Farmakológia a midecamycin midecamycin acetát makrolidy pre liečbu infekcií dýchacích ciest

Makarova OV

Centrálne Clinical Hospital Medical Ruský prezident Administration Center

Antibiotiká makrolidovprimenyayut v klinickej praxi od objavu erytromycínu v1952. V poslednej dobe primeneniemakrolidov v klinickej praxi sa výrazne zvýšil vrezultate lepšie pochopenie úlohy vo vývoji patogénov atipichnyhvnutrikletochnyh infektsiidyhatelnyh a urogenitálneho traktu, vytvára novyhpreparatov sa zlepšeným fyzikálno-chemických, biologických, farmakokinetické vlastnosti iblagopriyatnym bezpečnostný profil.
jeden izpredstaviteley "nový" makrolidy yavlyaetsyamidekamitsin (M) - prírodná 16-členný makrolid produkovaný plesní Streptomyces mycarofaciens a egoproizvodnoe - midecamycin acetát (MA) -polusintetichesky makrolidové antibiotikum používané na praxi vklinicheskoy 1985 g.
Rovnako ako ostatné makrolidy, M / MAproyavlyayut podstate bakteriostatický účinok, avšak vo vysokých koncentráciách, a to najmä v otnosheniimikroorganizmov, ktoré sú vo fáze rastu mogutokazyvat Baktericídne aktivita [1].
Aktivita Spektrantimikrobnoy M / MA podobné erytromycínu. Oba mikroorganizmy Izgrampolozhitelnyh antibiotikadeystvuyut streptokoky (vrátane S. pneumoniae), stafylokokov (M / MA nekotoryhshtammov účinné proti rezistentným na erytromycín), C.diphtheriae, L.monocytogenes. Gram-negatívne mikroorganizmy km / MA citlivý N. gonorrhoeae, B. pertussis, H. influenzae, C.jejuni. Dôležitá vlastnosť M / MA yavlyaetsyasposobnost preniknúť buniek tela pre tzv ivozdeystvovat vnutrikletochnyemikroorganizmy (Mycoplasma spp., Chlamydi spp., Legionella spp., Canpilobacter spp.). Podľa vyrazhennostieffekta proti C.trachomatis, M.pneumoniae a Legionellaspp. M / MA porovnateľné s erytromycínom, ale jeho vynikajúca idrugie makrolidy podľa pôsobenia na M.hominis, U.urealyticum [2, 3]. M / MA, rovnako ako iné makrolidy, obladayutpostantibioticheskim účinku (podavleniezhiznedeyatelnosti mikroorganizmov posleprekrascheniya pokračoval kontaktu s antibiotikom) v otnosheniistreptokokkov, stafylokoky, H. influenzae. Unikalnymsvoystvom liek je proyavleniepostantibioticheskogo vplyv na M.hominis [1].
Priperoralnom príjem M / MA rýchlo vstrebáva vzheludochno-črevného traktu, a je absorbovaný pochtipolnostyu MA. Maximálna koncentrácia v sére krovidostigayutsya počas 0,5-1 hodín. Maximálna koncentrácia vtkanyah, ako v sére. V mandliach, pľúc, bronchiálna sekréty, nosovej sliznice, predstatelnoyzheleze MA vytvára koncentrácie vyššia neskolkoraz koncentrácie v sére. M / MA vpecheni metabolizujú tvoriť metabolity tiež obladayuschihnekotoroy antimikrobiálnu aktivitu. Výstup M / MA imetabolity žlčou, malá časť (< 5%) с мочой[1].
Iznezhelatelnyh reakcie v zriedkavých prípadoch môže otmechatsyarasstroystva z tráviaceho traktu, prejavuje bolesťami brucha, nechutenstvo, nevoľnosť, vracanie, hnačka. U niektorých pacientov otmechayutsyaizmeneniya aktivita pečeňových transamináz a allergicheskiereaktsii vyrážkou [4].
