Farmakológia ofloxacín miesto v ambulantnej praxi: skúsenosti z 15 rokov uplatňovania

V.P.Yakovlev

Institute of Surgery. Vishnevsky RAMS

Od roku 1985, v mirovoyklinicheskoy praxi na liečbu širokej krugazabolevany bakteriálnej etiológie s vysokoyklinicheskoy účinne aplikovať antibakterialnyypreparat fluorochinolóny - ofloxacín. Na rubezheXXI fluoroquinolones storočí stali jedným z popredných miest vantimikrobnoy chemoterapii. Dôležitým svoystvomftorhinolonov antimikrobnoyaktivnosti je širokospektrálny, klinickej účinnosti prilechenii rôzne infekcie, vrátane ťažkej horoshayaperenosimost pri dlhšom používaní. Špeciálne znachenieimeyut baktericídne aktivita fluorochinolónov a ihdeystvie na kmene mikroorganizmov rezistentné kpreparatam iných tried. V súčasnej dobe vremyaftorhinolony široko používané v liečbe infektsiyprakticheski ľubovoľnom mieste a závažnosti. Dostupnosť uftorhinolonov orálny dávkové formy daetvozmozhnost ich široké použitie v ambulatornoypraktike rozdiel aminoglykozidy generácie cefalosporínov III-IV.
Tabuľka 1. Charakteristické osobennostiofloksatsina

rysy	vlastnosť
mikrobiologická	Najvyššia aktivita in vitro sredirannih fluorochinolóny proti chlamýdie, Mycoplasma Rovné s ciprofloxacín bakteriálnou aktivity protivgrampolozhitelnyh Žiadny vplyv na ibifidobakterii laktózy
farmakokinetický	Vysoká biologická dostupnosť (95%) Vysoké koncentrácie v tkanivách a bunkách, ktorá je rovná alebo vyššia ako sére Nízka úroveň metabolizmu v pečeni (5,6%) Aktivita nezávisí na úrovni pH Vylučovanie nezmenený Dampen
klinický	Najpriaznivejšie profilbezopasnosti: - postrádajú sereznyhpobochnyh účinky kontroliruemyhissledovaniyah- - klinicheskiznachimogo žiadny fototoxický effekta- - To nereaguje s teofylínom Vysoká účinnosť krátkych kurzov prilechenii akútny zápal močového mechúra, neoslozhnennoygonorei

Medzi shirokoprimenyaemyh v ftorhinolonovofloksatsin lekárskej praxi sa vzťahuje k jednému z dvoch najdôležitejších inaibolee účinných liekov tejto skupiny. Ofloksatsinmozhno považovať za najoptimálnejšie preparatsredi skorých fluorochinolóny na liečbu infekcií vambulatornoy praxe (tabuľka. 1).
To je preto, že najvyššia medzi ofloksatsinobladaet in vitro ftorhinolonovaktivnostyu vozbuditeleyurogenitalnyh proti infekciám a infekcií dýchacích ciest, v podstate úplnej absorpcie požitím (biologická dostupnosť asi 95%), dobrá penetrácia vrazlichnye tkaniva vrátane"obtiažny" - dutiny, slizistuyubronhov, prostaty tkaniva (nihravny koncentrácie v sére alebo väčšie). Nemalovazhnymsvoystvom ofloxacín je jeho dobre tolerovaná bezpečnosť a pohodlné dávkovači režim - 1 alebo 2 krát sutki- v mnohých infekciách pokazanaeffektivnost lecheniyaofloksatsinom krátke kurzy.
Ofloxacín je charakterizovaný širokým spektromantimikrobnoy činnosti. Najvyššia aktivnostpreparat prejavuje proti gramotritsatelnyhbaktery, činnosť proti grampolozhitelnyhbaktery viac variabilné. Ofloxacín pôsobí naatipichnye vnútrobunkové mikroorganizmy - chlamýdie, Mycoplasma, Legionella, rovnako ako mikobakteriituberkuleza.
Tabuľka 2. Oblasť klinicheskogoprimeneniya ofloxacín ambulatornoypraktike

>choroba	Rezhimdozirovaniya mg a kratnostpriema	Doba trvania terapie dní
Ako prostriedok k jednej goryada
Akútny zápal močového mechúra uzhenschin	100 x 2 alebo 200 x 1	3
Retsidiviruyuschiytsistit	100 x 2 alebo 200 x 1	7
pyelonefritída	200 x 2	10-14
Bakterialnyyprostatit	400 x 2	21-28
Zápalová zabolevaniyamalogo panvica (+ metronidazol)	400 x 2	10-14
ako alternativnogosredstva
Chronická bronchitída exacerbácie šťastie	200 x 2	7-10
akútny zápal prínosových dutín	200 x 2	7-10
Pneumónia u starších pacientov, pri liečbe ochorení fonetyazhelyh	200 x 2	5-7
akútna neoslozhnennayagonoreya	400	1 dávka
venerologický vred	200 x 2	7 dní

