Výborná lekárska encyklopédie IC nevronet. lieky

IC Nevronet

URL

Metotrexát (Metotrexát). kyselina 4-amino-N10-metilpteroilglutaminovaya alebo (deoxy-4-amino-N kyseliny metilfolievaya). Synonymá: Abifrexate, A-methopterin, Antifolan, Folex, metotrexát, Methylaminorterinum, Mexate atď žltá alebo oranžová-žltý kryštalický prášok .. Je prakticky nerozpustný vo vode a alkohole. Tiež k dispozícii vo forme sodnej soli (pre injekcie) - leofilizirovannoy žlté suchej porézny hmoty (0,005 g) a z tmavo žltej až žltohnedá (0,05 a 0,1 g) farby rozpustné vo vode. Liek je hygroskopický. Nestabilná svetla. Chemická štruktúra metotrexátu podobné kyseliny listovej (cm). A je antimetabolit antagonista. V súvislosti s účinnosťou antifolievym látka inhibuje bunkovej mitózy, zvýšenie aktívne proliferujúce tkanivá (vrátane kostnej drene), inhibuje rast zhubných novotvarov. Aplikovaná metotrexát dovnútra, a tiež vo forme sodnej soli intramuskulárne, intratekálne a intravenózne. Keď sa podáva v maximálna sérová koncentrácia po 2 - 4 hodinách, po intramuskulárnej a intravenóznej - počas prvej hodiny. To sa rýchlo vylučuje močom. Priradenie metotrexát a jeho sodnú soľ, a to buď samostatne, alebo v kombinovanej chemoterapii akútnej lymfoblastickej leukémie a myeloidnej, v neskorších fázach chronickej myeloidnej leukémie, s limfosarkome- s kombinovanej chemoterapie u pacientov s karcinómom prsníka, pľúc, vaječníkov. Pri vyšších dávkach (utajenia Kalciumfolinát -. Cm), sú tiež použité v osteogénny sarkóm, nádor Ewingov, sarkómy mäkkých tkanív, maternicové choriokarcinómu. Vnútri menovať metotrexátom vo forme tabliet. Pri liečení leukémiou predpísaných pre dospelých 0,03 G- (30 mg), 2 krát týždenne. Maximálna denná dávka pre deti 0,02 g (20 mg) na 1 m2 povrchu tela. Priebeh liečby 2 týždne. Za intenzívneho predmetu predpísaného pre dospelých O 02 - 0,025 g (20 - 25 mg) denne počas 5 dní. Intervaly medzi kurzy 2 - 3 týždne. Keď maternicovej choriokarcinóm menovať 0,05 g (50 mg), 1 až 5 dní. Na liečbu 0,3 - 0,4 g kurzov opakovať v intervaloch nie menej ako 1 mesiac. Priradenie tiež pri vyšších dávkach: 15 - 30 mg denne počas 5 dní s intervalmi 1 - 2 týždne. Sodná soľ metotrexátu je podávaný intramuskulárne, intravenózne (bolus alebo infúzia), alebo v chrbticového kanála. Obsah ampuliek sa rozpustí v sterilnom izotonickom roztoku chloridu sodného. Dospelí sa soľou leukémia sodné metotrexátu podávané parenterálne, zvyčajne v dávke 0,01 - 0,03 g-dennej dávke - 0,03 g (30 mg). Zadajte 1 alebo 2 krát týždenne alebo 1 krát za 4 dni. Deti vo veku 7 rokov podával parenterálne v jednotke a dennej dávke 0,003 - 0,005 g (3-5 mg), 7-14 - 0,005-0,015 g (5 - 15 mg) - Doba liečby podáva deťom vo veku 7 0,009 až 0,015 g (9-15 mg), 7 - 14 -, 015-, 045 g (15 až 45 mg). Keď maternicovej choriokarcinóm sodná soľ metotrexátu sa používa intramuskulárne alebo intravenózne v jednej dávke 0,02 g (20 mg) denne počas 5 dní. Predmety sa opakujú 2 - 4 krát v primárnej liečbe v intervale 2 - 4 týždne, s udržiavaciu terapiu - 1 - 2 krát. Celková dávka metotrexátu a jeho sodné soli boli 0,2 do 0,4 g (200 až 400 mg) u predtým neliečených pacientov, a 0,1 až 0,2 g pre pacientov podstupujúcich udržiavaciu terapiu. Keď neuroleukemia (meningeálnej