Farmakológia anticholínesterázy

Látky, ktoré blokujú cholínergné receptory sú rozdelené do 2 skupín polokalizatsii v tele:

·-m-cholinolytics

middot-n-cholinolytics

M-holinolitikidelyatsya do 2 skupín:

1.Preparatydeystvuyuschie na tsentralnyem holinoretseptory

2.Preparatydeystvuyuschie výhodou nan-cholinergné receptory.

PREPARATYS prevažne pôsobí na periférne nikotínový receptor acetylcholínu: atropín, homatropin, skopolamín, metatsin, gastrotsepin, ATROVENT. Prilozheniyamuskarinoholinolitikov bod je postsinapticheskiemembrany subjekty, ktoré dostávajú parasimpaticheskuyuinnervatsiyu: oči, slinné žľazy, priedušiek, srdce, žalúdok, črevo, žlčovodu, maternice, mochevoypuzyr a močových ciest, krvné cievy v dolných končatín ipotovye žľazy. Mechanizmus pôsobenia m-holinolitikovzaklyuchaetsya, že keď sa zaviesť taký liek, je vhodná pre všetky m nikotínovými receptormi acetylcholínu je spojený s nimi, zabránenie pôsobeniu acetylcholínu a umenshaetsyaparasimpaticheskoe účinok na orgány. Efekt pôsobiace anticholinergiká predpokladu naglaza:

·-rasshireniezrachka ktorý môže byť použitý pre spodné issledovaniyaglaznogo

middot-otmechaetsyaspazm ubytovanie

·-povyshenievnutriglaznogo tlak (absolútne kontraindikované priglaukome)

Nabronhim-anticholinergiká mať sušiace účinok, rasshiryayutih a zrýchlenie pozorovalo zníženie srdcovej chastotyserdechnyh, zvýšenú aktivitu srdca. Etieffekty sú základom pre používanie atropín atropín ipreparatov ako agenti dlyapremedikatsii. Premedikácia - to medikamentoznayapodgotovka pacienta na operáciu. Keď pacient dlyavypolneniya operácie nevyhnutné preložiť naiskusstvennoe dych a zatemintubirovat. K endotracheálnej trubice po celú dobu nezabivalas hlien injekčne drogy atropín skupinu, pôsobiť sucho v ústach, rozšírenie priedušiek. čas intubácia kakvo River Tak môže byť nepríjemnosť môže dôjsť okonchaniyvagusa predominanciou srdcovej zástave, aatropinprofilaktiruet doraz (peredoperatsiey podávané aspoň 5 ml 0,1% roztoku atropínu). V svyazis bronchodilatačným účinkom, táto skupina liekov môže byť v zásade použité pre kupirovaniyapristupov bronchiálnej astmy, ale pretože obladaetsvoystvom potlačiť vyzyvaetsguschenie hlien a hlien, lieky atropínu mogutbyt použiť len v rozlíšení fáze útoku, spolu s otharkivayuschimisredstvami.

Video: farmakológia adrenergné inervácie © farmakológie adrenergné inervácie

gastrointestinálnetraktu m-cholinolytics majú nasledujúce účinky: znižovanie sekrécie žalúdočnej kyseliny, ponizhenieperistaltiki (pozorovaný protikŕčové účinky) .Spazmolitichesky efekt sa používa na liečbu bolnyhzhelchno kameňa choroby, pri ktorej nablyudaetsyapechenochnye koliku. Účinok znižovanie zheludochnogosoka sekréciu používaný v liečbe pacientov s yazvennoyboleznyu žalúdka a dvanástnika. Odnakoprotivopokazany m-cholinolytics s atoniikishechnika.

M-holinolitikirasslablyayut maternicaznižuje jeho tón, v súvislosti s tým, čo oni sú používaní pre lecheniyaprivychnyh potrat, hrozba ukončenia beremennostisvyazannyh s maternicovej Hyperton. Tiež všetky rasslablyayutsfinktery mochevyvodyaschihputey sposobstvuyamocheotdeleniyu.

M-holinolitikirasshiryayut cievy dolných končatín a ponizhayutpotootdelenie.

Rassmotrimosnovnye produkty m-anticholinergických:

1.Atropin.V povahy v rastline Belladonna (belladonna, blen). Atropín prechádza gematoentsefalicheskiybarer, poskytujúce stimulačný účinok. Často vsegoispolzuyutsya dlyapremedikatsii v anestetické praxi eliminovať účinky blúdivého obuslovlennyhvozbuzhdeniem. Niekedy sa používa voftalmologicheskoy praxi k zlepšeniu žiaka, ale účinok trvá až 1-2 týždne. Voftalmologii atropín, ako je používaný v lecheniiplasticheskih iridocyklitída.

2.Skopolaminv terapeutickej dávky má tlmivý deystvie.Takim môžeme použiť atropín alebo skopolaminv závislosti na emocionálne sostoyaniyapatsienta.

3.Platifillin- má koronarolitichesky následok, že ispolzuetsyadlya uľahčiť anginy útoky. Dobrý rasslablyaetmochevye spôsobom, a preto môžu byť použité dlyakupirovaniya obličkové koliky, keď mochekamennoybolezni.

4.Metacin. Chemicky to chetvertichnoeammoniynoe zlúčeniny obsahujúce 4-valentná dusík, a, ako je dobre známe, kvartérne amóniové zlúčeniny, ktoré nie sú pronikayutcherez hematoencefalickou bariérou. Tam obschayazakonomernost priepustnosť pre amóniové zlúčeniny: kvartérne cherezgematoentsefalichesky nepreniknú bariéru, terciárny (atropín) - plohopronikayut, a primárne a sekundárne horosho.Metatsin preniknúť bez preniknutia cez gematoentsefalicheskiybarer postarané odstredivé účinky, takže ak neobhodimopodeystvovat na m-cholinergného systému nie je lepšie zatragivayatsentralnuyu nervový systém all ispolzovatmetatsin. Metacin často používaný vakusherskoe praxi ako prostriedok k zníženiu tonusmatki (priugroze potrat, keď potrat zahájili it.p.).

5.Gastrotsepin - selektivnyypreparat pôsobí iba na gastrointestinálny trakt, čo znižuje pohyblivosť isekretsiyu. Používa sa pri liečbe žalúdočného vredu a žalúdočné boleznidvenadtsatiperstnoy soprovozhdayuschihsyapovysheniem kyslosti.

6.Atrovent- preparatselektivno pôsobí na priedušky. Umenshaetslizeobrazovanie. V súlade s tým, že môže byť aplikovaná vterapii bronchiálna astma.

TSENTRALNYEM cholinolytic

Metanizir- v blokuje receptory M-cholinergné otmechaetsyatrankviliziruyuschy účinok na CNS (tj. Sedatívne). Mozhetispolzovatsya spolu s seduksenom tak kakpotentsiruet akčných hypnotík, dlyanarkoza prostriedky. To je použité v mozgovou obrnou, Parkinsonovou chorobou. Parkinsonova choroba (rovnako ako Parkinsonova choroba alebo Parkinsonova syndrómu), je charakterizovaný nerovnováhou medzi dopamínu a kolichestvomatsetilholina: zatiaľ čo mnoho acetylcholínu, adofamina málo vstriopallidarnoy systém. Preto sa obe strategiilecheniya: dopamínu lieky nadovvodit (dopamín sám nie je v parkinsonizmu, pretože to nie je pronikaetcherez hematoencefalickou bariérou, a dopamín ispolzuyutsyapredshestvenniki - Dopa), alebo podávané tsentralnyeholinolitiki (tsiklodol).

H cholinolytic.

periférne cholinolytic

Nikotinoretseptory lokalizované v gangliách a vpoperechno pruhovaných svalov. Liečivá pôsobiace nan-cholinergné receptory sa delia na 2gruppy:

·-Blokovacie-cholinergný gangliá -ganglioblokatory

middot-Blokujúcej-cholinergné receptory -miorelaksanty svaly.

Ganglioblokatory- tam ganglioplegic krátkodobo pôsobiaci -gigrony, gangleron, ich trvanie 15-25minut- prípravky stredného účinku - 1-2 hodiny: HEXON, pentamin, pahikarpin (používaný ambulancie dlyakupirovaniya hypertenznej krízy) a preparatydlitelnogo akcie, akčné až 8 hodín - dikolin, dimeksin (v súčasnosti takmer nepoužívajú) .Ganglioblokatory rovnakom bloku ako sympatického a parasympatického gangliá. V prípade, že blokáda stane ganglievfakticheski denerváciu orgánov a systémov (dočasne). Tak nádoby, ganglion kotoryhzablokirovany, rozšíri snizheniedavleniya dochádza. Cez tento účinok ganglioplegic nemogut byť použité pre liečenie gipertonicheskoybolezni ako v blokovaní ganglievvseh vegetatívnych orgánov a systémov, je tu mnoho pobochnyheffektov: črevné, razlichnyhzhelez zníženie sekrécie a čo je najdôležitejšie ganglioplegic vedutk nevyhnutne stúpať ortostatickej zrútenia. Ale preparatymogut byť použité k úľave od gipertonicheskihkrizov vytvoriť riadené hypotenzia (upravlyaemayagipotoniya potrebné pre prevádzku na mozog) .Blokada parasympatiku ganglií môže ispolzovatsyadlya znížiť tonus žalúdka, znižuje sekréciu zažívacieho traktu, čo znižuje tonus maternice. Ale v praxi sa používa len zriedka, pretože tselyuganglioblokatory bolnogopri od vodorovnej vvertikalnoe náhlej zmene polohy tela dochádza k rýchlemu zmena tlaku, krvného nepravilnoepereraspredelenie (viac v nizhnihkonechnostyah) a tam ortostatická kolaps (mdloby).

Pahikarpin nevyzyvaet relaxáciu maternice a spôsobuje, že ritmicheskiesokrascheniya možno teda použiť na stimulyatsiirodov u žien so zvýšeným arterialnymdavleniem.

Myorelaxanciá - použité dlyasnyatiya svalového tonusu. Prvýkrát v chirurgickej praxi ianesteziologicheskoy relaxanciami primenilGriffit (American) v 1942 roku došlo vývoj v ogromnoeznachenie chirurgie: od primeneniimiorelaksantov môže výrazne znížiť dozunarkoticheskogo látku (nie je nutné zadávať pacienta v tretej etape anestézie, aby sa dosiahlo myshechnogorasslableniya môže pracovať 1- 2 stupne, takže kakmiorelaksanty uvoľniť svaly brušnej steny). Pomehanizmu akcie myorelaxanciá sa delia na:

1.prípravky depolarizing typ akcie (ditilin) .Preparat zapnutie n-cholinergné receptory a vyzyvaetdepolyarizatsiyu postsynaptickej membrány voznikayutkratkovremenny svalovým kŕčom. Cez malé promezhutokvremeni príde mioparalitichesky účinok. Preparatyprimenyayutsya pre redukciu dislokáciou. Keď peredozirovkeditilinom byť v žiadnom prípade vvoditantiholinesteraznye prostriedkami (napr., Neostigmín methylsulfát), ako je ditilin spôsobuje depolarizáciu inakaplivayuschiysya acetylcholínu spôsobuje depolarizáciu ivoznikayut blokujúce účinky sú kumulatívne. Priperedozirovke ditilinom injekčne čerstvé citrátovej krovsoderzhaschuyu cholínesterázy, ktorý rozkladá túto drogu ditilin.Prodolzhitelnost nie dlhšie ako 15 minút (čo je veľmi vhodné pre použitie v anesteziologicheskoypraktike intubácia).

2.Formulácia antidepolyarizuyuschego akciu - blokiruyutn-cholínergné receptory, zabránenie pôsobeniu acetylcholínu (. D-tubokurarín, anatruksony atď.), Je kurarepodobnyepreparaty (curar - Ind jed, ktorý propityvalistrely). Trvanie účinku až 4 chasov.Ispolzuyutsya v snarkozom anestetické praxi dohromady. Po operácii, ktorá je podávaná neostigmín vdannom prípad antagonistu.

TSENTRALNYEN cholinolytic

(Pedifen, argenal) majú upokojujúci účinok, okazyvayuthoroshy účinok na svrbenie dermatóz).