Farmakológia non-narkotických analgetík.

Non-narkotické analgetiká -zo syntetickej látky vyznačujúci obezbolivaschimisvoystvami, protizápalové a zharoponizhayuschimdeystviem. Na rozdiel od narkotických analgetík nevyzyvayut závislosť a eufória.

Klassifikatsiya.Po chemická povaha:

1. Deriváty kyseliny salicylovej: kyselina acetylsalicylová, salicylátu sodného.

2. onú: ANALGIN inj, fenylbutazón, amidopyrínu.

3. Deriváty kyseliny indoloctovej: indometatsiya.

4. Deriváty anilínu - fenacetín, paracetamol Panadol.

5. Deriváty alkanových kyselín -brufen, Voltaren (diklofenak sodný).

6. deriváty antranilová kyseliny (kyselina flufenamová a mefenamová).

7. Ostatné - natrofen, piroxikam, dimexide, hlotazol.

Všetky tieto preparatyobladayut nasledujúce štyri efekty:

1. analgetikum

2. antipyretikum

3. protizápalový

4. znecitlivenie

indikácia kprimeneniyu

1. Za anestézie (pre lecheniyagolovnoy, bolesti zubov, premedikácia).

2. Ako antipyretikum

3. Na liečbu zápalového procesu, chastopri ochorenia pohybového aparátu, - myozitída, atrity, artritída, radikulitida, plexites,

4. znecitlivenie priautoimmunnyh ochorenia - kollagenozah, revmatoidnomartrite, systémový lupus erythematosus.

Mechanizmus analgetické deystviyasvyazan s protizápalovým pôsobením. Analgézia etiveschestva výklad vyzyayut v prípade estvospalenie, a síce vplyv na metabolizmus arahidonovoykisloty. Kyselina arachidonová je v membranekletki, metabolizujúcich dvoma spôsobmi: leukotriénu iendotelialny. Na endotelových úrovni, že enzým pôsobí -tsiklooksigenaza ktoré inhibujú nenarkoticheskieanalgetiki. Cyklooxygenáza cesta obrazuyutsyaprostoglandiny, tromboxány, prostacyklíny. Mehanizmanalgezii spojenie s inhibíciou cyklooxygenázy tvorby iumensheniya prostaglandínov - profaktorovvospaleniya. Ich počet sa znižuje, znižuje opuch znižuje zodpovedajúcim spôsobom kompresie chuvstvitelnyhnernvhy zakončenie. Drugoymehanizm svliyaniem akcie súvisiace s prenosom hybnosti v nevrnogo tsentralnuyunervnuyu systému a integráciu. Touto cestou rabotayutsilnye analgetík. Centrálne mechanizmy deystviyavliyaniya o odovzdávaní hybnosti majú sleduyuschihpreparatov: ANALGIN inj, aminopyrínu, naproksin.

V praxi etodeystvie analgetiká rozšírené ich kombinácie strankvilizatorami - seduksenom, atď. Elenium Etotmetody obezbolvaniya nazyvaetsyaataraktanelgeziya ..

Nenarkoticheskieanalgetiki obmedziť iba temperaturu.Lechebnogo zvýšený účinok vzhľadom na to, že umenshaetsyakolichestvo prostaglandínu E1 a prostaglandín E1 razopredelyaet ako je horúčka. Prostaglandín E1, je veľmi podobná konštrukcii interleukínu (interleukíny yavlyayutsyaposrednikami proliferaktsii T a B lymfocyty). Poetomupri utláčanie prostaglandínu E1, tam defitsitT Vlimfotsitov (imunodepressivny efekt). Poetomuzharoponizhayuschie aplikovať pri teplote vyššej 39gradusov (pre deti nad 38,5). lepšiu nenarkoticheskieanalgetiki as zhaoponizhayuschih to len preto, že majú imunosupresívne účinok, ahimioterapevticheskie znamená, že naznachenyparallelno, ako prostriedok na liečbu bronchitídy, pneumónie it.p. príliš utláčať imunitu. Okrem horúčka - etomarker účinnosti chemoterapeutík, analgetiká nenenarkoticheskie Aj pripraviť lekára vozmozhnostireshit, antibiotiká sú účinné, alebo nie.

