Knihe "klinickej farmakológie a farmakoterapia", Kapitola 12 lieky použité v autoimunitných ochorení revmaticheskihi protivovospalitelnyesredstva 12.2.7 12.2 nesteroidné deriváty kyseliny propiónovej

derivát propionovoykisloty

Prvý proizvodnyhpropionovoy kyselina použitá prirevmaticheskih ochorení je ibuprofenen-1, 2- (4-isobutylfenyl) propiónová kyselina.

ibuprofenenMá dobré analgetické iminimalnymi protivovospalitelnymisvoystvami. On bol obzvlášť priťahovala pozornosť umožňuje individualizácie a izbiratelnostyueffekta, pričom je iotsutstviem dobre znášané podráždenie zažívacieho traktu kishechnogotrakta aj pri dlhodobej, dlhodobej mechanizmu účinku prieme.Osnovnym ibuprofenenayavlyaetsya svoju schopnosť potlačiť syntézu Pg.

ibuprofenen horoshovsasyvaetsya zo žalúdka a má dosť pol korotkiyperiod. - cca 2 hodiny Vsasyvanieneznachitelno klesá, keď sa vezme potravín preparataposle. Asi 90% z nich je v svyazannomsostoyanii na plazmatické proteíny. zobrazíibuprofenen v moči a žlči.

ibuprofenen produkoval vdrazhe 200 mg jednorazovej dávky 200 až 400 mg vkrovi poskytujú terapeutické koncentrácie liečiva.

Droga je predpísaný mg4-5 200 krát za deň. Avšak, v posledných rokoch sa ukazuje, že vhodnejšie jednotlivá dávka je 400 mg, a priemerná denná dávka 1200-1600 mg.

Závažné nežiaduce effektovpri liečba ibuprofenen nie otmechaetsya.Preimuschestvom ibuprofenenu pred ASA a drugimiNPVS je jeho lepšiu znášanlivosť (osobennopri súčasnej gastrointestinálne choroba), aj keď u niektorých pacientov a nablyudayutsyagastralgiya, nevoľnosť a bolesti hlavy. Imeyutsyaedinichnye informácie razvitiizheludochno-črevné krvácanie, pristupovbronhialnoy astmy u pacientov, u ktorých uplatňovanie astmavoznikla aspirína. Takzhesoobschalos výskyt toksicheskoyambliopii rýchlo mizne pod otmenepreparata. Je dôležité si uvedomiť, že doposiaľ nezistených mutagénne vlastnosti liečiv, chtodelaet ibuprofenen liek prvej voľby pre lecheniiberemennyh trpiacemu reumatizmom.

Tam lieková formaibuprofenenu v masti (dlhé smotana), vyznačujúci sa vysokou účinnosťou prinakozhnom aplikáciu, ktorá je spojená so zápalom v horoshimproniknoveniem krbe.

naproxén (Naprosyn) je kyselina 2,6-metoxy-2-naftilpropionovoy.

mechanizmus účinkunaproxéna ešte úboho dohodnutý. Na zhivotnyhi synoviálnej tkanive u pacientov s reumatizmom v vitrodokazano že naproxén To inhibuje syntézu Pg.naproxén a stabilizuje lysosom membránu než zabraňuje uvoľneniu lizosomnyhfermentov ktoré pri imunologickej reaktsiiorganizma príčinou poškodenia tkaniva.

naproxén okazyvaetotchetlivoe iprotivovospalitelnoe analgetický účinok. Posledneeproyavlyaetsya najmä zníženie ekskretsiioksiprolina moču u pacientov s spojivového tkaniva vospalitelnymizabolevaniyami odbernaproxén. protizápalový účinoknaproxénaa indometacínale oveľa boleesilnoe než akciu aspirínaa fenylbutazóna.

naproxén ipolnostyu rýchlo absorbuje z gastrointestinálneho kishechnogotrakta: maximálna koncentrácia v plazmekrovi dosiahnu za 2-3 hodiny bez ohľadu otsposoba prijímanie (perorálne alebo rektálne). Cbielkovinas plazmy sa viaže 98-99% preparata.Period polčas vylučovania naproxéna plazma prioboih spôsoby použitia rovnakých isostavlyaet 12-15 hodín. Pri rektálnom primeneniiisklyuchaetsya účinok lieku na pečeň takkak žilovej pletene rektálne onpreimuschestvenno vstupuje do dolnej dutej žily aker, nemajú vplyv na žalúdočné slizistuyuobolochku.

