Kniha "Klinická farmakológia a farmakoterapia" Kapitola 22 Prostriedky pre miestne a obscheyanestezii 22,11 22.11.2 relaxanciá nedepolarizujúcich činidiel

nedepolarizujúce látky

tubokurarín -pravovraschayuschy kvartérne ammonievyyalkaloid rastlín.

Mechanizmus účinku. tubokurarínViaže sa na cholinergné receptory nakontsevoy doska a motorických neurónov konkurentnoblokiruet pôsobenia acetylcholínu. Neovplyvňuje naproduktsiyu alebo syntéze acetylcholínu. Blokáda nimi spôsobené je reverzibilná a pravdepodobne etoobuslovleno vytesneniematsetilholinom jeho ďalšie koncové dosky hybných neurónov.

tubokurarín Prvý vyzyvaetmyshechnuyu slabosť nasledoval razvitiemvyalogo paralýzu. V prvej fáze vyklyuchayutsyamelkie svalov Prsty, uši a oči, je dvojité videnie, rozmazané reči izatrudnenie dýchanie. Potom posledovatelnovyklyuchayutsya svaly končatín, krku, trupu imezhrebernye svalov. Posledné vyklyuchaetsyadiafragma a smrť môže nastať z doby do progresie ochrnutia gipoksii.Vo vedomie nespínaný, citlivosť sohranena.Vosstanovlenie nastáva v opačnom poradí.

Svalové relaxanty a anestetikum nie dayutanalgeticheskogo effektov.Okazyvayut slabú ganglion blokujúce činnosť, ale vo väčších dávkach po počiatočnej krátkej fazystimulyatsii viesť k ťažkému blokadevegetativnyh uzlín a nadobličiek mozgovoeveschestvo utláčať.

tubokurarín sposobstvuetvysvobozhdeniyu histamín z tkanív a mozhetyavlyatsya spôsobiť bronchiálna, hypotenziu hypersalivácia. S rýchlym zavedenímtubokurarína môže dôjsť k drastické tlak snizheniearterialnogo.

Farmakokinetika. Ochenploho liek je absorbovaný v zažívacom trakte.Obychno vnútrožilovo. Horoshoraspredelyaetsya rýchlo a v organizme, je 100 periodpoluvyvedeniya min.Prodolzhitelnost akcia je určená netolko rýchlosť eliminácie lieku, ale Iskor disociácia holinergicheskihretseptorov. T1 / 2 disociácia izholinergicheskih receptory ravenpriblizitelno 12.

Imyshtsah metabolizujú liečivá v pečeni, ale krátke trvanie účinku je zrejme kvôli jeho pereraspredeleniemv tela. 30% liečiva v moči nezmenenej videekskretiruetsya hlavne glomerulyarnoyfiltratsiey. Procesy sekréciu a vysokou polarizáciou patričným reabsorbtsiinichtozhny lekarstva.Odnako nie sú vylúčené iné spôsoby, pretože vyvedeniyapreparata U pacientov s pochechnoynedostatochnostyu udlinenievremeni nebol pozorovaný účinok lieku.

pre tubokurarínboleevysokaya a charakterizovaný stupňom väzby na plazmatické globulíny než bielkovinas. V tomto ohľade je pre pacientov s pečeňovým szabolevaniem vyžadovať viac vysokiedozy nasledujúcich dôvodov majú zvýšenie krvného soderzhaniyaglobulinov a acetylcholín v motornyhretseptorah vzhľadom k nižšej syntézy esterázy.

Po intravenóznom podaní effektnastupaet rýchlo, dosahuje maximá po 3-5min a udržiavaná po dobu 20-30 minút. Povtornyedozy predĺžiť klinický účinok, ale vzhľadom k objemu distribúcie má zabolshogo riskrazvitiya kumulatívny účinok. Deystviepreparata predĺžená podľa yavleniyahatsidoza a krátko alkalóza. Anestetiká a tipaefira halotana zlepšiť a predĺžiť akciutubokurarína.

Droga je zlá prejde cherezgemato-mozog a placentárnu bariéru, preto nie je kontraindikovaný v vvedeniiberemennym.

Klinické aplikácie. Obychnoydozoy je intravenózna infúzia 6-30 mgpreparata. počiatočné účinok opredelyaetsyarazvitiem ptóza kvôli orbitalnyhmyshts ochrnutie. Nízke dávky spôsobiť slabostlimba bez narušenia respiračné funkcie. Odnakoterapevticheskie dávky môže viesť k potlačeniu apnoe hrtanu mobility a kašeľ.

Liek sa používa na myshechnoyrelaksatsii v operáciách v celkovej anestézii, intubácii s ventilačnou podpory, a aby sa zabránilo rozvoju laringospazmai kašľa v priebehu narkózy.