Na rozdiel od 14-členných makrolidov (erytromycín, roxitromycín, klaritromycín) M / MAschitayutsya slabými inhibítormi mikrozomálnych P450 sistemytsitohroma cez ktorý mnogielekarstvennye metabolizujú lieky. Táto vlastnosť má hodnotu pri menovaní vazhnoeprakticheskoe antibiotikovbolnym chronickej obštrukčnej bronchitídy, kotoryedlitelno vziať bronchodilatanciá, teofylín vchastnosti. M / MA neovplyvnili metabolizmteofillina [5], a preto tieto lieky mozhnonaznachat súčasne, bez zabudla, že prinaznachenii teofylín kontrolsostoyaniya pacient je vždy nutná. Neodporúča odnovremennoenaznachenie M / MA a námeľových alkaloidov alebo karbamazepín, pretože M znižuje ich metabolizmus v pečeni. Sleduetsoblyudat opatrnosti pri príjme M / MA stsiklosporinom alebo warfarín, pretože M spomaľuje ihvyvedenie vylučuje [2, 6].
M / MA kontraindikovaný u osôb sgiperchuvstvitelnostyu k týmto liekom, kedy tyazheloypechenochnoy zlyhanie. MA vstúpi grudnoemoloko, tak to nemôže trvať zhenschinam.Naznachenie dojčenie počas tehotenstva je prijateľné v prípadoch, keď potenciálny prínos pre matku prevyshaetvozmozhny riziko pre plod. [1]
Indikácie pre použitie M / MAyavlyayutsya: respiračné infekcie, mochepolovogotrakta spôsobené chlamýdií, mykoplazmy, infekcie legionellamii U.urealyticum- dýchacích ciest, kože, podkožia a druhý spôsobené baktériami chuvstvitelnymik penicilín, pre liečbu citlivosti pacienta spovyshennoy na difterický penitsillinu- liečbu iprofilaktika a koklyusha- enteritis vyzvannyybakteriyami rodu Campylobacter.
Podľa mnogotsentrovogoissledovaniya použitie M / MA u detí v ruštine (preparatmakropen), klinickej účinnosti v lecheniiinfektsy horných dýchacích ciest (angína, tonzilofaryngitidy, rhinopharyngitis, zápal stredného ucha, sinusitída) bol 98%. Deti s bronchitídou a neúčinnosti vnebolnichnymipnevmoniyami nachalnoyterapii prostriedky (penicilín, ampicilín, ampioks, oleandomycínu, linkomycínu, kotrimoxazolu) klinické effektivnostM / MA nie je horší ako erytromycínu a bol okolo95% [4].
Súbor midecamycins, multicentrická štúdia v Rusku, u dospelých pacientov na liečbu komunitnej získal klinicheskayaeffektivnost pnevmoniisostavila 98,9%, pri liečbe exacerbácií hronicheskogobronhita - 97,5% [7].
To znamená, že klinická účinnosť osnovaniidokazannoy M / MA mogutprimenyatsya ako prípravky na empirických lecheniyavnebolnichnyh infekcií horných a dolných ciest otdelovdyhatelnyh.
Referencie:
1. Holliday SM andFaulds D. Miocamycin. Prehľad jeho antimicrobialactivity, farmakokinetické vlastnosti a therapeuticpotential 1993- 46 (4): 720-45.
2. Bryskier A, Butzler JP.Macrolides. V: antibiotiká a chemoterapia: protiinfekčné látky, a ich použitia v terapii. O`GradyF, Lambert HP, Finch RC, Greenwood D. (eds.). ChurcillLivingstone. New York, 1997- 377-393.
3. Ridgway GL. In vitro activityagainst Mycoplasma. a intracelulárnu organizmy. In: Nové makrolidy Azalides a streptogramínov -Pharmacology a klinickej aplikácie. Neu HC Yong LS, Zinner SH. (Eds.). New York, 1993- 25-30.
4. Strachunsky LS Zharkova LP, Avdeeva EG atď. Prvý v ruskom kontroliruemoesravnitelnoe štúdie antibiotík u detí:. Macropen vs. Eritromitsin.-Pediatrics 1995- 4: 123-8.
5. Dal Negro R, Turco P, Pomara C, deConti F. Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol 1988- 26: 127-9.
6. Periti P, Mazzei T, Mini E. a kol. Farmakokinetické druginteractions makrolidov. Clin Pharmacokin, 1992- 23:. 106-31
7. MakarovaO.V. Midecamycin a midecamycin acetát - makrolidnyeantibiotiki na liečbu infekcií dýchacích putey.Kremlevsky Gazette 2001- v tlači.

