Prvá pomoc pre hypertenziu: voľba terapeutických činidiel

Postsynaptické agretseptory vylučuje stimulované noradrenalínu v synaptickej štrbine, ktorá spôsobuje uvoľňovanie intracelulárnych zásob vápnika a vedie kontrakcie hladkého svalstva. Alfa2 receptory sa nachádzajú ako presynaptické a postsynaptickej membrány. Postsynaptické agretseptor stimulované cirkuláciou norepinefrín v krvi, čo spôsobuje influx vápnika a výsledky v kontrakcie hladkého svalstva. Stimulácia presynaptické a2 receptory bránia ďalšiemu uvoľňovaniu noradrenalínu (negatívnej spätnej väzby).

Formulácia, ktoré sú nešpecifické blokátory alfa-receptorov môže znížiť tlak dilatáciou hladké svalstvo, ale nebráni ďalšiemu uvoľňovaniu noradrenalínu z nervových zakončení. Lieky, ktoré selektívne blokujú receptor-alfa, spôsobujú podobný pokles tlaku, ale neblokujú presynaptické alfa 2 receptory, a preto nemajú vplyv na prevádzku zápornej spätnej väzby systému.

Stimulácia agretseptorov v CNS znižuje tonusu sympatika, čo vedie k bradykardia, hypotenzia a ospalosť.

Vápnik vstupuje do bunky na vysokej koncentračného gradientu. Potom, čo v bunkách hladkého svalstva, vápnik viaže na kalmodulin, ktorý potom zaisťuje interakciu aktínu a myosin, čo vedie k redukcii. Dokonca aj malé zmeny v intracelulárnej koncentrácii vápnika spôsobiť významnú zmenu v tonus ciev.

Blokátory kalciových kanálov pôsobia odlišne na rôzne nádob. Typicky, zabraňujú vstupu vápnika sprevádzajúce depolarizáciu bunkovej membrány tým, že blokuje jeho doručenia prostredníctvom pomalých kanálov, čo vedie k zníženiu periférnej vaskulárnej rezistencie.

Nitroprusid sodný, rýchlo pôsobiace vazodilatačné (dilatuje arterioly a žily), môžu byť použité pre každú kritickú stavu súvisiaceho s hypertenziou, hoci hypertenzia tehotenstvo indukovanej, nie je liekom voľby. Táto zlúčenina sa nechá reagovať s cysteínom za vzniku nitrozotsistein - silný aktivátor rozpustné guanylátcyklázu.

Ten stimuluje produkciu cyklickej GMP, relaxáciu hladkých svalov. Uvoľňuje hladké svalstvo, ako sú tepny a žily, čo znižuje pre- a doťaženie, čo spôsobuje pokles myokardu spotreby kyslíka. Hoci nitroprusidom nemá priamy chronotropný účinok, zvyšuje srdcovú frekvenciu mierne vzhľadom k ovládacej reflex sprostredkovanej baroreceptorov. Minúta objem a prietok krvi myokardom nemení.

Rozšírenie koronárnych ciev, majú slabý odpor, môže teoreticky viesť k syndrómu okrádanie na pozadí koronárnej nedostatočnosti. Znížený prietok krvi mozgom závisí od dávky. Renálne prietok krvi sa nemení, a plazmová renínová aktivita sa zvyšuje. Tam môže byť posunovacie prietoku krvi v pľúcach, čo zvyšuje hypoxii.

Nitroprusid začne pôsobiť takmer nemedlenno- jeho doba pôsobenia je 1-2 minút a polčas v plazme - 3-4 minúty. Sulfhydryl krv najprv metabolizmruyut nitroprusidom kyanidu, pôsobením pečeňové rodanazy premenený tiokyanatanu. Posledný vylučovaný z tela obličkami.

Nitroprusid sodný je prvým liekom voľby vo všetkých kritických stavov spojených s hypertenziou, s výnimkou prenatálnej eklampsia. V prípade poruchy iných prostriedkov liečby môže byť použitá pre preeklampsia a eklampsia sa po pôrode. Použitie nitroprusidu sodného u detí úplne bezpečné.

Počiatočné cieľom liečby - pokles diastolického krvného tlaku o 30% po dobu 30-60 minút. Nepodmienený odkaz na liečbu je zhodnotenie klinických príznakov a symptómov.

