Lovastatín (lovastatín) *. Lovastatín je hypocholesterolemický činidlo, izolovaný z kmeňa Aspergillus terreus. [1 S- (1 a (R *), ZA, 7b, 8b (2S *, 4S *), 8AB] 1,2,3,7,8,8a-hexahydrát-8-3,7dimetil [2- (tetrahydro) -4-hydroxy-6-oxo-2H-pyrán-2-yl] -1-naftale

Lovastatín (lovastatín) *. Lovastatín je hypocholesterolemický činidlo, vydelennymiz kmeň Aspergillus terreus. [1 S- (1 a (R *), Za, 7b, 8b (2S *, 4S *), 8AB] 1,2,3,7,8 , 8a-hexahydrát-8-3,7dimetil [2- (tetrahydro) -4-hydroxy-6-oxo-2H-pyrán-2-yl] -1-naftalenyl 2-kryštalický metilbutanoat.Bely poroshok- nerozpustný vo vode, mierne rozpustný vspirte.Sinonimy: Mevacor (názov farmaceutická spoločnosť "MERCK & CO., INC.", Rahway, NJ, USA), Mefakor, lovastatín Mevacor.Deystvie reaguje na inhibíciu biosyntézy holesterina.Pri telo je lovastatín, nevykazujú hypocholesterolemický účinnosť, sú metabolizované za vzniku voľnej b-hydroxy kyseliny, ktorý je kompetitívny inhibítor enzýmu 3-methylglutaryl-gidroksi3 - koenzýmu a (HMG-CoA) reduktázy kataliziruyuschegonachalnye a medzistupne syntézy cholesterolu (obrazovaniyamevalonata). Lovastatín preto možno považovať za"prekurzor".Pod vplyv lovastatínu znížená vplazme celkovú koncentráciu cholesterolu v krvi a LDL LPONP- pozorovali umerennoepovyshenie koncentrácie HDL a zníženie agregácie krvných doštičiek v plazme triglitseridov.Na a tromboxánu prostatsiklinovuyu systému preparatvyrazhennogo žiadny vplyv okazyvaet.Naznachayut lovastatín pacientov s primárnou hypercholesterolémiou, spolu s vysokou obsah LLDPE v neprítomnosti terapeutickej effektaot diétnej liečbe a pacienti s kombináciou hypercholesterolémie itriglitseridemi .Vzroslym prípravok podáva dávka v rozmedzí zvyčajne od 0,04 g (40 mg), 1 krát za deň v priebehu večeru (syntéza cholesterolu sa vyskytuje prevažne v noci). V miernejších formách hypercholesterolémie môže byť dostatočné nižšie dávky (20 mg denne). Pacient by mal mať správnej diéty. Účinok je asi 2 týždne (maksimalnyyeffekt - po 4 - 6 týždňov). V prípade nedostatočnej účinnosti lieku, sa dávka zvyšuje (v intervaloch nie menej ako 4 týždne), 80 mg v 1 alebo 2priema - pri raňajkách a večeri. Znížením celkovú hladinu cholesterolu v krvnej plazme je nižšia ako 140 mg / 100 ml (3,6 mol / l), dávka lovastatinaneobhodimo znížená. S nedostatočnej funkcie obličiek je priradená nebolí 20mg den.Preparat všeobecne dobre tolerované. Funktsiipecheni meniť s rastúcou úrovňou transamináz v sére, myshechnyeboli, myopatia, dyspepsia, bolesť hlavy, syp.Protivopokazan kože počas tehotenstva a dojčenia, akútne ochorenie pečene, trvalé zvýšenie hladiny transaminázy prípravy krovi.Detyam nemá zvyšuje účinky naznachayut.Preparat kumarín antikoagulyantov.Forma produktu: tablety z 0,1 g (žltkastý broskyne), 0,2 g (cyan) a 0,4 g (zelená) .Hranenie: zozname B. v chladnom a tmavom mieste prikomnatnoy ty rosného bodu (nie vyššia ako + 30 `C).