Makarova OV

Centrálne Clinical Hospital Medical Ruský prezident Administration Center

Antibiotiká makrolidovprimenyayut v klinickej praxi od objavu erytromycínu v1952. V poslednej dobe primeneniemakrolidov v klinickej praxi sa výrazne zvýšil vrezultate lepšie pochopenie úlohy vo vývoji patogénov atipichnyhvnutrikletochnyh infektsiidyhatelnyh a urogenitálneho traktu, vytvára novyhpreparatov sa zlepšeným fyzikálno-chemických, biologických, farmakokinetické vlastnosti iblagopriyatnym bezpečnostný profil.
jeden izpredstaviteley "nový" makrolidy yavlyaetsyamidekamitsin (M) - prírodná 16-členný makrolid produkovaný plesní Streptomyces mycarofaciens a egoproizvodnoe - midecamycin acetát (MA) -polusintetichesky makrolidové antibiotikum používané na praxi vklinicheskoy 1985 g.
Rovnako ako ostatné makrolidy, M / MAproyavlyayut podstate bakteriostatický účinok, avšak vo vysokých koncentráciách, a to najmä v otnosheniimikroorganizmov, ktoré sú vo fáze rastu mogutokazyvat Baktericídne aktivita [1].
Aktivita Spektrantimikrobnoy M / MA podobné erytromycínu. Oba mikroorganizmy Izgrampolozhitelnyh antibiotikadeystvuyut streptokoky (vrátane S. pneumoniae), stafylokokov (M / MA nekotoryhshtammov účinné proti rezistentným na erytromycín), C.diphtheriae, L.monocytogenes. Gram-negatívne mikroorganizmy km / MA citlivý N. gonorrhoeae, B. pertussis, H. influenzae, C.jejuni. Dôležitá vlastnosť M / MA yavlyaetsyasposobnost preniknúť buniek tela pre tzv ivozdeystvovat vnutrikletochnyemikroorganizmy (Mycoplasma spp., Chlamydi spp., Legionella spp., Canpilobacter spp.). Podľa vyrazhennostieffekta proti C.trachomatis, M.pneumoniae a Legionellaspp. M / MA porovnateľné s erytromycínom, ale jeho vynikajúca idrugie makrolidy podľa pôsobenia na M.hominis, U.urealyticum [2, 3]. M / MA, rovnako ako iné makrolidy, obladayutpostantibioticheskim účinku (podavleniezhiznedeyatelnosti mikroorganizmov posleprekrascheniya pokračoval kontaktu s antibiotikom) v otnosheniistreptokokkov, stafylokoky, H. influenzae. Unikalnymsvoystvom liek je proyavleniepostantibioticheskogo vplyv na M.hominis [1].
Priperoralnom príjem M / MA rýchlo vstrebáva vzheludochno-črevného traktu, a je absorbovaný pochtipolnostyu MA. Maximálna koncentrácia v sére krovidostigayutsya počas 0,5-1 hodín. Maximálna koncentrácia vtkanyah, ako v sére. V mandliach, pľúc, bronchiálna sekréty, nosovej sliznice, predstatelnoyzheleze MA vytvára koncentrácie vyššia neskolkoraz koncentrácie v sére. M / MA vpecheni metabolizujú tvoriť metabolity tiež obladayuschihnekotoroy antimikrobiálnu aktivitu. Výstup M / MA imetabolity žlčou, malá časť (< 5%) с мочой[1].
Iznezhelatelnyh reakcie v zriedkavých prípadoch môže otmechatsyarasstroystva z tráviaceho traktu, prejavuje bolesťami brucha, nechutenstvo, nevoľnosť, vracanie, hnačka. U niektorých pacientov otmechayutsyaizmeneniya aktivita pečeňových transamináz a allergicheskiereaktsii vyrážkou [4].
