Syntetický získať radom liekov, ktoré majú saharoonizhayuschee akciu a na liečbu cukrovky. Jednou z dôležitých vlastností týchto prostriedkov je ich účinnosť pri orálnom podaní. Chemická štruktúra perorálna

Syntetický získať radom liekov, ktoré majú saharoonizhayuschee akciu a na liečbu cukrovky diabeta.Odnoy dôležitý rys týchto látok je ich orálny effektivnostpri primenenii.Po chemická štruktúra orálny antidiabetickej prepay rozdeliť do dvoch hlavných skupín: deriváty sulfonylmočoviny (butamid, glibenklamidom, atď). a biguanidy (glibutida et al.). podľa mechanizmu účinku týchto liekov skupín sa významne líši od inzulínových prípravkov. Akčný deriváty sulfonilmochevinysvyazano hlavne sa stimuláciou podzheludochnoyzhelezy B-buniek, spolu s mobilizáciou a zvýšenou endogennogoinsulina emisií. Hlavným predpokladom pre účinnosť týchto preparatovyavlyaetsya prítomnosť funkčne sposobnyhb pankreatických buniek. existujú dôkazy, že v posledných rokoch preparatyetoy skupina sú antagonistu ("zatvárače") Draselných kanalovb pankreatické bunky, ktorá je sprevádzaná umensheniemvyhoda draslíka do extracelulárneho priestoru a stimulácia vysvobozhdeniyainsulina. Okrem toho, sulfonylmočoviny prispievať množstvo uvelicheiyu insulinchuvstvitelnyh receptory na bunkách mishenyah.Biguanidy na rozdiel od sulfonylmočoviny inzulín usileniyasekretsii buniek B-pankreatický nie je vyzyvayut.Ih dei Dôsledok určených predovšetkým inhibíciou pečeňovej glukoneogenézy, zvýšenie periférnu elimináciu glukózy. Je tiež možné, ktorým sa bráni inaktiváciu inzulínu alebo znížiť jeho účinok antagoista. Avšak, doteraz bola identifikovaná prítomnosť antagonistu. Saharoponiayuschee akcie biguanid je pozorovaný iba u pacientov trpiacich diabetom.Peroralnye antidiabetickú farmakoterapie sú osnovnymisredstvami diabetes II tipa.Preparaty sulfonylmočovina skupina bežne predpisované pacientom diaetom vo veku nad 35 rokov bez ketoacidózy, pokles výkonu, oslozhney alebo komorbidity trebuyuschix bezprostrednej insulinoteraii. Liečba týmito liekmi u pacientov mladších ako 35 rokov, vrátane deey a chlapcov, sa môže vykonávať za mierneho diabetom kontrolovaným dietoy.Bolnym ktorých denná potreba vinsuline s správnej diéty je viac ako 40 jednotiek, sulfonylmočoviny nie sú rekomenduyutsya.Takzhe nemajú určiť osoby s ťažkým diabetom (na vyrazhennoynedostatochnosti b-bunky) v prítomnosti alebo diabetickej ketózy komyv anamnéze hyperglykémiu nad 13,9 mmol / l (250 mg%), glykozúria ivysokoy pôst počas liečby dietoy.Perevod a sulfonylmočovinové pacienti liečení diabetes cukor, ktorí sú liečení inzulínu nA, sa môže vykonávať pri kompenzácii porúch metabolizmu sacharidov insuina dosiahne pri dávkach nižších ako 40 IU denne. Ak sa používa kompenzácia pre diabetickej poruchy treuetsya menej ako 10 jednotiek inzulínu za deň, môže sa okamžite ísť na ošetrenie proizodnymi sulfonilmocheviny.Dlitelnoe použitie sulfonylmočovín môžu Osa odpor k nej, čo umožňuje prekonať kombinirovannayaterapiya so súčasnými prípravkami priradenie inzulínu. Súčasne vremyapri diabetes I. typu doplnkom liekov inzulínu peroralyh sulfanilamidom prípravkoch umožňuje znížiť dennú potrebn inzulín a pomáha zlepšiť celkový tok choré, vrátane spomalenie progresie retinopatia, že opreelennoy miery spôsobené angioprotektornoy efektívne vyrábať sulfonilmochevinv (najmä druhej generácie ) .Vmeste tak v literatúre existujú náznaky skutočnosti, že saharoonizhayuschie sulfonylmočoviny môže mať aterogénnom eystvie.Proizvodstvennye sulfonylmočoviny sa líšia v činnosti iperenosimosti Takže prípravky prvej generácie denná dávka butamidai chlórpropamid dosiahne respektíve 2 a 0,75 g, a prípravky vtoogo generácie glibenclamid - 0,02 g, glipizid (minidiaba) - 0,015g, glyurenorma - 0 06-0,12, rôzne oni a prenosnosť. viac"výnosný" ceny sú uvedené v prípravách druhej generácie pokoleniya.Preparaty prvý tsiklamid, hlotsiklamid ako ustarevie vylúčené z rozsahu liekov. Avšak nekotoryepreparaty tejto skupiny (butamid, bucarban et al.) A nechá sa prodolayut používané v lekárskej praktike.Prolongirovannye antibakteriálne sulfónamid antikoaguyanty bishydroxycoumarin, fenylbutazón, TB preparatetionamid a salicyláty, tetracyklíny, chloramfenikol, tsiklofosfantormozyat metabolizmu perorálne antidiabetiká gruppysulfonilmocheviny a zosilňovať ich saharoponizhayuschee tejto akcie môže viesť následnej výskumníkmi používať gipoglikemii.Pri sulfonylmočoviny lieky sú uvedené Aj pomôcť posilniť akcie a toleranciu alkoholu. Mechanizmus účinku je spojený zrejme sa oneskorením acetaldehyd oxidácie (viď. Teturam) .Všetky sulfonylmočoviny hypoglykemická liečivá rekomendut užíva 1 hodinu pred jedlom, to prispieva k výraznejšiemu snizheiyu postprandial (po jedle) glikemii.Biguanidy tiež použiť pre diabetes typu II. Znižujú lipoenez, podporujú lipolýzu, znižujú chuť do jedla, takže je zvlášť pokazanypri diabetes sprevádzaná obezity. Niekedy snizheniesoderzhaniya cholesterolu a triglyceridov v sére krovi.Biguanidy môže byť použitý v kombinácii s inzulínom na naliii odolnosť voči nej. Sú tiež podávané v kombinácii s sulfonylmočovinové proizvodnyi v prípadoch, keď tieto neposkytujú polnuyukompensatsiyu metabolizma.Lechenie biguanidy v niektorých prípadoch spôsobí, že vývoj molochnokisogo acidózu (mliečnu acidózu), ktorá obmedzuje používanie určitých prepaatov tejto skupiny (viď. Biguanidy).