Kniha "Klinická farmakológia a farmakoterapia" Kapitola 22 Prostriedky pre miestne a obscheyanestezii 22,3 lokálne anestetiká, klasifikácie a mehanizmdeystviya

lokálne anestetiká

Miestne anestetiká otnosyatsyalekarstvennye prostriedky, ktoré blokujú opredelennyhkontsentratsiyah nervový provodimost.Oni pôsobí na akejkoľvek časti nervového systému a lásky Enough typov nervových vlákien. kolíkPneumatika snervnym barel, lokálne anestetiká vyvolať kmotornomu a zmyslové paralýzu u innerviruemyhoblastyah. Mnoho látok viesť k blokadenervnoy vodivosť, ale škoda vyzyvayutneobratimye nervová bunka. Mestnyeanestetiki pôsobením na nervové bunky, blokujú ich funkčné aktivity tolkona určitý čas v budúcnosti ako ich funktsiyavnov normalizované.

mechanizmus účinku

Lokálne anestetiká preduprezhdayutgeneratsiyu a vedenie nervových vzruchov. Ihosnovnaya bod aplikácie - membrána nervnyhkletok.

Mechanizmus účinku vyjadrený v mestnyhanestetikov nervnogoprovedeniya uzamknutom zásahom do protsessygeneratsii nervovej akčného potenciálu. Oniumenshayut bunkové membrány dlyaionov priepustnosť sodného, ​​ktorý sprevádzal depolyarizatsieymembrany. Jedným z najdôležitejších spôsobov blokirovaniyanatrievyh kanálov je mestnymianestetikami Ca ++ z väzby receptorov umiestnených navnutrenney povrchu membrány. Izmenyayapotentsial činnosť v membránach nervových buniek, lokálne anestetiká nespôsobujú vyrazhennomuizmeneniyu odpočíva potenciál.

Anesteticheskihsredstv lokálne pôsobenie na rôznych typov nervových volokonneodinakovo. Spravidla malé nervy voloknabolee citlivý na anestetiká, chemkrupnye. Tak nemielinovye vlákno legcheblokiruyutsya než myelínu.

Anestetiká môžu byť prítomné v ionizovanej a vrastvorah neionizirovannomsostoyanii. Bez náboja forma oveľa legcheprohodyat cez nervové membrány, potom sa viažu k vytvoreniu pomeru kakionizirovannye retseptorami.Ih je určený parametre, ako je pKa liečivá, pH a pH mesteinektsii.

Lokálne anestetiká sú obvykle okazyvayutvozdeystvie len v mieste vpichu. Avšak priopredelennyh podmienky mozhetpopadat časť činidla do krvného obehu a dať obschiyeffekt. Miera systémových farmakokinetiky absorbtsiiopredelyaetsya lieky vaskularizácie v mieste vpichu, kontsentratsieyvvodimogo rýchlosť riešenie vvedeniyalekarstva. Pre zníženie systémové účinky, toxické účinky a predĺženie effektamestnyh anestetiká sa často používajú vkombinatsii s vazokonstrikčné látky (adrenalín).

Lokálne anestetiká sú slabymiosnovaniyami s pKa medzi 7,5 a 8,9.

Lokálne anestetiká sú rozdelené do dvatipa: estery (prokaínu) vplazme metabolizuje esterázami a amidy (lidokaín), metabolizmkotoryh sa vyskytuje hlavne v pečeni a stanovenie prietoku krvi pečeňou. Keď etomtolko neizmennogolekarstva malá časť môže byť detekovaný v moči.

Hlavným farmakokineticheskoeparametry lokálne anestetiká sú uvedené v tabuľke. 22.1.

lidokaín (Lidokaín, lignokain) má výraznejšiu intenzitu iprodolzhitelnostyu účinku v porovnaní s inými anestetikami (napr., novokaínth). Vbolshinstve prípadoch je drogou, ale vyžaduje starostlivé citlivosť povyshennoyindividualnoy. Obladaetmestnym a systémové vlastnosti. Miestne effektvyrazhaetsya na zmiernenie bolesti a ďalších vidovchuvstvitelnosti, vazodilatáciu a snizheniimotornoy funkciu. systematický účinok obvykle pri vysokých dávkach pozorované ivnutrivennoy infúzie a obsahuje proyavleniygeneralizovannoy stabilizáciu membrány (antiarytmická nehnuteľností).

Farmakokinetika. lidokaín dovolnobystro absorbovaný parenterálnej absorpcie vvedenii.Skorost môže obmedziť s prisochetanii adrenalínhr. V rovnakej dobe bol výskyt toxických etimsnizhaetsya reaktsiyi zvyšuje trvania účinkulidokaína. Razvivaetsyabystro anestetický účinok. lidokaín metabolizuje v pechenimikrosomalnoy oxidázy podľa dealkilirovaniyav monoetilglitsin a xylidene. Posledné obladaetanesteticheskim a toxické svoystvami.Priblizitelno xylidene 75% sa vylučuje močom.

