Tým sulfanilamides sa týka skupiny zlúčenín všeobecného vzorca. Jeden z atómov vodíka aminoskupiny sa nachádza v polohe 4 môže byť tiež substituované rôznymi skupinami. Chemoterapeutickej aktivity sulfo lieky chystal

Tým sulfanilamides sa týka skupiny zlúčenín všeobecného vzorca. Jeden z atómov vodíka aminoskupiny sa nachádza v polohe 4 môže byť tiež substituované rôznymi sulfónamidov radikalami.Himioterapevticheskaya aktivita bola detekovaná v začiatku 30. rokov dvadsiateho storočia. Jedná sa o prvý skupina modernej chemoterapie sredstv.Pervym antibakteriálnymi lieky v tejto skupine dostal praktická aplikácia vmeditsine bol Prontosil [Domagk 1934], alebo červené streptocid. Vskorebylo zistené, že "účinná látka" červená streptotsida je produkovaný metabolizmus sulfónamidov (streptocid, biela streptocid). Červená streptocid šiel tak mimo prevádzky, ale na základe sulfanilamidového molekuly sa syntetizuje veľký počet jej derivátov, z ktorých časť je široko používaný v meditsine.S nástupom penicilínu a inými antibiotikami, a v poslednej dobe vremyaftorhinolonov, použitie sulfónamidov trochu znížil, odnakoznacheniya drog v tejto skupine nie sú stratil a v niektorých prípadoch boli úspešne použité v infekčných chorôb, vyvolaných citlivými mikroorganizmami nim. Sulfáty lieky majú chemoterapeutickej aktivnostyupri infekcií spôsobených gram-pozitívnym a gram-negatívnych baktérií, určité prvoky (malária, toxoplazmóza patogénov), Chlamydia (s trachóm, paratrahome) .Ih účinku, najmä v dôsledku vytvorenia porušenia mikroorganizmov pre ich vývoj rastových faktorov - a kyseliny listovej a dihydrolistovej iné látky v molekule, vrátane p-aminobenzoovej kyseliny. Sulfonamid podobnú chemickú štruktúru ako para-aminobenzoovej kyseliny, mikrobiálne bunky sú zachytené na mieste para-aminobenzoovej kyseliny, a tým ruší tok pri výmene sa protsessov.Sulfanilamidy vykonávať bakteriostatický účinok. Pre polucheniyaterapevticheskogo efekt, sú podávané v dávkach dostatočnú možnosť dlyapreduprezhdeniya použitia mikroorganizmov para-aminobenzoovej kyseliny, obsiahnuté v tkanivách. Príjem sulfanilamidom preparatovv dávky nedostatočnou alebo príliš predčasné ukončenie liečby by mohlo viesť ku vzniku rezistentných kmeňov patogénov, ktoré nemôžu byť ďalej sulfónamidy akcie. Treba mať na pamäti, že niektoré lieky v molekule, vrátane zvyšku para-aminobenzoynoykisloty (napr., Prokaín) môžu mať výrazný antisulfanilamidnoe deystvie.Imeyuschiesya sulfat činidlá sa líšia farmakologicheskimparametram. . Streptocidová, norsulfazol, sulfazin, sulfadimezin, etazol, sulfapiridazin, sulfadimetoxínom atď pomerne ľahko vstrebáva ibystro nakaplivatsya krvi a orgánoch v bakteriostatických koncentráciou prenikať bariérou krv-tkaniva (krv-mozog, placentu, atď), - sú používané pri liečbe rôznych infektsionnyhzabolevany. Ďalšie lieky, ako je napríklad ftalazol, ftazin, sulgin, trudnovsasyvayutsya, sú relatívne dlhá vo vysokých koncentráciách v čreve a vylučuje predovšetkým vo výkaloch. Preto platí glavnymobrazom infekčných ochorení tráviaceho traktu. Urosulfan uvoľní značné množstvo pochkami- sa s výhodou používa v infekciách močových putey.Po prideľovaní času z tela môže byť rozdelená sulfónamidy HA4 skupiny: a) preparety krátkodobo pôsobiace (streptocid, norsulfazol, etazol, sulfadimezin atď), - b) stredné