Metotrexát (metotrexát). kyselina 4-amino-N10-metilpteroilglutaminovaya alebo (kyselina deoxy-4-amino-n metilfolievaya). Synonymá: abifrexate a-methopterin, antifolan, FOLEX, metotrexát, methylaminorterinum, mexate atď.

Metotrexát kyselina (Metotrexát) 0,4-amino-N10-metilpteroilglutaminovaya alebo (deoxy-4-amino-Nmetilfolievaya kyselina) .Sinonimy: Abifrexate, A-methopterin, Antifolan, Folex, metotrexát, Methylaminorterinum, Mexate a dr.Zhelty alebo oranžovo žltý kryštalický prášok. Prakticheskinerastvorim spirte.Vypuskaetsya vo vode, a tiež vo forme sodnej soli (pre injekcie) - leofilizirovannoy žlté suchej porézny hmoty (0,005 g) tmavo žltohnedého dozhelto (0,05 a 0,1 g) Color rozpustný voda. Preparatgigroskopichen. Rezistentné k pôsobeniu metotrexátu sveta.Po podobnú chemickú štruktúru ako kyseliny listovej (viď.) Iyavlyaetsya jeho antimetabolit-antagonistom.V antifolievym účinok, látka inhibuje bunkové mitózy, zvýšenie aktívne proliferujúcich tkanivách (vrátane kostnej drene), inhibuje rast zhubných nádorov Inserty metotrexát dovnútra, a tiež vo forme sodnej soli intramuskulárne, intratekálne a intravenózne. Keď sa podáva v maximálna sérová koncentrácia po 2 - 4 hodinách, po intramuskulárnej a intravenóznej - počas prvej hodiny. Sa rýchlo vylučuje z tela mochoy.Naznachayut metotrexátu a jej sodné soli a to buď samostatne alebo v kombinácii chemoterapie pre akútnej lymfoblastickej leukémie a myeloidnej, v neskorších fázach chronickej myeloidnej leukémie, s limfosarkome- prikombinirovannoy chemoterapiou u pacientov s karcinómom prsníka, pľúc, vaječníkov. Pri vyšších dávkach (utajenia Kalciumfolinát -. Cm), sú tiež používané v osteogénny sarkóm, Ewingov nádor, Kaposiho myagkihtkaney, choriokarcinóm matki.Vnutr nepodával metotrexát ako kombinovanej terapie leukémiou tabletok.Pri predpísaných pre dospelých 0,03 g- (30 mg ) 2 krát týždenne. Maximálna denná dávka pre deti 0,02 g (20 mg) NA1 m2 povrchu tela. Priebeh liečby 2 týždne. Za intenzívneho predmetu predpísaného pre dospelých O 02 - 0,025 g (20 - 25 mg) denne počas 5 dney.Pereryvy medzi chodmi 2-3 Ned.pri maternicovej choriokarcinóm menovať 0,05 g (50 mg), 1 až 5 dní .Na ošetrenie 0,3 - 0,4, kurzy sa opakujú prerušovane aspoň 1 mes.Naznachayut tiež pri vyšších dávkach: 15 - 30 mg denne prerušovane techenie5 dni 1 - 2 ned.Natrievuyu soľ metotrexátu sa podáva intramuskulárne intravenózne (struynoili odkvapkávacia), alebo do chrbticového kanála. Obsah ampuliek rastvoryayutv sterilný izotonický hlorida.Vzroslym sodný v leukémie roztok podávaný sodná soľ metotrexátu je typicky podávaný parenterálne v dávke 0,01 až 0,03 g-dennej dávke - 0,03 g (30 mg) .Vvodyat 1 alebo 2 krát týždenne alebo 1 každé 4 dni. Deti vo veku 7 letvvodyat parenterálne vo jednotkou a dennej dávke 0,003 - 0,005 g (3-5 mg), 7 - 14 - 0,005-0,015 g (5 - 15 mg) - Doba liečby podáva deťom vo veku 7 rokov 0,009 - 0,015 g (9-15 mg), 7 - 14 - 0,015 - 0,045 g (15 až 45 mg) .Ak maternice choriokarcinóm sodná soľ metotrexátu sa používa intramuskulárne alebo intravenózne v jednej dávke 0,02 g (20 mg) denne počas 5 dní. Predmety sa opakujú 2 - 4 krát v primárnej liečbe v intervale 2 - 4 týždne, s udržiavaciu liečbu - 1-2 raza.Summarnye dávky metotrexátu a jej sodnej soli sa 0,2 až 0,4 g (200 - 400 mg) za vopred pacienti liečení