Farmakológia drog moxifloxacín novej generácie fluorochinolóny pre liečbu infekcií dýchacích ciest

SV Jakovlev, OI Mokhov

Moskva Medical Academy. IM Sechenov

Fluorochinolóny relatívne nedavnoprimenyayutsya v klinickej praxi. Tieto široké spektrum preparatyharakterizuyutsya antimikrobnoyaktivnosti a priaznivé farmakokineticheskimisvoystvami. Prvý lieky z tejto skupiny (ciprofloxacín, ofloxacín, pefloxacín) dostatochnoshiroko použité na klinike pre liečbu razlichnyhinfektsy - močových ciest, kože a mäkkých tkanív, orgánov v oblasti brucha a panvy, hrubého čreva, pľúc, sepsa, kvapavky. Nevýhody rannihftorhinolonov by mali zahŕňať etihpreparatov nízku aktivitu proti gram-pozitívnym baktériám, najmä streptokoky a pneumokoky, ich použitie v chtoogranichivaet infektsiyahdyhatelnyh nebezpečných trás.
V posledných 5 rokov, vytvorený a intenzívne študovali vklinike novej generácie fluoroquinolone liečiv, vyznačujúci sa zvýšenou aktivitou v otnosheniigrampolozhitelnyh mikroorganizmov. Preparatomnovogo prvej generácie fluorochinolón je sparfloxacín, ale jeho použitie je obmedzené problemamiperenosimosti (fototoxicita, predlžovanie intervaluQT) Krometogo, teraz k dispozícii v prípravkoch klinikedrugie prekonal svoje urovnyuaktivnosti. Tieto lieky zahŕňajú neskolkosoedineny v rôznych fázach klinicheskihissledovany: moxifloxacín, gatifloxacín, gemifloxacin, klinafloksatsin, sitafloxacin. Preparatmoksifloksatsin v júni 2000 bol vyriešený kklinicheskomu použitie v podtorgovoy značky Ruskej federácie &ldquo-Avelox&rdquo-.
Tabuľka 1. Aktivnostmoksifloksatsina a ciprofloxacínu in vitro (MPK90 mg / l) na klinické izoláty grampolozhitelnyhbaktery [4-8]

mikroorganizmus	moxifloxacín	ciprofloxacín
Staphylococcus aureus MS	0.06	0,5
Staphylococcus aureus MR	2-4	3-64
Staphylococcus epidermidis MS	0.13	1
Staphylococcus epidermidis MR	0.13	1
Staphylococcus haemolyticus	0.13	1
Staphylococcus saprophyticus MS	0.06	0,5
Staphylococcus saprophyticus MR	1	0,5
Streptococcus pneumoniae	0,12 - 0,25	1-4
Streptococcus pyogenes	0.25	1
Streptococcus viridans	0.25	1-2
Streptococcus agalactiae	0,5	2
Enterococcus faecalis	1-8	2-32
Enterococcus faecium	4	4-16
Listeria monocytogenes	0,5	1
Corynebacteria spp.	0.25	-
Actinomyces spp.	0.2	0,5
Nocardiaspp.	8	16
Poznámka. ČS -metitsillin citlivý shtammy- MR - meticilín rezistentnyeshtammy.

Moksifloksatsinharakterizuetsya široké antimikrobiálne spektrum (grampozitívne a gramnegatívne aeróbne baktérie, anaeróbne, atypické mikroorganizmy) blagopriyatnymifarmakokineticheskimi vlastnosti (vysoká biologická dostupnosť, dobrá penetrácia tkaniva, predĺžená periodpoluvyvedeniya), ktoré umožňujú dávkovať prípravu 1 krát vsutki, dobrú znášanlivosť a neprítomnosť sereznyhnezhelatelnyh spomínané javy v aplikačnom drugihftorhinolonov ( fototoxicity hepatotoxicita, kŕče, predlžovanie intervalu QT).