dobou (sulfazin. atď.) - a) dlhodobo pôsobiaci (sulfapiridazin, sulfamonomethoxine, sulfadimetoxínom, atď.), -... z) extrémne dlhá akcie (sulfalen atď.), prostriedky pomaly uvoľňuje z tela, tzv "Depo-sulfónamid", Ich pomalá eliminácia je do značnej miery absorbovaný sposobnostyuobratno (vstrebáva) v kanálikoch obličiek po filtrácii klubochkami.Vsasyvanie a rýchlosti vylučovania do značnej miery určujú veľkosť dávky a frekvencia prijímacie koncentrácie preparatov.Maksimalnaya v krvných prípravkov krátkodobo pôsobiacich je znížená o 50%, zvyčajne menej ako 8 hodín a 50% ich vylučovanie močom za menej ako 16 hodín. Zníženie maximálnej koncentrácie v krvi o 50% médium bez obsahu liečiv a dlhodobo pôsobiace dochádza COO tvetstvenno cherez8 - 16 a 24 - 48 h, pričom pridelenie 50% moču - 16 - 24 a 24 - 56 hodín, chtodaet tieto lieky možnosť priradiť menej a v menšej dávky. Stále pomaly uvoľňujú drogy extrémne dlhú akcie: ich maximálna koncentrácia v krvi je uložený až 7 dní. Sulfáty lieky môžu byť použité v raznyhsochetaniyah ak je to nutné. Zle absorbovaný lieky môžu byť podávané súčasne s dobrým odsávania. vysoko účinný kombinovaný liek bol navrhnutý tak, môžu byť kombinované s sulfónamidov antibiotikami.V 70. obsahujúcich prípravok sulfanilamidom (sulfametoxazol) v kombinácii s trimethoprim (viď. Bactrim a Sulfaton). Droga má široký spektromantibakterialnoy aktivitu a je široko primenenie.Nekotorye sulfo lieky majú špeciálne aplikácie vkachestve zahŕňať antimikrobiálne látky pre liečenie hnisavých rán (sm.Sulfazina strieborná soľ), a očné infekcie - vo forme roztokov (pozri Sulfatsil sodný, Sulfapiridazin.). zo sulfónamidov systémovej používaných v súčasnej dobe vremyashiroko Bactrim (Biseptolum), čo zodpovedá úplne výkon ohrev Sulfaton. Aplikovať aj sulfadimetoksin, sulfalen, sulfapiridazin, mafenid, etazol, salazopiA HREF ="drug2058.htm"> ridazin. Sulfáty lieky môžu vyvolať alergické reakcie a iné nežiaduce účinky: nevoľnosť, vracanie, dermatitídy, leukopénia, neuritis a pr.Inogda pozorovalo porušenie centrálneho nervového systému. Otmechayutsyanarusheniya funkcie obličiek relatívne bežné. Vzhľadom k nízkej rozpustnosti, sulfónamidy iosobenno ich acetylácii produkty produkované v tele substitúciou aminokyselinový zvyšok vodíka kyseliny octovej môže spadnúť v obličkách vo forme kryštálov (kryštalúria) a upchať močových ciest. Osobennoploho rozpustiť sulfónamidy a ich deriváty, acetylové v kyslom moche.Dlya zabrániť týmto komplikáciám pacientov pri príjme sulfónamidy by mal dostať bohaté alkalickej vody. Pri použití dlhodobo pôsobiace lieky vedľajšie účinky zvyčajne vyjadrená v menšej miere vzhľadom na prijímanie týchto liekov v menšom dozah.Vmeste Treba mať na pamäti, že v pomalom uvoľňovanie tela a možnosťou kumulácie vedľajších účinkov (dyspeptických symptómov, alergické reakcie, zmeny v krvi a kol.), môže byť odolnejšie, ako, keď sa vezme krátky sulfónamidy deystviya.Uchityvaya možnosť vedľajších účinkov a mikrobiálne odolnosť proti sulfanilamidového n eparatam, je nutné použiť len tak, ako etimisredstvami vracha.Bolnym s toxickými a alergickými reakciami, ktoré vznikajú pri priemekakogo nejakej drogy sulfo, vymenovanie iné sulfónamidy potivopakazano.Pri treba vymenovať sulfo lieky tehotné ženy by si mali uvedomiť, že tieto lieky prenikajú platsentarnyybarer.