V roztokoch s koncentráciou až do 0,5%lidokaín rovnako toxický pre novokaínhr. Boleekontsentrirovannye roztoky (2%), sú vynikajúce potoksichnosti novokaín. keďže lidokaínmetabolizuje v pečeni, v pečeni sa môžu toksicheskoedeystvie. Keď citlivosť vyrazhennoyindividualnoy a priperedozirovke liek môže nablyudatsyafibrillyatsiya komory a zástava srdca. Vsravnenii s novokaínth okazyvaettoksicheskogo žiadny vplyv na dýchacie funkcie.

Medzi najčastejšie patrí pobochnymproyavleniyam úzkosť, nespavosť, strata pamäti, závraty, tras, kŕče, dyhatelnayanedostatochnost. Liečebné komplikácie vklyuchaetiskusstvennuyu ventilácie, intravenóznej vvedenietiopentala, seduksena suxametónium alebo prisudorozhnom syndróm.

Kardio-sosudistoysistemy môže nastať: hypotenzia, bledosť, potenie, bradykardia, snizhenieserdechnogo vyhadzovači, zástava srdca.

Alergické reakcie: bronchospazmus, žihľavka, angionevroticheskiyotek, zriedka - kolíkpotešujúce dermatitídu.

Klinické použitie: dlyapodkozhnoy a intradermálne infiltratsiiispolzuyut 0,25 do 0,5% roztoku lidokaína pri použití sochetaniis pomer noradrenalínu 1: 200 000.Dlya nervový blok podávané 2% roztoky ssootnosheniem noradrenalínu 1:80 000- 4% roztoklidokaínako je používaný v oftalmologicheskoypraktike pre dobrú analgézia bez cycloplegic, mydriázy a vazokonstrikcie.

kokaín otnostitsja na mestnymanesteticheskim alkaloid odvodený izlistev juhoamerická rastlín (Erythroxylon koky) .Obladaet systémovú toxicitu v dôsledku chemego používa iba lokálne. Centrálne effektykokaina už spojené s jeho depressivnymvozdeystviem než stimulujúce.

Farmakokinetika. Kokaín obladaethoroshey transdermálna vsasyvaemostyu.Kontsentrirovannye riešenie absorbuje boleemedlenno ako riediť, v dôsledku vyrazhennogovazokonstriktornogo pervyh.Metaboliziruetsya esterázy činnosť rôznych orgánov, čiastočne pečeňové esterázy nejaké chastgidroliziruetsya plazmy. Asi 10% sa vylučuje obličkami vneizmenennom stave.

Intoksitsiya zahŕňa sebyadvigatelnoe úzkosť, tachykardia, kolaps, kŕče, kóma a smrť.

Účinky na CNS v prvom etapevyrazhaetsya pri zvyšovaní krvného davleniyaso zvracanie, nasledoval depressivnymvozdeystviem. Nízke dávky stimuliruyutdyhatelny centrum, high - príčinou depresie.

Klinické použitie: 4% rastvorkokaina je silný anestetikum a aplikácie v nahoditshirokoe oftalmologicheskoypraktike. Maximálna analgeticheskayaaktivnost trvá 20-30 min. 4% rastvoryispolzuyut povrchu anesteziisostavlyaet dávky ORL praktike.Minimalnaya 3 mg / kg, maximálna - 200 mg. To sa neodporúča sa používať oba svazokonstriktorami ako kokaín, obladayavazokonstriktornym efekt potentsiruetdeystvie.

novokaín. Farmakologicheskoedeystvie novokaína je identická s druhou mestnymanestetikam.

Farmakokinetika. Keď parenteralnomvvedenii dobre vstrebáva. v protsessevsasyvaniya novokaín Je rýchlo hydrolyzuje, väčšinou v krvnom riečisku u vozdeystviyaesteraz a plazmové cholínesterázy. Produktamienzimaticheskogo yavlyayutsyaparaaminobenzoynaya kyslé hydrolýzy a dietilaminetanol.S moču vylučuje 80% formulácie. novokaínTo sa vzťahuje na prípravky s veľmi korotkimideystviem, ktorý je vzhľadom k jeho účinku a vyrazhennymvazodilatiruyuschim vysoké pKa, ktorá vytvára podmienky pre jeho ionizácie i prifiziologicheskih pH.

Nežiaduce účinky. Egodeystvii vyjadrené v centrálnom nervovom systéme a kardiovaskulárne sistemu.Chasto alergických reakcií.

