Ióny vápnika hrajú dôležitú úlohu v regulácii živote organizme. Preniká do buniek, aktivujú intracelulárnu bioenergetické procesy (konverziu ATP na cAMP, fosforylácie proteínov a ďalších.), Ktoré používajú fyziologické funkcie

Ióny vápnika hrajú dôležitú úlohu v regulácii zhiznedeyatelnostiorganizma. Preniká do buniek, aktivujú intracelulárnu bioenergetické procesy (konverziu ATP na cAMP fosforylácie proteínového kol.), Zaistenie realizácia týchto fyziologických funkcií doprava kletok.Transmembranny vápnikových iónov dochádza prostredníctvom špeciálne kanály, ktoré sú makromolekulárne proteíny pitevný peptid biosloi bunkovou membránou a obsahujúce spetsificheskieuchastki (receptory), ktoré rozpoznávajú vápenaté ióny. Hovorme im kaltsievymiili "pomalý", Kanály (na rozdiel od "rýchly" kanály cherezkotorye prepravované iné ióny) .V telesnej Ca2 prúd + cez membránu sa riadi niekoľko endogénnych faktorov (neurogénna, mediátorov - .. acetylcholín, katecholamíny, serotonín, histamín, atď.) v neskorých 60-tych rokoch minulého storočia bolo zistené sposobnostnekotoryh exogénne farmakologických činidiel inhibovať prohozhdenieSa2 + skrze "pomalý" kanály. Prvý z týchto látok proizvodnyefenilalkilamina - prenylamin (difril) a verapamil, predlozhennyepervonachalno ako koronárne dilatátory prostriedky. V nastoyascheevremya známej radu zlúčenín, ktoré majú takýto účinok. Ihobedinyayut pod názvom skupiny "blokátory kalciových kanálov","blokátory "pomalý" kanály", "vstup vápnika blokátory" a názov dr.Prinyato "antagonistu vápenatých iónov"Aby vyhovovali (typicky) v tejto skupine sú katalyzátory sú v súčasnej dobe lieky čas verapamil, nifedipín (fenigidin) diltiazem.V podľa chemickej štruktúry tieto a príbuzné preparatydelyat do 3 skupín: 1) phenylalkylamines (verapamil, gallopamil atď) - 2) dihydropyridíny. (nifedipín, nikardipín, atď.). -... 3) benzothiazepiny (diltiazem, atď.), ako je cinnarizine (cm) sa odkazuje na antagonistu vápenatých iónov, flunarizín (cm), a ďalšie lieky, ale akcie, že nie sú uvedené pripojenie sneizbiratelnostyu k. "typický" preparatametoy gruppy.V posledných rokoch, antagonisty vápnikových iónov nájsť shirokoeprimenenie v rôznych oblastiach medicíny. Široká škála potrubie deystviyaobyasnyaetsya fiziologicheskihprotsessov upravené ióny vápnika. vápenaté ióny prispela k zvýšeniu kontraktility myokardu, vplyv na aktivitu sínusovom uzle a atrioventrikulárne vedenie spôsobí vazokonstrikciu a zvýšenie cievny odpor, zvýšiť a bronchiálna tonus gastrointestinálneho traktu, močovodu a močových routes- stimulujú sekréciu hormónov hypofýzy a nadobličiek uvoľňovanie katecholamínov, a tiež agregatsiyutrombotsitov et al., ióny vápnika sa podieľajú na neurotransmiter uvoľnenie presynaptických nervových okonchaniyami.Pri Pathol ogicheskih stavy (ischémia, hypoxia, atď.). Sa` + iónov, a to najmä pri vyšších koncentráciách, môžu nadmerne usilivatprotsessy bunkový metabolizmus, zvýšenie spotreby kyslíka tkaniva a vyvolať rôzne rozkladné procesy. V týchto usloviyahantagonisty vápenatých iónov, môžu pôsobiť patogénnych farmakoterapeutickej effekt.Nesmotrya všeobecnosti základných vlastností (blok "pomalý"kanály) Ca2 + antagonistu líšia farmakologický účinok, ktorý sa vzťahuje k vlastnostiam ich chemickej štruktúry a fyzikálno-himicheskihsvoystv, schopnosť priamo ovplyvňovať vnutrikletochnyeprotsessy.V v súčasnosti vysielajú rôzne typy kalciových kanálov (L, T, N, P), ktoré majú rôzne biofyzikálne vlastnosti , Predpokladá sa, že rôzne typy kanálov obsahovať samostatné receptory