Acetylcholín (asetulcholinum). Acetylcholín sa týka biogénnych amínov látky, ktoré vznikajú v tele. Na použitie ako liečivá pre farmakologické isslelovany zlúčeniny získané synteticky vo forme chloridu a

Acetylcholín (Asetulcholinum). Acetylcholín sa týka biogénnych amínov - látky obrazuyuschimsyav telo. Na použitie ako liečivá pre farmakologické isslelovany zlúčenina sa pripraví synteticky VVID chlorid alebo iné soli. Acetylcholín je kvartérna amónny zlúčenina. Etohimicheski nestabilná látka, ktorá v tele uchastiispetsificheskogo cholínesterázy enzýmu (acetylcholinesterázy) razrushaetsyas ľahko tvoria cholínu a octovej kisloty.Obrazuschiysya teleso (endogénne) Rolv acetylcholín hrá dôležitú životné procesy: sa podieľa na prenosové nervnogovozbuzhdeniya v CNS, autonómnej uzly zakončenie parasympatiku idvigatelnyh nervy. Acetylcholín je chemická vysielač (mediátor) nervnogovozbuzhdeniya- uzáver nervové vlákna, pre ktoré slúžia ako neurotransmiter sa nazývajú cholinergné a receptory, ktoré interagujú s nimi, tzv acetylcholínové receptory. Cholinergné receptory (ako súčasného zapubezhnoy tepminologii - "holinotseptop") Je komplexné makromolekuly proteínu (nukleoproteín), lokalizované na vonkajšej strane postsynaptickej membrány. Tak acetylcholínového receptora Postganglionic cholínergnými nervy (srdce, hladkého svalstva, žľazy), je označený ako M-cholinergné receptory (muskarinochuvstvitelnye) a nachádza sa v oblasti ganglionarnyhsinapsov a nervovosvalových synapsiách v somatických - (. C. B. Anichkov) je n-cholinergný (nikotinochuvstvitelnnye). Takéto divízie svyazanos rysy reakcie, vyplývajúce z vzájomného pôsobenia acetylcholínu s týmito biochemických systémov: - (. Anticholinergiká cm) muskarinopodobnyh inikotinopodobnyh v prvom prípade v druhej - m-yn-cholinergné receptory sa nachádzajú tiež v rôznych častiach TsNS.Po moderných údaje muskarinochuvstvitelnye receptorov má naM1- , M2 a M3 receptory sú rôzne rozmiestnené na organahi rozmanité fyziologické hodnoty (viď. atropín, Pirentsepin). Acetylcholín nemá striktné selektívny účinok na nikotínových acetylcholínových receptorov druhu. V jednom stupňa alebo iný pracuje v m- a n-cholinergné receptory a podskupiny m-holinoretseptorov.Perifericheskoe muskarinopodobnoe účinok acetylcholínu je znázornené vzamedlenii srdcovej frekvencie, periférna expanzia krovenosnyhsosudov a zníženie krvného tlaku, črevnej motility zvýšenie zheludkai, zníženie bronchiálna svalu, maternice, žlč a mochevogopuzyrya, zvyšujúce sekréciu zažívacieho, bronchiálna, slznej žľaze a potu, zmrštenie zrenice (mióza). Miotickej efekt je spojený s kruhovým usileniemsokrascheniya svalu dúhovky, ktorá je inervovaný Postganglionic cholinergný vlákien okulomotorického nervu (n. Oculomotorius). Súčasne tým, že znižuje ciliárne zonula z Zinn myshtsyi uvoľnenia ciliárneho kŕčov dochádza pletenca ramenného akkomodatsii.Suzhenie žiaka, v dôsledku pôsobenia acetylcholínu, soprovozhdaetsyaobychno znižovanie vnútroočného tlaku. Tento efekt je čiastočne spôsobené tým, že zúženie zrenice a dúhovky rovnanie rasshiryayutsyashlemmov kanál (žilová sínus skléry) a fontánové priestor (prosgranstva iridokorneálny uhol), ktorý poskytuje lepší tekutina výtokové izvnutrennih očné prostredie. Je však možné, že ďalšie mechanizmy sa podieľajú na zníženie vnútroočného tlaku. Vzhľadom k sposobnostyusnizhat vnútroočného tlaku látku pôsobiace ako acetylcholínu (cholínomimetiká Inhibítory lieky), sú široko používané pre liečenie glaukómu [Všimnite si, že ak sa podáva etihpreparatov do spojovkového