Amiprilozy hydrochlorid. Subrium. SKF 105685

hydrochlorid amiprilozy

Látka sa izopropilidin-1,2-0-3-0-3` [N`N`-dimetilaminonpropil] hydrochlorid. Považované za nové triedy syntetických monosacharidov, majúceho imunomodulačnej a protizápalovú aktivitu spolu s nízkou toxicitou.

Oprávnený terafektin (therafektin) vyrábaný firmou Greenwich Pharmaceuticals, USA).
Protizápalová aktivita amiprilozy detekovaná v adjuvantnej artritídy modeli experimentálne monoarthritis, karagenan edému a kolagén (typ II), artritída.

Klinická účinnosť amiprilozy 12 wk preukázaná v multicentrickej, dvojito zaslepenej kontrolovanej štúdii, ktorá zahŕňala 221 pacientov PA (W. G. Riskin et al., 1989). Liečba amiprilozoy (6 g / deň) viedla k výraznému poklesu počtu uplynulých zapálených kĺbov, kompresný sily zvýšiť kefy, znížiť potrebu analgetík. Celkový efekt bol zaznamenaný u 41% pacientov.

Podľa ďalších parametrov (ranná stuhnutosť, FW, CRP a RF) sa pozorovali rozdiely s placebom. Liečba znášanlivosť bola uspokojivá, nedokončil liečbu z dôvodu vedľajších účinkov, 7 z 98 pacientov. V poslednej dobe sa účinnosť a nízku toxicitu amiprilozy bola potvrdená v dlhodobom horizonte (13 rokov), dvojito slepej, kontrolovanej štúdii (J. R. Caldwell a kol., 1993), zahŕňajúce 286 pacientov s RA.

Medzi najčastejšie nežiaduce účinky sú: bolesti hlavy, menšie gastrointestinálne poruchy a poruchy zraku.

Subrium (SubreumR) (OM8980)

Tento prípravok je lyofilizovaný extrakt získaný frakcionáciou niekoľko riadkov alkalických hydrolyzáty E. Colli. Endotoxínu bol prítomný v extrakte je úplne zničený počas hydrolýzy, glykoproteín komponenta obsahuje hlavne kyslé peptidy s molekulovou hmotnosťou 10 až 300 kD. Zvláštne štúdie ukázali extrémne nízku toxicitu lieku.

mechanizmus účinku

Mechanizmy účinku lieku sú zhrnuté T. L. Vischer (1993). V rade experimentálnych štúdií zistilo významné imunomodulačné účinky lieku, keď je orálne podaná zvieratám vrátane zvýšenia odolnosti voči infekciám, klírens z koloidných častíc počtu buniek tvoriacich kolónie s ovčími červenými krvinkami, zníženie aktivity zvýšenie adjuvantnej artritídy syntézy IgA v čreve.

Okrem toho, droga má schopnosť zvýšiť priľnavosť in vitro makrofágov a monocytov, makrofágov monocytov cytotoxicitu proti nádorovým bunkám, indukujú syntézu cytokínov. Má sa za to, že imunomodulačné účinky liečiva môžu byť spojené s indukciou orálnej tolerancie na proteínových antigénov.

Tieto obaja otvorené a kontrolované štúdie ukazujú, že určitá účinnosť subriuma RA v porovnaní s placebom (M. Rosenthal a S. Plattner, rokoch 1981 D. Brackertz a Vischer, 1989- J. P. Hauzer a Th. Appelboom, 1989). Je dokázané, že optimálne výsledky sa dosiahne pri použití lieku orálne v dennej dávke 24 mg / deň.

Bolo tiež zistené, že príprava klinickej účinnosti nie je horší ako auranofin (T. L. Vischer, 1988) a D-penicilamín (A. Verstraeten et al., 1990), ale poskytuje menej vedľajších účinkov. Dlhodobá liečba je označený zvýšenie klinického účinku na 12mu mesiaca, v kombinácii s dobrou znášanlivosťou (T. L. Vischer, 1990- M. Rosenthal a kol., 1991).

SKF 105685

SKF 105685 je N, N-dimetyl-8,8-dipropyl-2-azaspirol [4,5 Dikan-2-propanaminu], patrí do rodiny azaspiranov. Ako amfilnym katiónové látky má lizosomatotropnoy aktivitu. Liek bol vyvinutý Smith Kline Beecham Pharm, USA.

Protizápalové a imunomodulačná účinnosť preukázaná v niekoľkých experimentálnych modeloch, vrátane adjuvantnej artritídy (Badger A. M a B. A. Swift, 1993) a ochorenia lupus v MRL myší (C. R. AlbrightsonWinslow et al., 1990).

Predpokladá sa, že terapeutická účinnosť môže byť vo vzťahu k aktivácii supresorových buniek.

EL Nasonov

Delež v družabnih omrežjih:

Podobno