Farmakológia norfloxacín vysoko aktívne prípravok fluorochinolónové

VP Jakovlev

Institute of Surgery. AV Vishnevsky, Ruskej akadémie lekárskych vied, Moskva

Fluorochinolónov antimikrobiálne látky v kombinácii spoločný mechanizmus antimikrobiálne pôsobenie (kľúčový enzým inhibujú syntézu bakterialnoykletki - DNA gyrázu) v súčasnosti zaberajú jeden izveduschih miesta chemoterapii bakteriálne infektsiy.Blagodarya široké spektrum antimikrobiálnej aktivity a priaznivé farmakokinetické vlastnosti nizkoytoksichnosti sú široko používajú pri liečbe razlichnyhinfektsy , Na rozdiel od jeho predchodcu (nefluórovaných chinolónové -. Kyseliny pipemidievoy kyselina nalidixová, cinoxacin, atď.), Ftorirovannyehinolony vykazujú vyššiu aktivitu in vitro, širšie antimikrobiálne spektrum, luchsheyfarmakokinetikoy, málokedy vyvíja rezistentnostmikrobov. V súčasnej dobe asi 15 ftorhinolonovnaschityvaet triedou liečiv (naiboleeshiroko používa ciprofloxacín, ofloxacín, pefloxacín, lomefloxacin, norfloxacín) a pochtikazhdy rok nových liekov.

Norfloxacín je jedným z prvých fluorochinolónov zavedené do klinickej praxe. Norfloxacin na ryaduantimikrobnyh a farmakokinetické pokazateleyotlichaetsya z iných členov triedy fluorochinolónov je v súvislosti s týmto konkrétnym klinicheskogoprimeneniya.

Norfloxacín (noroksin, nolitsin, norbaktin, norilet, Normaks, noroksin, norfloks) má širokú spektromantimikrobnoy aktivitu, vrátane gram-negatívne baktérie igrampolozhitelnye [1-5]. Zhrnutie poantimikrobnoy norfloxacín aktivita otnosheniiklinicheskih mikroorganizmy vtablitse prezentované.

Antimikrobiálne aktivita v vitronorfloksatsina proti klinickým kmeňom mikroorganizmov [3, súhrnné údaje modifikácie]

Norfloxacín vykazujú dobrú účinnosť v otnosheniirazlichnyh druhov Enterobacteriaceae, počítajúc do tohoEscherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Citrobacter spp., ingibiruyabolshinstvo z nich pri koncentráciách 1 mg / l alebo menej, niektoré kmene zaisklyucheniem Serratia spp., Providencia spp., , Ktoré sú menej citlivé knorfloksatsinu. Vysoká aktivita norfloxacín vyyavlenav proti gram-negatívnym mikroorganizmom, obychnovyzyvayuschih gastrointestinálnych infekcií: Salmonellaspp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Vibriocholerae.

Nefermentačných gramnegatívne mikróby meneechuvstvitelny na norfloxacín: IPC₉₀proti lieku Pseudomonas spp. sostavlyaliv priemer 7,75 mg / l, proti Pseudomonas aeruginosa - 2,67 mg / l, a pokiaľ ide oAcinetobacter spp. - 12,4 mg / l. IPC₉₀norfloxacín proti klinickým kmeňom P. aeruginosa, izolovaný z moču, bola rovná 3,13 mg / l do norfloxacín, (rovnako ako ciprofloxacín iofloksatsinu) bol 90% citlivými kmeňmi sinegnoynoypalochki [6].

kmene Neisseria gonorrhoeae (Produtsiruyuschiei neprodukujúce betalaktamázu) sa vysokoychuvstvitelnostyu na norfloxacín: IPC₉₀liek priemere 0,044 mg / l, v etomshtammy nevyrába a produkujúce betalaktamázu ukázala rovnakú citlivosť na citlivosť preparatu.Blizkoy na norfloxacín obladalishtammy Neisseria meninigitidis.

Haemophilus influenzae, vrátane kmeňov produtsiruyuschiebeta-laktamázy majú horosheychuvstvitelnostyu na liek (IPC₉₀priemerne 0,1 mg / l).

Gram-pozitívne baktérie vykazujú nizkuyuchuvstvitelnost k norfloxacínom ako Gram: IPC₉₀ proti lieku Staphylococcus aureus v priemere 2,42 mg / l, otnosheniirezistentnyh meticilín kmene S. aureus - 3,17mg / l, proti streptokokom a enterokokov - i5,55 8,59 mg / l.

Norfloxacín vykazuje nízku aktivitu v otnosheniianaerobnyh baktérií.

Spektrum antimikrobiálnej aktivity a aktivnostnorfloksatsina vyššie ako nefluórovaných chinolón kyselina -nalidiksovoy oksolinievoy kyseliny pipemidievoykisloty cinoxacin a [4]. Podľa činností norfloksatsinustupaet ciprofloxacín [2, 4].

Vzhľadom k nízkej rozpustnosti vo vodných roztokoch pri pH7,0 norfloxacínu sa týka iba smerom dovnútra.

Na rozdiel od iných fluorochinolóny norfloksatsinotnositelno zle absorbuje, keď sa podáva: Relatívna biologická dostupnosť je 30 až 40% [7]. Maximálna koncentrácia v norfloxacín krovikoleblyutsya 0,4 (podaných 100 mg) do 11,8 (2000 mg) mg / l.Pri opakovanej aplikácii liečiva v krvi kumulácie neproiskhodit [8].

Vzhľadom k nízkej hodnote (14%) belkamikrovi väzbu na [3], a vysoké rozpustnosti v lipidoch norfloksatsinimeet veľký objem distribúcie [9]. Horoshopronikaet liečivo v rôznych orgánoch a tkanivách, a jeho koncentrácia v mnogihtkanyah boli blízko na sérový [1].