Tabuľka 2.Aktivnost moxifloxacín a ciprofloxacínu in vitro (MPK90 mg / l) na klinicky baktériám shtammovgramotritsatelnyh [4-6, 8, 21]

mikroorganizmus	moxifloxacín	ciprofloxacín
Neisseriaceae
Neisseria gonorrhoeae AMP-S	0016	0,002-0,12
Neisseria gonorrhoeae AMP-R	0.03	0,002-0,12
Neisseriameningitidis	0015	0,004-0,12
Enterobacteriaceae
Escherichia coli AMP-S	0008	0016
Escherichia coli AMP-R	8	16
Klebsiella pneumoniae Caz-S	0.13	0.06
Klebsiella pneumoniae Caz-R	8	8
Klebsiellaoxytoca	0,13-0,5	0,06-0,2
Proteusmirabilis	0.25	0,06-0,25
Proteusvulgaris	0,5	0.06
Morganellamorganii	0,13-0,25	0.03
Providencia rettgeri	0,5	0.12
Providencia stuartii	0,5	0.13
Serratiamarcescens	0,25-8	0,25-4
Enterobacter cloacae	0.06	0.03
Enterobacter aerogenes	0,5-2	0,16-1
Enterobacter agglomerans	2	0,03 - 0,5
Citrobacter freundii	1	0.4
Citrobacter diversus	0.25	0.06
Salmonellaspp.	0,06-0,13	0.03
Shigellaspp.	0.03	0,01
Yersinia enterocolitica	0.06	0,1
Ďalšie aeróbne gramnegatívne
Haemophilus influenzae AMP-S	0.06	0,008-0,06
Haemophilus influenzae AMP-R	0.06	0,008-0,06
Moraxellacatarrhalis	0.06	<0,03-0,25
Acinetobacter baumanii	0,03-0,25	0,13-1
Acinetobacter calcoaceticus	0,06-0,25	0,03-0,25
Pseudomonas aeruginosa	8>32	1-8
Pseudomonas spp.	4	1-2
Burkholderia cepacia	>128	>128
Stenotrophomonas maltophilia	4	4-16
Brucellaspp.	0,5	0,25-0,5
Campylobacter spp.	0,5	0,12-1
Helicobacter pylori	0.13	0,25-0,5
Pasteurella multocida	0016	-
Vibriospp.	0.25	<0,008-0,2
Bacilluspertussis	0,03 až 0,06	0,01
Poznámka. AMP-S -ampitsillin citlivé shtammy- AMP-R -ampitsillin odolné shtammy- Caz-S -tseftazidim citlivé shtammy- Caz-R - tseftazidim rezistentnyeshtammy.

Mechanizmus účinku moxifloxacín Antimikrobnayaaktivnost pripojený singibirovaniem DNA gyrázu - fermentabakterialnoy hlavné bunky zodpovedné za protsessnormalnogo biosyntézy DNA. Príprava harakterizuetsyavysokoy baktericídne aktivita [1] v etombakteritsidny účinok objaví na minimalnyhpodavlyayuschih koncentrácie (MIC), alebo v koncentráciách vyšších ako MIC 2-4x [2]. Moxifloxacín obladaetklinicheski postantibioticski významný účinok (preS. pneumoniae - 1.25-2 h, S. aureus - 2 hodiny dlyaE.coli - 0,35-1,75 h, K.pneumoniae - 0,5-1,75 h) [1, 3].
Tabuľka 3. Moxifloxacín a ciprofloxacín aktivita in vitro (MPK90 mg / l) na klinické izoláty anaerobnyhbaktery [4, 5, 8, 24]

mikroorganizmus	moxifloxacín	ciprofloxacín
Bacteroides fragilis	0,25-2	8
Bacteroides spp.	2-4	8-16
Fusobacterium spp.	0,25-1	2-4
Prevotellaspp.	0,5-2	2
Veillonella parvula	0.25	1-4
Actinomyces spp.	0.2	0,5
Clostridium perfringens	0,5	1-2
Clostridium spp.	0,25-1	2
Clostridium difficile	2	32
Peptostreptococcus spp.	0,12-2	0,5-8
Propionibacterium acnes	0.25	-

