Výborná lekárska encyklopédie IC nevronet. lieky

IC Nevronet

URL

Teofylín (Theophyllinum). 1,3 teobromín. Synonymá: Aqualine, Asmafil, Lanophyllin, Optiphyllin, Oralphyllin, Teolix, Theocin, Theofin atď alkaloid obsiahnutý v čajových lístkov a kávovarom .. Boli tiež pripravené synteticky. Biely kryštalický prášok. Mierne rozpustný v studenej vode (1: 180), je ľahké - v horúcej (1 85), rozpustný v kyselinám a lúhom. Teofylín má vplyv na rôzne telesné funkcie. To má stimulačný účinok na centrálny nervový systém, aj keď menej výrazné ako kofein- zvyšuje kontraktilné aktivitu myokardu. Niekoľko rozširuje periférne, koronárne a obličkovej cievy, má mierny diuretický účinok, inhibuje agregáciu krvných doštičiek, inhibuje uvoľňovanie mastocytov mediátorov alergie. Obzvlášť dôležitá je schopnosť teofylínu poskytovať bronchodilatáciu efekt. Mechanizmus pôsobenia teofilínu (rovnako ako iné methylxanthiny) hrajú úlohu inhibíciu fosfodiesterázy a akumuláciu v tkanivách cyklického 3`, 5'-adenozínmonofosfátu (cAMP). Medzi metylxantínov teofylín je jedným z najsilnejších inhibítorov fosfodiesterázy. akumuláciu cAMP v bunkách inhibuje zlúčenina aktínu-myozínu, ktorá znižuje hladkého svalstva kontraktilné aktivitu a prispieva, najmä, bronchiálna relaxáciu a odľahčovací bronhiolospazma. To tiež spôsobuje uvoľnenie svalov schopnosť teofylín inhibovať transport iónov vápnika cez "pomalý" Kanály bunkovej membrány (viď. Antagonistov vápnikových iónov.). Osobitný význam v molekulárnej mechanizmus účinku teofylínu nedávno ukázalo svoju schopnosť blokovať adenozínu (purínu) receptory. Adenozín je endogénne purínový nukleozid, adenínu deriváty, považovať za prirodzený ligand, ktorý sa špecificky viaže na adenozín (purínu), receptory sa nachádzajú v periférnych orgánoch, srdcového svalu, priedušiek, CNS (pozri. Navyše kofeínovým Srdcové glykozidy.). V súčasnej dobe rôzne podskupiny receptorov adenozínu (A1, A2, atď.). Stimulácia svalov priedušiek receptorov adenozínu spôsobuje bronhiolospazm. Bolo zistené, že adenozín a jeho analógy sú silnými bronchokonstriktory v bronchiálna astma. Teofylín, kofeín a ďalšie methylxanthiny súvisiace im hrať rolu exogénnych ligandy adenozínových receptorov a blokujú pôsobenie adenozínu. To je uľahčené štrukturálne príbuznosti adenozínu a methylxanthiny. Predpokladá sa, že tento biochemický mechanizmus (molekulárnej) je najmä v dôsledku bronhorelaksiruyuschee teofylínu. Je tiež možné, že teofylín inhibuje uvoľňovanie endogénneho adenozínu. Centrálne povzbudzujúce účinky kofeínu, teofylín a ďalších metylxantín možno vysvetliť tým, že adenozín má phosphabenzide vplyv na synoptického prenose v centrálnom nervovom systéme, a methylxanthiny centrálny blok adenozinové receptory. teofylín "čistý" ako je v súčasnej dobe používa, je obmedzený. Liek sa relatívne rýchlo absorbuje. Maximálna koncentrácia pozorované v krvnej plazme je daný približne 2 hodiny po požití, ale je relatívne rýchla, rôznymi rýchlosťami v rôznych pacientov, metabolizuje v pečeni na neúčinné metabolity. Močom v nezmenenej na asi 10% požitej drogy. Účinnosť a trvanie účinku lieku u rôznych pacientov líši. V podstate Teofylín sa používa ako bronchodilatačný, ako aj mierne aktívny kardiotonicky a diuretikum znamená stagnáciu srdcového a obličkového pôvodu. Niekedy podávať spolu s inými zápalovými a bronchodilatačných liekov. Vnútro 0,1 - 0,2 g (dospelí) 2 - 4 krát denne po jedle. Najlepšie výsledky je často pozorovaný pri užívaní lieku v rektálne čapíky, pretože teofylín podrobí v malom rozsahu s cestou podania, metabolizmu v pečeni. Rektálne podávaná dospelým pre hmoždinky 1 1-2 krát denne. Trvanie v závislosti od povahy a vlastnostiach ochorení teofylín pôsobí terapeutický účinok. Deti 2 - 4 roky 0,01 - 0,04 g, 5 - 6 rokov - 0,04 až 0,06 g 7 - 9 rokov - 0,05 - 0,075 g, 10 - 14 - 0,05 - približne 1 g na recepcii. Deti vo veku do 2 rokov nie je menovaný. Vyššie dávky d a e h pre dospelých vnútorné a rektálne: single 0,4 g, 1,2 g denne V niektorých prípadoch, sú vedľajšie účinky pálenie záhy, nevoľnosť, vracanie, hnačka a bolesti hlavy. Pri použití sviečky možno pocit pálenia v konečníku. So zlou znášanlivosť lieku prevrátil. V prípade predávkovania teofylínu môže vyvolať epileptický záchvat. Aby sa predišlo týmto vedľajším účinkom sa neodporúča dlhodobé teofylínu. Teofylín a obsahujúce jeho lieky sú kontraindikované, ak ste precitlivení, hypertyreóza, akútny infarkt myokardu, subaortic stenóza, arytmia, epilepsia a iné kŕčovité stavy, tehotenstvo. Opatrnosť treba dodržiavať v žalúdočný vred a dvanástnikové vredy. Okrem toho je potrebné poznamenať, že tieto lieky spôsobujú "indukcia" pečeňových enzýmov (barbituráty, atď. -. cm fenobarbital, Benzonal), zníženie jeho koncentrácia v krvi. Fajčiari, pacienti s cirhózou pečene, kongestívne srdcové zlyhanie, výber teofylínu zvýšil. Furosemid, cimetidín, verapamil, propranolol (Inderal), linkomycín antibiotiká - makrolidy (. Cm), fluorochinolóny (. Cm), antikoncepčné hormóny, znižuje elimináciu teofylínu, zvýšenie jeho koncentrácia v krvi a môže zvýšiť jeho vedľajšie účinky. vydanie: poroshok- sviečky do 0,2 g (Suppositoria zväzovanie Theorhyllino 0,2). Skladovanie: Zoznam B. Dobre uzavreté nádoby, chránené pred svetlom. Teofylín je hlavnou zložkou aminofylín (cm.). V niektorých kombinovanej tablete (Teofedrin et al.). Niekedy pripravené ex tempore kombinácia teofilínu s difenhydramín, efedrín, a ďalších zápalových liekov. V poslednej dobe sa začala kombinovať s modernými teofylínu bronchodilatanciá liekov. To znamená, že liečivo "Theo-Asthalin" (Theo-Asthalin, India), 1 tableta obsahuje O, 1 a 0,002 g teofylínu (2 mg), salbutamol (cm.) A "Theo-Asthalin forte" - 0,2 mg teofylínu, v danom poradí, a 0,004 g (4 mg), salbutamol. R p :. Theorhullini, 1 Dimedroli 0025 M.F. rulv. D.t.d. N 20 1 S. práškovou 2 - 3 x denne (bronchoskopia) R: Supp .. súčet teofylínu 0,2 N. 10 D.S. 1 čapík 2x denne (pri stagnácie srdcového pôvodu) Tablety "Teofedrin" (Tabulettae "Theorhedrinum") Obsahovať O, 05 g teofylínu, teobromínu a kofeina- 0,2g amidopirina fenatsetina- a 0,02 g efedrínu hydrochloridu a fenobarbital, 0,004 g belladonna extraktu a hrúbke O OOO1 g cytisine. Aplikovaný ako terapeutické a profylaktické činidlo pre bronchiálna astma. Dospelí predpísané 1 tableta (so silnými útoky 2 tablety) 1-krát (a ak je to nutné, 2 až 3-násobne) v Deň deti od 2 do 5 rokov 1/4 - 1/2 tablety, od 6 do 12 rokov - 1 / 2 - 3/4 tablety. Aby sa zamedzilo v noci spať, Teofedrin by mali byť prijaté v dopoludňajších hodinách a popoludní. Kontraindikácie: glaukóm, koronárna obehové poruchy, hypertyreóza. Skladovanie: Zoznam B. Príklad e h n y. 1. V súvislosti s obmedzeným použitím amidopirina (cm.) Teofedrina možné vyrábať tablety bez obsahu liečiva. V tomto prípade je bronchodilatačný účinok nijako významne nezmenil. 2. Podľa zloženia a účinku "Teofedrin" V blízkosti sú zahraničné drogy "Antastman" (Antasthman) -, ktoré nemajú v súčasnosti široko používaný. V poslednej dobe vyvinuté špeciálne formulácie teofylínu s predĺženým uvoľňovaním, ktoré majú výhody v porovnaní "čistý" teofylín. Pomalé uvoľňovanie teofylínu z týchto prípravkov zaisťuje jeho rovnomerný prítok do krvného riečišťa (vnútornej strane), pomalší zvýšenie plazmatické koncentrácie v krvi a dlhší účinok (až do 12 hodín alebo viac), lepšej znášanlivosti. V súvislosti s dlhotrvajúci účinok, jeden z najdôležitejších indikácií pre ich použitie je, aby sa zabránilo nočné a svitania bronhiolospazma javy.