vaku, sú absorbované do krvného obehu, a okazyvayarezorbtivnoe akcia môže spôsobiť charakteristické pre tieto preparatovpobochnye javom. Treba tiež pripomenúť, že dlho (v techenieryada rokov) užívanie miotickej agentov môže niekedy viesť k razvitiyustoykogo (nevratné) miosis, vzdelanie zadné petechie a drugimoslozhneniyam a dlhodobé užívanie ako miotikov Inhibítory lieky môžu prispieť k rozvoju šedého zákalu.] Periférne nikotinopodobnoe dejsvie acetylcholín egouchastiem spojené s prevodom nervových impulzov z preganglionic vlákna napostganglionarnye uzlov v vegetatívny a motorických nervov s napoperechn pruhované svalstvo. V malých dávkach, to je fyziologický neurotransmitery, vo veľkých dávkach môže spôsobiť trvalé depolarizácie v synapsiách a blokujú prenos budenia. Acetylcholín tiež hrá dôležitú úlohu ako sprostredkovateľ TsNS.On podieľa na prenose impulzov v rôznych častiach mozgu, sa nízke koncentrácie uľahčiť a veľké - inhibujú synaptickej transmisie. Zmeny vo výmene acetylcholínu môže viesť k porušeniu funktsiymozga. Niektoré tsentralnodeystvuyuschie acetylcholínu antagonistu (viď. Amizil) sú psychotropné lieky (pozri. Tiež atropín). Predávkovanie antagonistu acetylcholínu môže spôsobiť poruchy vyšších nervnoydeyatelnosti (mať halucinogénne účinky, atď.), Na použitie v lekárskej praxi a výskumu pre experimentálne uvoľní acetylcholín-chlorid (acetylcholín chloridum) .Sinonimy:. Acetylchlolinum chloratum, Acecoline, citocholine, Miochol a kryštály dr.Bestsvetnye alebo biela kryštalická hmota. Navozduhe šíri. Ľahko rozpustný vo vode a spirte.Kak liečivo acetylcholínu chlorid neimeet širokým uplatnením. V prípade požitia acetylcholín neefektívne, pretože je rýchlo hydrolyzuje. Pre parenterálne podávanie poskytuje rýchly, náhly však krátkodobý účinok. Rovnako ako iné kvartérne zlúčeniny atsetilholinploho penetruje bariéru krv-mozog a nemá v podstate vplyv na TsNS.Inogda použiť acetylcholín ako vazodilatačné prispazmah perifercheskih plavidiel (okluzívny ochorenie, občasné krívanie, trofické poruchy v pňov, a tak ďalej. D,), sietnicovej tepny kŕčov. vo výnimočných prípadoch, ak sa vpichuje acetylcholínu črevnej atónie a mochevogopuzyrya. Acetylcholín je tiež niekedy používajú na uľahčenie rentgenologicheskoydiagnostiki achalasie pischevoda.Preparat podáva subkutánne a intramuskulárne v dávke (pre dospelých) O 05 alebo O, 1 g injekcia, ak je to potrebné, môže byť opakovaný 2 - 3 krát denne. Ak by injekcie uistiť, že ihla nenaráža zavedenie venu.Vnutrivennoe nesmie z dôvodu možnosti náhlom zastavení a tlaku ponizheniyaarterialnogo serdtsa.V vyššie dávky d e s y subkutánne a intramuskulárne na dospelých: jednej 1 g, denne 0,3g acetylcholín je kontraindikované u prieduškovej astmy, angíny, ateroskleróza, organické ochorenie srdca, epilepsii.Pri aplikácia acetylcholínu treba mať na pamäti, že vyzyvaetsuzhenie koronárnych ciev predávkovanie serdtsa.Pri môže dôjsť k prudkému poklesu arterialnog tlaku s bradykardia a srdcová arytmia, potenie, kŕče, zvýšené stolice a ostatných javov. V týchto prípadoch sleduetnemedlenno vstúpiť do žily alebo pod kožu 1 ml roztoku 1% atropínu (v prípade potreby), alebo iné holinolitichesky prípravku (pozri Metacin.) Tvarom Výroba: V, ktorý obsahuje O 5 ml ampuliek, 1 a 0,2 g suhogoveschestva. Liečivo sa rozpustí bezprostredne pred použitím. Pitva fľaštičku a injekčná striekačka sa zavádza do neho potrebné množstvo (2 - 5 ml) sterilnej vody a vo vare inektsiy.Pri dlhšieho skladovanie riešenia razlagayutsya.Hranenie: zozname B. utesneného ampuliek.