Protizápalové lieky

zápalovej reakcie - univerzálnym ochranná a adaptívne reakcie na vplyvu rôznych exogénnych a endogénnych faktorov poškodzujúcich (mikroorganizmy, chemickými látkami, fyzikálnymi vplyvmi, atď.), Ktoré hrajú dôležitú úlohu v patogenéze mnohých chorôb maxilofaciálna oblasti (parodontitídy, alveolitídy, okostice, osteomyelitída, akútna herpetickou gingivostomatitídy, atď.). Tento proces je zahájený a udržiava endogénnymi bioaktívnych látok (prostaglandínov, tromboxan, prostacyklínu, leukotriény, histamín, interleukíny (IL), NO, kiníny), ktoré sú vyrobené v zápalu.

Napriek skutočnosti, že zápal je obranná reakcia, zvýšená expresia tohto procesu môžu interferovať s funkciou orgánov a tkanív, čo vyžaduje zodpovedajúcu liečbu. Špecifickosť farmakologická regulácia tohto procesu je závislá na vlastnostiach etiológiu, patogenéze a závažnosti jednotlivých fáz zápalu u pacienta, prítomnosť he komorbidity.

V zubnej praxi používané protizápalové látky pre lokálne a resorpčnú akcie (väzba, enzým, vitamín, steroidných látok a NSAID dimexide, soli vápnika, heparínu, masti, atď), sa podstatne odlišným mechanizmom pôsobenia, zvláštnosti chemickej štruktúry, fyzikálno-chemických vlastnostiach, farmakokinetických , farmakodynamika, rovnako ako účinky na určitých fázach zápalovej odpovede. Cez prítomnosť v arzenálu zubára veľké množstvo liekov rôznych druhov akcií, hlavné lieky používané na produkciu protizápalové a analgetické účinky NSAID sú, je účinok, ktorý sa prejavuje nielen v resorpčnú akcie, ale aj pri lokálnej aplikácii.

Použitie enzýmov v medicíne (enzýmová terapia) na základe ich selektívnych pôsobiť na tkanivo. Enzýmové prípravky spôsobiť hydrolýzu bielkovín, mukopolysacharidov a polynukleotidy, pričom skvapalnenie dochádza hnis, hlien a iné produkty zápalového pôvodu. V zubnej praxi najčastejšie používa proteázu, nukleázy a lyázy.

Nesteroidné protizápalové lieky a narkotické analgetiká

Popisy ukazovateľ správ

kyselina acetylsalicylová
benzydamín
diclofenac
ibuprofen
indometacín
ketoprofén
ketorolac
lornoxikam
meloxicam
metamizol sodný
nimesulid
paracetamol
piroxikam
fenylbutazón
celecoxib
INN chýba

Holisal

Rozšírené používanie NSAID v zubnom lekárstve spektra v dôsledku ich farmakologickej aktivity, ktorý obsahuje protizápalové, analgetické, antipyretické a antiagregačný účinok. To umožňuje použitie NSAID pri liečbe zápalových procesov ďasien but-tvárové oblastí pre prípravu liečiv pacientov pred vykonaním traumatické zásahmi, ako aj k zníženiu bolesti, opuch a zápal po voľbách. Analgetický a protizápalový účinok NSA preverených v mnohých kontrolovaných štúdií, ktoré zodpovedajú normám "medicíny založenej na dôkazoch".

Spektrum v súčasnej dobe používajú NSA v lekárskej praxi je veľmi široký: od tradičných skupín deriváty kyseliny salicylovej (acetylsalicylová kyselina (aspirín) a pyrazolonových derivátov (fenylbutazón (fenylbutazón), až po moderné PM derivátov organických kyselín: antranilová - mefenamová kyselina a flufenamovaya- kyseliny indoloctovej - indometacín (indometacín) fenyloctová - diklofenak (. Ortophenum, Voltaren, atď.) fenylpropionová - ibuprofen (Brufen) -propionová - ketoprofén (artrozilen, A II, Ketonal), naproxén (Naprosyn), heteras oariluksusnoy - ketorolak (ketalgin, ketanov, ketorol) a deriváty oxikamov (piroxikam (piroksifer, Hotemin), lornoxikam (Ksefokam), meloxikam (movalis).

NSAID majú rovnaký typ efektov, ale ich expresie v rôznych skupín drog sa značne líšia. Tak, acetaminofén má centrálne analgetické a antipyretické účinky a protizápalový účinok nie je exprimovaný. V posledných rokoch, lieky s silné analgetikum potenciálom, porovnateľné aktivity tramadolom (tramalom), ako je ketorolak, ketoprofén a lornoxikamu. Ich vysoká účinnosť za vyjadrenú syndrómu bolesti rôzneho lokalizácia umožňuje väčšie využitie NSAID v predoperačnej pacientov.