Zápalový účinok nenarkoticheskihanalgetikov líši od protivovospalitelnogodeystviya glukokortikoidy: glukokortikoidy potláčajú zápal vseprotsessy - prestavby, potenie, množenia. Salicylát, aminopyrínu, najmä vliyayutna exsudatívne procesy indometatsiya - väčšinou naproliferativnye procesov (tj užší spektrvliyaniya), ale kombinovať rôzne nenarkoticheskieanalgetiki môžete získať dobrú protivovospalitelnyyeffekt aj bez použitia k glukokortikoidy. Jedná sa o veľmi vazhnotak oni spôsobí veľa komplikácií. Mehanizmyprotivovospalitelnogo akcie súvisiace s tým, že

1.koncentrácia znižuje profaktorovvospaleniya

2.vrednyhsuperoksidnyh znižuje počet iónov, ktoré spôsobujú povrezhdeniyamembran

3.To znižuje množstvo thromboxanes spazmiruyutsya ciev a zvyšujú agregatsiyutrobotsitov

4.znižuje syntézu mediatorovvospaleniya - leukotriénov aktivatsiitrombotsitov faktory, kiníny, serotonín, histamín, bradikinin.Snizhaetsya hyaluronidázovou aktivitu. Snizhaetsyaobrazovanie ATP pri zápale. Nalichiefibrinoliticheskoy aktivita lieku gurppypirozolona, indometacín.

Silaprotivovospalitelnogo pôsobenia sa pohybuje v raznyhpreparatov: fenylbutazón - 5, mefenamová kyselina - 52 Indomethacin - 210, piroxikam, Voltaren - 220 uslovnyhedinits protizápalový účinok.

Znecitlivenie účinok javjaletsja sledstviemimmunodepressivnogo akčné dôsledku umensheniyakolichestva T lymfocyty. Táto vlastnosť je potrebná prilechenii autoimunitných ochorení.

Bočné effektynenarkoticheskih analgetiká. Vzhľadom k tomu, že pracujú cherezprostoglandiny, existujú pozitívne účinky iotritsatelnye:

1. ulcerogénne efekt - obyasnyaetsyatem lieky, ktoré znižujú množstvo prostaglandínov vslizistoy tráviaceho traktu. Fiziologicheskayarol týchto prostaglandínov je stimulyatsiiobrazovaniya Mucíny (hlienu) znižuje sekrécia solyanoykisloty, gastrín, sekretin. Keď vyrabotkiprostoglandinov utláčanie znižuje syntézu ochranného faktorovzheludochno traktu zosilňujú a syntézy solyanoykisloty, pepsinogén atď. nechránený sliznice na povyshennoysekretsii kyseliny chlorovodíkovej vedie k vozniknoveniyuyavzy (prejav ulcerogénne deysvtiya). Aspoň etodeystvie Voltaren a piroxikam. Často vsegoultserogenoe akčné nabldaetsya v starobe, dlhodobú terapiu, vo veľkých dávkach, priodnovremennom podávanie glukokortikoidov. Navyše na použitie non-narkotických analgetík togopri vyrazhnovliyanie zrážanie krvi, ktoré môžu provotsirovakrovotechenie. Tromboxány spazmiruyutsya nádoby povyshayutagregatsiyu doštičiek prostacyklínu vprotivopolozhnom pracovný smer. Narkotický množstvo analgetikiumenshayut thromboxanu, čím snizhayutsvertyvanie krv. Najvýraznejší účinok je uaspirina, takže sa používa aj ako antiagregantpri liečenie anginy pectoris, infarkt myokardu atď unekotoryh lieky majú fibrinolytickú aktivitu -indometatsin, fenylbutazón.