Moxifloxacín obladaetshirokim spektrum antimikrobiálnej aktivity, podobne ako s inými fluorochinolóny. Na rozdiel od rannihftorhinolonov moxifloxacín aktívnejších otnosheniigrampolozhitelnyh baktérií, anaeróbnych a atipichnyhvnutrikletochnyh mikroorganizmov. Kmene mikroorganizmovs IPC? 2 mg / l, sa považujú za kmoksifloksatsinu citlivými kmeňmi s MIC? 4 mg / l - ako stabilné.

Tabuľka 4.Aktivnost moxifloxacínu a ďalšie antibiotiká InVitro (MPK90 mg / l) voči mikroorganizmom atipichnyhvnutrikletochnyh [5, 8, 21,25]

mikroorganizmus	moxifloxacín		ofloxacín	erytromycín	Doxycyclin	rifampicín
Clamydiapneumoniae	0.06	1		0.25	0.25	-
Clamydiatrachomatis	0,06 - 0,12	2		0.25	0.03	0,01
Chlamydiapsittaci	0.06	1-2		0,5	0.06	-
Mycoplasmapneumoniae	0.12	1		<0,015	0.12	-
Mycoplasmahominis	0.06	0,5		>32	0.03	-
Ureaplasma urealyticum	0.25	4		1	0,5	-
Legionellapneumophila	0.06	0,05		0.12	8	0008

Gram-pozitívne baktérie. Moxifloxacín obladaetvysokoy aktivitu proti klinickým shtammovgrampolozhitelnyh baktérií - Streptococcus, pneumokoky, Staphylococcus, Listeria, Corynebacterium iumerennoy aktivita proti enterokoky (tabuľka 1).
Aktivnostmoksifloksatsina proti pneumokoky v 4-16 razvyshe než ciprofloxacín a ofloxacínu. Prichemaktivnost prípravok nelíši otnosheniipenitsillin citlivé a penicilín-rezistentnyhshtammov [5, 8-12]. Moxifloxacín proyavlyaetaktivnost tiež proti kmeňom pneumokokov, odolný ktsefalosporinam [13] erytromycín a [14]. Aktivnostmoksifloksatsina proti pneumokokov podobným stakovoy trovafloxacín klinafloksatsina a prevyshaetaktivnost grepafloksatsina, gatifloxacín, levofloxacín, sparfloxacín, ciprofloxacín, ofloxacín a pefloxacín [5, 15]. Ukázalo sa, že 100% pneumokokového kmeňov potlačená moxifloxacín vkontsentratsii 2 mg / l alebo menej, a 96,6% kmeňov - vkontsentratsii 0,25 mg / l a nižšie [16].
Tabuľka 5. Aktivnostmoksifloksatsina a ďalšie fluorochinolóny in vitro (MPK90 mg / L) proti Mycobacterium [8, 21,28-29]

mikroorganizmus	moxifloxacín	ofloxacín	levofloxacín	sparfloxacín	lomefloksatsin
Mycobacterium tuberculosis	0.25	0,5-1	0.25	0,06-0,5	2
Mycobacterium tuberculosis-Res	0,5	-	0.25	0125	-
Mycobacteriumavium-intracellulare	1-4	2-16	8	1-8	8
Mycobacterium kansasii	0,06-0,125	0,5-2	4	0,12-2	0,5
Poznámka. M-Res - kmene smnozhestvennoyustoychivostyu

