Výborná lekárska encyklopédie IC nevronet. lieky

IC Nevronet

URL

KOFEÍN (Coffeinum). 1,3,7-Trimethylxanthine. Synonymá: Kofeín, guaranín, Theinum. Alkaloid nájdený v čajových lístkov (asi 2%), káva semená (1-2%), kolesá orechy. Boli tiež pripravené synteticky. Hodvábne biele jehličkovité kryštály alebo biely kryštalický prášok, horkej chuti, bez zápachu. Pomaly rozpustná vo vode (1:60), je ľahké - v horúcej vode (1: 2) je zle rozpustný v alkohole (1:50). Roztoky sú neutrálne reaktsiyu- sterilizujú pri teplote + 100 ° C počas 30 minút. Budovaním a farmakologické vlastnosti podobné kofeínu teobromín (cm.) A teofylínom (viď.) - všetky tri alkaloidy sú skupinou metylxantín. Z týchto alkaloidov najsilnejší stimulačný účinok na centrálny nervový systém má kofeín. Trochu akcia má teofylín, ešte menej - teobromin- Teofylín silnejšie stimuluje srdcovej funkcie a výstup moču je nižšia ako prevádzková teobromín, potom kofeín. Vzhľadom na tieto rozdiely v účinnosti kofeínu sa používa predovšetkým ako CNS stimulant, teobromín a teofylín a - ako kardiovaskulárne činidlá. Fyziologické vlastnosti kofeínu na CNS boli študované pôsobením IP Pavlov a jeho spolupracovníci ukázali, že kofeín zlepšuje a reguluje budiaci procesy v mozgu mozga- v zodpovedajúcich dávkach, a tým sa zvyšuje pozitívny podmienených reflexov a zvyšuje účinnosť motora. Stimulačný účinok zvyšuje psychickú i fyzickú výkonnosť, znižuje únavu a ospalosť. Veľké dávky však môže viesť k úbytku nervových buniek. Účinky kofeínu (a ďalších psychoaktívnych prostriedkov) je do značnej miery závislá od typu vyššej nervovej activity- dávka kofeínu by preto mala byť predmetom individualnyh rysy nervovej aktivity. Kofeín znižuje účinok hypnotík, a narkotiká, zvyšuje reflexné vzrušivosť miechy, stimuluje respiračné a vazomotorické centier. Srdcová činnosť pod vplyvom nárastu kofeínu, zníženie infarktu čoraz intenzívnejšie a častejšie. Keď collaptoid a šokové stavy krvný tlak pod vplyvom kofeínu zvýšila, za normálneho krvného tlaku neboli pozorované žiadne významné zmeny ako súčasne s budením vazomotorické centrum a srdce pod vplyvom kofeínu rozširujú krvné cievy v kostrovom svale a ďalších oblastí tela (ciev mozgu, srdca, obličiek ), avšak nádoby brušných orgánov (okrem obličky) zúženie. Diuréza pod vplyvom kofeínu mierne zvýšené, najmä v dôsledku poklesu reabsorpcie elektrolytov v kanálikoch obličiek. Kofeín znižuje agregáciu krvných doštičiek. Pod vplyvom kofeínu je stimulácia žalúdočnej sekrečnú aktivitu. Podľa aktuálnych údajov, mechanizmu účinku kofeínu významnú úlohu jeho inhibičný účinok na enzým fosfodiesterázy, čo vedie k akumulácii intracelulárneho cyklického adenozín-monofosfátu. Cyklický AMP je považovaný za sprostredkovateľa látky (sekundárne mediátorov), ktorým účinky rôzne fyziologické vykonávané biogénne drogy. Pod vplyvom cyklického AMP zvýšenú procesu glykogenolýzy, stimulované metabolické procesy v rôznych orgánoch a tkanivách, vrátane svalového tkaniva a v CNS. Predpokladá sa, že kofeín stimulácia žalúdočnej sekrécie je tiež spojená so zvýšeným obsahom cyklického AMP v žalúdočnej sliznici (viď. Tiež Teofylín, cimetidín). Neurochemický mechanizmus stimulačný účinok kofeínu dôležitú úlohu podľa svojej schopnosti viazať sa na špecifické (<пуриновыми>, или аденозиновыми) рецепторами мозга, эндогенным лигандом для которых является пуриновый нуклеозид - аденозин. Структурное сходство молекулы кофеина и аденозина способствует этому. Поскольку аденозин рассматривается как фактор, уменьшающий процессы возбуждения в мозге, замещение его кофеином приводит к стимулирующему эффекту. При длительном применении кофеина возможно образование в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов и действие кофеина постепенно уменьшается. Вместе с тем при внезапном прекращении введения кофеина аденозин занимает все доступные рецепторы, что может привести к усилению торможения с явлениями утомления, сонливости, депрессии и др. Применяют кофеин (и кофеин-бензоат натрия) при инфекционных и других заболеваниях, сопровождающихся угнетением функций ЦНС и сердечно-сосудистой системы, при отравлениях наркотиками и другими ядами, угнетающими ЦНС, при спазмах сосудов головного мозга (при мигрени и др.), для повышения психической и физической работоспособности, для устранения сонливости. Применяют также кофеин при энурезе у детей. Назначают кофеин внутрь (независимо от времени приема пищи) часто в сочетании с аналгетиками (см таблетки askofen, Novomigrofen, Kofitsil, Piramein, Pirkofen, tsitramon). by mala byť individuálne dávkovanie a dĺžka užívania kofeínu. Priemerná dávka kofeínu pre dospelých 0,05 - 0,1 g na recepcii 2 - 3 krát denne. Deti nad 2 roky menovať 0.03 - 0075 gramov prijatie, v závislosti na veku (až 2 roky sú neprístupné). Vyššie dávky pre dospelých vo vnútri: jediné 0,3 g denne 1 rok kofeín, ako aj iné stimulanty CNS, je kontraindikovaný u zvýšené rozrušenie, nespavosť, ťažká hypertenzia a aterosklerózy, a organické ochorenia kardiovaskulárneho systému, v starobe, glaukóm , Výrobok: prášok. Skladovanie: Zoznam B. Dobre uzavreté nádoby. tablety Kofetamin (Tabulettae Coffetaminum). Tablety potiahnuté (biela), obsahujúci 0,1 g kofeínu a ergotamín tartrát 0,001 g (1 mg). Používa sa v migrény (vazoparaliticheskaya forma), hypertenzia, rovnako ako prostriedok pre zníženie intrakraniálneho tlaku pri vaskulárnej, traumatické, infekčné lézie CNS. Účinky spojené s vazokonstrikčné pôsobenie ergotamínu (cm.) A zlepšila pod vplyvom kofeínu mozgových funkcií. Priradiť vnútro 1 - 2 tablety na recepcii počas útoku hlavy 2 krát denne, potom 1 tabletu 2 - 3 krát denne po dobu niekoľkých dní (do 1 mesiaca). Podobný výrobok vyrobený v zahraničí pod názvami: Cofergot, Ergofein, Ergoffin. Produkt: v sklenených skúmavkách po dobu 10 tablety. Skladovanie: Zoznam B. V temnom mieste.