hladina naproxéna zvyšuje krvný vsyvorotke v priamom pomere suvelicheniem dávky na 500 mg. Dalneysheevozrastanie dávka nie je soprovozhdaetsyarostom jeho koncentrácia v krvi, a tolkopodderzhivaet už dosiahol úroveň. Keď etompovyshaetsya klírens a vylučovanie lieku, pretože tam je zrejmé nasýteniabielkovinas plazma, ktorá sa viaženaproxén. V tomto prípade je tu slobodnejší, neviazané liek, ktorý bystrovyvoditsya obličkami. Rovnaký toxický obyasnyaetsyaminimalny účinok naproxéna v porovnaní s salicylátov v predávkovania.

sania naproxénaizmenyaetsya v závislosti od povahy príjmu ivida potravín. Potom, čo vzal liek na pozadí oksidamagniya alebo hliníkových skorostabsorbtsii hydroxid naproxéna pomalý.

naproxén cherezplatsentarny preniknúť bariéru u tehotných žien vtechenie 20-30 minút po podaní. V mlieka materinahoditsya 1% koncentrácie vsyvorotke krvného produktu.

Približne 98%naproxéna vylučuje močom, 10% dávky z nich - vneizmenennom formy a 60% - vo forme metabolitov (glukuronid, 6-desmetilnaproksen). 0,5 až 2,5% dávky sa nachádza v stolici v dôsledku vývojanaproxéna žlč.

naproxén vtabletkah vyrobené 250 mg, zvyčajne daný 2 krát po jedle vsutki 250 mg. Priemerná denná dávka 500 mg, v prípade potreby môže byť dávka zvýšená do750-1000 mg.

Absolyutnyhprotivopoka # zaniya pre liečbu naproxénth net.Odnako by sa mali zdržať naznacheniyabolnym s akútnou vredovej chorobe, beremennymzhenschinam matky počas kŕmenia deteygrudyu, pacienti s poruchou funkcie pečene, srdca a obličiek. pri liečbe naproxénnd je takmer non-zistiteľné nežiaduce účinky. Avšak pridlitelnom svoj príjem môžu poyavitsyanepriyatnye pocity s storonyzheludochno traktu (závažnosti a bolesti vzheludke, vracanie, pálenie záhy, hnačka, nadúvanie), bolesti hlavy, závraty, hučanie v ušiach, legkoezhzhenie pri použití čapíkov.

Belousov YB, Mojsejev VS, VK Lepahin

URL

derivát propionovoykisloty

Prvý proizvodnyhpropionovoy kyselina použitá prirevmaticheskih ochorení je ibuprofenen-1, 2- (4-isobutylfenyl) propiónová kyselina.

ibuprofenenMá dobré analgetické iminimalnymi protivovospalitelnymisvoystvami. On bol obzvlášť priťahovala pozornosť umožňuje individualizácie a izbiratelnostyueffekta, pričom je iotsutstviem dobre znášané podráždenie zažívacieho traktu kishechnogotrakta aj pri dlhodobej, dlhodobej mechanizmu účinku prieme.Osnovnym ibuprofenenayavlyaetsya svoju schopnosť potlačiť syntézu Pg.

ibuprofenen horoshovsasyvaetsya zo žalúdka a má dosť pol korotkiyperiod. - cca 2 hodiny Vsasyvanieneznachitelno klesá, keď sa vezme potravín preparataposle. Asi 90% z nich je v svyazannomsostoyanii na plazmatické proteíny. zobrazíibuprofenen v moči a žlči.

ibuprofenen produkoval vdrazhe 200 mg jednorazovej dávky 200 až 400 mg vkrovi poskytujú terapeutické koncentrácie liečiva.

Droga je predpísaný mg4-5 200 krát za deň. Avšak, v posledných rokoch sa ukazuje, že vhodnejšie jednotlivá dávka je 400 mg, a priemerná denná dávka 1200-1600 mg.

Závažné nežiaduce effektovpri liečba ibuprofenen nie otmechaetsya.Preimuschestvom ibuprofenenu pred ASA a drugimiNPVS je jeho lepšiu znášanlivosť (osobennopri súčasnej gastrointestinálne choroba), aj keď u niektorých pacientov a nablyudayutsyagastralgiya, nevoľnosť a bolesti hlavy. Imeyutsyaedinichnye informácie razvitiizheludochno-črevné krvácanie, pristupovbronhialnoy astmy u pacientov, u ktorých uplatňovanie astmavoznikla aspirína. Takzhesoobschalos výskyt toksicheskoyambliopii rýchlo mizne pod otmenepreparata. Je dôležité si uvedomiť, že doposiaľ nezistených mutagénne vlastnosti liečiv, chtodelaet ibuprofenen liek prvej voľby pre lecheniiberemennyh trpiacemu reumatizmom.