Podobné vysokuyuaktivnost moxifloxacín vykazuje v otnosheniistreptokokkov, najmä S.pyogenes - MPK90 je 0,12 do 0,25 mg / l.Po vplyv na streptokoky moxifloxacínu, trovafloxacín a pozdĺž sklinafloksatsinom prevyšuje novej generácie drugieftorhinolony [5, 6]. Moksifloksatsinsohranyaet vysokú aktivitu proti kmeňomS.pyogenes,odolný proti erytromycínu a iné makrolidy [17].
Tabuľka 6.Sravnitelnaya aktivita in vitro (MPK90 mg / l) moxifloxacínu a iných antibiotíkotnosheniivozbuditeley pri infekciách dýchacích ciest komunitných získal [10-11, 30-32]

mikroorganizmus	moxifloxacín	ofloxacín	amoxicilín	Amo / klavulanát	cefuroxím	azitromycín	klaritromycín	Doxycyclin	kotrimoxazol
Streptococcus pneumoniaePS	0.25	1	0.03	0.03	0.25	0.25	0.06	0.06	1
Streptococcus pneumoniaePI	0.12	1	1-2	1	4	>64	>64	8	>4
Streptococcus pneumoniaePR	0.25	2	4-8	4	16	>64	>64	>16	>4
Streptococcus pyogenes	0.25	1	0.25	0.25	0.25	>16	16	;	;
Staphylococcus aureusMS	0.12	1	4	0,25-1	2	1->8	1-8	;	1-2
Staphylococcus aureusMR	2	16	R	R	R	R	R	;	;
Haemophilus influenzaeBL-	0.03	0.03	1	0,5	0,5-2	2	8	0,5	2
Haemophilus influenzaeBL +	0.06	0.03	R	2	2	2	16	2	>4
Moraxellacatarrhalis	0.12	0.12	8	0,12-0,5	2-4	0.12	0,12 - 0,25	0,12-0,5	1
Klebsiella pneumoniae	0,12 - 0,25	0.25	R	8	8-16	R	R	;	>4
Legionellapneumophila	0015	0015	R	R	R	0,05	0,05	;	;
Chlamydiapneumoniae	0,06 - 0,12	2	R	R	R	0,06 - 0,12	0.03	0,12 - 0,25	;
Mycoplasmapneumoniae	0,06 - 0,12	2	R	R	R	0,06 - 0,12	0.03	0.12	;
Poznámka. PS - kmene, ktoré sú citlivé na penitsillinu- PI - spromezhutochnoy kmene citlivé na penicilín-PR - rezistentné kmene penitsillinu- ČS -shtammy citlivé metitsillinu- MR -shtammy odolného metitsillinu- BL - kmene nie sú produkujúce betalaktamázu - BL + - kmene produkujúce beta laktamazy- R - rezistentnyemikroorganizmy.

Parametre Tabuľka 7.Farmakokineticheskie moxifloxacín posleodnokratnogo perorálnom a intravenóznom podaní [21,40-42]

parameter	Dávky v priemevnutr (mg)			Privnutrivennom podaná dávka (mg)
parameter	100	200	400	100	200	400
Cmax, mg / l	0.6	1.2	2.5	1.2	2.1	4.6
Tmax, hr	2	2.5	1.5	;	;	;
Biologická dostupnosť,%	92	86	86	;	;	;
T1 / 2, h	12.2	14.0	13.1	13.0	12.7	13.4
Vd, l / kg	2.9	3.3	3.6	2.0	1.9	1.8
Cit, ml / min	196	217	254	187	186	181
Clr, ml / min	39.7	44.0	50.0	37.0	37.0	47.0
Vylučovanie močom,%	18.9	19.8	20.1	19.5	19.7	25.7
Poznámka. C_max - Maximálna koncentrácia v krvi-T_max - Čas na dosiahnutie maksimalnyhkontsentratsiy- T_1/2 - Doba poluvyvedeniya- Vd - obemraspredeleniya- Cl_T - Celková klírens-CI_r - pochechnyyklirens.