V otnosheniigramotritsatelnyh baktérií ofloxacín má neskolkobolshie hodnoty MIC v porovnaní s ciprofloxacínom, ale optimálne farmakokinetiku ofloksatsinaprakticheski eliminuje tieto rozdiely. Výsledkom je, že ofloxacín boleevysokoy biologickú dostupnosť pri podávaní ibolee vysoké koncentrácie v ekvivalentných dávkach na krv / tkanivo sootnoshenieklinicheski dve fluorochinolóny hľadá pre vytvorenie vášho ofloxacínu:
200 mgofloksatsina = 500 mg ciprofloxacínu.
Ofloksatsinharakterizuetsya najvyššia aktivita srediftorhinolonov generácie Aj akcie na atipichnyemikroorganizmy - aktivátory urogenitálny infekcie -Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealiticum, Chlamydia trachomatis. To vysvetľuje vysokú klinicheskuyueffektivnost ofloxacín u rôznych ambulatornyhurogenitalnyh infekcií - akútne a retsidiviruyuschemtsistite, pyelonefritídy, prostaty. Pokazanaeffektivnost zjednodušené použitie kurzy ofloxacín nabrúseným zápalu močového mechúra u žien (3 dni), na klinicheskiyeffekt dosiahnutý v 95-100%. Ofloxacín je jedným z: najdôležitejšie lieky na liečbu bakterialnogoprostatita od kakgramotritsatelnyh účinné proti baktériám a mykoplazmám hlamidiy.Krome Navyše, na rozdiel preparatovdrugih antibiotikami, ofloxacín koncentrácia v tkanipredstatelnoy žľazy zvyčajne vyšší séra a vsekrete - rovnajúci sa im. Frekvencia zotavenie pacientov sprostatitom pri uplatňovaní ofloxacín dostigaet85%.
Ofloxacín je vysoko účinný v dávke vodnokratnoy lecheniineoslozhnennoy kvapavky effektivnostnablyudaetsya takmer 100% po 7 dňoch podávania ofloxacínu ubolnyh mäkký vred.
Pri liečení v ambulantnej praxi ginekologicheskihinfektsy ofloxacín sleduetprimenyat metronidazol, pretože obladaetnevysokoy aktivitu proti anaerobnyhmikroorganizmov.
Ofloxacín, a ďalšie rannieftorhinolony nie sú považované za sredstva1-tý riadok v liečbe infekcií získanej v komunite dyhatelnyhputey pretože nie majú dobrú aktivitu votnoshenii pneumoniae - primárny patogén v etihzabolevaniyah. Prípady zlyhania terapiiofloksatsinom liečbu pneumokokovej pneumónie. Zároveň sa v určitej skupine pacientov (bolnyepozhilogo veku sa závažnými komorbiditami) droga má robustnú klinický účinok. Etoobyasnyaetsya skutočnosť, že u týchto pacientov je dôležité vetiologii zápal pľúc a zápal priedušiek priobretayutgramotritsatelnye baktérie proti kotoryhmaloaktivny makrolidy a aminopenicilín.
Dôležitou oblasťou uplatnenie ofloxacín iperspektivnaya -ftiziopulmonologiya. Vysokuyuaktivnost ofloxacín pôsobí in vitro proti minimálnych inhibičných koncentrácií Mycobacterium tuberkuleza- typicky nižšia ako 1 mg / l, a sú v terapeutickom kontsentratsiypreparata v krvi, tkanivách bronchopulmonálna ivnutri bunky. Tento postup je najmä bolshoeznachenie. Najsľubnejšie aplikácie vsluchae ofloxacín-odolné formy liečby TBC. Údaje o účinnosti Imeyutsyaklinicheskie prisoedineniyaofloksatsina (400 mg, 2 krát denne po dobu 4 týždňov) ibolee konvenčných trojzložkových kombinatsiiprotivotuberkuleznyh prípravkov. V kmeňoch akcie definovaná nachuvstvitelnye M. tuberculosis ofloxacín získa izoniazid irifampitsinu- súčasne odolné k týmto preparatamshtammy M. tuberculosiszvyčajne zostávajú citlivé kofloksatsinu.
Dáta ukazujú, že chtoofloksatsin dôležité v praktikepri ambulantnú liečbu infekcií urogenitálneho systému a dyhatelnyhputey (tabuľka. 2).

