Výborná lekárska encyklopédie IC nevronet. lieky

IC Nevronet

URL

Acetylcholín (Asetulcholinum). Acetylcholín sa týka biogénnych amínov - látky vyrobené v tele. Na použitie ako liečivá pre farmakologické isslelovany zlúčeniny získané synteticky vo forme chloridu alebo iných solí. Acetylcholín je kvartérna amónny zlúčenina. Je chemicky nestabilné látka, ktorá je v tele, za účasti konkrétneho cholínesterázy enzýmu (acetylcholínesterázy), ľahko zničené tvorí cholín a kyselinu octovú. Obrazuschiysya teleso (endogénne) acetylcholín hrá dôležitú úlohu v životných procesov: podieľa sa na prenose nervového vzruchu v centrálnom nervovom systéme, autonómnych uzlov a svorky motora parasympatických nervov. Acetylcholín je chemická vysielač (mediátor) excitácie nervových zakončení nervových vlákien, pre ktoré slúžia ako neurotransmiter sa nazývajú cholinergné a receptory, ktoré interagujú s nimi, tzv acetylcholínové receptory. Cholinergné receptory (ako súčasného zapubezhnoy tepminologii - "holinotseptop") Je komplexné makromolekuly proteínu (nukleoproteín), lokalizované na vonkajšej strane postsynaptickej membrány. Tak acetylcholínového receptora Postganglionic cholínergnými nervy (srdce, hladkého svalstva, žľazy), je označený ako M-cholinergné receptory (muskarinochuvstvitelnye) a nachádza sa v regióne gangliových synapsií a nervovosvalových synapsiách v somatických - (V. Anichkov C) ako N-cholinergný (nikotinochuvstvitelnnye). Toto rozdelenie je spojená s rysmi reakciou vyplývajúce z interakcie týchto biochemických acetylcholinových systémov: v prvom prípade muskarinopodobnyh nikotinopodobnyh a - v druhom - m-an-cholínergné receptory sa nachádzajú aj v rôznych oblastiach CNS (anticholinergiká cm.). Súčasné údaje receptory muskarinochuvstvitelnye je rozdelený M1, M2 a M3 receptory sú inak distribuované v orgánoch a heterogénne fyziologická hodnota (viď. Atropín, Pirentsepin). Acetylcholín nemá striktné selektívny účinok na nikotínových acetylcholínových receptorov druhu. V tej či onej miere pôsobí na m- a n-cholinergné receptory a podskupiny m-cholinergné receptory. Periférne muskarinopodobnoe pôsobenie acetylcholínu je znázornené na spomalenie srdcovej frekvencie, rozšírenie periférnych ciev a zníženie krvného tlaku, zvýšenej peristaltiku žalúdka a čriev, zníženie bronchiálna svalov, maternice, pankreasu a močového mechúra, zvýšené vylučovanie tráviacich, bronchiálna, potu a slzných žliaz, konstrikcii žiakov ( mióza). Miotickej účinok je spojený s zvýšené svalové kontrakcie kruhových dúhovky, ktorá je inervovaných Postganglionic cholinergný vlákien okulomotorického nervu (n. Oculomotorius). Zároveň sa tým znižuje vráskovcového uvoľnenie svalov a väzov Zinn vráskovcového pás nastane kŕč ubytovanie. Pupilárny konstrikcie, v dôsledku pôsobenia acetylcholínu, zvyčajne sprevádzané znížením vnútroočného tlaku. Tento efekt je čiastočne spôsobené tým, že zúženie zrenice a dúhovky rovnanie dilatovať Schlemmova kanála (žilová sínus skléry) a fontánové priestor (prosgranstva iridokorneálny uhol), ktorý poskytuje lepší odtok tekutiny z vnútorných média oka. Je však možné, že ďalšie mechanizmy sa podieľajú na zníženie vnútroočného tlaku. Vzhľadom na schopnosť znižovať vnútroočný tlak látku pôsobiaci ako acetylcholínu (cholínomimetiká Inhibítory lieky), sú široko používané pre liečenie glaukómu [Všimnite si, že zavedenie týchto liečiv do spojovkového vaku, ktoré sú absorbované do krvi, a poskytuje resorpčnú účinok môže mať charakteristický pre tieto