Niprid v množstve 50 mg rozpustenej v 500 ml destilovanej vody (100 ug / ml) - začína rýchlosti infúzie 0,5 ug / kg za minútu a rýchlo sa titruje, kým sa požadovaný tlak arteriálnej. Účinná dávka je v priemere 3 ug / kg za minútu s rozsahom od 0,5 do 10 mg / kg za minútu. Spolu s infúziou nitroprusidu by mala začať podporovať antihypertenzívnej terapii.

Krvný tlak počas počiatočnej titračnej periódy nitroprusidu meria každých pár minút. Pre prvé ošetrenie nevyžaduje prítomnosť vnútri riadku, ale je nutné dlhodobé liečenie. Infúzna kvapaliny by nemal byť používaný pre súčasné podávanie iných liečiv. Infúzna nádoba by mala byť obalená alobalom a neskladujte dlhšie ako jeden deň.

Najčastejšou komplikáciou je hypotenzia. Kyanid intoxikácie je zriedkavé, ale to môže nastať pri dlhšom infúzie alebo abnormálne funkcie pečene. Tiokyanatan príznaky intoxikácie (hučanie v ušiach, rozmazané videnie, svalová slabosť, porucha vedomia a kŕče), často pozorované po dlhodobej infúzii u pacientov s poškodením obličiek.

Starostlivé sledovanie infúzie, čo môže byť problémom v mnohých pohotovosti. Nitroprusid inhibuje hypoxii sprostredkovanej vazokonstrikciu v pľúcnych ciev, a preto sa môže zvýšiť prekrvenie nevetrané pľúc oblastiach. Súčasné použitie klonidínu spôsobuje infarkt myokardu. Použitie Nitroprusid by nemal byť až k hospitalizácii pacienta.

Labetalol je kompetitívny selektívny blokátor a-receptora a kompetitívne neselektívny beta-blokátor (rovnako použiteľný pre beta a beta2-receptorov). Jeho beta blokiruyushy účinok vyššia ako alfa-blokujúce 4-8 krát. Alfa-blokátory, labetalol 6-10 krát slabšie fentolamina- jeho beta-blokujúci účinok v 1,5-4 krát slabšie než propranolol. Hypotenzné reakcie je vzhľadom k alfa a účinky beta-blokátory, rovnako ako priamy vazodilatačný účinok.

Keď sa podáva orálne, labetalol vsasyvaetsya- rýchlo polovica život v absorpcii je 0,23 hodiny (tablety), v ktorom je maximálna koncentrácia v plazme dosiahli po 0,82 hodiny. Už pri prvom prechode pečeňou sa metabolizuje na podstatné množstvo liečiva, takže perorálne podávanie labetalol v prítomnosti pečeňové ochorenia vyžaduje osobitnú starostlivosť. Biologická dostupnosť perorálnej dávky je iba 25%, ale zvyšuje pri užívaní lieku s jedlom, cimetidín v pozadí, rovnako ako u starších pacientov. Polčas rozpadu perorálne dávky - asi 8 h.

Keď sú podávané intravenózne, labetalol rýchlo distribuovaný v periférnom distribučného objemu tkanyah- veľké - 15,7 l / kg. Polčas rozpadu 5 hodín a 30 minút. Pôsobenie po intravenóznom podaní začína po 5-10 minútach, dosahuje maxima po 10-15 minút a pokračovalo po dobu 8 hodín.

Labetalol sa metabolizuje hlavne v pečeni, vylučovanie pridelené menej ako 5% účinnej látky. To môže byť bezpečne používať bez úpravy dávky a závažnou poruchou funkcie obličiek.

Základné hemodynamické účinky sú obmedzené na zníženie systolického krvného tlaku a celkovej periférnej vaskulárnej rezistencie. Reflexná tachykardia spojené s neselektívnou blokády alfa receptorov vylúčila selektívneho blokovania alfa-receptora postsynaptickej membrány, a beta-blokujúci účinok liečiva.

Po intravenóznej dávka objem labetalol minút nemení alebo trochu klesá. Tlak v pľúcnej arteriálnej tlak klinom a pľúcna znížená. Prietok krvi mozgom nie je znížená, aj napriek významný pokles krvného tlaku. Keď sa podáva labetalol prietok krvi obličkami alebo rýchlosť glomerulárnej filtrácie sa nemení, a angiotenzín II aktivita klesá. Bolo preukázané, z nejakého antiarytmické akčnej labetalol v arytmií a pri rytme porúch adrenergné pôvodu. Pri chronickej užívaní zadržiavanie labetalol tekutín môže dôjsť.