V.P.Yakovlev

Institute of Surgery. Vishnevsky RAMS

Od roku 1985, v mirovoyklinicheskoy praxi na liečbu širokej krugazabolevany bakteriálnej etiológie s vysokoyklinicheskoy účinne aplikovať antibakterialnyypreparat fluorochinolóny - ofloxacín. Na rubezheXXI fluoroquinolones storočí stali jedným z popredných miest vantimikrobnoy chemoterapii. Dôležitým svoystvomftorhinolonov antimikrobnoyaktivnosti je širokospektrálny, klinickej účinnosti prilechenii rôzne infekcie, vrátane ťažkej horoshayaperenosimost pri dlhšom používaní. Špeciálne znachenieimeyut baktericídne aktivita fluorochinolónov a ihdeystvie na kmene mikroorganizmov rezistentné kpreparatam iných tried. V súčasnej dobe vremyaftorhinolony široko používané v liečbe infektsiyprakticheski ľubovoľnom mieste a závažnosti. Dostupnosť uftorhinolonov orálny dávkové formy daetvozmozhnost ich široké použitie v ambulatornoypraktike rozdiel aminoglykozidy generácie cefalosporínov III-IV.
Tabuľka 1. Charakteristické osobennostiofloksatsina

rysy

vlastnosť

mikrobiologická

• Najvyššia aktivita in vitro sredirannih fluorochinolóny proti chlamýdie, Mycoplasma
• Rovné s ciprofloxacín bakteriálnou aktivity protivgrampolozhitelnyh
• Žiadny vplyv na ibifidobakterii laktózy

farmakokinetický

• Vysoká biologická dostupnosť (95%)
• Vysoké koncentrácie v tkanivách a bunkách, ktorá je rovná alebo vyššia ako sére
• Nízka úroveň metabolizmu v pečeni (5,6%)
• Aktivita nezávisí na úrovni pH
• Vylučovanie nezmenený Dampen

klinický

• Najpriaznivejšie profilbezopasnosti:
  - postrádajú sereznyhpobochnyh účinky kontroliruemyhissledovaniyah-
  - klinicheskiznachimogo žiadny fototoxický effekta-
  - To nereaguje s teofylínom
• Vysoká účinnosť krátkych kurzov prilechenii akútny zápal močového mechúra, neoslozhnennoygonorei

Medzi shirokoprimenyaemyh v ftorhinolonovofloksatsin lekárskej praxi sa vzťahuje k jednému z dvoch najdôležitejších inaibolee účinných liekov tejto skupiny. Ofloksatsinmozhno považovať za najoptimálnejšie preparatsredi skorých fluorochinolóny na liečbu infekcií vambulatornoy praxe (tabuľka. 1).
To je preto, že najvyššia medzi ofloksatsinobladaet in vitro ftorhinolonovaktivnostyu vozbuditeleyurogenitalnyh proti infekciám a infekcií dýchacích ciest, v podstate úplnej absorpcie požitím (biologická dostupnosť asi 95%), dobrá penetrácia vrazlichnye tkaniva vrátane"obtiažny" - dutiny, slizistuyubronhov, prostaty tkaniva (nihravny koncentrácie v sére alebo väčšie). Nemalovazhnymsvoystvom ofloxacín je jeho dobre tolerovaná bezpečnosť a pohodlné dávkovači režim - 1 alebo 2 krát sutki- v mnohých infekciách pokazanaeffektivnost lecheniyaofloksatsinom krátke kurzy.
Ofloxacín je charakterizovaný širokým spektromantimikrobnoy činnosti. Najvyššia aktivnostpreparat prejavuje proti gramotritsatelnyhbaktery, činnosť proti grampolozhitelnyhbaktery viac variabilné. Ofloxacín pôsobí naatipichnye vnútrobunkové mikroorganizmy - chlamýdie, Mycoplasma, Legionella, rovnako ako mikobakteriituberkuleza.
Tabuľka 2. Oblasť klinicheskogoprimeneniya ofloxacín ambulatornoypraktike

>choroba	Rezhimdozirovaniya mg a kratnostpriema	Doba trvania terapie dní
Ako prostriedok k jednej goryada
Akútny zápal močového mechúra uzhenschin	100 x 2 alebo 200 x 1	3
Retsidiviruyuschiytsistit	100 x 2 alebo 200 x 1	7
pyelonefritída	200 x 2	10-14
Bakterialnyyprostatit	400 x 2	21-28
Zápalová zabolevaniyamalogo panvica (+ metronidazol)	400 x 2	10-14
ako alternativnogosredstva
Chronická bronchitída exacerbácie šťastie	200 x 2	7-10
akútny zápal prínosových dutín	200 x 2	7-10
Pneumónia u starších pacientov, pri liečbe ochorení fonetyazhelyh	200 x 2	5-7
akútna neoslozhnennayagonoreya	400	1 dávka
venerologický vred	200 x 2	7 dní