Na konci tohto postupu mala dolzhnabyt pacient držal krátku iskusstvennayaventilyatsiya svetlo k spontánnemu vozobnovleniyadyhaniya. Blokovať pôsobenie činidla, ako je neostigmín vvodyatsyaantiholinesteraznye (1-2,5mg), ktoré znižujú obsah acetylcholínu vmotoneyronah.

nežiaduce účinky tubokurarínA: mierna hypotenzia (zriedka hypertenzia) vsledstviegangliolyarnoy blokáda, bradykardia, bronhospazmvsledstvie uvoľňovanie histamínu. Redkovoznikayut extrémne cievne kolaps a paralichdyhatelnogo centrum. Diplopia môže sohranyatsyav po dobu niekoľkých dní.

Zvýšená toxicita preparatapri súčasne s éterom,halotanom, aminoglikozidnymi antibiotiká, b-blokátory, lidokaínom, digitalis iganglioblokatorami.

Horúčka, hypokalémia, samec zvýšenie účinkutubokurarína. Dojčatá sú citlivejšie kpreparatu. Respiračné acidóza prolongiruetdeystvie, a preto je dôležité upozorniť gipoksiyu.Respiratorny alkalózu vedie ku koncentrácii lieku snizheniyuplazmennoy funkcie ivosstanovleniyu synapsie.

alcuronium chloridTo sa vzťahuje na nedepolarizujúce svalové relaxanciá ktoré rýchlosť nástupu účinku nie je odlišné od tubokurarína, ale viac effektivenv nízke dávky. Jeho farmakologický deystviepotentsiruetsya halotanth a ustranyaetsyaantiholinesteraznymi drogy. Pobochnyeeffekty s podobnými účinkami tubokurarína.

Počiatočná dávka je 10 až 15 mgvnutrivenno. Ak je to nutné, zadajte mozhnodopolnitelno 3-5 mg.

pankurónium identickýtubokuraríny, ale 5krát superior jeho siledeystviya. Normálna dávka je 0,04-0,08mg / kg.

gallamin by mehanizmudeystviya nijako nelíši od tubokurarínrovnako, ale posilnenie akcie horšie ako druhý. na rozdiel odtubokurarína v terapeutických dávkach blokiruetsimpaticheskie uzlín a okazyvaetvysokoselektivnoe vagolytickú účinok votnoshenii myokardu. V tomto ohľade môže vyzyvattahikardiyu a hypertenzia. Preukazy cherezplatsentarny bariéru.

Vedľajšie účinky sú rovnaké ako utubokurarína. V spojení s tsiklopropanom mozhetvyzyvat komorových arytmií.

Zvyčajná dávka - 1 mg / kg vnutrivenno.Pri potreby 30-45 minút mozhnopovtorit podávania.

Belousov YB, Mojsejev VS, VK Lepahin

URL

nedepolarizujúce látky

tubokurarín -pravovraschayuschy kvartérne ammonievyyalkaloid rastlín.

Mechanizmus účinku. tubokurarínViaže sa na cholinergné receptory nakontsevoy doska a motorických neurónov konkurentnoblokiruet pôsobenia acetylcholínu. Neovplyvňuje naproduktsiyu alebo syntéze acetylcholínu. Blokáda nimi spôsobené je reverzibilná a pravdepodobne etoobuslovleno vytesneniematsetilholinom jeho ďalšie koncové dosky hybných neurónov.

tubokurarín Prvý vyzyvaetmyshechnuyu slabosť nasledoval razvitiemvyalogo paralýzu. V prvej fáze vyklyuchayutsyamelkie svalov Prsty, uši a oči, je dvojité videnie, rozmazané reči izatrudnenie dýchanie. Potom posledovatelnovyklyuchayutsya svaly končatín, krku, trupu imezhrebernye svalov. Posledné vyklyuchaetsyadiafragma a smrť môže nastať z doby do progresie ochrnutia gipoksii.Vo vedomie nespínaný, citlivosť sohranena.Vosstanovlenie nastáva v opačnom poradí.

Svalové relaxanty a anestetikum nie dayutanalgeticheskogo effektov.Okazyvayut slabú ganglion blokujúce činnosť, ale vo väčších dávkach po počiatočnej krátkej fazystimulyatsii viesť k ťažkému blokadevegetativnyh uzlín a nadobličiek mozgovoeveschestvo utláčať.

tubokurarín sposobstvuetvysvobozhdeniyu histamín z tkanív a mozhetyavlyatsya spôsobiť bronchiálna, hypotenziu hypersalivácia. S rýchlym zavedenímtubokurarína môže dôjsť k drastické tlak snizheniearterialnogo.

Farmakokinetika. Ochenploho liek je absorbovaný v zažívacom trakte.Obychno vnútrožilovo. Horoshoraspredelyaetsya rýchlo a v organizme, je 100 periodpoluvyvedeniya min.Prodolzhitelnost akcia je určená netolko rýchlosť eliminácie lieku, ale Iskor disociácia holinergicheskihretseptorov. T1 / 2 disociácia izholinergicheskih receptory ravenpriblizitelno 12.

