Neostigmín (proserinum). N- (meta-dimetilkarbamoiloksifenil) -trimetilammony methylsulfát. Synonymá: eustigmin, metastigmin, miostin, muastigmine, neoeserin, neostigmani methylsulfas, neostigmín methyisulfate, prostigmin methylsulfát

Neostigmín (Proserinum) .N- (meta Dimetilkarbamoiloksifenil) -trimetilammony metilsulfat.Sinonimy: Eustigmin, Metastigmin, Miostin, Muastigmine, Neoeserin, Neostigmani Methylsulfas, neostigmín Methyisulfate, Prostigmin methylsulfate.Stigmosan, Syntostigmin, Vagostigmin dr.Bely a kryštalický prášok bez zápachu , horká chuť. Gigroskopichen.Na svetlo získa ružovkastý odtieň. To je veľmi dobre rozpustný vo vode (1: 1O) ľahko - alkohol (1: 5). Vodné roztoky (pH 09.05.-05.07.) + 1OO sterilizuyutpri `C počas 30 min.Prozerin cholínesterázy je syntetická látka. Podľa chemickej štruktúry možno považovať za zjednodušený analóg, ktorý obsahoval fyzostigmín, zahŕňajúce N-alkyl-substituovanú karbamoiloksifenilnuyu časť. Odnakoharakternoy funkcie neostigmín (ako oksazil a pyridostigmín), je prítomnosť vo svojej molekule kvartérne amóniová skupina. To sa líši od alkaloidu fyzostigmínu a galanthaminu, ktorý neobsahuje kvartérne atómy azota.Prozerin má silnú reverzibilné cholínesterázy aktivitu. Poperifericheskim účinky podobné fyzostigmín a galanthamin. Podobne ako iné kvartérne amóniové zlúčeniny má rozhodujúci vplyv na periférneho systému, a je ťažké prenikať gematoentsefalicheskiybarer.Primenyayut myasténia, motorické poruchy po poranení mozgu, ochrnutie, počas obdobia zotavenie po utrpení meningitíde poly HREF ="des429.htm"> myelitída, encefalitídy a m. b., s očné atrofia, neuritída, dlyapreduprezhdeniya a liečbu atónia močového mechúra a čriev. V neostigmín očnej praxi niekedy predpísané pre zúženie zrenice a zníženie vnútroočného tlaku v otvorenom glaukome.Prozerin antagonizuje antidepolyarizuyuschih curariform prípravky. Avšak, väčšie dávky sa môžu samy o sebe spôsobiť narušenie neuromuskulárnej vodivosti v dôsledku nahromadenia acetylcholínu a trvalé depolarizácie u synapsií. Ako antidotum relaxanty neostigmín používa v svalovú slabosť a respiračné depresie u konca anestézie sispolzovaniem antidepolyarizuyuschih, a v prípade, že depolarizujúcich myorelaxanciá (viď. Ditilin), ak začína pôsobiť potipu antidepolyarizuyushih ("double block") Inserty neostigmín zvyčajne vnútri alebo pod kozhu.Vnutr (po dobu 30 minút pred jedlom) je priradený v prášku alebo tablety pre dospelých 0,01 - 0,015 g (10 - 15 mg), s 2 - 3 x denne alebo u detí do 10 rokov 0.001 g (1 mg) po dobu 1 roka bývanie v sutki- deti staršie ako 10 rokov - nie je svysheobschey dennú dávku 0,01 g (10 mg) .Flowers ľahko priradiť neostigmínom ako granul.Granuly neostigmínom pre deti (Granulate Rgoserini pre infantibus) ružovkasté ružovo-bielej alebo krémovej farby rozpustné vode.Vypuskayutsya vo fľaštičkách s objemom 150 ml. Pred použitím voflakon svezheprokipyachennuyu naleje do teplej vody s ochrannou známkou <100 мл>. Полученныйраствор соответствует О,02 % раствору прозерина и содержит в 1 чайной ложке(5 мл) О,ОО1 г, а в 1 десертной ложке (10 мл) - 0,002 г прозерина.Под кожу взрослым вводят по 0,0005 г (0,5 мг = 1 мл 0,05 % раствора)1 - 2 раза в день- детям назначают по 0,1 мл 0,05 % раствора на 1 годжизни, но не более 0,75 мл на 1 инъекцию. Применяют у детей только вусловиях стационара.При развитии миастенического криза у взрослых прозерин вводят внутривенно - 0,5 - 1 мл 0,05 % раствора, затем под кожу в обычных дозах с небольшимиинтервалами. Для потенцирования действия прозерина иногда вводят под кожу дополнительно эфедрин - 1 мл 5 % раствора.