NSAID sú vytvorené a topické (na báze ketoprofénu, cholín salicylát, a fenylbutazón). Vzhľadom k tomu, protizápalové účinky spojené s blokádou cyklooxygenázy (COX), COX-2, a mnoho vedľajších účinkov - na blokádu COX-1, boli stanovené NSAID, výhodne blokovanie COX-2 (meloxicam nimesulid, celecoxib, atď), ktoré sú lepšie tolerovaný, najmä rizikových pacientov, ktorí majú v anamnéze žalúdočné vredy a pažerákové vredy, astma bronchiale, poškodenie obličiek, krvnú zrážanlivosť.

Mechanizmus pôsobenia a farmakologické účinky

NSAID inhibujú COX - kľúčový enzým v metabolizme kyseliny arachidónovej, reguláciu jeho premenu na prostaglandíny (PGS), prostacyklínu (PGI2), tak thromboxanu TXA2. Skleníkové plyny sú zapojené do procesov bolesti, zápalu a horúčky. Bráni ich syntézu, NSAID znížiť citlivosť receptorov bolesti na bradykinín, znižuje opuch tkaniva pri zápale, a tým oslabenie mechanický tlak na nociceptory.

V posledných rokoch sa ukazuje, že protizápalový účinok týchto liečiv je dôležité zabrániť aktiváciu imunitných buniek v skorých štádiách zápalu. NSAID zvyšovanie intracelulárneho Ca2 + vo T-lymfocytov, ktoré podporuje ich proliferáciu, syntézu interleukínu-2 (IL-2) a potlačenie aktivácie neutrofilov. Závislosť medzi závažnosti zápalu v tkanivách čeľustnej a obsahu zmeny kyseliny arachidonovej, PG, najmä PGE2 a PGF2a, produkty peroxidácie lipidov, IL-1&beta a cyklické nukleotidy. Za použitia týchto podmienok hyperergic NSAID znižuje závažnosť zápalu, opuch, bolesť, a mieru deštrukcie tkaniva. NSAID sú hlavne dva zápalová fáza fázy fázy exsudácia a proliferácie.

Analgetický účinok NSAID je obzvlášť výrazné v zápalovej bolesti, ktorá je spôsobená poklesom výpotok, bráni rozvoju hyperalgesie, znížená citlivosť receptorov bolesti na mediátorov bolesti. Analgetikum Aktivita vo vyššie uvedených NSAID riešenia, ktoré majú neutrálne pH. Sú menej hromadí v zápalu, rýchlo prenikajú BBB, má vplyv na centrách thalamic citlivosti bolesti inhibíciou COX v CNS. NSA zníženie hladiny skleníkových plynov podieľajú na vedení bolesti impulzy štruktúry mozgu, ale nemajú vplyv na duševnú zložku bolesti a jeho vyhodnotenie.

Antipyretický účinok NSAID je spojené predovšetkým s nárastom prenosu tepla, a je zobrazené iba pri zvýšených teplotách. To je vzhľadom na inhibíciu syntézy PGE-1 v CNS a inhibíciu ich účinok aktivujúci o termoregulačných centra v hypotalame.

Agregácia doštičiek inhibícia v dôsledku blokády inhibície COX a syntézy tromboxánu A2. Pri dlhodobejšom užívaní NSAID vyvinuté znecitlivujúce účinok, ktorý je spôsobený znížením tvorby PGE2 v zápalu a leukocytov, inhibícia blastov transformácia lymfocytov, zníženie na chemotaktickú aktivitu monocytov, T lymfocyty, eozinofily, polymorfonukleárnych neutrofilov. Skleníkové plyny sú zapojení nielen do vykonávania zápalových reakcií. Sú nevyhnutné pre normálne fyziologické procesy pracujú žalúdok funkcie, regulujú prietok krvi obličkami, glomerulárnej filtrácie agregáciu krvných doštičiek.

Existujú dve izoformy COX. COX-1 - enzým trvale prítomné vo väčšine buniek, a je nevyhnutné pre tvorbu PG zapojených do regulácie homeostázy a ovplyvňovať trofismus a funkčné aktivity buniek, a COX-2 - enzýmu, ktoré za normálnych podmienok je nájdená iba v niektorých orgánoch (mozgu, obličky, kosti, reprodukčný systém u žien). zápalový proces indukuje produkciu COX-2. Blokáda COX-2 má za následok prítomnosť drog protizápalovú aktivitu, a potlačenie COX-1 aktivity je spojené najviac vedľajších účinkov NSAID.

farmakokinetika

Väčšina NSAID sú slabé organické kyseliny s nízkym pH. Príjmový majú vysokú absorpciu a biologickú dostupnosť. NSAID sú dobre viažu na plazmatické proteíny (80-99%). Keď hypoalbuminémia zvýšená koncentrácia NSAID voľných frakcií v plazme, čo má za následok zvýšenie aktivity a toxicity liečiva.

NSAID majú približne rovnaký objem distribúcie. Sú metabolizuje v pečeni na neúčinné metabolity (výnimka - fenylbutazón) sú vylučované obličkami. NSAID sa objaví na alkalické moču. Niektoré NSAID (indometacín, ibuprofén, naproxén), sú odvodené od 10 do 20% bez zmeny, a preto sa ich koncentrácia v krvi môže meniť v ochorenie obličiek. T1 / 2 pre rôzne lieky v tejto skupine sa značne líši. U liečiv s krátkym T1 / 2 (1-6 h) patrí kyselina acetylsalicylová, diclofenac, ibuprofén, indometacín, ketoprofén, atď., Pre lieky s dlhodobým T1 / 2 (viac ako 6 hodín.) -. Naproxen, piroxikam, fenylbutazón, atď NSAID môžu ovplyvňovať farmakokinetiku funkcií pečene a obličiek, a veku pacienta.