Imyshtsah metabolizujú liečivá v pečeni, ale krátke trvanie účinku je zrejme kvôli jeho pereraspredeleniemv tela. 30% liečiva v moči nezmenenej videekskretiruetsya hlavne glomerulyarnoyfiltratsiey. Procesy sekréciu a vysokou polarizáciou patričným reabsorbtsiinichtozhny lekarstva.Odnako nie sú vylúčené iné spôsoby, pretože vyvedeniyapreparata U pacientov s pochechnoynedostatochnostyu udlinenievremeni nebol pozorovaný účinok lieku.

pre tubokurarínboleevysokaya a charakterizovaný stupňom väzby na plazmatické globulíny než bielkovinas. V tomto ohľade je pre pacientov s pečeňovým szabolevaniem vyžadovať viac vysokiedozy nasledujúcich dôvodov majú zvýšenie krvného soderzhaniyaglobulinov a acetylcholín v motornyhretseptorah vzhľadom k nižšej syntézy esterázy.

Po intravenóznom podaní effektnastupaet rýchlo, dosahuje maximá po 3-5min a udržiavaná po dobu 20-30 minút. Povtornyedozy predĺžiť klinický účinok, ale vzhľadom k objemu distribúcie má zabolshogo riskrazvitiya kumulatívny účinok. Deystviepreparata predĺžená podľa yavleniyahatsidoza a krátko alkalóza. Anestetiká a tipaefira halotana zlepšiť a predĺžiť akciutubokurarína.

Droga je zlá prejde cherezgemato-mozog a placentárnu bariéru, preto nie je kontraindikovaný v vvedeniiberemennym.

Klinické aplikácie. Obychnoydozoy je intravenózna infúzia 6-30 mgpreparata. počiatočné účinok opredelyaetsyarazvitiem ptóza kvôli orbitalnyhmyshts ochrnutie. Nízke dávky spôsobiť slabostlimba bez narušenia respiračné funkcie. Odnakoterapevticheskie dávky môže viesť k potlačeniu apnoe hrtanu mobility a kašeľ.

Liek sa používa na myshechnoyrelaksatsii v operáciách v celkovej anestézii, intubácii s ventilačnou podpory, a aby sa zabránilo rozvoju laringospazmai kašľa v priebehu narkózy.

Na konci tohto postupu mala dolzhnabyt pacient držal krátku iskusstvennayaventilyatsiya svetlo k spontánnemu vozobnovleniyadyhaniya. Blokovať pôsobenie činidla, ako je neostigmín vvodyatsyaantiholinesteraznye (1-2,5mg), ktoré znižujú obsah acetylcholínu vmotoneyronah.

nežiaduce účinky tubokurarínA: mierna hypotenzia (zriedka hypertenzia) vsledstviegangliolyarnoy blokáda, bradykardia, bronhospazmvsledstvie uvoľňovanie histamínu. Redkovoznikayut extrémne cievne kolaps a paralichdyhatelnogo centrum. Diplopia môže sohranyatsyav po dobu niekoľkých dní.

Zvýšená toxicita preparatapri súčasne s éterom,halotanom, aminoglikozidnymi antibiotiká, b-blokátory, lidokaínom, digitalis iganglioblokatorami.

Horúčka, hypokalémia, samec zvýšenie účinkutubokurarína. Dojčatá sú citlivejšie kpreparatu. Respiračné acidóza prolongiruetdeystvie, a preto je dôležité upozorniť gipoksiyu.Respiratorny alkalózu vedie ku koncentrácii lieku snizheniyuplazmennoy funkcie ivosstanovleniyu synapsie.

alcuronium chloridTo sa vzťahuje na nedepolarizujúce svalové relaxanciá ktoré rýchlosť nástupu účinku nie je odlišné od tubokurarína, ale viac effektivenv nízke dávky. Jeho farmakologický deystviepotentsiruetsya halotanth a ustranyaetsyaantiholinesteraznymi drogy. Pobochnyeeffekty s podobnými účinkami tubokurarína.

Počiatočná dávka je 10 až 15 mgvnutrivenno. Ak je to nutné, zadajte mozhnodopolnitelno 3-5 mg.

pankurónium identickýtubokuraríny, ale 5krát superior jeho siledeystviya. Normálna dávka je 0,04-0,08mg / kg.

gallamin by mehanizmudeystviya nijako nelíši od tubokurarínrovnako, ale posilnenie akcie horšie ako druhý. na rozdiel odtubokurarína v terapeutických dávkach blokiruetsimpaticheskie uzlín a okazyvaetvysokoselektivnoe vagolytickú účinok votnoshenii myokardu. V tomto ohľade môže vyzyvattahikardiyu a hypertenzia. Preukazy cherezplatsentarny bariéru.

Vedľajšie účinky sú rovnaké ako utubokurarína. V spojení s tsiklopropanom mozhetvyzyvat komorových arytmií.

Zvyčajná dávka - 1 mg / kg vnutrivenno.Pri potreby 30-45 minút mozhnopovtorit podávania.