Лечение прозерином миастении проводят длительно. При других заболеванияхкурс лечения продолжается 25 - 30 дней- при необходимости курс лечения повторяют после 3 - 4 - недельного перерыва.Дозы при лечении миастении следует подбирать индивидуально. При недостаточной дозировке может наступить ухудшение состояния, а избыточные дозымогут привести к развитию холинергических кризов и стойкого нарушениянервно-мышечной проводимости с расстройствами дыхания .Прозерин и другие антихолинэстеразные препараты при лечении миастенииприменяют при необходимости в сочетании с антагонистами альдостерона(см. Спиронолактон), кортикостероидами и анаболическими гормонами. Основными средствами патогенетической терапии миастении продолжают оставатьсяантихолинэстеразные препараты (прозерин, оксазил, пиридостигминабромид и др.).Иногда назначают прозерин при слабости родовой деятельности- даютвнутрь по О,003 г (3 мг) на прием 4 - 6 раз с промежутками между приемами40 мин. Для стимулирования родов можно вводить прозерин под кожу по 1 мл0,05 % раствора 1 - 2 раза с промежутками 1 ч, одновременно с первойинъекцией вводят однократно под кожу 1 мл О,1 % раствора атропина.В последние годы в связи с появлением новых средств и методовстимуляции родовой деятельности прозерин для этой цели применяют редко.В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь: разовая 0,015 г (15 мг),суточная 0,05 г (50 мг)- под кожу: разовая 0,002 г (2 мг), суточная0,006 г (6 мг).В глазной практике для снижения внутриглазного давления при глаукомеприменяют 0,5 % раствор: вводят в конъюктивальный мешок по 1 - 2 капли1 - 4 раза в день.При применении прозерина для купирования действия миорелаксантов вводят предварительно атропина сульфат внутривенно в дозе0,5 -0,7 мг (0,5 0,7 мл О,1 % раствора), ожидают учащения пульса и через 1/2-2 мин вводятвнутривенно 1,5 мг (3 мл О,05 % раствора) прозерина. Если эффект оказалсянедостаточным, повторяют введене такой же дозы прозерина (при появлениибрадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Всего можно ввести 5 - 6 мг (10 - 12 мл 0,О5 % раствора) прозерина в течение 20 - 30 мин.При передозировке прозерина или повышенной чувствительности к немумогут возникнуть побочные явления, связанные с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): гиперсаливация, миоз, тошнота, усиление перистальтики, понос, частое мочеиспускание, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости. Для снятия побочныхявлений уменьшают дозу или прекращают прием препарата, при необходимости водят атропин или другие холинолитические препараты.Прозерин противопоказан при эпилепсии, гиперкинезах, бронхиальной астме,стенокардии, выраженном атеросклерозе. При передозировке и плохой переносимости применяют в качестве антагониста атропин, метацин или другие холинолитические препараты.Формы выпуска: порошок- таблетки по 0,015 г- 0,05 % раствор в ампулах по1 мл- гранулы для детей (во флаконах по 60 гранул).Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла илив стеклянных ампулах в защищенном от света месте.Rp.: Tab. Proserini 0,015 N.20D.S. По 1 таблетке 2 раза в день (взрослому)Rp.: Sol. Proserini 0,05 % 1 mlD.t.d. N. 6 in ampull.S. По 1 мл 1 - 2 раза в день взрослому-по 0,4 мл под кожу ребенку 5 летRp.: Granulae Proserini pro infntibus 6О,ОD.S. Растворить в свежепрокипяченной теплой воде - до 100 мл.Принимать по 1 десертной ложке (10 мл) ребенку 2 летП р и м е ч а н и е. Готовый раствор гранул может хранитьсяв холодильнике до 10 сут.