2. Ďalej nenarkoticheskieanalgetiki môže vyvolať alergické reakcie (vyrážka, edém angoinevrotichesky, pristupbronhospazma). Často je nutné dlitelnogoprimeneniya vysoké dávky salicylátov u pacientov revmatizmommozhet spôsobiť otravu príznaky (&ldquo-salicylová opyanenie&rdquo-). Keď etomotmechaetsya závraty, hučanie v ušiach, rasstroystvasluha a zraku, triaška, halucinácie, atď. tyazheloeotravlenie salicyláty môže spôsobiť záchvaty a komu.Takzhe alergická reakcia sa môže prejaviť sindromomLayella (epidermálna nekrolýza) - celkom otsloykaepidermisa celom povrchu tela - sobrazovaniya začína bublina, keď kliknete na tom oniraspolzayutsya ďalej a ďalej, a potom zlúčiť iproiskhodit odtrhnutie epidermis. Syndróm Layellayavlyaetsya nepriaznivú diagnózu pri spustení rannemnaznachenii glukokortikoidy ako praviloblagopriyatny ďalej pomocou špeciálnych lôžok, masti, infúznej terapie. Možno leykotrienovayaastma. Vzhľadom k tomu, ne-narkotické analgetiká blokiruyuttsiklooksigenazny dráhy metabolizmu kyseliny arachidónovej je na ceste do leukotriénov bolsheystepeni. Leukotriény spôsobujú kŕče hladkého muskulaturybronhov (leukotriénu, aspirín astma).

Keď lecheniiproizvodnymi onú možno pozorovať ugneteniekrovetvoreniya (agranulocytóza, trombocytopénia) .Znachitelno častejšie je to spôsobené butadionom. Preto prisistematicheskom recepcie pirazolonovyh preparatovneobhodim pozorné sledovanie krvi.

Nenarkoticheskieanalgetiki môže tiež vyzy oneskorenie zhdksoti a vodou opuch. To je spôsobené poklesom obrazovaniyaprostoglandinov - sprostredkovateľov formácie diurézy. Eslifuratsillin a tiazidové diuretiká prokombinirovat snenarkoticheskimi analgetiká, je snizheniediureticheskogo účinok vzhľadom k hospodárskej súťaže etihpreparatov prostaglandínov. To je obzvlášť nebezpečné ubolnyh intoxikácie - ťažká infektsionnyhbolnyh.

Zharoponizhayuschiyeffekt najvýraznejší v prípravkoch anilínu. Dlyaetoy skupina charakteristické vedľajšie účinky -hemolytic anémia, snzhenie AD.

Na izbezhatpobochnyh účinkov lepšie ispolzvat fyzickej metodyohlazhdeniya - trenie (alkohol, ocot, vodu - odnustolovuyu lyžice vodky, octu a vody - navlhčite vatový tampón iprotirat trupu dieťaťa - je teplota klesne, ale veľmi redukovaná návaly horúčavy), prikladyvanieholoda v tele, bohaté limfaticheskimiuzlami ,

Yavlyaetsyakislotoy Aspirín (acetylsalicylová) je kombinirovannyypreparat obsahujúca aspirín - mesalazín (gruppysalazopreparatov) - najúčinnejší liek dlyalecheniya ulcerózna kolitída, Crohnova choroba (autoimunitné ochorenie). Aspirín obladaetprotivosvertyvayuschim fibrinolytickej účinok, poetomuprimenyaetsya pre prevenciu trombózy (tabletkiodin 1/4 x denne) a liečenie trombózy. Nelzyauvelichivat dávka aspirínu, pretože kumuliret, aeffekt to nezvýši. Aspirin vyvoditsyacherez obličky. Staršie ldey neskolkosnizhena túto funkciu, tak aspirín nakapliaetsya proiskhoditporazhenie a periférnych nervov. Aspirín by nemala byť zalivatschelochyu, ako je kyselina a unaccrued účinok.

Perparaty tipaanalgina (ANALGIN inj, indometacín, aminopyrínu).

ANALGIN inj - lekrastvo schelochnoyprirody, pre zvýšenie jeho účinok môže byť pevne alkalického (mlieko, sóda). Indometacín je často vzyvaetultserogennoe akcia poetmou ho tiež použiť ssodovym, alkalické pitie.

Naproxén, Voltaren - zabezpečiť silný analgetický účinok.

Dimeksin (dimetylsulfoxid) obladaetsvoystvom prenikať kožou. Dnes onprimenyaet vozidlo - universalnyyrastvoritel umožňuje dodávať liečivá do miesta, miesta zápalu (k tomu sa obladaetprotivovospalitelnm efekt). Naneste kozhnyhapplikatsy sa sulfónamidy, vitamíny B1, B4, kokarboksilazu.

Piroxicam -tabletirovanny príprava vyzyaet relatívne menshepobochnyh účinky, dáva dobré anestetikum, silnyyprotivovospalitelny účinok (účinok na mediatoryvospaleniya, zníženie množstva kinínového, serotonínu a kol.).