Miesto v terapii

V zubnej praxi NSAID sú široko používané pre zápalové ochorenia čeľustnej a ústnej sliznice, zápalové edém po úrazoch, operáciách, syndróm bolesti, artrózy a artritídy, temporomandibulárneho kĺbu, myofasciálne bolesti syndróm maxilofaciálnej, neuritídy, neuralgie, pooperačnej bolesti, horúčkovité stavy.

Znášanlivosti a nepriaznivé účinky

NSA sú široko a nekontrolované použité ako protizápalové, analgetické a antipyretické agentmi, to nie je vždy brať do úvahy ich potenciálny toxicity, najmä u rizikových pacientov s anamnézou ochorenia gastrointestinálneho traktu, pečene, obličiek, kardiovaskulárneho systému, astma a náchylné k alergickej reakcie.

V aplikácii NSAID, najmä samozrejme možné komplikácie z mnohých systémov a orgánov.

Na strane zažívacieho traktu: stomatitída, nevoľnosť, vracanie, nadúvanie, bolesti v nadbrušku, zápcha, hnačka, ulcerogénne účinky, gastrointestinálne krvácanie, refluxnej choroby pažeráka, cholestáza, hepatitída, žltačka.
Na strane centrálneho nervového systému a zmyslových orgánov: bolesti hlavy, závraty, podráždenosť, únava, nespavosť, hučanie v ušiach, strata sluchu, zmyslové poruchy, halucinácie, kŕče, retinopatiu, keratopatiu, zápal zrakového nervu sluchu.
Hematologické reakcie: leukopénia, anémia, trombocytopénia, agranulocytóza.
Z močového systému: intersticiálna nefropatia,
opuch.
Alergické reakcie: bronchospazmus, žihľavka, Stevens-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm), alergická purpura, angioneurotický edém, anafylaktický šok.
U kože a podkožného tuku: vyrážka, bulózne erupcie, polymorfné erythema, erytrodermia (exfoliatívna dermatitída), alopécia, fotosenzitivita, toksikodermiya.

Najčastejšie komplikácie s inhibíciou COX-1 (syndrómov šoku, zlyhanie obličiek, a agregáciu krvných doštičiek, účinky na obehový systém).

kontraindikácie

Precitlivenosť na lieky v tejto skupine.
Termín liečba NSAID kontraindikované:

- žalúdočné a dvanástnikové vredy;
- ak leukopénia;
- so závažným ochorením pečene a ochorenie obličiek;
- Aj trimestri tehotenstva;
- v laktácii;
- Deti do 6 rokov (meloxicam - až 15 rokov, ketorolac - 16 rokov).

Upozornenie

NSAID by mal byť používaný s opatrnosťou u pacientov s astmou, hypertenzia a srdcové zlyhanie. U starších pacientov sa odporúča, aby predpísať najnižšiu dávku NSAID a krátkych kurzov.

interakcie

Pri súčasnom podávaní s antikoagulanciá, protidoštičkové látky a fibrinolytického zvyšuje riziko gastrointestinálneho krvácania. V kombinácii s &beta - blokátory alebo inhibítory angiotenzín konvertujúceho enzýmu (ACE), inhibítor antihypertenzný účinok sa môže znížiť. NSAID zvyšovať nežiaduce účinky kortikosteroidov a estrogény. Zhoršenie funkcie obličiek môže byť pozorovaný v kombinácii s NSAID diuretík šetriacich draslík (triamterén), inhibítory ACE, cyklosporínu. Vďaka kombinácii paracetamolu s barbiturátmi, antikonvulzíva a etanolu zvyšuje riziko hepatotoxické podmienok. Užívanie paracetamolu spolu s etanolom prispieva k rozvoju akútny zápal slinivky brušnej.

Príklady NSAID VT a non-narkotické analgetiká pre RF

INN	synonymá
kyselina acetylsalicylová	aspirín
benzydamín	tantum Verde
diclofenac Video: Part 1: nesteroidné protizápalové lieky: Je bezpečné používať? Anatoly Stremoukhov	Voltaren, Diklobene, Naklofen, Ortofen
ibuprofen	Brufen, Nurofen
indometacín	indometacín
ketoprofén	Artrozilen, Ketonal, OCI
ketorolac	Ketalgin, Ketanov, Ketorol
lornoxikam	Ksefokam
meloxicam	movalis
metamizol sodný Video: nesteroidné protizápalové lieky	analgene
nimesulid	Aulin, Nise, Nimesil, Novolid, Flolid
paracetamol	Tylenol
piroxikam	piroxikam
fenylbutazón Video: Protizápalové lieky u osteoartrózy	fenylbutazón
celecoxib	Celebrex
žiadny	Holisal