Cefalosporíny, penicilíny, ako sú uvedené v beta-laktámového anibiotikam, ale na základe ich chemickej štruktúry ležia 7 kyselinu aminotsefalospoinovaya (7-ACA) a penicilín na báze kyseliny 6-aminopeindillanovaya (6-APA). Bicyklické jadro 7-ACA hovory

Cefalosporíny, penicilíny, ako sú uvedené v beta-laktámového anibiotikam, ale na základe ich chemickej štruktúry ležia 7 kyselinu aminotsefalospoinovaya (7-ACA), ale základ penicilínov - 6-aminopeindillanovayakislota (6-APA). Bicyklické jadro, 7-ACA, sa nazýva "Cefeus jadro".First antibiotikum cefalosporín skupina (cefalosporín C) zvýraznia izgriba Cephalosporinum acremonium, potom vytvoril veľký kolichestvopolusinteticheskih vlastnosti cefalosporín antibiotikov.Osnovnymi cefalosporínov v porovnaní s penitsillinai je ich väčšia odolnosť vzhľadom k betalaktamáz, enzýmy (penicilinázy) produkované mikroorganizmami a rýchlo otnoitelno vyčerpať benzilpenitsilliny. Cefalosporíny oblaayut tiež širšie spektrum aktivity, vrátane vplyvu na gramotriatelnye mikroorganizmy.Kak sústružené, prvé antibiotiká - cefalosporíny majúci vysokoyantibakterialnoy činnosť úplne odolný voči beta-laktamazamne vlastniť. Rezistentný voči plazmidu-laktamázy, sú zničené chromozomálne betalaktamázy, kotoryevyrabatyvayutsya gram-negatívnymi baktériami. Pre zlepšenie ustoychiosti cefalosporíny zvýšiť ich antibakteriálne spektrum parametre uluchsheniyafarmakokineticheskih boli syntetizované ich mnogochislennyepolusinteticheskie proizvodnye.S pohľad vlastností konštrukcie a funkcie cefalosporínov dosih rozdelené do 3 skupín: 1) cefalosporíny prvej generácie (cefazolín, cefalotín, tsefalekin atď.), 2). cefalosporíny druhej generácie (cefuroxim, cefotiam, tseaklor et al.), - .. 3) cefalosporíny tretej generácie (cefotaxím, tseftriason, ceftazidím, ceftazidím, atď.), v poslednej dobe pridelené, ale Druhá skupina -. Štvrtej generácie (. Cefmetazol, tsefpiron atď.), A Tsefoksitan tsefotetan uvedené tsefamitsinovym antibiotikam.Vse cefalosporíny majú vysokú aktivnosyu chemoterapii. Hlavným rysom cefalosporínov prvej generácie yavlyaetsyaih vysokú antistafylokového činnosti, vrátane proti penitsilinazoobrazuyuschih (beta laktamazoobrazuyuschih) benzilpeniillinu rezistentných kmeňov, pre všetky typy streptokokov (pre isklyucheniementerokokkov), Neisseria gonorrhoeae. druhá generácia cefalosporínov tiež oblaayut antistafylokového vysokú aktivitu, vrátane otnosheniipenitsillinoustoychivyh kmeňov. Sú to vysoko účinné proti Esher, Klebsiella, Proteus. cefalosporíny tretej generácie majú boee široké spektrum aktivity ako prvej a druhej cefalosporíny pooleny a väčšiu účinnosť proti gram-negatívnym štvrtej generácie bakteriy.Tsefalosporiny majú špecifické rozdiely. Podobnotsefalosporinam druhej a tretej generácie, ktoré sú odolné voči betalaktamázu plazmidu gramnegatívnych baktérií, ale navyše sa usoychivy na akčný chromozomálnych betalaktamáz a na rozdiel od iných tsefaosporinov sú vysoko účinné proti prakticky vsehanaerobnyh baktériám, ako