Kniha "Klinické farmakológie a farmakoterapia," hlava 11 liekov používaných na liečbu kardiovaskulárnych sosudistnyh zabolevaniyah11.3 protivoateroskleroticheskim sredstva11.3.4 liekov na giperliporoteidemii 11.3.4.3 drogovej nikotínu

prípravky nikotínovoykisloty

nikotínová kyselinaa znižuje hladinu cholesterolu a osobennotriglitseridov. denná dávka nikotínovoykisloty rovný 3 g, poskytuje urovnyaholesterina pokles o 10% a triglyceridy o 28%. Etiizmeneniya spôsobil skorostisinteza pokles VLDL a VLDL konverziu soprovozhdayutsyaintensifikatsiey pre LDL u pacientov s merateľnými IV tipomgiperlipoproteinemii pri príjme fibratov.Skorost syntézu VLDL znížená v dôsledku zaumensheniya množstva voľných mastných kyselín, pochádzajúcich z tukového tkaniva, ktorá otrazhaetantilipoliticheskoe účinok liečiva. Vrezultate klesne cholesterol LPNP.Drugim aspekt akcie nikotínové kislotyyavlyaetsya svoju schopnosť zvyšovať HDL urovenholesterina. Štúdia metabolizmu apo A-1ukazyvaet že pozorované izmenenieyavlyaetsya dôsledkov indukované lekarstvomumensheniya zničenie rýchlosť HDL.

Najzávažnejším nežiaducim účinkomnikotínová kyselina a jej deriváty yavlyaetsyarasshirenie kožných ciev, ktoré naiboleevyrazheno počas prvých týždňov liečby. Neskôr, spravidla sa vyvíja tolerancia kpreparatu (hoci neúplný), najmä eslidozirovku zvyšovať postupne, najprv na 0,25 g 1-3 krát denne, potom sa na maksimalnoydoze - 1-2 g trikrát denne. účinok pokrasneniyakozhi môžu byť znížené pomocou aspirína menovaný do nikotínová kyselina, čo je potrebné vziať v priebehu alebo po edy.Goryachie nápojov môže zvýšiť erytém kože. Kdrugim nežiaduce účinky nikotínové kislotyotnosyatsya kožné vyrážka, gastrointestinálne kishechnyerasstroystva, hyperurikémia, hyperglykémia idisfunktsiya pečeň. Programu poissledovaniyu koronarnoaktivnyh sredstvustanovleno tiež častejšie ako dôsledok liečby vozniknoveniyaaritmynikotínová kyselina.

Aj keď existujú problémy spojené s používaním účinných dávoknikotínová kyselina, zážitkom ivtorichnoy primárnej prevencie naznačuje, že dlhodobá monoterapia alebo v kombinácii sfibratami znižuje kakobschey úmrtnosti a srdcového zlyhania. Krometogo, nikotínová kyselina zvyšuje lechebnoedeystvie neomycína na nalravlennoe snizhenieurovnya Lp (a) a kompenzuje nežiaduce prípravu effektetogo pozostávajúce umensheniikontsentratsii HDL cholesterolu sa používajú takzherazlichnye založené drogy nikotínovoykisloty príklad nikofuranoza a acipimox(5-metyl-4-oxy-pyrazínu-karboxylová kyselina). Bylopokazano, že dávka 750-1200 mg na deň pre zníženie tejto lekarstvaprivodit syvorotochnyhtriglitseridov úroveň soderzhaniyaholesterina a zvyšujú hladinu HDL u pacientov s IV a V tipomgiperlipoproteinemii. Oproti tomu, fibrátyacipimox Nespôsobuje uvelicheniyapostgeparinovoy lipolytickú aktivitu, aaktivnost pečeňové lipas vo svojom prisutstviiumenshaetsya, a to môže vysvetľovať nablyudaemoevozrastanie HDL. Tento liek nevázající sa proteíny, má polčas 2 hodiny a výstup obličky bez zmeny.nikotínamid nie je účinná ako liek, ktorý znižuje hladinu lipidov (CYT. G. Thompson).

Enduratsin - novayalekarstvennaya forma nikotínovej kyseliny sispolzovaniem zvláštny druh tropického Voskan forme matice, ktorá umožňuje nikotínovoykislote absorbovaný do krvi z kishechnikaravnomerno pomaly, čo znižuje počet sluchaevotkaza liečbu kvôli nežiaducich účinkov vozniknoveniemsereznyh

Dostupné údaje naznačujú, že osnovaniepolagat akcia natívne (kryštál) nikotínová kyselina,enduratsina líšia sa len v frekvenčnom pobochnyheffektov- hypolipidemická účinok obidva druhynikotínová kyselina je rovnaký, aj keď imeyutsyanekotorye nepodstatné rozdiely. liečbaenduratsinom jedinci s hypercholesterolémiou privoditk výrazné zníženie hladiny cholesterolu.

Lechebnogoeffekta v závislosti na dávke. Najväčšie zníženie cholesterolu urovnyaobschego (17%) je pozorovaná v naznacheniibolshih dávkach (2 g / deň), ale účinok sa objavil boleevyrazhennym enduratsinHSLPNP a na akej úrovni sa znižuje o 38% .Sledovatelno, hypolipidemickej efektenduratsinale hlavne sa zameriava na LDL.

Ďalším rysom akcieenduratsina to je dosť znachimoevliyanie HDL bez ohľadu dozy.Maksimalnoe zvýšenia (11%) uvádza, priprimenenii 1500 mg / deň. Frekvencia strana prijímacieho effektovot enduratsintrochu odlišný od bežného prijímacieho takovyhpri nikotínová kyselina

Došlo tiež nekotoroepovyshenie obsah enzýmov (asparaginovayatransaminaza, laktátdehydrogenázy, schelochnayafosfataza).

