Výborná lekárska encyklopédie IC nevronet. lieky

IC Nevronet

URL

Ióny vápnika hrajú dôležitú úlohu v regulácii živote organizme. Preniká do buniek, aktivujú intracelulárnu bioenergetické procesy (konverzia z ATP na cAMP, fosforylácie proteínov, atď ..), zabezpečenie realizácie fyziologických funkcií týchto buniek. Transportné transmembránový vápenatých iónov dochádza prostredníctvom špeciálne kanály, ktoré sú makromolekulárne proteíny pitevný peptid biosloi bunkovou membránou a obsahujúce špecifické miesta (receptory), ktoré rozpoznávajú ióny vápnika. Hovorme im alebo vápnik "pomalý", Kanály (na rozdiel od "rýchly" kanály, ktoré ióny sú prepravované iné). V tele Ca2 + toku skrz membránu sa riadi niekoľko endogénnych faktorov (neurogénna, mediátorov - acetylcholín, katecholamíny, serotonín, histamín, atď.). Na konci 60-tych rokoch minulého storočia bolo zistené, schopnosť niektorých exogénnych farmakologických činidiel inhibovať priechod Ca2 + skrze "pomalý" kanály. Prvý z týchto látok phenylalkylamine deriváty - prenylamin (difril) a verapamil, pôvodne navrhnutý ako koronárne dilatátory prostriedky. V súčasnej dobe je známych mnoho zlúčenín, ktoré majú podobný účinok. Sú zjednotené pod názvom skupiny "blokátory kalciových kanálov", "blokátory "pomalý" kanály", "vstup vápnika blokátory" a ďalšie. Prijaté názov "antagonistu vápenatých iónov", Hlavnými (typické) zástupcovia tejto skupiny sú teraz lieky verapamil, nifedipín (fenigidin) diltiazem. V súlade s chemickou štruktúrou týchto a príbuzných liekov sú rozdelené do 3 skupín :. 1) phenylalkylamines (verapamil, gallopamil atď) - 2) dihydropyridíny (nifedipín, nikardipín, atď.), - 3) benzothiazepiny (diltiazem, atď) .... Antagonistov vápnikových iónových miestami cinnarizine (cm.), Flunarizín (cm.), A ďalšie lieky, ale vzhľadom k ich svojvoľného pôsobenia sa označuje ako "typický" drog v tejto skupine. V posledných rokoch, antagonisty vápnikových iónov boli široko používané v rôznych oblastiach medicíny. Široká škála ich činnosti sa vysvetľuje rozmanitosť regulovaná ióny vápnika fyziologických procesov. vápenaté ióny prispela k zvýšeniu kontraktility myokardu, vplyv na aktivitu sínusovom uzle a atrioventrikulárne vedenie spôsobí vazokonstrikciu a zvýšenie cievny odpor, zvýšiť a bronchiálna tonus gastrointestinálneho traktu, močovodu a močových routes- stimulujú sekréciu hormónov hypofýzy a nadobličiek uvoľňovanie katecholamínov, a ako agregácie krvných doštičiek, a ďalšie. ióny vápnika sa podieľajú na neurotransmiter uvoľňovaním presynaptických nervových zakončení. V patologických stavov (ischémia, hypoxia, atď.). Sa` + ióny, a to najmä pri vyšších koncentráciách, môže nadmerne zvýšiť proces bunkového metabolizmu, zvýšenie spotreby kyslíka tkaniva a vyvolať rôzne rozkladné procesy. Za týchto podmienok, antagonistu kalciových iónov môže mať patogenetický farmakokinetických účinok. Cez spoločné základné vlastnosti (blok "pomalý" kanály) Ca2 + antagonistu líšia farmakologický účinok, ktorý sa vzťahuje k vlastnostiam ich chemickej štruktúry a fyzikálno-chemických vlastností, schopnosti priamo ovplyvniť intracelulárnych procesov. V súčasnej dobe vysielajú rôzne typy kalciových kanálov (L, T, N, P), ktoré majú rôzne biofyzikálne vlastnosti. Predpokladá sa, že rôzne typy kanálov obsahovať samostatné receptory pre rôzne skupiny antagonistov vápnikových iónov, s ktorými je určitý stupeň súvisiace s črtami ich pôsobenie na