázy reverzibilné pôsobenia. Pri vysokých dávkach, spoločne s vplyvom naholinesterazu môže poskytovať (rovnako ako iných cholínesterázy lieky) priamym pôsobením na holinoretseptory.Fiziostigmina salicylátu sa používa najmä v očnej zrenice zúženie praktikedlya a znižovanie vnútroočného tlaku u glaukómu. Podanie do spojovkového vaku 1 - 2 kvapky 0,25 - 1% roztoku 1 - 6 krát za deň. Pupilárny zvyčajne dochádza po 5 - 15 minút a udržiava sa 2 - 3 hodiny ibolee. Keď keratitída masti s fyzostigmín salicylát. (0,2 až 0,25%), pri glaukóme fyzostigmínu spôsobuje silné zníženie vnutriglaznogodavleniya než pilokarpín, je však pomerne často spôsobuje bolesti v oku a obočie oblasti v dôsledku silného zníženia dúhovky. Z tohto dôvodu, fyzostigmín často používaný v akútnom glaukómu, a keď pilokarpín nie je dostatočne účinný. Dobrý účinok je kombinácia fyzostigmínu (0,25%) s pilokarpínom (1%). Fyzostigmín je tiež niekedy používaný v klinickej praxi nervových ochorení podľa neuromuskulárnych ochorení, ako aj v črevnej paréza (0,5 ml 1, 1% roztok pod kožu) , Širšie uplatnenie pre tieto účely sú galantamín, oksazil, neostigmín, as obrnou čreva a močový mechúr - atseklidin.V posledných rokoch snaží používať fyzostigmín (podkožne) na zlepšenie stavu pacientov s Alzheimerovou chorobou. Zistené, že pri znížení obsahu etomzabolevanii v mozgovej kôre cholín acetyltransferázy - enzým zúčastňujúci sa biosyntézy acetylcholínu. Prietom porušenie vyskytujúce cholinergný inervácie harakternymidlya toto ochorenie je sprevádzané klinickými príznakmi (oslabené pamäti, atď.) Bolo zistené, že fyzostigmín mierne zlepšuje stav pacientov trpiacich Alzheimerovou chorobou. Avšak, dostatočný dôkaz o terapeutickej effektafizostigmin nie je. Avšak, tam sú nežiaduce vedľajšie účinky, čo obmedzuje použitie tohto lieku. Pre účinnejšie cholínergnými činidlami použiteľnými pre komplexnej liečbe Alzheimerovej choroby sú vyhľadané M1-špecifických agonistov a antagonistov receptorov muskarinovyhpostsinapticheskih presinaptichesnih M2 receptor je účinné pre zvýšenie uvoľňovanie acetylcholínu cholínergnými nervami okonchaniyami.V vyššími dávkami d e s s k fyzostigmínu salicylát dospelí pod kožou: jednolôžkové, OO05 g denne o, OO1 G.pri použitie fyzostigmín, ako aj ďalšie Inhibítory lieky, najmä pri vysokých dávkach, mohol n Pozorované nežiaduce účinky spojené s hyperaktivitou cholinergných procesov, zvýšené slinenie, bronhiolospazm, kŕč svalstva čreva a močového mechúra, serdechnyhsokrascheny spomalenie a porúch srdcového rytmu, kŕčovité reakcie a fyzostigmínu dr.Farmakologicheskimi antagonisti sú atropín a ďalšie metatsin holinoliticheskie preparaty.Rastvory vydaná v bankách oranžová stekla.Hranenie: zoznam A. v dobre utesnenej banky oranžového skla v tme meste.Rp :. Pilocarpini hydrochlorid 0,1Physostigmini salicylatis 0,025Aq. destill. 10 MLM. D. in vitro nigroS. Očné kvapky. 1 - 2 kvapky 4 - 6-krát denne