Teofylín (theophyllinum). 1,3-dimethylxanthin. Synonymá: Aqualine, asmafil, lanophyllin, optiphyllin, oralphyllin, teolix, theocin, theofin atď.

Teofylín (Theophyllinum) .1,3-Dimetilksantin.Sinonimy: Aqualine, Asmafil, Lanophyllin, Optiphyllin, Oralphyllin, Teolix, Theocin, Theofin a dr.Alkaloid obsiahnutý v čajových lístkov a kávy. Pripravené takzhesinteticheskim putem.Bely kryštalický prášok. Mierne rozpustný v studenej vode (1: 180), je ľahké - v horúcej (1 85), rozpustný v kyselinách a schelochah.Teofillin ovplyvňuje rôzne telesné funkcie. To má stimulačný účinok na centrálny nervový systém, aj keď menej výrazné ako kofein- usilivaetsokratitelnuyu činnosti myokardu. Niekoľko rozširuje periférne, koronárne a obličkovej cievy, má mierny diuretický účinok, inhibuje agregáciu krvných doštičiek, inhibuje uvoľňovanie žírnych kletokmediatorov alergie. Zvlášť dôležité je schopnosť teofylínu poskytovať bronchodilatáciu effekt.V mechanizmus účinku teofylínu (rovnako ako iné methylxanthiny) hrajú úlohu inhibíciu fosfodiesterázy a akumuláciu cyklického vtkanyah 3`, 5'-adenozínmonofosfátu (cAMP). Medzi metilksantinovteofillin je jedným z najsilnejších inhibítorov cAMP v bunkách fosfodiesterazy.Nakoplenie zlúčenina inhibuje aktínu-myosin, chtoumenshaet kontraktilné aktivita hladkého svalstva a prispieva, najmä na bronchiálne relaxáciu a uvoľnenie bronhiolospazma.K uvoľnenie svalov schopnosť teofylín inhibujú transport iónov vápnika cez "pomalý" Kanály bunkovej membrány (viď. Antagonistov vápnikových iónov.). Osobitný význam v molekulárnej mechanizmus účinku teofillinaimeet nedávno odhalil svoju schopnosť blokovať adenozín (purínový) retseptory.Adenozin, ktorá je endogénne purínový nukleozid, proizvodnymadenina považované za prirodzený adenozín ligand špecificky svyazyvayuschiysyas (purínové) receptory umiestnené v perifericheskihorganah, srdcového svalu, priedušky, CNS (pozri. tiež kofeínovým srdcové glykozidy.). V súčasnej dobe rôzne podskupiny adenozinovyhretseptorov (A1, A2, atď.). Stimulácia bronchiálnych svalov receptorov adenozínu spôsobuje bronhiolospazm.Ustanovleno, že adenozín a jeho analógy sú silnými bronchokonstriktory bronchiálna astme.Teofillin, kofeínu a ďalších súvisiacich metylxantínov vyčnievajú vroli exogénne ligandy adenozinové receptory a blokujú pôsobenie adenozínu. To prispieva k štruktúrny afinity adenozín a metilksantinov.Polagayut že tento biochemický mechanizmus (molekulárne) v osnovnomobyasnyaetsya bronhorelaksiruyuschee teofillina.Ne vylúčiť, že inhibuje uvoľňovanie teofylínu endogennogoadenozina.Tsentralnoe stimulačný účinok kofeínu, teofylín a ďalších metylxantín možno vysvetliť skutočnosťou, že adenozín vykonáva deprimiruyuschee vplyv synoptického prenosu v centrálnom nervovom systéme, a methylxanthiny blok tsentralnyeadenozinovye retseptory.Teofillin v "čistý" ako je v súčasnej dobe používa, je obmedzený. Liek sa relatívne rýchlo absorbuje. Maximálna koncentrácia v plazme v krovinablyu vzhľadom približne 2 hodiny po požití, ale otnositelnobystro, pri rôznych rýchlostiach v rôznych pacientov, metabolizuje v tvorbe aktívneho pechenis metabolitov.S močom nezmenené na asi 10% prijatého vnutrpreparata. Účinnosť a trvanie účinku lieku sa môže líšiť od v podstate urazlichnyh bolnyh.V teofylínu sa používa ako bronchodilatačný a takzhekak mierne aktívny kardiotonického a diuretické stagnáciu srdca a obličiek proiskhozhdeniya.Inogda podávať spoločne s ďalšími zápalovými a bronholiticheskimipreparatami.Prinimayut vnútri 0,1 - 0 2 g (dospelí), 2 - 4 krát denne po edy.Luchshy účinku často pozorovaný pričom liečivo v tvare rektalnyhsvechey od teofilínu v malej miere v rámci jected vyznačujúci sa tým, spôsobu podania, metabolizmu v pečeni. Rektálne podávaná dospelým pre hmoždinky 1 1 - 2 v teofylínu aplikácii sutki.Dlitelnost závisí na