Tam lieková formaibuprofenenu v masti (dlhé smotana), vyznačujúci sa vysokou účinnosťou prinakozhnom aplikáciu, ktorá je spojená so zápalom v horoshimproniknoveniem krbe.

naproxén (Naprosyn) je kyselina 2,6-metoxy-2-naftilpropionovoy.

mechanizmus účinkunaproxéna ešte úboho dohodnutý. Na zhivotnyhi synoviálnej tkanive u pacientov s reumatizmom v vitrodokazano že naproxén To inhibuje syntézu Pg.naproxén a stabilizuje lysosom membránu než zabraňuje uvoľneniu lizosomnyhfermentov ktoré pri imunologickej reaktsiiorganizma príčinou poškodenia tkaniva.

naproxén okazyvaetotchetlivoe iprotivovospalitelnoe analgetický účinok. Posledneeproyavlyaetsya najmä zníženie ekskretsiioksiprolina moču u pacientov s spojivového tkaniva vospalitelnymizabolevaniyami odbernaproxén. protizápalový účinoknaproxénaa indometacínale oveľa boleesilnoe než akciu aspirínaa fenylbutazóna.

naproxén ipolnostyu rýchlo absorbuje z gastrointestinálneho kishechnogotrakta: maximálna koncentrácia v plazmekrovi dosiahnu za 2-3 hodiny bez ohľadu otsposoba prijímanie (perorálne alebo rektálne). Cbielkovinas plazmy sa viaže 98-99% preparata.Period polčas vylučovania naproxéna plazma prioboih spôsoby použitia rovnakých isostavlyaet 12-15 hodín. Pri rektálnom primeneniiisklyuchaetsya účinok lieku na pečeň takkak žilovej pletene rektálne onpreimuschestvenno vstupuje do dolnej dutej žily aker, nemajú vplyv na žalúdočné slizistuyuobolochku.

hladina naproxéna zvyšuje krvný vsyvorotke v priamom pomere suvelicheniem dávky na 500 mg. Dalneysheevozrastanie dávka nie je soprovozhdaetsyarostom jeho koncentrácia v krvi, a tolkopodderzhivaet už dosiahol úroveň. Keď etompovyshaetsya klírens a vylučovanie lieku, pretože tam je zrejmé nasýteniabielkovinas plazma, ktorá sa viaženaproxén. V tomto prípade je tu slobodnejší, neviazané liek, ktorý bystrovyvoditsya obličkami. Rovnaký toxický obyasnyaetsyaminimalny účinok naproxéna v porovnaní s salicylátov v predávkovania.

sania naproxénaizmenyaetsya v závislosti od povahy príjmu ivida potravín. Potom, čo vzal liek na pozadí oksidamagniya alebo hliníkových skorostabsorbtsii hydroxid naproxéna pomalý.

naproxén cherezplatsentarny preniknúť bariéru u tehotných žien vtechenie 20-30 minút po podaní. V mlieka materinahoditsya 1% koncentrácie vsyvorotke krvného produktu.

Približne 98%naproxéna vylučuje močom, 10% dávky z nich - vneizmenennom formy a 60% - vo forme metabolitov (glukuronid, 6-desmetilnaproksen). 0,5 až 2,5% dávky sa nachádza v stolici v dôsledku vývojanaproxéna žlč.

naproxén vtabletkah vyrobené 250 mg, zvyčajne daný 2 krát po jedle vsutki 250 mg. Priemerná denná dávka 500 mg, v prípade potreby môže byť dávka zvýšená do750-1000 mg.

Absolyutnyhprotivopoka # zaniya pre liečbu naproxénth net.Odnako by sa mali zdržať naznacheniyabolnym s akútnou vredovej chorobe, beremennymzhenschinam matky počas kŕmenia deteygrudyu, pacienti s poruchou funkcie pečene, srdca a obličiek. pri liečbe naproxénnd je takmer non-zistiteľné nežiaduce účinky. Avšak pridlitelnom svoj príjem môžu poyavitsyanepriyatnye pocity s storonyzheludochno traktu (závažnosti a bolesti vzheludke, vracanie, pálenie záhy, hnačka, nadúvanie), bolesti hlavy, závraty, hučanie v ušiach, legkoezhzhenie pri použití čapíkov.