Belousov YB, Mojsejev VS, VK Lepahin

URL

prípravky nikotínovoykisloty

nikotínová kyselinaa znižuje hladinu cholesterolu a osobennotriglitseridov. denná dávka nikotínovoykisloty rovný 3 g, poskytuje urovnyaholesterina pokles o 10% a triglyceridy o 28%. Etiizmeneniya spôsobil skorostisinteza pokles VLDL a VLDL konverziu soprovozhdayutsyaintensifikatsiey pre LDL u pacientov s detegovateľným IV tipomgiperlipoproteinemii pri príjme fibratov.Skorost syntézu VLDL znížená v dôsledku zaumensheniya množstva voľných mastných kyselín, pochádzajúcich z tukového tkaniva, ktorá otrazhaetantilipoliticheskoe účinok liečiva. Vrezultate klesne cholesterol LPNP.Drugim aspekt akcie nikotínové kislotyyavlyaetsya svoju schopnosť zvyšovať HDL urovenholesterina. Štúdia metabolizmu apo A-1ukazyvaet že pozorované izmenenieyavlyaetsya následkov indukované lekarstvomumensheniya zničenie rýchlosť HDL.

Najzávažnejším nežiaducim účinkomnikotínová kyselina a jej deriváty yavlyaetsyarasshirenie kožných ciev, ktoré naiboleevyrazheno počas prvých týždňov liečby. Neskôr, spravidla sa vyvíja tolerancia kpreparatu (hoci neúplný), najmä eslidozirovku zvyšovať postupne, najprv na 0,25 g 1-3 krát denne, potom sa na maksimalnoydoze - 1-2 g trikrát denne. účinok pokrasneniyakozhi môžu byť znížené pomocou aspirína menovaný do nikotínová kyselina, čo je potrebné vziať v priebehu alebo po edy.Goryachie nápojov môže zvýšiť erytém kože. Kdrugim nežiaduce účinky nikotínové kislotyotnosyatsya kožná vyrážka, gastrointestinálne kishechnyerasstroystva, hyperurikémia, hyperglykémia idisfunktsiya pečeň. Programu poissledovaniyu koronarnoaktivnyh sredstvustanovleno tiež častejšie ako dôsledok liečby vozniknoveniyaaritmynikotínová kyselina.

Aj keď existujú problémy spojené s použitím účinných dávoknikotínová kyselina, zážitkom ivtorichnoy primárnej prevencie naznačuje, že dlhodobá monoterapia alebo v kombinácii sfibratami znižuje kakobschey úmrtnosti a srdcového zlyhania. Krometogo, nikotínová kyselina zvyšuje lechebnoedeystvie neomycína na nalravlennoe snizhenieurovnya Lp (a) a kompenzuje nežiaduce prípravu effektetogo pozostávajúce umensheniikontsentratsii HDL cholesterolu sa používajú takzherazlichnye založené drogy nikotínovoykisloty príklad nikofuranoza a acipimox(5-metyl-4-oxy-pyrazínu-karboxylová kyselina). Bylopokazano, že dávka 750-1200 mg na deň pre zníženie tejto lekarstvaprivodit syvorotochnyhtriglitseridov úroveň soderzhaniyaholesterina a zvyšujú hladinu HDL u pacientov s IV a V tipomgiperlipoproteinemii. Oproti tomu, fibrátyacipimox Nespôsobuje uvelicheniyapostgeparinovoy lipolytickú aktivitu, aaktivnost pečeňové lipas vo svojom prisutstviiumenshaetsya, a to môže vysvetľovať nablyudaemoevozrastanie HDL. Tento liek nevázající sa proteíny, má polčas 2 hodiny a výstup obličky bez zmeny.nikotínamid nie je účinná ako liek, ktorý znižuje hladinu lipidov (CYT. G. Thompson).

Enduratsin - novayalekarstvennaya forma nikotínovej kyseliny sispolzovaniem zvláštny druh tropického Voskan forme matice, ktorá umožňuje nikotínovoykislote absorbovaný do krvi z kishechnikaravnomerno pomaly, čo znižuje počet sluchaevotkaza liečbu kvôli nežiaducich účinkov vozniknoveniemsereznyh

Dostupné údaje naznačujú, že osnovaniepolagat akcia natívne (kryštál) nikotínová kyselina,enduratsina líšia sa len v frekvenčnom pobochnyheffektov- hypolipidemická účinok obidva druhynikotínová kyselina je rovnaký, aj keď imeyutsyanekotorye nepodstatné rozdiely. liečbaenduratsinom jedinci s hypercholesterolémiou privoditk výrazné zníženie cholesterolu.

Lechebnogoeffekta v závislosti na dávke. Najväčšie zníženie cholesterolu urovnyaobschego (17%) je pozorovaná v naznacheniibolshih dávkach (2 g / deň), ale účinok sa objavil boleevyrazhennym enduratsinHSLPNP a na akej úrovni sa znižuje o 38% .Sledovatelno, hypolipidemickej efektenduratsinale hlavne sa zameriava na LDL.

Ďalším rysom akcieenduratsina to je dosť znachimoevliyanie HDL bez ohľadu dozy.Maksimalnoe zvýšenia (11%) uvádza, priprimenenii 1500 mg / deň. Frekvencia strana prijímacieho effektovot enduratsintrochu odlišný od bežného prijímacieho takovyhpri nikotínová kyselina

Došlo tiež nekotoroepovyshenie obsah enzýmov (asparaginovayatransaminaza, laktátdehydrogenázy, schelochnayafosfataza).