Kofeín (Coffeinum). 1,3,7-Trimethylxanthine. Synonymá: kofeín, guaranín, theinum

KOFEÍN (Coffeinum) .1,3,7-Trimetilksantin.Sinonimy: Kofeín, guaranín, Theinum.Alkaloid obsiahnutý v čajových lístkov (asi 2%), káva semená (1-2%), kolesá orechy. Pripravený ako syntetický putem.Belye hodvábne ihličky alebo biely kristallicheskiyporoshok horkej chuti, bez zápachu. Pomaly rozpustná vo vode (1:60), je ľahké - v horúcej vode (1: 2) je zle rozpustný v alkohole (01:50) Roztok sa neutrálne reaktsiyu- sterilizovať pri + 100 ° C techenie30 min.Po štruktúra a farmakologické vlastnosti kofeínu v blízkosti sú teobromínu (cm.) a teofylín (pozri.) - všetky tri alkaloidy sú skupinou alkaloidov metilksantinov.Iz najsilnejší stimulačný účinok na centrálny nervový systém, ktorý má kofeín. Trochu akcia má teofylín, ešte menej - teobromin- Teofylín silnejšie stimuluje srdcovej funkcie a výstup moču je nižšia ako prevádzková teobromín, potom kofeín. Vzhľadom na tieto rozdiely vsilu kofeínu akciu používané hlavne ako stimulant CNS, teobromín a teofylín a - ako kardiovaskulárne sredstv.Fiziologicheskie najmä kofeín akcie na CNS boli izuchenyI.P.Pavlovym a jeho spolupracovníci preukázali, že kofeín zlepšuje proces a nastavenie budenia v mozgovej mozga- v zodpovedajúcich dávkach, a tým sa zvyšuje pozitívny podmienených reflexov a zvyšuje účinnosť motora. Stimulačný účinok vedie k zvýšeniu psychickej a fyzickej výkonnosti, znižuje únavu a sonlivosti.Bolshie dávky môže však viesť k deplécii nervových buniek. Deystviekofeina (a iné psychoaktívne látky) do významnej stepenizavisit typ vyššej nervovej activity- dávkovanie kofeínu dolzhnopoetomu individualnyh miesto s rysmi nervovej aktivity. Kofeín znižuje účinok hypnotík, a narkotiká, zvyšuje reflexné vzrušivosť miechy, stimuluje dyhatelnyyi vazomotorických centier. Srdcová činnosť pod vplyvom kofeinausilivaetsya, zníženie infarktu čoraz intenzívnejšie a častejšie. Keď collaptoid a šokové stavy krvný tlak pod vplyvom kofeínu zvýšila, za normálneho krvného tlaku neboli pozorované žiadne významné zmeny ako súčasne s budením vazomotorické centrum a srdce pod vplyvom kofeínu rozširujú krvné cievy v kostrovom svale a ďalších oblastí tela (ciev mozgu, srdca, obličiek ), avšak nádoby brušných orgánov (okrem obličky) zúženie. Diuréza ovplyvnená kofeín viac zosilnený glavnymobrazom v dôsledku zníženia renálnej reabsorpciu elektrolytov kanaltsah.Kofein trombotsitov.Pod agregácie znižuje vplyv kofeínu stimuluje sekrečnú deyatelnostizheludka.Po aktuálne dáta, mechanizmus účinku kofeínu suschestvennuyurol hrá jeho inhibičný účinok na enzým fosfodiesterázy, čo vedie intracelulárnej akumulácie cyklického AMP adenozinmonofosfata.Tsiklichesky považovaný za sprostredkovateľa látky (vtorichnyymediator) s Osch koho nejaké fyziologické effektyrazlichnyh biogénne drogy. Ovplyvnili tsiklicheskogoAMF posilňuje procesy glykogenolýzy metabolicheskieprotsessy stimulované v rôznych orgánoch a tkanivách, vrátane svalov ive CNS. Predpokladá sa, že kofeín stimulácia sekrécie žalúdočnej tozhesvyazana so vzrastajúcim obsahom cyklického AMP v žalúdočnej sliznici (viď. Tiež Teofylín, cimetidín) .V neurochemickej mechanizmu stimulačný účinok kofeínu vazhnuyurol hrá svoju schopnosť viazať sa na špecifické (<пуриновыми>,или аденозиновыми) рецепторами мозга, эндогенным лигандом для которыхявляется пуриновый нуклеозид - аденозин. Структурное сходство молекулыкофеина и аденозина способствует этому. Поскольку аденозин рассматривается как фактор, уменьшающий процессы возбуждения в мозге, замещениеего кофеином приводит к стимулирующему эффекту. При длительном применении кофеина возможно образование в клетках мозга новых аденозиновыхрецепторов и действие кофеина постепенно уменьшается. Вместе с тем привнезапном прекращении введения кофеина аденозин занимает все доступныерецепторы, что может привести к усилению торможения с явлениями утомления, сонливости, депрессии и др.Применяют кофеин (и кофеин-бензоат натрия) при инфекционных и другихзаболеваниях, сопровождающихся угнетением функций ЦНС и сердечно-сосудистой системы, при отравлениях наркотиками и другими ядами, угнетающими ЦНС, при спазмах сосудов головного мозга (при мигрени и др.), дляповышения психической и физической работоспособности, для устранениясонливости. Применяют также кофеин при энурезе у детей.Назначают кофеин внутрь (независимо от времени приема пищи) часто всочетании с аналгетиками (см таблетки <<Аскофен>>, <<Новомигрофен>>,<<Кофицил>>, <<Пирамеин>>, <<Пиркофен>>, <<Цитрамон>>). Дозы и длительность применения кофеина следует индивидуализировать. Средняя дозакофеина для взрослых 0,05 - 0,1 г на прием 2 - 3 раза в день.Детям старше 2 лет назначают по 0,03 - 0,075 г на прием в зависимостиот возраста (до 2 лет не назначают).Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 1 г.Кофеин, как и другие стимуляторы ЦНС, противопоказан при повышеннойвозбудимости, бессоннице, выраженной гипертензии и атеросклерозе, приорганических заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в старческомвозрасте, при глаукоме.Форма выпуска: порошок.Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.Таблетки <<Кофетамин>> (Tabulettae <>). Tablety potiahnuté (biela) s obsahom kofeínu a 0,1 g ergotaminatartrata 0,001 g (1 mg) Inserty migréna (vazoparaliticheskaya forma), vysoký krvný tlak, ako aj prostriedky na zníženie intrakraniálneho tlaku pri cievnej, traumatické, infekčné lézie CNS .Effekt spojené s vazokonstrikčné pôsobenie ergotamínu (cm.) a zlepšila pod vplyvom kofeínu funkcií mozga.Naznachayut mozgu vnútri 1 - 2 tablety na recepcii počas útoku bolesti hlavy 2 krát denne, potom sa 1 tableta 2 - 3 krát denne techeniene viedol v dňoch (až 1 mesiac) analogického produktu vyrobeného v zahraničí pod názvami:<>, <>, <>Tvar vydanie: v sklenených trubíc 10 tabletok.Hranenie: Zoznam B. V tmavom mieste.