Výborná lekárska encyklopédie IC nevronet. lieky

IC Nevronet

URL

Izoproterenol (Isadrinum). 1- (3,4-dihydroxyfenyl) -2-izopropilaminoetanola-hydrochlorid, alebo N-izopropilnoradrenalina hydrochlorid. V zahraničí vyrába vo forme hydrochloridu alebo sulfátu pod názvami: izoproterenol, Izuprel, Novodrin, Euspiran, Aleudrin, Aludrin, Antasthmin, Bronchodilatin, Euspiran, Iludrin, Isodrenal, Isonorin, izoprenalín hydrochloridum, izoprenalínu hydrochloridu, Isopropylarterenol, izoproterenol, Isorenin, Isuprel, Neodrenal , Neoepinephrine, Norisodrin, Novodrin et al. Biely kryštalický prášok. Ľahko rozpustný vo vode. Vodné roztoky sú mierne nazelenalý odtieň. Izopropilnoradrenalin (izadrin) bola získaná v roku 1938, v priebehu syntézy adrenalínu. Chemicky izopropilnoradrenalin týka skupiny katecholamínov a svojou štruktúrou odlišuje od adrenalínu v tom, že metylom skupinu na aminoskupinu [NH - CH] nahrádza izopropyl [NH - CH (CH) 2]. Keď izopropilnoradrenalina farmakologické štúdie bolo zistené, že pri zachovaní niektoré vlastnosti adrenalínu, on napriek tomu charakterizované pôsobením druhej. Tým prispieva k relaxácii bronchiálna, ale nespôsobuje vazokonstrikciu a zvýšenie periférnej krvi tlakovo však, rovnako ako adrenalín, to spôsobuje zvýšenú frekvenciu a zvýšenú srdcovú frekvenciu. V tejto súvislosti bolo navrhnuté prítomnosť v organizme rôznych druhov adrenergných receptorov, ktoré môžu byť s výhodou interagujú adrenalínu izopropilnoradrenalin a zlúčeniny im podobné. A konečne, nápad, že existujú dve hlavné skupiny adrenoreceptorov (z A a B-adrenergných receptorov) boli formulované v roku 1948 (Ahlquist). Následne boli identifikované tieto podskupiny receptorov: A1- a A2-, B1- B2 a-adrenoceptorov. Izopropilnoradrenalin bol rozpoznaný ako prvý zástupca novej skupiny adrenergné látky - B-adrenergné, alebo B-agonistov. V nadväznosti na to, že sa začali objavovať nové b-adrenostimulyatorov. Charakteristickým štruktúrny znak týchto zlúčenín je to, že majú vedľajšie reťazec (alkilizopropilnoy alkyl terc-butyl alebo iné) privádza bližšie k štruktúry izopropilnoradrenalina. Farmakologické a terapeutický účinok izopropilnoradrenalina (izadrina) vzhľadom k jeho stimulačný účinok na receptory b-adrenergné. Akčný izadrina distribuované súčasne B1- a b2-adrenergné receptory, takže vplyv na priedušky, kardiovaskulárneho systému a ďalších orgánov vybavené b-adrenergné receptory, nie je selektívne. V súčasnej dobe existuje množstvo nových beta-agonistov, ktoré majú selektívny účinok na B1- a B2-adrenergné receptory. V súvislosti s charakteristickou stimulačný účinok na b-adrenergné receptory izadrin ktorými pôsobí silný bronchodilatačný účinok, spôsobuje zvýšenú frekvenciu a zvýšenú srdcovú frekvenciu, zvýšený srdcový výdaj. Avšak, to znižuje celkový periférny cievny odpor (v dôsledku arteriálna vazoplegii), znižuje krvný tlak, znižuje plnenie srdcových komôr. Droga sa zvyšuje dopyt infarkt kyslíka. Pod vplyvom drogy znižuje prietok krvi obličkami, trochu rozšírené brušnej cievy, koža, sliznice (nosové), inhibícia kontrakcií maternice dochádza, a môžu existovať aj iné účinky spojené s excitáciu b-adrenergné receptory. Izadrin, cez vytvorenie volebných B2 agonistov (ortsiprenalina, fenoterol, salbutamol a tak ďalej.), Stále sa používa na zmiernenie a prevenciu astmatických záchvatov, rovnako ako astmatické a emfyzematóznych bronchitídy, pnevmoskleroze a ďalších chorôb zahŕňajúce zhoršenie bronchiálnou obštrukciou , Môže byť použitý ako bronchodilatačný činidlá pre bronchography a bronchoskopia. Mechanizmus pôsobenia izadrina bronchodilatačné a iných beta-agonistov (orciprenalín, fenoterol, salbutamol, atď) hrá úlohu schopnosti týchto zlúčenín stimulovať adenylátcyklázu, čo vedie k akumulácii cAMP v bunkách. Posledný, ovplyvňujúce kinázy systém proteín, zbaviť myosin schopnosť spojiť sa s aktínu, ktorá inhibuje kontrakciu hladkého svalstva a pomáha uvoľniť priedušky a odstránenie bronhiolospazma. Okrem toho, podľa posledných údajov, b-adrenostimulyatorov inhibujú uvoľňovanie chemických faktorov žírnych buniek (histamín, "slow-záležitosť" SRS-A, alebo