Acetylcholín (asetulcholinum). Ref = "drug968.htm"> acetylcholín týka biogénne amíny, látky produkované v tele

Acetylcholín (Asetulcholinum) .REF ="drug968.htm"> Acetylcholín sa týka biogénnych amínov - látky obrazuyuschimsyav telo. Na použitie ako liečivá pre farmakologické isslelovany zlúčenina sa pripraví synteticky VVID chlorid alebo iný soli.REF ="drug968.htm"> Acetylcholín je kvartérna amónny zlúčenina. Etohimicheski nestabilná látka, ktorá v tele uchastiispetsificheskogo cholínesterázy enzýmu (acetylcholinesterázy) razrushaetsyas ľahko tvoria cholínu a kyseliny octovej kisloty.Obrazuschiysya telesa (endogénne) REF ="drug968.htm"> Acetylcholín hrá dôležitú Rolv procesy života sa podieľa na prenose nervnogovozbuzhdeniya v centrálnom nervovom systéme, autonómna uzly parasympatická zakončenie idvigatelnyh nervov.REF ="drug968.htm"> Acetylcholín je chemická vysielač (mediátor) nervnogovozbuzhdeniya- uzáver nervové vlákna, pre ktoré slúžia ako neurotransmiter sa nazývajú cholinergné a receptory, ktoré interagujú s nimi, tzv acetylcholínové receptory. Cholinergné receptory (ako súčasného zapubezhnoy tepminologii - "holinotseptop") Je komplexné makromolekuly proteínu (nukleoproteín), lokalizované na vonkajšej strane postsynaptickej membrány. Tak acetylcholínového receptora Postganglionic cholínergnými nervy (srdce, hladkého svalstva, žľazy), je označený ako M-cholinergné receptory (muskarinochuvstvitelnye) a nachádza sa v oblasti ganglionarnyhsinapsov a nervovosvalových synapsiách v somatických - (. C. B. Anichkov) je n-cholinergný (nikotinochuvstvitelnnye). Takéto divízie svyazanos rysy reakcie, ku ktorým dochádza v vzaimodeystviiREF ="drug968.htm"> acetylcholín týchto biochemických systémov: muskarinopodobnyh inikotinopodobnyh v prvom prípade - v druhej (viď anticholinergiká.) - m- yn-cholinergné receptory sa nachádzajú tiež v rôznych častiach TsNS.Po aktuálne dáta, rozdelí naM1- muskarinochuvstvitelnye receptory M2 a M3 receptory, ktoré inak distribuované organahi heterogénne fyziologickej hodnoty (viď. atropín, Pirentsepin) .REF ="drug968.htm"> Acetylcholín nemá striktné selektívny účinok na nikotínových acetylcholínových receptorov druhu. V jednom stupňa alebo iný pracuje v m- a n-cholinergné receptory a podskupiny m-holinoretseptorov.Perifericheskoe muskarinopodobnoe deystvieREF ="drug968.htm"> acetylcholín prejavuje vzamedlenii srdcovej frekvencie, periférna expanznej krovenosnyhsosudov a zníženie krvného tlaku, črevnej motility zvyšujúce zheludkai, zníženie bronchiálna svalov, maternice, žlč a mochevogopuzyrya, zvyšujúce sekréciu zažívacieho, bronchiálna, slznej žľaze a potu, zmrštenie zrenice (mióza). Miotickej efekt je spojený s kruhovým usileniemsokrascheniya svalu dúhovky, ktorá je inervovaný Postganglionic cholinergný vlákien okulomotorického nervu (n. Oculomotorius). Súčasne tým, že znižuje ciliárne zonula z Zinn myshtsyi uvoľnenia ciliárneho kŕčov dochádza pletenca ramenného akkomodatsii.Suzhenie žiaka v dôsledku deystviemREF ="drug968.htm"> acetylcholín, soprovozhdaetsyaobychno znižovanie vnútroočného tlaku. Tento efekt je čiastočne spôsobené tým, že zúženie zrenice a dúhovky rovnanie rasshiryayutsyashlemmov kanál (žilová sínus skléry) a fontánové priestor (prosgranstva iridokorneálny uhol), ktorý poskytuje lepší tekutina výtokové izvnutrennih očné prostredie. Je však možné, že ďalšie mechanizmy sa podieľajú na zníženie vnútroočného tlaku. Vzhľadom k sposobnostyusnizhat vnútroočného tlaku látku pôsobiace ako acetylcholínu (cholínomimetiká Inhibítory lieky), sú široko používané pre liečenie glaukómu [Všimnite si, že ak sa podáva etihpreparatov do spojovkového vaku, sú absorbované do krvného obehu, a okazyvayarezorbtivnoe akcia môže spôsobiť charakteristické