Kniha "Klinické farmakológie a farmakoterapia," hlava 6 Hlavným voprosyfarmakokinetiki 6,6 biotransformáciu liekov 6.6.3 nemikrosomalnaya biotransformácie

Nemikrosomalnayabiotransformatsiya

Hoci nemikrosomalnye fermentyuchastvuyut v biotransformačných malých chislalekarstvennyh látok, ktoré stále hrajú metabolizmus vazhnuyurol. Všetky druhy konjugácia isklyuchayaglyukuronidnuyu, obnovu a gidrolizalekarstvennyh drog kataliziruyutsyanemikrosomalnymi enzýmov. Takéto reaktsiivnosyat ryadarasprostranennyh príspevok k biotransformácii liečiv, kyseliny acetylsalicylovej a tomchislesulfónamids. Nemikrosomalnayabiotransformatsiya glavnymobrazom liečivá dochádza v pečeni, ale osuschestvlyaetsyatakzhe v plazme a iných tkanivách.

Pre orálne primeneniilekarstvennye látky nasiaknuté čriev slizistoyobolochkoy, vstúpi do prvejportálnuyu systému, a až potom v sistemnyykrovotok. Intenzívne a početné reaktsiimetabolizma už dochádza v črevnej stene (takmer všetky známe syntetické inesinteticheskie reakcie). napríklad, izadrinpodstúpi konjugácia síranom,hydralazín - acetylácie. Nekotoryelekarstvennye látka metaboliziruyutsyanespetsificheskimi enzýmy (penicilíny,aminase) alebo črevné baktérie (metotrexát,levodopa), Ktoré môžu mať veľký prakticheskoeznachenie. Tak, u niektorých pacientov je absorpciaamintriazín minimalizované vsledstvieznachitelnogo jeho metabolizmus v kishechnike.Neobhodimo však zdôrazniť, že osnovnyeprotsessy biotransformácie v pečeni.

Lekarstvennyhveschestv metabolizmus pred dosiahnutím systémového riečišťa cez zažívací priprohozhdenii kishechnogotrakta stene a v pečeni sa nazýva "efekt pervogoprohozhdeniya". Stupeň prvý prostriedok metabolizmalekarstvennyh prohozhdeniiopredelyaetsya fermentovdlya metabolickú schopnosť lieku, a absorpčné rýchlosť metabolicheskihreaktsy. Ak veschestvoprimenyayut liečivo orálne v malej dávke, a rýchlosť metabolizmu a emkostfermentov egoznachitelny, väčšina z preparatabiotransformiruetsya, čím sa znižuje egobiodostupnost. So zvyšujúcou sa dozylekarstvennogo enzymatickou systému zapojených do metabolizmu prvého prechodu môže byť nasýtená, a biologickej dostupnosti preparatauvelichivaetsya.

Belousov YB, Mojsejev VS, VK Lepahin

URL

Nemikrosomalnayabiotransformatsiya

Hoci nemikrosomalnye fermentyuchastvuyut v biotransformačných malých chislalekarstvennyh látok, ktoré stále hrajú metabolizmus vazhnuyurol. Všetky druhy konjugácia isklyuchayaglyukuronidnuyu, obnovu a gidrolizalekarstvennyh drog kataliziruyutsyanemikrosomalnymi enzýmov. Takéto reaktsiivnosyat ryadarasprostranennyh príspevok k biotransformácii liečiv, kyseliny acetylsalicylovej a tomchislesulfónamids. Nemikrosomalnayabiotransformatsiya glavnymobrazom liečivá dochádza v pečeni, ale osuschestvlyaetsyatakzhe v plazme a iných tkanivách.

Pre orálne primeneniilekarstvennye látky nasiaknuté čriev slizistoyobolochkoy, vstúpi do prvejportálnuyu systému, a až potom v sistemnyykrovotok. Intenzívne a početné reaktsiimetabolizma už dochádza v črevnej stene (takmer všetky známe syntetické inesinteticheskie reakcie). napríklad, izadrinpodstúpi konjugácia síranom,hydralazín - acetylácie. Nekotoryelekarstvennye látka metaboliziruyutsyanespetsificheskimi enzýmy (penicilíny,aminase) alebo črevné baktérie (metotrexát,levodopa), Ktoré môžu mať veľký prakticheskoeznachenie. Tak, u niektorých pacientov je absorpciaamintriazín minimalizované vsledstvieznachitelnogo jeho metabolizmus v kishechnike.Neobhodimo však zdôrazniť, že osnovnyeprotsessy biotransformácie v pečeni.

Lekarstvennyhveschestv metabolizmus pred dosiahnutím systémového riečišťa cez zažívací priprohozhdenii kishechnogotrakta stene a v pečeni sa nazýva "efekt pervogoprohozhdeniya". Stupeň prvý prostriedok metabolizmalekarstvennyh prohozhdeniiopredelyaetsya fermentovdlya metabolickú schopnosť lieku, a absorpčné rýchlosť metabolicheskihreaktsy. Ak veschestvoprimenyayut liečivo orálne v malej dávke, a rýchlosť metabolizmu a emkostfermentov egoznachitelny, väčšina z preparatabiotransformiruetsya, čím sa znižuje egobiodostupnost. So zvyšujúcou sa dozylekarstvennogo enzymatickou systému zapojených do metabolizmu prvého prechodu môže byť nasýtená, a biologickej dostupnosti preparatauvelichivaetsya.