fyziologické procesy. V najvšeobecnejšom forme je základný rozdiel v prevádzke Ca2 + antagonistu na kardiovaskulárny systém sú vyjadrené v silnejšom účinku verapamilu na atrioventrikulárny vedenia a menej na hladké svalstvo sosudov- nifedipín oveľa väčší účinok na vaskulárny sval a menej - pre vedenie sústavy diltiazem približne Heart- rovnako ovplyvňuje svaly a cievy vodivé System nitrenA href ="/lib/lit/encikl/bme/drug1628.htm"> DIPINu takmer selektívne ovplyvňuje periférnych ciev a nemá vplyv na dráždivosť a Prevodné systém srdca. Okrem toho, lieky z tejto skupiny sa líši v inej farmakologické parametre, farmakokinetiky, vedľajších účinkov. Vzhľadom k tomu, väčšina liekov má krátky polčas a je potrebné brať 3 - 4 krát denne, a nitrendipín v tomto období je 8 - 12 hodín, a to je dosť, aby sa 1 až 2 krát denne. Založená prípravu amlodipínu s polčasom 35 -. 50 hodín nežiaduce účinky pri užívaní verapamil často pozoruje zápchu (na základe štatistických údajov, viac ako 40% pacientov), ​​- po obdržaní nifedipín - preplachovanie, splachovacie tváre (na LP% pacientov), ​​bolesti hlavy bolesť (80%) - tieto udalosti sú podobné vedľajšie účinky pozorované po obdržaní nitroglycerínu (cm.). Aj keď údaje o antagonistu teratogenity Ca2 + nie je prítomný, tieto lieky (a iné relatívne nové lieky) sa nemá používať tehotné a dojčenia. Hlavné použitie antagonistov vápnika, majú ako kardiovaskulárne činidlá. Čo spôsobuje vazodilatáciu a znižuje periférne cievne rezistenciu, že zníženie krvného tlaku, zlepšenie koronárnej prietok krvi, vyvíjať anti-anginózne akciu. Činidlá ovplyvňujúce srdcové vodivosť a dráždivosť, sú vhodné ako antiarytmická činidlá. Vyžarujú zvláštnu skupinu (IV) antiarytmiká (viď. Antiarytmické činidlá.). Dôležité vlastnosti antagonistov vápnika sú ich Antiagregačná účinnosť, schopnosť znižovať agregáciu krvných doštičiek, podporuje ich dezagregatsii- zvyšujú flexibilitu (tvarovateľnosť) erytrocytov, znižuje viskozitu krvi. Existujú dôkazy o hypolipidemické a antisklerotická účinku týchto liekov. Spoločnou vlastnosťou Ca2 + antagonistu je negatívny inotropný účinok. S akumuláciou nových údajov o úlohe vápenatých iónov v patologických procesov a vytvorenie nových antagonistov Ca2 + rafinovaný a rozšírené označenie pre ich použitie. K dispozícii je pozitívny účinok antagonistov vápnika s bronchospazmu (Podľa správ, vyťahovanie opatrenia v bronhiolospazmah týchto liekov (nifedipín, verapamil) nemajú, ale môže byť použitý ako prostriedok pre udržiavaciu terapie, najmä u pacientov s bronchiálnou astmou, v kombinácii s ischemickou chorobou srdca. Sú znázornené tiež pacienti so zvýšenou reaktivitou bronchokonstrikčního - v chlade, po cvičení bronhiolospazme atď) a cerebrovaskulárnych ochorení .. Zavedené prípravky s cerebrovaskulárnou relatívne selektívnym pôsobením (nimodipínu) Účinnosť verapamil, nifedipín, nimodipín migrény. Možnosť uplatnenia tejto skupiny liekov pre epilepsie, dyskinéza u pacientov so schizofréniou a ďalších chorôb CNS. V poslednej dobe sa rad nových antagonistov iónov vápnika (nisoldipín, amlodipín, felodipín, atď). Všeobecne platí, že antagonisti vápnikových iónov boli široko používané v medicíne. Avšak, cudzie (a čiastočne v ruštine) literatúre existujú správy pýtať bezpečnosti nifedipínu (a prípadne ďalšie antagonistu vápenatých iónov) s hypertenziou, koronárne ochorenia srdca a srdcové zlyhanie. Tento problém je vystavená však ďalšiu hĺbkovú štúdiu.