pre tieto preparatovpobochnye javom. Treba tiež pripomenúť, že dlho (v techenieryada rokov) užívanie miotickej agentov môže niekedy viesť k razvitiyustoykogo (nevratné) miosis, vzdelanie zadné petechie a drugimoslozhneniyam a dlhodobé užívanie ako miotikov anticholínesterázy liekov môže prispieť k rozvoju šedého zákalu.] Periférne nikotinopodobnoe deysvieREF ="drug968.htm"> acetylcholín egouchastiem spojené s prevodom nervových impulzov z vlákna preganglionic napostganglionarnye uzlov v vegetatívny a motorických nervov do svalov napoperechnopolosatuyu. V malých dávkach, je fyziologický neurotransmitery, vo veľkých dávkach môže spôsobiť trvalé depolarizácie v synapsiách a blokujú prenos vozbuzhdeniya.REF ="drug968.htm"> Acetylcholín tiež hrá dôležitú úlohu ako sprostredkovateľ TsNS.On podieľa na prenose impulzov v rôznych častiach mozgu, sa nízke koncentrácie uľahčiť a veľké - inhibujú synaptickej transmisie. Zmeny v obmeneREF ="drug968.htm"> acetylcholín môže viesť k porušeniu funktsiymozga. Niektoré tsentralnodeystvuyuschie antagonistyREF ="drug968.htm"> acetylcholín (viď. Amizil) sú psychotropné látky (viď. tiež atropínu). Predávkovanie antagonistovREF ="drug968.htm"> acetylcholín môže spôsobiť poruchy vyšších nervnoydeyatelnosti (mať halucinogénne účinky a ďalšie.). Na použitie v lekárskej praxi a experimentálnych štúdií vypuskaetsyaREF ="drug968.htm"> acetylcholín-chlorid (acetylcholín chloridum) .Sinonimy: Acetylchlolinum chloratum, Acecoline, citocholine, Miochol a dr.Bestsvetnye kryštály alebo biely kryštalický hmota. Navozduhe šíri. Ľahko rozpustný vo vode a drog spirte.Kak sredstvoREF ="drug968.htm"> acetylcholín-chlorid neimeet široké uplatnenie. Pri príjme vnutrREF ="drug968.htm"> Acetylcholín je neefektívne, pretože je rýchlo hydrolyzuje. Pre parenterálne podávanie poskytuje rýchly, náhly však krátkodobý účinok. Rovnako ako iné kvartérne zlúčeniny, REF ="drug968.htm"> atsetilholinploho preniká cez bariéru krv-mozog a nemá v podstate vplyv na TsNS.Inogda polzuyutsyaREF ="drug968.htm"> acetylcholín ako vazodilatačné prispazmah perifercheskih plavidiel (okluzívny ochorenie, prerušované krívanie, trofické poruchy v pňov, a tak ďalej. d,), kŕč tepien setchatki.V zriedkavých prípadoch vvodyatREF ="drug968.htm"> acetylcholín v črevnej atónie a mochevogopuzyrya.REF ="drug968.htm"> Acetylcholín je tiež niekedy používajú na uľahčenie rentgenologicheskoydiagnostiki achalasie pischevoda.Preparat podáva subkutánne a intramuskulárne v dávke (pre dospelých) O 05 alebo O, 1 g injekcia, ak je to potrebné, môže byť opakovaný 2 - 3 krát denne. Ak by injekcie uistiť, že ihla nenaráža zavedenie venu.Vnutrivennoe nesmie z dôvodu možnosti náhlom zastavení a tlaku ponizheniyaarterialnogo serdtsa.V vyššie dávky d e s y subkutánne a intramuskulárne na dospelých: jednej 1 g, denne 0,3 g.REF ="drug968.htm"> Acetylcholín je kontraindikované u bronchiálnej astmy, angíny pectoris, ateroskleróza, organického ochorenia srdca, epilepsii.Pri primeneniiREF ="drug968.htm"> acetylcholín potrebné vziať do úvahy, že vyzyvaetsuzhenie koronárnych ciev serdtsa.Pri predávkovaní môže dôjsť k prudkému poklesu krvného tlaku s bradykardia a srdcová arytmia, potenie, kŕče, zvýšená črevné pohyby a ďalšie javy. V týchto prípadoch sleduetnemedlenno vstúpiť do žily alebo pod kožu 1 ml roztoku 1% atropínu (v prípade potreby), alebo iné holinolitichesky prípravku (pozri Metacin.) Tvarom Výroba: V, ktorý obsahuje O 5 ml ampuliek, 1 a 0,2 g suhogoveschestva. Liečivo sa rozpustí bezprostredne pred použitím. Pitva fľaštičku a injekčná striekačka sa zavádza do neho potrebné množstvo (2 - 5 ml) sterilnej vody a vo vare inektsiy.Pri dlhšieho skladovanie riešenia razlagayutsya.Hranenie: zozname B. utesneného ampuliek.