V otnosheniigramotritsatelnyh baktérií ofloxacín má neskolkobolshie hodnoty MIC v porovnaní s ciprofloxacínom, ale optimálne farmakokinetiku ofloksatsinaprakticheski eliminuje tieto rozdiely. Výsledkom je, že ofloxacín boleevysokoy biologickú dostupnosť pri podávaní ibolee vysoké koncentrácie v ekvivalentných dávkach na krv / tkanivo sootnoshenieklinicheski dve fluorochinolóny hľadá pre vytvorenie vášho ofloxacínu:
200 mgofloksatsina = 500 mg ciprofloxacínu.
Ofloksatsinharakterizuetsya najvyššia aktivita srediftorhinolonov generácie Aj akcie na atipichnyemikroorganizmy - aktivátory urogenitálny infekcie -Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealiticum, Chlamydia trachomatis. To vysvetľuje vysokú klinicheskuyueffektivnost ofloxacín u rôznych ambulatornyhurogenitalnyh infekcií - akútne a retsidiviruyuschemtsistite, pyelonefritídy, prostaty. Pokazanaeffektivnost zjednodušené použitie kurzy ofloxacín nabrúseným zápalu močového mechúra u žien (3 dni), na klinicheskiyeffekt dosiahnutý v 95-100%. Ofloxacín je jedným z: najdôležitejšie lieky na liečbu bakterialnogoprostatita od kakgramotritsatelnyh účinné proti baktériám a mykoplazmám hlamidiy.Krome Navyše, na rozdiel preparatovdrugih antibiotikami, ofloxacín koncentrácia v tkanipredstatelnoy žľazy zvyčajne vyšší séra a vsekrete - rovnajúci sa im. Frekvencia zotavenie pacientov sprostatitom pri uplatňovaní ofloxacín dostigaet85%.
Ofloxacín je vysoko účinný v dávke vodnokratnoy lecheniineoslozhnennoy kvapavky effektivnostnablyudaetsya takmer 100% po 7 dňoch podávania ofloxacínu ubolnyh mäkký vred.
Pri liečení v ambulantnej praxi ginekologicheskihinfektsy ofloxacín sleduetprimenyat metronidazol, pretože obladaetnevysokoy aktivitu proti anaerobnyhmikroorganizmov.
Ofloxacín, a ďalšie rannieftorhinolony nie sú považované za sredstva1-tý riadok v liečbe infekcií získanej v komunite dyhatelnyhputey pretože nie majú dobrú aktivitu votnoshenii pneumoniae - primárny patogén v etihzabolevaniyah. Prípady zlyhania terapiiofloksatsinom liečbu pneumokokovej pneumónie. Zároveň sa v určitej skupine pacientov (bolnyepozhilogo veku sa závažnými komorbiditami) droga má robustnú klinický účinok. Etoobyasnyaetsya skutočnosť, že u týchto pacientov je dôležité vetiologii zápal pľúc a zápal priedušiek priobretayutgramotritsatelnye baktérie proti kotoryhmaloaktivny makrolidy a aminopenicilín.
Dôležitou oblasťou uplatnenie ofloxacín iperspektivnaya -ftiziopulmonologiya. Vysokuyuaktivnost ofloxacín pôsobí in vitro proti minimálnych inhibičných koncentrácií Mycobacterium tuberkuleza- typicky nižšia ako 1 mg / l, a sú v terapeutickom kontsentratsiypreparata v krvi, tkanivách bronchopulmonálna ivnutri bunky. Tento postup je najmä bolshoeznachenie. Najsľubnejšie aplikácie vsluchae ofloxacín-odolné formy liečby TBC. Údaje o účinnosti Imeyutsyaklinicheskie prisoedineniyaofloksatsina (400 mg, 2 krát denne po dobu 4 týždňov) ibolee konvenčných trojzložkových kombinatsiiprotivotuberkuleznyh prípravkov. V kmeňoch akcie definovaná nachuvstvitelnye M. tuberculosis ofloxacín získa izoniazid irifampitsinu- súčasne odolné k týmto preparatamshtammy M. tuberculosiszvyčajne zostávajú citlivé kofloksatsinu.
Dáta ukazujú, že chtoofloksatsin dôležité v praktikepri ambulantnú liečbu infekcií urogenitálneho systému a dyhatelnyhputey (tabuľka. 2).