povahe, osobennosteytecheniya ochorenia a terapeutickej pôsobiace effekta.Detyam 2-4 roky 0,01 - 0,04 g, 5 - 6 rokov - 0,04 - 0,06 g 7 - 9 rokov - 0,05 až 0,075g, 10 - 14 - 0,05 - asi 1 g na recepcii. Deti vo veku 2 rokov nie je naznachayut.V Vyššie dávky d e h pre dospelých vnútri aj rektálne: jedinom 0,4 g denne 1,2 GV niektorých prípadoch sú vedľajšie účinky pálenie záhy, nevoľnosť, vracanie, hnačka bolesť hlavy. Pri použití sviečky môžu oschuscheniezhzheniya v konečníku. S zlou znášanlivosťou teofylín predávkovanie otmenyayut.Pri môže dôjsť epileptoidnye pripadki.Dlya prevenciu týchto nežiaducich účinkov sa neodporúča dlitelno.Teofillin teofylín a prípravky, ktoré ju obsahujú sú kontraindikované u individuálnej neznášanlivosti, hypertyreóza, akútny infarkt myokardu, subaortálna stenózou, arytmia, epilepsie a iné kŕčové stavy, tehotenstvo. Opatrnosť je potrebné dbať pri yazvennoybolezni žalúdka a dvanástnika. Okrem toho je potrebné poznamenať, že tieto lieky spôsobujú "indukcia" pečeňových enzýmov (barbituráty, atď. -. cm fenobarbital, Benzonal), zníženie jeho koncentrácia v krvi. Fajčiari, pacienti s cirhózou pečene, kongestívne srdcové zlyhanie, výber teofylínu zvýšil. Furosemid, cimetidín, verapamil, propranolol (Inderal), linkomycín antibiotiká - makrolidy, fluorochinolóny, antikoncepčné hormóny, znižuje elimináciu teofylínu, zvýšenie jeho koncentrácia v krvi a môže zvýšiť jeho strane uvoľňovacie effekty.Formy: (cm.) (Cm). poroshok- čapíky z 0,2 g (Suppositoria zväzovanie Theorhyllino0,2) .Hranenie: zoznam B. V dobre uzavretej nádobe, chránenej otdeystviya sveta.Teofillin je hlavnou zložkou aminofylín (cm.). Vsostav zahŕňa niektoré kombinovanej tablety (Teofedrin et al.). Niekedy gotovyateh tempore kombinácia teofilínu s difenhydramín, efedrín, a ďalších zápalových liekov. V poslednej dobe sa začal kombinovať ssovremennymi teofylínu bronchodilators drogy. To znamená, že liečivo "Theo-Asthalin"(Theo-Asthalin, India), 1 tableta obsahuje O, 1 a 0,002 g teofylínu (2 mg), salbutamol (cm.) A "Theo-Asthalin forte" - 0,2 g, resp teofillinai 0,004 g (4 mg) salbutamola.Rr: Theorhullini O, 1Dimedroli 0,025M.f .. rulv.D.t.d. N 20S. 1 prášok 2 - 3 x denne (bronchoskopia) R :. Supp. súčet teofylínu 0,2 N. 10D.S. 1 čapík 2 krát denne (v stagnácie yavleniyahserdechnogo pôvodu) Tablety "Teofedrin" (Tabulettae "Theorhedrinum") Obsahovať O, 05 gteofillina, teobromín a kofeina- 0,2g amidopirina a fenatsetina- po0,02 g efedrín hydrochloridu a fenobarbital, 0,004 g extraktu krasavkigustogo a O OOO1 g tsitizina.Primenyayut ako terapeutické a profylaktické činidlo pre bronhialnoyastme. Dospelí predpísané 1 tableta (so silnými útoky 2 tablety) 1-krát (a ak je to nutné, 2 až 3-násobne) v Deň deti od 2 do 5 rokov 1/4 - 1/2 tablety, od 6 do 12 rokov - 1 / 2 - 3/4 tablety. Aby sa zamedzilo v noci spať, Teofedrin by mali byť prijaté v dopoludňajších hodinách alebo dnem.Protivopokazaniya: glaukómom, že došlo k porušeniu koronárneho riečiska, gipertireoz.Hranenie: prehľad bp p a m e h a n y. 1. V súvislosti s obmedzeným použitím amidopirina (cm.) Teofedrina možné vyrábať tablety bez obsahu liečiva. V tomto prípade je bronchodilatačný účinok nijako významne menyaetsya.2. Podľa zloženia a účinku "Teofedrin" V blízkosti sú zahraničné drogy"Antastman" (Antasthman) - nie je v súčasnej dobe k dispozícii široká primeneniya.V nedávno vyvinuli špeciálne liekové formy dlhodobo pôsobiace teofylín, majú výhody oproti "čistý" teofylín. Pomalé uvoľňovanie teofylínu z týchto prípravkov zaisťuje jeho rovnomerný prítok do krvného riečišťa (požitím) boleemedlennoe zvýšenie plazmatickej koncentrácie v krvi a dlhší účinok (až do 12 hodín alebo viac), lepšej znášanlivosti. V súvislosti s dlhodobým účinkom, jeden z najdôležitejších indikácií pre ich použitie je preduprezhdenienochnyh a svitania bronhiolospazma javy.