dlyaraznyh skupiny iónov vápnika antagonistov než opredelennoystepeni s príslušnými vlastnosťami svojho pôsobenia na fyziologické protsessy.V najvšeobecnejšej forme je základný rozdiel v prevádzke antagonistovSa2 + na kardiovaskulárny systém sú vyjadrené vo viacerých silnomvliyanii verapamil na atrioventrikulárny vedenie a menej na hladké svalstvo sosudov- nifedipín oveľa viac ovplyvňuje myshtsysosudov a menej - približne rovnaká ako diltiazem heart-Ste vodivý systém Yeni účinok na cievny svaloviny a vodivou System nitrenA HREF ="drug1628.htm"> DIPINu takmer selektívne ovplyvňuje periférnych ciev a vliyaetna vzrušivosť a prevodového systému serdtsa.Krome liekov tejto skupiny sa líši v ukazovateľoch drugimfarmakologicheskim, farmakokinetiky, bočné effektam.Tak, väčšina liekov má krátky polčas, andtheir vziať 3 - 4 krát denne a nitrendipín etotperiod y je 8 - 12 hodín, a to tak, aby došlo 1 alebo 2 krát denne. Založená prípravu amlodipínu s polčasom 35 - 50 ch.Iz vedľajších účinkov počas liečby verapamil zápchu často pozorované (štatistiky, viac ako 40% pacientov), ​​- po obdržaní nifedipínom - preplachovanie, sčervenanie tváre (na LP% pacientov), ​​bolesti hlavy bolesť (80%) - tieto udalosti sú podobné vedľajšie účinky pozorované po obdržaní nitroglycerínu (cm.). Hoci sú údaje teratogenity Ca2 + antagonistu majú tieto lieky (a drugieotnositelno nové lieky) sa nemá podávať tehotné a prsníka grudyu.Osnovnoe použitie antagonistov vápenatých iónov musieť kachestveserdechno kardiovaskulárne činidlá. Čo spôsobuje vazodilatáciu a umenshayaperifericheskoe cievneho odporu, znižujú krvný tlak, prietok krvi uluchshayutkoronarny vyvíjať proti angine pectoris. Látky pôsobiace na vzrušivosť a vodivosť srdca, sú použité Inas antiarytmík. Vyžarujú špeciálne (IV) antiarytmiká skupiny (viď. Antiarytmické činidlá.). Významné vlastnosti antagonistov vápnika sú ich Antiagregačná účinnosť, schopnosť znižovať agregáciu krvných doštičiek, podporuje ich dezagregatsii- zvyšujú flexibilitu (tvarovateľnosť) erytrocytov, znižuje viskozitu krvi. Tam je dôkaz ogipolipidemicheskom a antisklerotická účinok preparatov.Obschim Ca2 + antagonistu nehnuteľnosť otritsatelnoeinotropnoe deystvie.Po hromadeniu nových údajov o úlohe vápenatých iónov v patologických procesoch a vytváranie nových antagonistov Ca2 + irasshiryayutsya stanovených indikácií pre ich použitie. Existujú dôkazy o tom polozhitelnomdeystvii antagonistu vápnika s bronchospazmom (Podľa správ, bankovanie opatrenia v bronhiolospazmah týchto liekov (nifedipín, verapamil) nemajú, ale môžu byť použité ako prostriedok na udržiavaciu terapiu, a to najmä u pacientov s bronchiálnou astmou, v kombinácii s ischemickou chorobou srdca. Sú tiež uvedené pacienti so zvýšenou reaktivitou bronchokonstrikčního - v chlade, po cvičení bronhiolospazma atď) a cerebrovaskulárnych ochorení .. Zavedené prípravky s cerebrovaskulárnou relatívne selektívnym pôsobením (nimodipínu) Účinnosť verapamil, nifedipín, nimodipín migrény. Možnosť uplatnenia tejto skupiny liekov pre epilepsie, dyskinéza pri schizofrénii a ďalších chorôb TSNS.V nedávno vyvinuli rad nových antagonistov iónov vápnika (nisoldipín, amlodipín, felodipín, atď). Všeobecne platí, že antagonisti vápnikových iónov boli široko používané v medicíne. Avšak, cudzie (a čiastočne v ruštine) literaturepoyavilis príspevky spochybnenie bezpečnosti nifedipínu (a prípadne ďalšie antagonistu vápenatých iónov) s hypertenziou, koronárne ochorenia srdca a srdcové zlyhanie. Tento problém je vystavená však ďalšiu hĺbkovú štúdiu.