lieky vedľajšie účinky. Je tiež potrebné mať na pamäti, že dlhodobé (v priebehu niekoľkých rokov) užívanie miotickej agentov môže niekedy viesť k vzniku stabilnej (nevratného) mióza, vzdelanie zadné petechií a ďalších komplikácií a dlhodobého užívania ako miotikov anticholínesterázy lieky môžu prispieť k rozvoju šedého zákalu.] Peripheral nikotinopodobnoe dejsvie acetylcholín spojené s jeho účasťou na prenos nervových impulzov z preganglionic vlákien vo postgangliových autonómnych uzlov, ako aj motorických nervov v pobije echnopolosatuyu svaly. V malých dávkach, to je fyziologický neurotransmitery, vo veľkých dávkach môže spôsobiť trvalé depolarizácie v synapsiách a blokujú prenos budenia. Acetylcholín tiež hrá dôležitú úlohu ako mediátor CNS. To je zapojená do procesu prenosu impulzov v rôznych častiach mozgu, sa nízke koncentrácie uľahčiť a veľké - inhibujú synaptickej transmisie. Zmeny vo výmene acetylcholínu môže negatívne ovplyvniť funkciu mozgu. Niektoré tsentralnodeystvuyuschie acetylcholínu antagonistu (viď. Amizil) sú psychotropné lieky (pozri. Tiež atropín). Predávkovanie antagonistu acetylcholínu môže spôsobiť poruchy z vyššej nervovej aktivity (majú halucinogénne účinky a ďalšie.). Na použitie v lekárskej praxi a výskumu pre experimentálne uvoľneného acetylcholínu chlorid (acetylcholín chloridum). Synonymá Acetylchlolinum chloratum, Acecoline, citocholine, Miochol atď. Bezfarebné kryštály alebo biely kryštalický hmota .. Rozprestiera sa vo vzduchu. Ľahko rozpustný vo vode a alkohole. Ako liek acetylcholínu chlorid má široké uplatnenie. V prípade požitia acetylcholín neefektívne, pretože je rýchlo hydrolyzuje. Pre parenterálne podávanie poskytuje rýchly, náhly však krátkodobý účinok. Rovnako ako iné kvartérne zlúčeniny, acetylcholín zle preniká cez bariéru krv-mozog a nemá žiadny významný účinok na CNS. Niekedy sa používajú acetylcholínu ako vazodilatačné perifercheskih vaskulárny spazmus (endarteritida občasné krívanie, trofické poruchy v pňov, a tak ďalej. D,), sietnicovej tepny kŕčov. V zriedkavých prípadoch, vstrekovaná acetylcholín v črevnom a močového mechúra atónie. Acetylcholín je tiež niekedy používajú na uľahčenie rádiologické diagnostike pažeráka achalázia. Liečivo je predpísaný pod kožou a intramuskulárne v dávke (pre dospelých) O 05 alebo O, 1 g injekcia, ak je to potrebné, môže byť opakovaný 2 - 3 krát denne. Ak je injekcia, uistite sa, že ihla nenaráža žilu. Intravenózne podanie nie je povolené vzhľadom na možnosť výrazného poklesu krvného tlaku a zlyhania srdca. Vyššie dávky D a E s s subkutánne a intramuskulárne do dospelých: jednorazovej aplikácii 1 g denne 0,3 g Acetylcholín je kontraindikované u astma, angina pectoris, ateroskleróza, organické srdcové ochorenia, epilepsia. Pri uplatňovaní acetylcholínu treba mať na pamäti, že to spôsobuje zúženie koronárnych ciev srdca. V prípade predávkovania môže dôjsť k prudkému poklesu krvného tlaku s bradykardia a srdcová arytmia, potenie, kŕče, zvýšené stolice a ostatných javov. V týchto prípadoch je nutné okamžite vstúpi do žily alebo pod kožu 1 ml roztoku 1% atropínu (v prípade potreby), alebo iných cholinolytic liekov (pozri. Metacin). Produkt: v 5 ml ampulke obsahujúcim O, 1, a 0,2 g sušiny. Liečivo sa rozpustí bezprostredne pred použitím. Pitva fľaštičku a injekčná striekačka sa zavádza do neho potrebné množstvo (2 - 5 ml) sterilnej vody pre injekcie. Pri varení a dlhotrvajúci riešenie skladovania rozkladajú. Skladovanie: Zoznam B. V uzavretých ampulkách.