Dávky a metódy vvedeniyamestnoanesteziruyuschih znázornených na

 .

Belousov YB, Mojsejev VS, VK Lepahin

URL

lokálne anestetiká

Miestne anestetiká otnosyatsyalekarstvennye prostriedky, ktoré blokujú opredelennyhkontsentratsiyah nervový provodimost.Oni pôsobí na akejkoľvek časti nervového systému a lásky Enough typov nervových vlákien. kolíkPneumatika snervnym barel, lokálne anestetiká vyvolať kmotornomu a zmyslové paralýzu u innerviruemyhoblastyah. Mnoho látok viesť k blokadenervnoy vodivosť, ale škoda vyzyvayutneobratimye nervová bunka. Mestnyeanestetiki pôsobením na nervové bunky, blokujú ich funkčné aktivity tolkona určitý čas v budúcnosti ako ich funktsiyavnov normalizované.

mechanizmus účinku

Lokálne anestetiká preduprezhdayutgeneratsiyu a vedenie nervových vzruchov. Ihosnovnaya bod aplikácie - membrána nervnyhkletok.

Mechanizmus účinku vyjadrený v mestnyhanestetikov nervnogoprovedeniya uzamknutom zásahom do protsessygeneratsii nervovej akčného potenciálu. Oniumenshayut bunkové membrány dlyaionov priepustnosť sodného, ​​ktorý sprevádzal depolyarizatsieymembrany. Jedným z najdôležitejších spôsobov blokirovaniyanatrievyh kanálov je mestnymianestetikami Ca ++ z väzby receptorov umiestnených navnutrenney povrchu membrány. Izmenyayapotentsial činnosť v membránach nervových buniek, lokálne anestetiká nespôsobujú vyrazhennomuizmeneniyu odpočíva potenciál.

Anesteticheskihsredstv lokálne pôsobenie na rôznych typov nervových volokonneodinakovo. Spravidla malé nervy voloknabolee citlivý na anestetiká, chemkrupnye. Tak nemielinovye vlákno legcheblokiruyutsya než myelínu.

Anestetiká môžu byť prítomné v ionizovanej a vrastvorah neionizirovannomsostoyanii. Bez náboja forma oveľa legcheprohodyat cez nervové membrány, potom sa viažu k vytvoreniu pomeru kakionizirovannye retseptorami.Ih je určený parametre, ako je pKa liečivá, pH a pH mesteinektsii.

Lokálne anestetiká sú obvykle okazyvayutvozdeystvie len v mieste vpichu. Avšak priopredelennyh podmienky mozhetpopadat časť činidla do krvného obehu a dať obschiyeffekt. Miera systémových farmakokinetiky absorbtsiiopredelyaetsya lieky vaskularizácie v mieste vpichu, kontsentratsieyvvodimogo rýchlosť riešenie vvedeniyalekarstva. Pre zníženie systémové účinky, toxické účinky a predĺženie effektamestnyh anestetiká sa často používajú vkombinatsii s vazokonstrikčné látky (adrenalín).

Lokálne anestetiká sú slabymiosnovaniyami s pKa medzi 7,5 a 8,9.

Lokálne anestetiká sú rozdelené do dvatipa: estery (prokaínu) vplazme metabolizuje esterázami a amidy (lidokaín), metabolizmkotoryh sa vyskytuje hlavne v pečeni a stanovenie prietoku krvi pečeňou. Keď etomtolko neizmennogolekarstva malá časť môže byť detekovaný v moči.

Hlavným farmakokineticheskoeparametry lokálne anestetiká sú uvedené v tabuľke. 22.1.

lidokaín (Lidokaín, lignokain) má výraznejšiu intenzitu iprodolzhitelnostyu účinku v porovnaní s inými anestetikami (napr., novokaínth). Vbolshinstve prípadoch je drogou, ale vyžaduje starostlivé citlivosť povyshennoyindividualnoy. Obladaetmestnym a systémové vlastnosti. Miestne effektvyrazhaetsya na zmiernenie bolesti a ďalších vidovchuvstvitelnosti, vazodilatáciu a snizheniimotornoy funkciu. systematický účinok obvykle pri vysokých dávkach pozorované ivnutrivennoy infúzie a obsahuje proyavleniygeneralizovannoy stabilizáciu membrány (antiarytmická nehnuteľností).

Farmakokinetika. lidokaín dovolnobystro absorbovaný parenterálnej absorpcie vvedenii.Skorost môže obmedziť s prisochetanii adrenalínhr. V rovnakej dobe bol výskyt toxických etimsnizhaetsya reaktsiyi zvyšuje trvania účinkulidokaína. Razvivaetsyabystro anestetický účinok. lidokaín metabolizuje v pechenimikrosomalnoy oxidázy podľa dealkilirovaniyav monoetilglitsin a xylidene. Posledné obladaetanesteticheskim a toxické svoystvami.Priblizitelno xylidene 75% sa vylučuje močom.