leukémia), sodná soľ metotrexátu sa podáva do chrbticového kanála (0,25% roztoku v jednej dávke 0,005 g 0,01 alebo 10 mg na 1 m2 povrchu tela v intervaloch 3 - 4 dni). V ťažkých foriem ochorení, a v prípadoch, keď konvenčné dávky metotrexátu nie sú dostatočne účinné (napr., Osteosarkóm), metotrexát a jeho sodná soľ, sa niekedy používajú vo vysokých dávkach. Takáto liečba je umožnená objavom folinátu vápenatého antidotnej vlastnosti, znižuje toxické účinky metotrexátu, bez významného zníženia protinádorovej aktivity. Pri použití metotrexátu sodnej soli vo vysokých dávkach, sa rozpustí obsah ampulky (0,05 alebo 0,1 g) v 400 ml izotonického roztoku chloridu sodného. Príkop počas 3 - 4 hodiny k dospelým v dávkach v rozmedzí od 200 mg / m2 až 3 g / m2, 1 krát za týždeň. Priebeh liečby 1 až 3 podaniach. Opakované kurzy sú možné po 3 - 4 týždne. Počas liečby metotrexátom vo vysokých dávkach, nevyhnutné na kontrolu mochi- pH za deň podania, a v ďalších 2 - 3 dňoch sa reakčná moču by mala byť alkalická. Toho sa dosiahne tým, intravenózna kvapkaním zmesi, pozostávajúce z 40 ml 4,2% roztoku hydrogénuhličitanu sodného a 400 - 800 ml izotonického roztoku chloridu sodného, ​​deň pred, v deň ošetrenie a následné 2 - 3 dni. Metotrexát pri zvýšených a vysokých dávkach, sa musí podávať v kombinácii s ďalšou hydratáciu 2 litre za deň (Ringerov roztok, 5% roztoku glukózy s prídavkom panangina alebo 20 ml 10% roztoku chloridu draselného). Metotrexát sa jediná dávka 2 g a viac, vložený pod kontrolou prípravy séra. Metotrexát sa tiež používa pri liečbe lupienky. Typicky je predpísané 2,5 - 5,0 mg perorálne 2 - 3 x denne 1 každý nedelyu- niekedy podávajú v dávke 2,5 mg 3 - 4 krát denne po dobu 5 - 7 dní po 3-dňových intervaloch. Metotrexát sa tiež používa v liečbe psoriázy v kombinácii s pirogenalom. Droga je tiež účinný v angioretikuleze sarkóm hubovú avium a ďalších dermatóz. V posledných rokoch, metotrexát navrhnuté použiť ako jeden z <базисных> средств в комплексной терапии ревматоидного артрита. Применяют перорально или парентерально в дозах 5,0 - 7,5 - 15,0 мг 1 раз в неделю (с интервалами 12 - 24 ч между приемами отдельных доз). Курс лечения 18 мес. Во всех случаях применения метотрексата следует учитывать, что препарат может вызывать побочные явления: тошноту, диарею, стоматит, а при более длительном применении - язвенные поражения слизистой оболочки полости рта с кровотечениями, выпадение волос, тромбоцитопению с общей кровоточивостью, анемию, возможно присоединение вторичной инфекции- возможны токсический гепатит, поражение почек и др. Применяют препарат под тщательным врачебным наблюдением. Препарат противопоказн при беременности, заболеваниях печени и почек, костного мозга. В период лечения метотрексатом необходимо проводить исследование содержания в крови лейкоцитов и тромбоцитов 3 раза в неделю, а по окончании лечения - 1 раз в неделю в течение месяца. Одновременно с метотрексатом не следует назначать антикоагулянты, салицилаты и препараты, которые могут угнетать кроветворение (сульфаниламиды и др.). Формы выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,0025 г (2,5 мг) в упаковке по 50 штук- в ампулах (для инъекций) по 0,005- 0,05 и 0,1 г (Methotrexatum 0,005- 0,05 et 0,1 pro injectionibus).