Výborná lekárska encyklopédie IC nevronet. lieky

IC Nevronet

URL

Tým sulfanilamides sa týka skupiny zlúčenín všeobecného vzorca. Jeden z atómov vodíka aminoskupiny sa nachádza v polohe 4 môže byť tiež substituované rôznymi skupinami. Chemoterapeutickej aktivity sulfo lieky, bola objavená na začiatku 30-tych rokov XX storočia. Jedná sa o prvý skupina moderných chemoterapeutických antibakteriálnych látok. Prvá droga v tejto skupine, získal praktické uplatnenie v medicíne, bolo Prontosil [Domagk 1934], alebo červené streptocid. Čoskoro sa ukázalo, že "účinná látka" červená streptotsida je produkovaný metabolizmus sulfónamidov (streptocid, biela streptocid). Red streptocid šiel tak mimo prevádzky, a veľký počet derivátov boli syntetizované na základe sulfanilamidového molekuly, z ktorých časť bola široko používaný v lekárstve. S príchodom penicilínu a iných antibiotík, a viac nedávno, fluorochinolóny, sulfónamidy použitie mierne poklesla, ale hodnota drog v tejto skupine nie sú stratené, a v niektorých prípadoch boli úspešne použité pri infekčných ochorení, vyvolaných citlivými mikroorganizmami na nich. Sulfáty lieky majú chemoterapiou účinnosť proti infekcií spôsobených gram-pozitívnym a gram-negatívnych baktérií, určité prvoky (malária, toxoplazmóza patogénov), chlamýdie (s trachóm, paratrahome). Ich pôsobenie je spojené predovšetkým s poruchou tvorby mikroorganizmov k rozvoju ich rastových faktorov - a dihydrofolátreduktázy, kyseliny listovej a ďalších látok v molekule, vrátane p-aminobenzoovej kyseliny. Sulfonamid podobnú chemickú štruktúru ako para-aminobenzoovej kyseliny, mikrobiálne bunky sú zachytené na mieste para-aminobenzoovej kyseliny, a tým poruší v nej pre metabolické procesy. Sulfónamidy majú bakteriostatický účinok. Pre terapeutický účinok, sú podávané v dávkach dostatočných, aby sa zabránilo možnosti využitia mikroorganizmov para-aminobenzoovej kyseliny, obsiahnuté v tkanivách. Príjem sulfo lieky v dávkach nedostatočná alebo príliš predčasného ukončenia liečby by mohlo viesť ku vzniku rezistentných kmeňov patogénov, ktoré nemôžu byť ďalej sulfónamidy akcie. Treba mať na pamäti, že niektoré lieky v molekule, ktorá obsahuje zvyšok p-aminobenzoovej kyseliny (napr., Prokaín) môžu mať výrazný účinok antisulfanilamidnoe. K dispozícii sulfat agenti sa líšia farmakologických parametrov. . Streptocidová, norsulfazol, sulfazin, sulfadimezin, etazol, sulfapiridazin, sulfadimetoxínom atď pomerne ľahko vstrebáva a rýchlo nakaplivatsya krvi a orgánoch v bakteriostatických koncentráciou prenikať bariérou krv-tkaniva (krv-mozog, placentu, atď) - sú používané pri liečbe rôznych infekčných choroby. Ďalšie lieky, ako je napríklad ftalazol, ftazin, sulgin ťažké absorbované, sú relatívne dlhá vo vysokých koncentráciách v čreve a vylučuje predovšetkým vo výkaloch. Z tohto dôvodu sa používajú hlavne pri infekčných ochoreniach tráviaceho traktu. Urosulfan uvoľní značné množstvo pochkami- sa používa predovšetkým na infekcie močových ciest. Podľa časového rozlíšenia telových sulfónamidov môžu byť rozdelené do 4 skupín: a.) Preparety krátkodobo pôsobiace (streptocid, norsulfazol, etazol, sulfadimezin atď), - b) stredné dobou (sulfazin atď) - a) dlhodobo pôsobiaceho (sulfapiridazin, sulfamonomethoxine ,. sulfadimetoksin a kol.) - d) kroky extrémne dlhé (sulfalen atď.) .. Lieky, ktoré sa pomaly uvoľňujú z tela, sa nazýva "Depo-sulfónamid", Ich pomalá eliminácia je do značnej miery v dôsledku schopnosti byť absorbovaný späť (vstrebáva) do poškodenia glomerulárnych kanáliku po filtrácii. Absorpcia a rýchlosť vylučovania do značnej miery určujú veľkosť dávky a frekvencia liečby. Maximálna koncentrácia v krvi krátkodobo pôsobiaci liek je znížená na 50%, zvyčajne menej ako 8 hodín a pridelenie 50% moču dochádza v čase kratšie ako 16 hodín Zníženie maximálnej koncentrácie v krvi 50% liečivá stredne a dlhodobo pôsobiace dochádza v tomto poradí až 8. - 16 a 24 - 48 h, pridelenie 50% moču - v 16 - 24 a 24 - 56 hodín, čo umožňuje priradiť týchto činidiel menej často a pri nižších dávkach. Stále pomaly uvoľňujú drogy extrémne dlhú akcie: ich maximálna koncentrácia v krvi je uložený až 7 dní. Sulfáty lieky môžu byť použité v rôznych kombináciách podľa potreby. Zle absorbovaný lieky môžu byť podávané v rovnakom čase je dobre absorbuje. Sulfónamidy možno kombinovať s antibiotikami. Kombinovaný liek bol vysoko vyvinuté 70s, ktoré obsahujú prípravu sulfanilamidom (sulfametoxazol) v kombinácii s trimethoprim (viď. Bactrim a Sulfaton). Droga má široké spektrum antibakteriálnej aktivity a je široko používaný. Niektoré sulfo lieky majú špeciálne použitie ako antimikrobiálne látky pre lokálnu liečenie hnisavých rán (sm.Sulfazina strieborná soľ), a očných infekcií - (. Pozri Sulfatsil sodný, Sulfapiridazin) vo forme roztokov. Zo sulfónamidov systémové účinky sú teraz široko použité Bactrim (Biseptolum), čo zodpovedá úplne výkon ohrev Sulfaton. Aplikovať aj sulfadimetoksin, sulfalen, sulfapiridazin, mafenid, etazol, salazopiA section"/lib/lit/encikl/bme/drug2058.htm"> ridazin. Sulfáty lieky môžu vyvolať alergické reakcie a iné nežiaduce účinky:. Nevoľnosť, zvracanie, dermatitídy, leukopénia, neuritída, atď. Niekedy tam sú porušenie centrálneho nervového systému. Relatívne často označované renálnej dysfunkcie. Vzhľadom k nízkej rozpustnosti, najmä sulfonamid a ich acetalizácie produkty vyrábané v tele nahradením vodíka aminoskupiny zvyšku kyseliny octovej, sa môže vyzrážať v obličkách vo forme kryštálov (kryštalúria) a upchať močových ciest. Obzvlášť zle rozpustné sulfónamidy a ich acetylové deriváty v kyslé moči. Aby sa predišlo týmto komplikáciám, pacienti pri nástupe sulfo lieky by mali dostať bohaté alkalickej vody. Pri použití dlhodobo pôsobiace lieky, vedľajšie účinky sú typicky exprimované v menšej miere, v dôsledku podávanie týchto liečiv pri nižších dávkach. Je však potrebné mať na pamäti, že vzhľadom k pomalému uvoľňovaniu tela a možnosť kumulácie vedľajších účinkov (dyspeptické symptómy, alergické reakcie, zmeny v krvi a ďalšie.), Môže byť odolnejšie než pri užívaní krátkodobo pôsobiace sulfónamidy. S ohľadom na možnosť výskytu nežiaducich účinkov a mikrobiálnej odolnosti voči sulfónamidov liekov, je nutné použiť tieto finančné prostriedky len na lekársky predpis. Pacienti s toxickými a alergickými reakciami, ktoré sa vyskytujú pri užívaní akýchkoľvek drog sulfo, vymenovanie iné sulfónamidy potivopakazano. Vymenovanie sulfo lieky na tehotné ženy by si mali uvedomiť, že tieto lieky prechádzajú cez placentu.