Knihe "klinickej farmakológie a farmakoterapia", Kapitola 12 lieky používané pri autoimunitných ochorení revmaticheskihi 12,2 nesteroidné protivovospalitelnyesredstva 12.2.8 pyrazolóny deriváty

pyrazolónové deriváty

Medzi lieky, ktoré sú známe gruppynaibolee fenylbutazón (Fenylbutazón),amidopyrínu, analgene, oksifenilbutazon, azapropazón atď. Neskôr sa prax vrevmatologicheskoy analógy fenylbutazóna -ketazon, Thunder.

Mechanizmus pôsobenia je predovšetkým pirazolonovyhpreparatov vrazobschenii oxidatívny fosforylácie, a teda aj zníženie energoobespecheniyavospaleniya, rovnako ako vplyv na zápal ryadmediatornyh systémoch výhodne vplane inhibícia proteoliticheskihfermentov aktivity v menšej miere - pre schetumensheniya priepustnosti kapilár itormozheniya zápalové infiltráciu. Krometogo sú charakterizované nespetsificheskiezharoponizhayuschie a analgetické účinky, antikoagulačný účinok (agregatsiitrombotsitov a inhibícia aktivity trombínu) usilenievydeleniya kyseliny močovej, pľúc anabolicheskoei spazmolytický účinok.

Liečivá v tejto skupine horoshovsasyvayutsya v gastrointestinálnom trakte: 85% podanej dávky - po 8 hodinách vterapevticheskoy Pred dávka lieku po dobu troch dní vkrovi stanovenej konštantnej kontsentratsiyaego 30-100 mg / l ..

Onú deriváty a ihmetabolity sa viažu na sérum Byelkamit v tomto ohľade sú konkurencie ryadalekarstvennyh prípravky. S viac vysokimsrodstvom na proteíny, fenylbutazón môže premiestniť izkompleksa proteín antikoagulanciá kumarinovogoryada, aspirín, sulfónamids, penicilín inekotorye iné látky povyshayafarmakologichesky účinok Najnovšie. Táto mozhetimet ako nežiaducich účinkov (napr., Výskyt krvácanie javu), takže ipolozhitelnye (zvýšenie protivovospalitelnoyili antibakteriálnej aktivity). Z organizmapirazolonovye metabolityvyvodyatsya ich derivátov a v obličkách, sa etomkonkurentno spomalenie výberu penicilínu,amidopyrínuale aj niektoré protivotuberkuleznyhpreparatov.

fenylbutazón sa zvyčajne podáva 2-3 krát 0,15 g za deň. Razdrazhayuschegodeystviya oslabiť sliznice žalúdka budation, rovnako ako ASA je potrebné užívať po jedle. akcie Etopobochnoe fenylbutazóna vyjadril zametnoslabee než salicylátov. Avšak nelzyazabyvat že fenylbutazón kaksredstvo niekedy používa pre experimentálne yazvzheludka.

Medzi vedľajšie účinky spôsobenéfenylbutazónom tradične hovoriťfenylbutazónovyh leykopeniyah - oslozhneniebylo uvedený jeden z hlavných argumentov proti dlitelnogoambulatornogo pirazolonovyh príjemcom prostriedkov.fenylbutazón kozhnyepobochnye môže spôsobiť rad reakcií: bystroobratimyhvysypany typ jednotky žihľavky na sravnitelnoredkogo nekrotizujúcej vaskulitídy. Keď egoprieme veľmi časté porušovanie vodného solevogoobmena: poznamenal vzhľad malého iliumerennyh opuchy na tvári, nohách, prechodné po vysadení lieku. To je spôsobené szaderzhkoy sodíka a vody v tele urovnepochek. Niekedy tam sú ľahké priznakigipokoagulyatsii (zvyčajne mikroskopické hematúrie) iobratimoy myocardiodystrophy (zmeny na EKG) .Imeyutsya dáta fenylbutazón vyzyvaetnarastanie chromozomálne aberácie v limfotsitahcheloveka v súvislosti s tehotenstvom dannyypreparat nemožno priradiť bez prísneho pokazaniy.Takim spôsobom, z dôvodu meškania v tele ionovnatriya fenylbutazón Nemožno použiť priarterialnoy hypertenziu a serdechnoynedostatochnosti. Je kontraindikované bolnymyazvennoy ochorenia a renálne poškodenie pečene. Pri liečbe vredov fenylbutazónomobyasnyaetsya vplyv na stenu zheludkane priamo a prostredníctvom nervu okonchaniyaili CNS. podobný patogenézy fenylbutazónovyh yazvpodtverzhdaetsya že tvorba yazvproiskhodit a keď je podaná parenterálne, že vvedenii.Krome pridávanie, v priebehu liečby fenylbutazónth mozhetnablyudatsya akútna intersticiálna nefritída.

Vzhľadom k tomu, frekvencie a závažnosti pobochnyheffektov, najmä agranulocytóza, prilechenii pyrazolónové lieky sprodolzhitelnostyu ich spojené prijímaní týchto liekov sa neodporúča dlhodobé použitie ako náhrada za použitia všeobecných prostriedkov, napr prirazvitii hluku v uchu pričom aspirína it.d.

Prokvazon a fluprokvazon sú kproizvodnym quinazolone sú novymiprotivorevmaticheskimi prostriedky. Preparatyhorosho absorbovaný v ústnej dutine. vkrovi prípravky sú 98% vo vzťahu k proteínu, T1 / 2sostavlyaet 0,6 hodiny. Prokvazon bystrometaboliziruetsya pečeňové a 3 majú osnovnyhmetabolita protivovospalitelnuyuaktivnost. Prokvazon v dávke 300 mg trikrát vsutki pacientov s reumatoidnou artritomsootvetstvuet výkon 75 mgindometacína 500 mg naproxéna 1200 mg ibuprofenenu.