S neselektívny aktivitu beta-blokátory, labetalol znížený nútený expiračná objem (FEV) u pacientov s astma a chronickej obštrukčnej chorobe pľúc. To môže oslabiť odpoveď na beta-agonistov v kombinácii pri liečení bronchospazmu.

Labetalol je vynikajúcim prostriedkom intravenóznej liečby za kritických stavov spojených s hypertenziou, a môžu byť použité v prípade zlyhania nitroprusidu sodného. Keď hypertenzná havarijné stavy je možné podávať perorálne. Vzhľadom k tomu, labetalol zaisťuje hladký a trvalé zníženie krvného tlaku, môže byť použitý u pacientov s poruchou prekrvenia mozgu bez obáv, že by to malo vplyv na prietok krvi do mozgu. Vzhľadom k tomu, že nespôsobuje reflexnú tachykardiu, je to bezpečné použitie a ischemická choroba srdca.

Je vhodný aj na prípravu podmienok spojených s prebytkom katecholamínov stimuláciu (feochromocytóm, hypertenzia kritickom stave spôsobeného inhibítory monoaminooxidázy B a klonidínu náhlom prerušení). To môže byť bezpečne používaný v tehotenstve indukovaná hypertenzia. Dáta o použití labetalol prednemocničnej chýba.

Pri jednostupňové intravenózne labetalol krvný tlak začne klesať v prvom 5 min-maximálnej odpovede pozorované po dobu 10 minút, a doba trvania účinku lieku môže dosiahnuť 6 hodín. Rozsah poklesu tlaku je závislá na rýchlosti podávania labetalol. To môže podať znovu zvyšujúce sa množstvo v rozmedzí od 20 do 40 mg. V prípade nedostatočnej reakcie zdvojnásobil dávky sú podávané každý 30-60 minút až do riadnej reakcie, alebo tak dlho, dokiaľ celková dávka dosiahne 300 mg. Labetalol je tiež používaný ako kontinuálnej intravenóznej infúzie, na ktorý sa 200 mg lieku sa rozpustí v 200 ml destilovanej vody a podávaný v dávke 2 mg / min (2 ml / min).

Pri dostatočnom zníženie krvného tlaku infúzie sa zastaví. Počiatočná labetalol perorálna dávka pri spojení s hypertenziou kritických podmienok je 200 mg.

Vzhľadom na významný objem distribúcie a dlhý polčas labetalolu má predĺžený účinok. Približne 5% pacientov s ortostatickú hypotenziu. Neselektívne beta-blokujúci účinok labetalol môže zhoršiť srdcové zlyhanie a spôsobiť bronchospazmus. K dispozícii je tiež pocit necitlivosti v pokožke hlavy. V prípade podávania malých dávok lieku v katechol-minindutsirovannom mŕtvice môže nastať paradoxná hypertenzný účinok, vzhľadom k prevahe beta-blokujúci účinok, keď alfa receptory zostanú odkryté a ďalej komunikovať s krvnými katecholamínov.

Nitroglycerín spôsobuje dilatáciu arteriol a žíl a veľkých tepnách koronárnej, do značnej miery ovplyvňuje kapacitné cievy. Pri vnútrožilovom podaní, má takmer okamžitý účinok a má polčas 4 minúty. Predpokladá sa, že mechanizmus účinku nitroglycerínu je oxidácia sulfhydrylových skupín dusičnan receptor hladkého svalstva za vzniku disulfidické väzby. Nitroglycerín metabolizuje v systéme pečene glutathionreduktasy s elimináciou dusičnanu skupiny. Srdcové výstup je konštantná alebo sa mierne zníži.

Nitroglycerín na intravenózne použitie, je liekom voľby pre mierne hypertenzie komplikujúce nestabilná angína, infarkt myokardu. U pacientov s ischemickou chorobou srdca, má menej nepriaznivý vplyv na pľúcne výmeny plynov a zabezpečenie koronárneho prietoku krvi v porovnaní s nitroprusidu sodného.

Intravenóznej infúzie začiatok vedenie rýchlosťou 5-10 g / min, a potom zvýšiť dávku 5 mg jedenkrát za 3-5 minúty, kým symptómy zmiznú, alebo nezačnú prevládať nepriaznivé účinky.

Najčastejšie vedľajšie účinky sú bolesti hlavy, tachykardia, nevoľnosť, vracanie, hypoxia, a posturálna hypotenzia.

Robert E. Jackson

Delež v družabnih omrežjih: