Farmakologické látky ovplyvňujúce adrenergné synapsie

Adrenergicheskayanervnaya systém hrá dôležitú úlohu v rôznych rodaopasnyh alebo stresovým situáciám, kedy organizmvynuzhden obhajuje. Zároveň môžeme otmetitnaibolee dramatické efekty: zisk, zvýšenú rabotyserdtsa, zvýšený krvný tlak, otmechaetsyavazokonstriktsiya, vylepšené glykolytickej procesy, tj zvýšenie cukru v krvi, rozšíriť žiakov, atď. Tak ochorení pozorovaná reakcie zamerané na preodolenieopasnoy situáciu alebo stresu. V súčasnej dobe vremyaustanovleno ktoré sprostredkúva sympatický nervnyhvolokon je noradrenalín, a len 3-5% vydelyaetsyaadrenalin. Na druhej strane predĺženej nadpochechnikovvydelyaet až 90% adrenalín, a asi 10% a noradrenalínu noradrenalina.Adrenalin zvanej kateholaminami.Printsipialnoy dôležité z praktického hľadiska, kaksinteziruyutsya katecholamíny. Východiskovým materiálom je dlyabiosinteza katecholamíny fenylalanín je hydroxylované a tirozin.Fenilalanin, stáva tirozin.Sleduyuschy dihydroxyfenylalanín produkt (DOPA), dekarboxyluje za vzniku dopamínu. Nasledujúce -noradrenalinu produktov a adrenalín a nakonetsizopropilnoradrenalin. Dodofamina katecholamín biosyntéza sa vyskytuje predovšetkým na centrálny nervový systém, najmä substantia nigra. Pri nedostatku dopamínu (mozhetnablyudatsya u staršej) razvivaetsyabolezn Parkinsonova choroba je tiež lekarstvennyyparkinsonizm (dlhodobé užívanie chlórpromazín) .Noradrenalin syntetizuje terminálov simpaticheskihnervnyh vlákien, to je regulátor cievneho tonusu, čo znamená, že reguluje krvný tlak. Keď izbytkenoradrenalina pozorovaný tlak. Adrenalinsinteziruetsya v dreni nadobličiek, Aon neyavlyaetsya mediátor, pretože pre každú mediatorasuschestvuet špecifický receptor a adrenalinvybrasyvaetsya priamo do krvi, tak iyavlyaetsya hormónov. Adrenalín poskytuje troficheskieprotsessy, vplyv na metabolizmus sacharidov, práca serdtsai atď. záleží na tom, čo sa vozbuzhdaetalfa1 štruktúry, alebo alfa2 beta1 a beta2 retseptory.Izopropilnoradrenalin rozširuje priedušiek preto bazeetogo mediátor látky boli syntetizované rasshiryayuschiebronhi (izadrin, solutan salbutamol). Noradrenalinnahoditsya na nervových zakončení vo forme 3-hfraktsy:

middot-Stabilnayafraktsiya (uložené) - pevne viazané ATP.

·-Labilnayafraktsiya spojené s belkomneprochno.

middot-Svobodnayafraktsiya.

Mezhdufraktsiyami dynamická rovnováha existuje: priispolzovanii jedným z nich je vzhľadom na dokončenie dvuhdrugih. Impulzné prebiehajúce pozdĺž sympatika voloknamvozbuzhdaet holé časti acetylcholínu kotorayaprivodit k zvýšeniu permeability bunkovej membrány, ktorá umožňuje bunka má tendenciu ióny vápnika. Ionykaltsiya sú modulátory adrenergné prevodovka, na druhej strane zvýšenie priepustnosti sposobstvuetvydeleniyu neurotransmiterov v sympatického štrbina vydelyaetsyasvobodnaya frakcie doplniť, že presahuje schetlabilnoy a naň zo stajne, a stabilné pre schetsinteza noradrenalínu. Syntéza 12 prebieha dney.Chast vybraný mediátor vstupuje do komunikačných sbiohimicheskimi štruktúr, aby sa pulzu pereshelna pohonu, druhá časť sa vracia napresinapticheskuyu membránu a uložená tam, tretyavzaimodeystvuet enzým - monoaminooxidázy ikateholmetiltransferazoy - sú enzýmy ingibiruyuschiemediator ničiť to. Časť mediátor cherezkrovenosnoe kanála vstupuje do pečene, kde je irazrushenie tvoriť estery iglyukuronovoy kyseliny sírovej. A konečne, ďalšia časť mediatorarazrushaetsya tvoriť adrenochrom iadrenolitina.

Adrenergné receptory. Sú 2 typy adrenoceptora: alfa (rozdelenú NA1 a 2), a beta, ktoré sú tiež rozdelené do jedného systému a 2.Alfa1adrenergicheskie vnímať vozbuzhdayuschieimpulsy o k pozorovanej plavidlo vazokonstrikciu, beta2-adrenergné receptory - brzda (v etomnablyudaetsya vazodilatáciu).

Lokalizatsiyaalfa1adrenreaktivnyh systémy: periférne sosudykozhi, sliznice, obličiek, svalov, bryushnoypolosti tela trabekuly slezinu.

Alfa2tormoznyeretseptory sú na presynaptických membrán beta1adrenoretseptory myokardu na ihvozbuzhdenii poznámok a zrýchľuje serdechnoydeyatelnosti zosilnenie, zvyšuje srdcový výdaj, vozbudimostimiokarda, ale to zvyšuje potrebu kyslíka miokardav. Beta-receptory sú umiestnené v: sosudahzhiznennovazhnyh orgánov: mozgu, srdca, kostrové svalstvo, vbronhah. Beta2adrenoretseptory vykonávať tormoznuyufunktsiyu: priedušiek rozťahujú, tam ugneteniesokratitelnoy maternice kapacitu (poetomubeta-agonisty sa používajú v pôrodníckej praktikekak tokolýzy) za miešania beta adrenoretseptorovnablyudaetsya zisk glykogenolýzy iglikoliza.

FARMAKOLOGIYAPREPARATOV KONAJÚC ON adrenoreactivity SYSTEM. Veschestvadeystvuyuschie na adrenergné systém delenej naveschestva stimulujúce adrenergného systému -adrenomimetiki a antiadrenergné látky gruppy.Adrenomimetiki môžu rozrušiť span style = "mso-spacerun: yes"> 2 adrenoreceptorov stimulovať salbutamol, terbutamin.

Preparatystimuliruyuschie beta1 adrenoceptorov stimulujúce ibeta2adrenoretseptory preto pri použití mozhetbyt zrýchlenie srdcovej frekvencie a ďalších. Účinky s storonymiokarda ako pobochnogodeystviya.

na preparatamnepryamogo opatrenia zahŕňajú efedrín hydrochlorid, amfetamín, sidnofen.

Antiadrenergné prostriedky sú rozdelené do 3 skupín: znamená, že blokuje receptory alfa-adrenergným, beta-adrenergné receptory a alfa ibetaadrenoretseptory dohromady.

ALFA1ADRENOMIMETIKI. Tipichnympredstavitelem táto séria je noradrenalinagidrotartrat. Rovnako ako mediátor má pryamoevozbuzhdayuschee účinok na alfa-1 adrenergných receptorov, chtoprivodit k vazokonstrikcii a zvýšeného tlaku. Odnakopri podkožné alebo intramuskulárna injekcia, to vyzyvaetsilneyshuyu vazokonstrikcii v mieste injekcie, ktoré privoditk nekrózu, ale norepinefrín tartrát naleje vlitre izotonického roztoku (glukózy) - dopuskaetsya0.1% alebo 0,2% roztok. Tak noradrenalinprimenyayut pre okamžité zvýšenie krvného davleniyapri jeho významné zníženie (traumatický šok, otrava ganglioblokatorami, cievne kolaps it.p.). Pre lieky tejto rady patrí k fenylefrín, Phethanolum, sú oveľa horšie podstúpiť deaktivácia vorganizme, takže môžu byť aplikované podkožne a injekčné ivnutrimyshechno a dokonca aj tablety. Dlyamestnogo aplikácia používa Sanorin, naftizinkotorye zúženie cievy znižuje opuch nosovej sliznice pririnitah.

ALFA2ADRENOMIMETIKI.Syuda zahŕňajú klonidín. Táto 2misheni príprava:

·-centrum alfa2retseptorysosudodvigatelnogo

middot-okonchaniyasimpaticheskih nervy.

hypotalamu Vozbuzhdayaalfa2adrenoretseptory potoksosudosuzhivayuschih impulzy klesá depressornoevliyanie zosilnený. Vzrušujúce alfa2adrenoretseptory napresinapticheskih membrány na nervových zakončeniach preparattormozit výberu mediátorov, a to ako použitie etiheffektov umožňuje prípravu dlyalecheniya nielen hypertenzie, ale aj pre kupirovaniyakrizov. Ak je liek používaný na kupirovaniyakriza nutné riediť fľaštičku 20 mlizotonicheskogo riešenie, pretože pri predávkovaní (eslizabyli zriedeným) klonidínu exponáty mimeticheskoedeystvie. Liek zosilňuje účinky na spanie, drogy, alkohol.

Betaadrenergné agonistov. Naibolshuyutsennost medzi beta-agonisty predstavlyayutveschestva, ktoré pôsobia na úrovni sosudovzhiznennovazhnyh subjektov na úrovni priedušiek a urovnematki. Typický bronchodilatačný je izadrin, tu zheotnosyatsya salbutamol, solutan, a kol., Preparatyvozbuzhdaya Tieto beta2-adrenoceptorov rasshiryayutbronhi priedušiek. Izadrin použité vo forme tabliet dlyarassasyvaniya dlyaingalyatsy a 0,5% roztok.

Preparatyvozbuzhdayuschie a beta - a alfa-adrenergné receptory. K alfa-adrenergnými receptormi IBeta týka adrenalínu gidrohlorid.Eto nestabilné zlúčeniny, však to deystvievyrazhennoe ale krátko. Keď vnutrivennoyinektsii pozorovalo zvýšenie krvného tlaku (vo fyziologickom koncentrácie adrenalínu vozbuzhdaettolko beta1 a beta2-adrenergnými receptory). Nablyudaetsyauchaschenie srdca, rozšírenie mozgových ciev, srdca, obličiek, svalov, bronchiektázia, tokolytické účinok na maternicu a usilenieglikoliticheskih procesov. So zvyšujúcou sa kontsentratsiiadrenalin začne pôsobiť na alfa-2adrenoretseptory, poskytujúce aplikačného deystvie.Pri vazokonstrikčný epinefrín zvýšené odbúravanie glykogénu, obsah cukru sa zvyšuje v krvi a odstraňuje únavu mliečne kisloty.Adrenalin skeletálne myshts.Sosudosuzhivayuschy účinku adrenalínu osobennopri prejavuje svoju činnosť na lokálnej tkanivo. Kľukovej ugnetaetmotoriku a sekrécie gastrointestinálneho traktu, ale je podstatne slabšia účinok etoteffekt m-holinolitikov.Adrenalin použitý v bronchiálna astma - podkozhnayainektsiya do 0,5 ml 0,1% roztoku etoytselyu široko používa, keď hypoglykemické stavy (peredozirovkainsulinom). Keď sa rôzne alergické stavy (aby nedošlo k napučaniu, anafylaktický šok - adrenalinyavlyaetsya antagonistu histamínu), aplikovanú adrenalindlya srdcovú zástavu 0,5-0,7 mlvlivayut do ľavej srdcovej komory), na ostanovkipoverhnostnogo krvácanie, k zníženiu toxicity predĺženie lokálnych anestetík (v rastvornovokaina sa pridá niekoľko kvapiek adrenalínu, vazospazmom dochádza v mieste anestézie inovokain už platné).

Nepryamyeadrenomimetiki. Mechanizmus účinku - A vliyaniemnepryamyh agonisty uľahčené vyhodenie mediatorasvyazannogo proteín, nepriamych agonistov tormozyatvozvrat mediátorom a presynaptické membránové povyshayutchuvstvitelnost receptorové prostredníka ingibiruyutmonoaminooksidazu (MAO), ničiť mediátor okazyvayutprezhde stimulačný účinok na receptory. Priispolzovanii agonisty nepriame akcie typu vsinapticheskoy membrána hromadí mediátorov -noradrenalinu ktorý preniká cherezgematoentsefalichesky okazyvaetvyrazhennoe bariéry a stimulačný účinok na sosudodvigatelnyytsentr. Avšak, v prípade, že časté užívanie drog etogoryada zníženie alebo dokonca úplné otsutstvieeffekta vzhľadom k devastácii presynaptické membrány (bez prostredníka, budete musieť počkať 12 dní až nesinteziruetsya iného prostredníka). Indikácie - hypotenzia, astma, kolaps, alergická nádcha, otravy, sprevádzaný znížením hladiny AD.Efedrin zavedená vo všetkých smeroch. Sidnokarb, sidnofenobladayut výraznejší účinok než sefedrinom CNS. V tomto prípade existuje umensheniechuvstva únavu, zlepšuje náladu ipovyshaetsya, výkon, ktorý je etostimulyator doping CNS. Avšak, 15% ispytuemyhnablyudaetsya zlyhať. Pri dlhšom primeneniipreparatov oni spôsobí tachyfylaxia (istoschenierezervov).