Belousov YB, Mojsejev VS, VK Lepahin

URL

pyrazolónové deriváty

Medzi lieky, ktoré sú známe gruppynaibolee fenylbutazón (Fenylbutazón),amidopyrínu, analgene, oksifenilbutazon, azapropazón atď. Neskôr sa prax vrevmatologicheskoy analógy fenylbutazóna -ketazon, Thunder.

Mechanizmus pôsobenia je predovšetkým pirazolonovyhpreparatov vrazobschenii oxidatívny fosforylácie, a teda aj zníženie energoobespecheniyavospaleniya, rovnako ako vplyv na zápal ryadmediatornyh systémoch výhodne vplane inhibícia proteoliticheskihfermentov aktivity v menšej miere - pre schetumensheniya priepustnosti kapilár itormozheniya zápalové infiltráciu. Krometogo sú charakterizované nespetsificheskiezharoponizhayuschie a analgetické účinky, antikoagulačný účinok (agregatsiitrombotsitov a inhibícia aktivity trombínu) usilenievydeleniya kyseliny močovej, pľúc anabolicheskoei spazmolytický účinok.

Liečivá v tejto skupine horoshovsasyvayutsya v gastrointestinálnom trakte: 85% podanej dávky - po 8 hodinách vterapevticheskoy Pred dávka lieku po dobu troch dní vkrovi stanovenej konštantnej kontsentratsiyaego 30-100 mg / l ..

Onú deriváty a ihmetabolity sa viažu na sérum Byelkamit v tomto ohľade sú konkurencie ryadalekarstvennyh prípravky. S viac vysokimsrodstvom na proteíny, fenylbutazón môže premiestniť izkompleksa proteín antikoagulanciá kumarinovogoryada, aspirín, sulfónamids, penicilín inekotorye iné látky povyshayafarmakologichesky účinok Najnovšie. Táto mozhetimet ako nežiaducich účinkov (napr., Výskyt krvácanie javu), takže ipolozhitelnye (zvýšenie protivovospalitelnoyili antibakteriálnej aktivity). Z organizmapirazolonovye metabolityvyvodyatsya ich derivátov a v obličkách, sa etomkonkurentno spomalenie výberu penicilínu,amidopyrínuale aj niektoré protivotuberkuleznyhpreparatov.

fenylbutazón sa zvyčajne podáva 2-3 krát 0,15 g za deň. Razdrazhayuschegodeystviya oslabiť sliznice žalúdka budation, rovnako ako ASA je potrebné užívať po jedle. akcie Etopobochnoe fenylbutazóna vyjadril zametnoslabee než salicylátov. Avšak nelzyazabyvat že fenylbutazón kaksredstvo niekedy používa pre experimentálne yazvzheludka.

Medzi vedľajšie účinky spôsobenéfenylbutazónom tradične hovoriťfenylbutazónovyh leykopeniyah - oslozhneniebylo uvedený jeden z hlavných argumentov proti dlitelnogoambulatornogo pirazolonovyh príjemcom prostriedkov.fenylbutazón kozhnyepobochnye môže spôsobiť rad reakcií: bystroobratimyhvysypany typ jednotky žihľavky na sravnitelnoredkogo nekrotizujúcej vaskulitídy. Keď egoprieme veľmi časté porušovanie vodného solevogoobmena: poznamenal vzhľad malého iliumerennyh opuchy na tvári, nohách, prechodné po vysadení lieku. To je spôsobené szaderzhkoy sodíka a vody v tele urovnepochek. Niekedy tam sú ľahké priznakigipokoagulyatsii (zvyčajne mikroskopické hematúrie) iobratimoy myocardiodystrophy (zmeny na EKG) .Imeyutsya dáta fenylbutazón vyzyvaetnarastanie chromozomálne aberácie v limfotsitahcheloveka v súvislosti s tehotenstvom dannyypreparat nemožno priradiť bez prísneho pokazaniy.Takim spôsobom, z dôvodu meškania v tele ionovnatriya fenylbutazón Nemožno použiť priarterialnoy hypertenziu a serdechnoynedostatochnosti. Je kontraindikované bolnymyazvennoy ochorenia a renálne poškodenie pečene. Pri liečbe vredov fenylbutazónomobyasnyaetsya vplyv na stenu zheludkane priamo a prostredníctvom nervu okonchaniyaili CNS. podobný patogenézy fenylbutazónovyh yazvpodtverzhdaetsya že tvorba yazvproiskhodit a keď je podaná parenterálne, že vvedenii.Krome pridávanie, v priebehu liečby fenylbutazónth mozhetnablyudatsya akútna intersticiálna nefritída.

Vzhľadom k tomu, frekvencie a závažnosti pobochnyheffektov, najmä agranulocytóza, prilechenii pyrazolónové lieky sprodolzhitelnostyu ich spojené prijímaní týchto liekov sa neodporúča dlhodobé použitie ako náhrada za použitia všeobecných prostriedkov, napr prirazvitii hluku v uchu pričom aspirína it.d.

Prokvazon a fluprokvazon sú kproizvodnym quinazolone sú novymiprotivorevmaticheskimi prostriedky. Preparatyhorosho absorbovaný v ústnej dutine. vkrovi prípravky sú 98% vo vzťahu k proteínu, T1 / 2sostavlyaet 0,6 hodiny. Prokvazon bystrometaboliziruetsya pečeňové a 3 majú osnovnyhmetabolita protivovospalitelnuyuaktivnost. Prokvazon v dávke 300 mg trikrát vsutki pacientov s reumatoidnou artritomsootvetstvuet výkon 75 mgindometacína 500 mg naproxéna 1200 mg ibuprofenenu.