a 0,1-0,2 g pre pacientov údržby terapiyu.Pri neuroleukemia (meningeálnej leukémia) sodnú soľ metotrexátu sa podáva do chrbticového kanála (0,25% roztoku v jednej dávke 0,005 g 0,01 alebo 10 mg na 1 m2 povrchu tela v intervaloch 3 - 4 dni) .Ak závažných ochorení, a v prípadoch, keď je zvyčajná dávka metotrexátu nie je dostatočne účinná (napr., osteosarkóm), metotrexát a jeho sodná soľ, sa niekedy používajú vo vysokých dávkach. Takáto liečba je možné vďaka objavu kaltsiyafolinata antidotnej vlastnosti, znižuje toxické účinky metotrexátu, bez toho, aby podstatne znížiť protinádorovú aktivnosti.Pri aplikácie metotrexát sodnej soli vo vysokých dávkach, sa rozpustí obsah ampulky (0,05 alebo 0,1 g) v 400 ml izotonického roztok chloridu sodného. Príkop po dobu 3 - 4 hodiny vzroslymv dávky v rozmedzí od 200 mg / m2 až 3 g / m2, 1 krát za týždeň. Priebeh liečby 1 až 3vvedeny. Opakované kurzy sú možné po 3 - 4 ned.Vo pri liečbe metotrexátom vo vysokých dávkach nutné sleditza pH mochi- za deň podávania, a v ďalšej 2 - 3 dni alkalické moču reakčnej dolzhnabyt. Toho sa dosiahne tým, intravenózna kvapkaním zmesi, pozostávajúce z 40 ml 4,2% roztoku hydrogénuhličitanu sodného a 400 - 800 mlizotonicheskogo roztokom chloridu sodného, ​​deň pred, v deň ošetrenie a následné 2 - 3 dni. Metotrexát pri zvýšených a vysokých dávok neobhodimovvodit v kombinácii s ďalšou hydratáciu 2 litre za deň (Ringerov roztok, 5% roztoku glukózy s prídavkom panangina VM 10, alebo 20% roztoku chloridu draselného), .Metotreksat jedinej dávke 2 g a viac, integrovaný pod kontrolou soderzhaniyapreparata sérum krovi.Metotreksat tiež použité v liečbe psoriázy. Typicky predpísané po2,5 - 5,0 mg po 2 - 3 x denne 1 každý nedelyu- vdoze niekedy predpísaný 2,5 mg 3 - 4x denne po dobu 5 - 7 dní po 3 dennej pereryvami.Primenyayut je metotrexát komplexnej terapie psoriázy v kombinácii s pirogenalom.Preparat tiež účinné pri angioretikuleze sarkóm, húb a ďalších avium dermatozah.V posledných rokov navrhnuté použiť ako metotrexát<базисных> средств в комплексной терапии ревматоидного артрита. Применяютперорально или парентерально в дозах 5,0 - 7,5 - 15,0 мг 1 раз в неделю(с интервалами 12 - 24 ч между приемами отдельных доз). Курс лечения 18 мес.Во всех случаях применения метотрексата следует учитывать, что препаратможет вызывать побочные явления: тошноту, диарею, стоматит, а при болеедлительном применении - язвенные поражения слизистой оболочки полости ртас кровотечениями, выпадение волос, тромбоцитопению с общей кровоточивостью,анемию, возможно присоединение вторичной инфекции- возможны токсический гепатит, поражение почек и др.Применяют препарат под тщательным врачебным наблюдением. Препарат противопоказн при беременности, заболеваниях печени и почек, костного мозга.В период лечения метотрексатом необходимо проводить исследование содержания в крови лейкоцитов и тромбоцитов 3 раза в неделю, а по окончании лечения - 1 раз в неделю в течение месяца.Одновременно с метотрексатом не следует назначать антикоагулянты, салицилаты и препараты, которые могут угнетать кроветворение (сульфаниламиды идр.).Формы выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,0025 г (2,5 мг) в упаковке по 50 штук- в ампулах (для инъекций) по 0,005- 0,05 и 0,1 г (Methotrexatum 0,005- 0,05 et 0,1 pro injectionibus).