V roztokoch s koncentráciou až do 0,5%lidokaín rovnako toxický pre novokaínhr. Boleekontsentrirovannye roztoky (2%), sú vynikajúce potoksichnosti novokaín. keďže lidokaínmetabolizuje v pečeni, v pečeni sa môžu toksicheskoedeystvie. Keď citlivosť vyrazhennoyindividualnoy a priperedozirovke liek môže nablyudatsyafibrillyatsiya komory a zástava srdca. Vsravnenii s novokaínth okazyvaettoksicheskogo žiadny vplyv na dýchacie funkcie.

Medzi najčastejšie patrí pobochnymproyavleniyam úzkosť, nespavosť, strata pamäti, závraty, tras, kŕče, dyhatelnayanedostatochnost. Liečebné komplikácie vklyuchaetiskusstvennuyu ventilácie, intravenóznej vvedenietiopentala, seduksena suxametónium alebo prisudorozhnom syndróm.

Kardio-sosudistoysistemy môže nastať: hypotenzia, bledosť, potenie, bradykardia, snizhenieserdechnogo vyhadzovači, zástava srdca.

Alergické reakcie: bronchospazmus, žihľavka, angionevroticheskiyotek, zriedka - kolíkpotešujúce dermatitídu.

Klinické použitie: dlyapodkozhnoy a intradermálne infiltratsiiispolzuyut 0,25 do 0,5% roztoku lidokaína pri použití sochetaniis pomer noradrenalínu 1: 200 000.Dlya nervový blok podávané 2% roztoky ssootnosheniem noradrenalínu 1:80 000- 4% roztoklidokaínako je používaný v oftalmologicheskoypraktike pre dobrú analgézia bez cycloplegic, mydriázy a vazokonstrikcie.

kokaín otnostitsja na mestnymanesteticheskim alkaloid odvodený izlistev juhoamerická rastlín (Erythroxylon koky) .Obladaet systémovú toxicitu v dôsledku chemego používa iba lokálne. Centrálne effektykokaina už spojené s jeho depressivnymvozdeystviem než stimulujúce.

Farmakokinetika. Kokaín obladaethoroshey transdermálna vsasyvaemostyu.Kontsentrirovannye riešenie absorbuje boleemedlenno ako riediť, v dôsledku vyrazhennogovazokonstriktornogo pervyh.Metaboliziruetsya esterázy činnosť rôznych orgánov, čiastočne pečeňové esterázy nejaké chastgidroliziruetsya plazmy. Asi 10% sa vylučuje obličkami vneizmenennom stave.

Intoksitsiya zahŕňa sebyadvigatelnoe úzkosť, tachykardia, kolaps, kŕče, kóma a smrť.

Účinky na CNS v prvom etapevyrazhaetsya pri zvyšovaní krvného davleniyaso zvracanie, nasledoval depressivnymvozdeystviem. Nízke dávky stimuliruyutdyhatelny centrum, high - príčinou depresie.

Klinické použitie: 4% rastvorkokaina je silný anestetikum a aplikácie v nahoditshirokoe oftalmologicheskoypraktike. Maximálna analgeticheskayaaktivnost trvá 20-30 min. 4% rastvoryispolzuyut povrchu anesteziisostavlyaet dávky ORL praktike.Minimalnaya 3 mg / kg, maximálna - 200 mg. To sa neodporúča sa používať oba svazokonstriktorami ako kokaín, obladayavazokonstriktornym efekt potentsiruetdeystvie.

novokaín. Farmakologicheskoedeystvie novokaína je identická s druhou mestnymanestetikam.

Farmakokinetika. Keď parenteralnomvvedenii dobre vstrebáva. v protsessevsasyvaniya novokaín Je rýchlo hydrolyzuje, väčšinou v krvnom riečisku u vozdeystviyaesteraz a plazmové cholínesterázy. Produktamienzimaticheskogo yavlyayutsyaparaaminobenzoynaya kyslé hydrolýzy a dietilaminetanol.S moču vylučuje 80% formulácie. novokaínTo sa vzťahuje na prípravky s veľmi korotkimideystviem, ktorý je vzhľadom k jeho účinku a vyrazhennymvazodilatiruyuschim vysoké pKa, ktorá vytvára podmienky pre jeho ionizácie i prifiziologicheskih pH.

Nežiaduce účinky. Egodeystvii vyjadrené v centrálnom nervovom systéme a kardiovaskulárne sistemu.Chasto alergických reakcií.

Dávky a metódy vvedeniyamestnoanesteziruyuschih znázornených na

 .