Moksifloksatsinprevoskhodit ciprofloxacín, ofloxacín a bolshinstvodrugih fluorochinolóny v otnosheniimetitsillin-citlivý Staphylococcus aureus. Moksifloksatsinsohranyaet miernu aktivitu (rovná trovafloxacín) proti na meticilín rezistentný Staphylococcus, ktorý je lepší ako aktivita iných skorých a novyhftorhinolonov [7, 18]. Moxifloxacín a najvyššiu aktivitu klinafloksatsinobladayut srediftorhinolonov proti kmeňom S. aureus rezistentnyhk ciprofloxacín [5].
Tabuľka 8 Porovnávacie klinické Rezultatykontroliruemyh issledovaniymoksifloksatsina infekcií komunitných získal dyhatelnyhputey

preskúmajte BaniDC, MC

diagnóza	číslopacienti	príprava	Dávka (g)zložiťaplikácie	Nia dlho lnostleche, dni	Effe Su-awn%		nežiaduceNye reakcie,% *	uzatvárať chenie
diagnóza	číslopacienti	príprava	Dávka (g)zložiťaplikácie	Nia dlho lnostleche, dni	klinický	Bacto ERIO prihlási Slovencina	nežiaduceNye reakcie,% *	uzatvárať chenie
[49]	Pnev Monia	194	Moksif loksatsin	0,4 x 1	10	95	94	35	Moxie = "" Klar
DC, MC	Pnev Monia	188	clara romitsin	0,5 x 2	10	95	93	34
[50]	Pnev Monia	16	Moksif loksatsin	0,4 x 1	10	94	89	38	Moxie = "" amoxil
DC, MC	Pnev Monia	19	amoxil tsillin	1 x 3	10	95	80	58
[51]	Pnev Monia	180	Moksif loksatsin	0,2 x 1	10	91	91		ES: Moxie = "" Klar
DC, MC		177	Moksif loksatsin	0,4 x 1	10	93	90	**	BE: Moxie> Klar
		174	Klaritr omitsin	0,5 x 2	10	92	85
[52] Oh, MC	Pnev Monia	196	Moksif loksatsin	0,4 x 1	10	93	91	33
[53]	Hrona cheskiybronhit	143	Moksif loksatsin	0,4 x 1	5	89	89	26	Moxi (5 alebo 10 dní) = "" Klar (10 deň)
DC, MC		148	Moksif loksatsin	0,4 x 1	10	91	91	30
		129	clara romitsin	0,5 x 2	10	91	85	33
[54]	Hrona cheskiybronhit	322	Moksif loksatsin	0,4 x 1	5	89	77 ***	21	ES: Moxie = "" KlarBE: Moxie> KlarMoksi = "CA
327	Hrona cheskiybronhit	Klaritr omitsin	0,5 x 2	7	89	62	22		ES: Moxie = "" KlarBE: Moxie> KlarMoksi = "CA
[55]	akútny zápal prínosových dutín	223	Moksif loksatsin	0,4 x 1	10	90	;	37 ***
DC, MC	akútny zápal prínosových dutín	234	Tsefuro XIM aksetil	0,5 x 2	10	89	;	26
[56]	akútny zápal prínosových dutín	253	Moksif loksatsin	0,4 x 1	10	88	;	33	Moxie = "" Trova
DC, MC	akútny zápal prínosových dutín	260	Trovafl oksatsin	0,2 x 1	10	89	;	37
Poznámka. DS - dvoynoeslepoe- MC - O mnogotsentrovoe- - otkrytoe- CE -klinicheskaya effektivnost- BE -bakteriologicheskaya effektivnost- * - svyazannyes preparatom- - rovnaké frekvencie, čísla neprivodyatsya- * - rozdiely boli významné (p <0,05).