leukotriénu D4, a kol.), Čo prispieva bronhiolospazmu a zápalové javy. Priradenie izadrin ako bronchodilatačný činidlá vo forme 0,5% alebo 1% vodného roztoku pre inhaláciu, a vo forme tabliet s obsahom 0,005 g účinnej látky, pre nasávanie v ústach. Inhalácia sa vykonáva za použitia kapsu (alebo iný) čerpadlá Jedna inhalácia dávky, 1, 0,2 ml. Opakované vdychovanie v prípade potreby 2 - 3 krát viac za deň. Poltabletki tableta alebo držané v ústach (pod jazyk) pre dokončenie resorpciu bez prehĺtania. Naneste 3 - 4 krát denne. Ako bronchodilatačné činidlá, izadrin menej účinná ako v posledných rokoch, lieky. Podľa J. P. a L. N. Zamotaeva Maksimovoy` účinnosť koeficient euspirana (izadrina) je rovný 22, Alupent (orciprenalín) - 34 a fenoterol - 39. Izopropilnoradrenalin nájde tiež uplatnenie pri liečbe pacientov s poruchou atrioventrikulárne vedenie, na odstránenie atrioventrikulárny blok a zabrániť útokom na syndróm Adams - Stokes - Morgan. Účinok je spojená so zvýšenou vodivosťou vplyvom sympatického inervácie srdce, so zvýšenou dráždivosť a kontraktility myokardu. Podobný účinok má rôzne sympatomimetikum, vrátane norepinefrín, epinefrín, efedrin- ale tieto lieky vyvolať zvýšenie krvného tlaku, bolesti stenokardicheskie, zvýšenú dráždivosť ektopickej ložísk a iných vedľajších účinkov, čo obmedzuje ich široké využitie v AV bloku. Izadrin a ostatné b-adrenostimulyatorov vhodnejšie na tento účel, pretože nie je zvýšenie krvného tlaku, a aspoň schopný indukovať fibriláciu komôr. Izopropilnoradrenalin tiež použité v niektorých formách kardiogénneho šoku (normovolemic so zníženými emisiami a vysokou periférnej rezistencie). Odkvapkávacia podáva intravenózne v 5% roztoku glukózy v dávke 0,5 - 5 mg (0,0005 až 0,005 mg) za minútu. Pri operácii použití srdcový izoproterenol v prípade náhleho zníženia kontraktility myokardu v neprítomnosti významného hypovolémiu a tachykardia a bradykardia proti pozadia uzlového a ventrikulárne rytmus (po zlyhaní atropínu). Pri uplatňovaní izadrina (najmä v kardiologickej praxi), je potrebné mať na pamäti, že to spôsobuje tachykardia, možno aktivovať ektopickú ohniská, arytmia spôsobiť nebezpečenstvo fibrilácie komôr. Pri uplatňovaní izadrina, rovnako ako ostatné beta-agonisty, pre liečenie bronchiálnej astmy by mal tiež brať do úvahy možnosť porušenia kardiovaskulárneho systému, vznik nevoľnosť, tras rúk, sucho v ústach. V týchto prípadoch je zníženie dávky. Je potrebná opatrnosť pri podávaní pacientom s anginou izadrina a tyreotoxikózy. Pri dlhodobejšom užívaní lieku môže vyvinúť rezistenciu k zníženiu bronchodilatačný účinok. Aerosol izadrina (a iných B-agonisty) sa nesmie dostať do oka, a to najmä u pacientov s glaukómom. Neodporúčame používať izadrina a iných beta-agonistov v prvých 3 mesiacoch tehotenstva, a vzhľadom na ich inhibičný účinok na generických aktivít (viď. Fenoterol), by mali byť krátko pred dodaním k zastaveniu užívanie týchto liekov. Formy produktu: poroshok- 0,5% a 1% roztok vo fľašiach pri 25 a 1OO ml (pre inhaláciu) - tabliet s obsahom 0,005 g účinnej látky. Skladovanie: Zoznam B. V chladnom, suchom a tmavom mieste. Rp :. Sol. Isadrini 0,5% 25 ml D.S. Inhalácia Rp :. Tab. O Isadrini, 005 N. 20. D.S. 1 tableta (udržiavanie v ústach až do resorpcia), sú k dispozícii v Nemecku príprave "Novodrin" (Novodrin) * je izopropilnoradrenalina sulfát (izoprenalín sulfát). V akcii zodpovedá izadrinu. Produkt: 1% roztok v fľaštičkách pre inhaláciu 1OO ml a 0,5% roztoku v 1 ml ampuliek. Tiež produkoval aerosólu hliníkových plechoviek kapacitu 25 ml s dávkovacou rozprašovacou ventil. Každá dávka, rozprašovaním jediným stlačením obsahuje 0,075 mg jemne rozptýleného (veľkosť častíc asi 10 mikrónov) lieku. V jednom zásobníku obsahuje asi 350 jednotlivých dávok. V ohrozujúce astmatický záchvat alebo na začiatku inhalovať jednu dávku. V prípade, že efekt nepríde, potom po 3 - 5 minút, inhalovať ďalšiu dávku. Opakované ingyalyatsii možné po 3 -. 4 h Celkový počet inhalácií za deň by mala byť viac ako 12. prípravy "Euspiran" zodpovedá aj izadrinu. Forma produktu: 0,5% a 1% vodné roztoky v fľaštičkách pre inhaláciu 25 ml.