Na rozdiel od 14-členných makrolidov (erytromycín, roxitromycín, klaritromycín) M / MAschitayutsya slabými inhibítormi mikrozomálnych P450 sistemytsitohroma cez ktorý mnogielekarstvennye metabolizujú lieky. Táto vlastnosť má hodnotu pri menovaní vazhnoeprakticheskoe antibiotikovbolnym chronickej obštrukčnej bronchitídy, kotoryedlitelno vziať bronchodilatanciá, teofylín vchastnosti. M / MA neovplyvnili metabolizmteofillina [5], a preto tieto lieky mozhnonaznachat súčasne, bez zabudla, že prinaznachenii teofylín kontrolsostoyaniya pacient je vždy nutná. Neodporúča odnovremennoenaznachenie M / MA a námeľových alkaloidov alebo karbamazepín, pretože M znižuje ich metabolizmus v pečeni. Sleduetsoblyudat opatrnosti pri príjme M / MA stsiklosporinom alebo warfarín, pretože M spomaľuje ihvyvedenie vylučuje [2, 6].
M / MA kontraindikovaný u osôb sgiperchuvstvitelnostyu k týmto liekom, kedy tyazheloypechenochnoy zlyhanie. MA vstúpi grudnoemoloko, tak to nemôže trvať zhenschinam.Naznachenie dojčenie počas tehotenstva je prijateľné v prípadoch, keď potenciálny prínos pre matku prevyshaetvozmozhny riziko pre plod. [1]
Indikácie pre použitie M / MAyavlyayutsya: respiračné infekcie, mochepolovogotrakta spôsobené chlamýdií, mykoplazmy, infekcie legionellamii U.urealyticum- dýchacích ciest, kože, podkožia a druhý spôsobené baktériami chuvstvitelnymik penicilín, pre liečbu citlivosti pacienta spovyshennoy na difterický penitsillinu- liečbu iprofilaktika a koklyusha- enteritis vyzvannyybakteriyami rodu Campylobacter.
Podľa mnogotsentrovogoissledovaniya použitie M / MA u detí v ruštine (preparatmakropen), klinickej účinnosti v lecheniiinfektsy horných dýchacích ciest (angína, tonzilofaryngitidy, rhinopharyngitis, zápal stredného ucha, sinusitída) bol 98%. Deti s bronchitídou a neúčinnosti vnebolnichnymipnevmoniyami nachalnoyterapii prostriedky (penicilín, ampicilín, ampioks, oleandomycínu, linkomycínu, kotrimoxazolu) klinické effektivnostM / MA nie je horší ako erytromycínu a bol okolo95% [4].
Súbor midecamycins, multicentrická štúdia v Rusku, u dospelých pacientov na liečbu komunitnej získal klinicheskayaeffektivnost pnevmoniisostavila 98,9%, pri liečbe exacerbácií hronicheskogobronhita - 97,5% [7].
To znamená, že klinická účinnosť osnovaniidokazannoy M / MA mogutprimenyatsya ako prípravky na empirických lecheniyavnebolnichnyh infekcií horných a dolných ciest otdelovdyhatelnyh.
Referencie:
1. Holliday SM andFaulds D. Miocamycin. Prehľad jeho antimicrobialactivity, farmakokinetické vlastnosti a therapeuticpotential 1993- 46 (4): 720-45.
2. Bryskier A, Butzler JP.Macrolides. V: antibiotiká a chemoterapia: protiinfekčné látky, a ich použitia v terapii. O`GradyF, Lambert HP, Finch RC, Greenwood D. (eds.). ChurcillLivingstone. New York, 1997- 377-393.
3. Ridgway GL. In vitro activityagainst Mycoplasma. a intracelulárnu organizmy. In: Nové makrolidy Azalides a streptogramínov -Pharmacology a klinickej aplikácie. Neu HC Yong LS, Zinner SH. (Eds.). New York, 1993- 25-30.
4. Strachunsky LS Zharkova LP, Avdeeva EG atď. Prvý v ruskom kontroliruemoesravnitelnoe štúdie antibiotík u detí:. Macropen vs. Eritromitsin.-Pediatrics 1995- 4: 123-8.
5. Dal Negro R, Turco P, Pomara C, deConti F. Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol 1988- 26: 127-9.
6. Periti P, Mazzei T, Mini E. a kol. Farmakokinetické druginteractions makrolidov. Clin Pharmacokin, 1992- 23:. 106-31
7. MakarovaO.V. Midecamycin a midecamycin acetát - makrolidnyeantibiotiki na liečbu infekcií dýchacích putey.Kremlevsky Gazette 2001- v tlači.