V otnosheniienterokokkov moxifloxacínu aktívnejší chemtsiprofloksatsin, ale nižšiu úroveň aktivity (MPK90 od 1 do 4 mg / l) ako proti drugihgrampolozhitelnyh koky. Moxifloxacín v otnosheniienterokokkov trochu horšia aktivnostiklinafloksatsinu a prevoskhoditgrepafloksatsin trovafloxacín, levofloxacín, ofloxacín, pefloxacín [5, 6].
In vitro preukázali, ive experiment, že moxifloxacín nesposobstvuet Vznik a výber rezistentnyhshtammov S. pneumoniae a S. aureus [19, 20].
Gramnegatívne baktérie. Moksifloksatsinobladaet vysoká aktivita otnosheniigramotritsatelnyh baktérie: vo vzťahu bolshinstvapredstaviteley Enterobacteriaceae MPK90 je menšia ako 1 mg / l pre Neisseria - menej ako 0,03 mg / n v otnosheniinefermentiruyuschih bakteriálnej aktivity moksifloksatsinarazlichaetsya - vysoká (Haemophilus spp., M. catarrhalis, Acinetobacterspp.) Až stredná (Pseudomonas spp.) (Tabuľka. 2). Všeobecne aktivnostmoksifloksatsina proti gram bakteriyanalogichna aktivitu ciprofloxacínu pre isklyucheniemP.aeruginosa (aktívnejší ciprofloxacín) .Tsiprofloksatsin tiež účinnejšie proti nekotoryhshtammov Enterobacterspp. a Citrobacterspp. [22]. Moxifloxacín udržiava vysokú vzhľadom aktivnostv kmene rezistentné na ampicilín N. gonorrhoeae a H. influenzae, zhevremya do činnosti lieku v otnosheniiampitsillin odolného a ceftazidím-rezistentnyhshtammov E.coli a K.pneumoniae suschestvennonizhe [5].
Votnoshenii Enterobacteriaceae moxifloxacín proyavlyaetprimerno podobnú aktivitu s inými novymiftorhinolonami - trovafloxacín klinafloksatsinom, gatifloxacín, grepafloksatsinom, sparfloxacín. Votnoshenii P. aeruginosa horšie tolkotsiprofloksatsinu moxifloxacín a trovafloxacín klinafloksatsinu. Kmoksifloksatsinu a ďalšie fluorochinolóny nablyudalasperekrestnaya gramotritsatelnyhbaktery aeróbne odolnosť [23].
Anaeróbne baktérie.Moxifloxacín vyznačujú vysokou aktivitou votnoshenii anaeróby: 90% kmeňov klinicky znachimyhbaktery inhibovaný v koncentrácii 2 mg / l alebo menej [4] pôsobenia na .po Bacteroides spp. moxifloxacín 4-12 razprevoskhodit ciprofloxacín a ofloxacín, pôsobením na straneClostridium spp. - V 2-4raza. Naproti tomu, ciprofloxacín moksifloksatsinproyavlyaet miernu aktivitu proti C. difficile (Tabuľka. 3).
V otnosheniianaerobnyh baktérií ukázali, moxifloxacín skhodnuyuaktivnost s trovafloxacín klinafloksatsinom, gatifloxacín [24] bol lepší klindamycín itsefoksitin [5].
Atypické imikobakterii mikroorganizmy. Moxifloxacín pôsobí in vitro vysokuyuaktivnost proti mikroorganizmom atipichnyhvnutrikletochnyh - Mycoplasma, chlamýdie, Legionella (Tabuľka 4.). Moxifloxacín presahuje poaktivnee ranej fluorochinolóny - iofloksatsin ciprofloxacín, erytromycín a proti chlamýdie imikoplazm a má približne rovnakú aktivitu sdoksitsiklinom. Proti týmto mikroorganizmovmoksifloksatsin, grepafloksatsin, klinafloksatsin, sparfloxacín a gatifloxacín majú odinakovoyaktivnostyu o niečo vyššia, než je trovafloxacín, levofloxacín [5]. Vykazovali rovnakú činnosť InVitro moxifloxacín, minocyklín a azitromycín votnoshenii Chlamydia trachomatis, pneumoniae, C.psittaci. Na rozdiel od minocyklín iazitromitsina moxifloxacín v hodnotách IPC zhodovať koncentrácie iminimalnoy baktericídne (MBC) v otnosheniihlamidy [26]. Moxifloxacín a iné čoskoro a novyeftorhinolony majú vysokú a približne ravnoyaktivnostyu proti Legionella prevoskhodyascheyaktivnost makrolidy a o niečo menšia ako rifampín [27].
Moxifloxacín vykazuje aktivitu v multirezistentných kmeňov a otnosheniichuvstvitelnyh Mycobacterium tuberculosis, a takzheM.kansasii a M.fortuitum. baktérie komplexu M. avium-intracellulare Boli meneechuvstvitelny na moxifloxacín (tabuľka. 5). Podľa urovnyuaktivnosti proti Mycobacterium neustupal moxifloxacín ofloxacín, levofloxacín a sparfloxacín [28].
Porovnávacie aktivita otnosheniirespiratornyh patogénov. Low prirodnayaaktivnost čoskoro fluorochinolóny (ciprofloxacín, ofloxacín, pefloxacín) proti väčšine infekcií dýchacích ciest chastyhvozbuditeley komunitných získal (pneumokoky, streptokoky, stafylokoky a atipichnyhmikrobov) obmedzená ich použitie vo etihzabolevaniyah. V súčasnej dobe standartnymiantibiotikami infekcií komunitných získal dyhatelnyhputey považované penicilíny (amoxicilín, amoxicilín / klavulanát) a cefalosporíny II generácie. FIR nevýhodou je nedostatočná činnosť votnoshenii atypické patogény a znížená nimchuvstvitelnosti pneumokokov. V tomto ohľade interesvyzyvayut liekov novej generácie fluorochinolónov, ktoré majú najviac vyvážené antimikrobnoyaktivnosti spektrum v infekcie získané v komunite dyhatelnyhputey.
Tabuľka. 6predstavleny porovnávacie údaje o činnosti v vitromoksifloksatsina a inými antibiotikami, otnosheniinaibolee významných patogénov infektsiydyhatelnyh spôsobmi. Moxifloxacín proyavlyaetnaibolee vysokú aktivitu medzi všetkými privedennyhpreparatov proti pneumokokovým kmeňov s penicilínu snizhennoychuvstvitelnostyu a Staphylococcus, Haemophilus, Klebsiella a atipichnyhmikroorganizmov. Úroveň Kontsentratsiymoksifloksatsina v krvi a tkanivách prekračuje IPC osnovnyhvozbuditeley respiračných infekcií počas dávkovania vsegointervala že predpovedá vysokuyueffektivnost lieky [33-36]. Tak, moxifloxacín je jedným z najviac perspektivnyhpreparatov v komunitnej získaná infekcie dyhatelnyhputey.