aj, pokiaľ ide bakteroidov.V grampozitívne mikroorganizmy sú trochu meneeaktivny než cefalosporíny prvej generácie, a neprekračujú majetok prevádzkovanie cefalosporíny tretej generácie na gramotritsatelnyemikroorgan izmu, ale odolnosť proti inaktivácii beta laktaazami a vysokú účinnosť proti anaeróbnych je ich unialnoy osobennostyu.Raznye cefalosporíny líšia farmakokinetických parametrov, stupeň odsávanie na rôzne spôsoby podávania, rýchlosť nastupleiya účinok a trvanie účinku (a tým aj požadované chasoty podávanie lieku), metabolizmus a eliminácia potreby pri použití uchiyvat preparata.Tak najmä cefalosporíny prvej generácie - cefazolín a cefalotínu - nie prakicheski sasyvayutsya požití, tak predpisujúci PARENTERÁLNE. Cefalexín sa užíva perorálne. Z prípravkov druhý pokoleniyatsefuroksim nevstrebáva pri intravenóznej aplikácii a ivnutrimyshechno- esterifikovaný derivát antibiotiká tseuroksim cefuroxímu štiepi v čreve uvoľňovať látku, a má výrazný antimikrobiálnu aktivitu. Tsefoksitin uplatniť iba parenterálne. tretej generácie liečiv cefotaxím, tsetriakson, cefoperazón, ceftazidím podáva intravenózne parenteralno.Vvodyat ako liečivá štvrtej generácie tsefpiron, cefalosporíny tsemetazol.Peroralnye použité pre rovnaké indikácie ako parnteralnye, ale vzhľadom k ich nižšej antibakteriálnu aktivitu Onbeginning zvyčajne až stredne infektsii.Tsefalosporiny vykazujú baktericídny účinok. Mechanizmus tohto deytviya spojené s poškodením bunkovej membrány baktérií v chovných vstadii, v dôsledku špecifickej inhibície bunkovej ferentov membran.Pri priradenie vozmozhnostrazvitiya cefalosporínu by mali byť považované za nežiaduce účinky (alergické reakcie, je funktsiipochek et al.). Frekvencia alergických reakcií, ale menej, ako keď nečistoty súčasných penicilínu. Napriek tomu sa odporúča dodržiavať ostorozhnostpri vymenovanie cefalosporínov u pacientov, ktorí majú v anamnéze precitlivenosť na otmechenyreaktsii penitsillinam.Vse cefalosporíny sú kontraindikované u ťažkou alergiou na lyubomupreparatu túto skupinu. Opatrnosť je nutná pri vymenovaní pacientov tsefaloporinov s poruchou funkcie obličiek a pecheni.Vopros o potenciálnej teratogenitu cefalosporínov nedostatochnoizuchen. Z tohto dôvodu nemajú priraďovať im tehotná otsutst života pokazaniy.V Rusko predstavujú nejakú inú tsefalosporinovyeantibiotiki.Tsefalosporiny prvej generácie: cefradin (Cefradine). Synonymá: Sefrou, Sefryl.Tsefapirin (Cefapirín). Synonymá: Tsefatreksil, Cefatrexyl.Tsefadroksil (Cefadroxil). Synonymá: Droksil, Laydroksil, Tsefradur, Cedoral, Cefradur, Droxyl, Duricef, Longocef, Omnidrox.Dlya orálny primeneniya.Tsefalosporiny druhej generácie: cefotetan (cefotetan) dr.Tsefalosporiny a tretej generácie: cefixím (Cefixime). Synonymá: Tsefopan, CefopanSS.Tsefroksadin (Cefroxadine). Synonymá: Oraspor, Oraspor.Dlya orálny primeneniya.Tseftizoksim (Ceftizoxim). Synonymá: Epotsilin, Cefizox, Epocilin, Eposerin.Tsefporodoksim (Cefporodoxime). Synonymá: Oreloks, Orelox.Dlya orálne podávanie.