farmakokinetika
Moxifloxacín dobre a bystrovsasyvaetsya požití, priemer maksimalnyekontsentratsii v dávke 400 mg 2,5 mg / l, predovšetkým chtosuschestvenno osnovnyhvozbuditeley hodnoty MPK90 na infekcie dýchacích ciest (pozri. Tabuľka. 6) .Ak žiaden účinok na príjem potravy moxifloxacínu [37]. absolútna biologická dostupnosť po moxifloxacín priemavnutr je od 86 do 92%.
Po intravenóznej vvedeniyafarmakokinetika moxifloxacín dozot lineárna v rozmedzí od 50 do 800 mg [4, 38-39]. Kinetika krvnej kontsentratsiypreparata opisuje 3-chastevoy model T 1 / 2c -, b- a g-fáza, respektíve 10-15 minút, 4-5 hodín a 24 hodín [40]. Krv moxifloxacín 48% spojené s belkamiplazmy [40]. Farmakokinetické parametrymoksifloksatsina je uvedené v tabuľke. 7.
Moxifloxacín má veľký obemraspredeleniya - asi 200 litrov, čo naznačuje ohoroshem prenikanie liečiva do tkaniva a extravaskulárnej kletki.Kontsentratsii lieku v sére zhidkostiblizki na [40], penetračné vvospalitelnuyu w

Delež v družabnih omrežjih:

Podobno