Podobne ako všetky fluorochinolóny, norfloxacín vpecheni podlieha biotransformácii, čím sa získa 6 metabolity, ktoré sú v nekonjugovanej forme sa vylučujú močom časti metabolitu [3] má mikrobiologicheskoyaktivnostyu (menej výrazný ako u norfloxacínu) .Metabolity nie je detekovaný v sére iobnaruzhivayutsya v žlči a moči ( približne odinakovoyproportsii). Vylučovanie metabolitov norfloksatsinamenee 10% dávky, ktorá je viac ako 25% otobschego množstva norfloxacínu emitované moču [9].

Norfloxacín eliminuje obdobie poluvyvedeniya3,5-7,4 h, v súvislosti s tým, že by mali byť použité 2 krát vsutki.

Norfloxacín v značnom množstve (30 až 40%) sa vylučuje močom, liečivo časť ekskretiruetsyapochkami nezmenený (približne 30%) s pomoschyuklubochkovoy filtráciou a tubulárnej sekrécie ostalnayachast - A biotransformácie produkty. V vtechenie moči dlho sú vysokiekontsentratsii príprava: po prijatí norfloxacín 200 a 400 mgkontsentratsii v moči v priebehu prvého chasasostavlyayut respektíve 133 a 168 mg / l, h intervale1-2 - 124 a 417 mg / l, pri teplote 6-8 hodín - 44 a 100 mg / l, po 12-24 hod - 10 a 22 mg / l, v priebehu druhého dňa 2,6 a 12 mg / l [10]. Norfloxacín koncentrácia v moči 24 hodín naprotjazhenii prekročiť IPC liečiva v otnosheniibolshinstva definovanej v moči mikroorganizmov.

Vylučovanie lieku denne s žlčou sostavlyaetokolo 1,6%.

Veľa z norfloxacín výstupného sfekaliyami - po jednej dávke 400 mg počas 48 chvyvodilos z 8,3 až 53,3% (priemer 29%), - maksimalnyekontsentratsii liečivá v truse do2716 v rozmedzí od 207 mg / kg [11].

Vzhľadom k tomu, dostatočne nízku absorpciu pri priemevnutr, malá biologická dostupnosť, dobrý výber navlhčiť a výkaly, v súvislosti s ktorými sú vysokiekontsentratsii prípravu indikácie primeneniyunorfloksatsina nie je tak široká ako je napríklad ciprofloxacín alebo ofloxacínu. Preparatpreimuschestvenno používa pri liečbe infektsiymochevyvodyaschih traktu, igonorei gastrointestinálny trakt. Avšak, tam sú dobré výsledky a lecheniiinfektsy iné miesta.

Vzhľadom k tomu, že predná etiologické agentyinfektsy močových ciest - členovia rodinyEnterobacteriaceae [12] majú vysokoychuvstvitelnostyu na norfloxacín, nashelshirokoe liek používa pri liečbe nekomplikovaných infekcií močových ciest ioslozhnennyh. Prineoslozhnennyh infekcie močových ciest puteyprodolzhitelnost liečba norfloxacínom sostavlyaet3-5-7 dni pri liečbe komplikovaných infekcií - 10-14days.

86 Pri liečbe dospelých žien s močových ciest v porovnaní neoslozhnennymiinfektsiyami effektivnostnorfloksatsina pri priraďovaní 1 v dávke 800 mg jedenkrát denne ILIP 400 mg 2-krát denne po dobu 7-10 dní-odinštalované rozdiely v klinickej (95,3 až 100%), ibakteriologicheskoy (92 a 95,6%) účinnosť [13]. Označuje účinnosť norfloxacínu profilakticheskogoprimeneniya jednej dávke (200 mg) u žien Našťastie mochevyvodyaschihputey opakujúce sa bakteriálne infekcie [14]. V multicentrickej štúdii [15] otsenivalieffektivnost 7 dní podávanie norfloxacínu 400 mg 2-krát denne v ambulantnej nastavení 219 žien sneoslozhnennym cystitídy spôsobenej vo väčšine prípadov (66,7%), Escherichia coli. 7. deň eliminatsiyamikrobov moču bol 96,3%, ale po 4-6 nedposle konci liečby, to bolo 85% - ubolshinstva pacientov malo dobré klinicheskiyeffekt. Vzhľadom k tomu, preparataotlichny a dobrý vplyv liečba Účinnosť a znášanlivosť sa získa v 98,2% pacientov. Analýza Post 11 pokrýva okolo 1000bolnyh s nekomplikované infekcie dolných mochevyvodyaschihputey ukázali, že účinnosť norfloxacínu priotsenke počas prvých 2 týždňov bolo 80 až 90%, priposleduyuschem skúška na neskoršiu dobu - 76 až 87% [1].

V multicentrickej štúdii norfloxacín naznachalipo 400 mg 2 x denne počas 7-30 dní s rôznymi infekciami lecheniyabolnyh močových ciest, elimináciu mikróbov bola pozorovaná u 276 307 pacientov (90%). Medzi 31 kmeňov perzistentných baktérií k 10otnosilis E. coli, 7 -Klebsiella-Enterobacter spp., 5 - P. aeruginosa, 3 - Citrobacter spp., 1 -proteus spp., 2 - S. aureus, 3 -Enterococcus spp. U 28 pacientov označený retsidivinfektsii (10%), zatiaľ čo 24 zo 25 izolovaných mikrobovbyli citlivé na liek [16]. V drugommnogotsentrovom štúdii [17] norfloxacín lechili5015 pacientov s infekciou močových ciest (akútna ihronichesky pyelonefritídy, cystitídy, asimptomaticheskayabakteriuriya, uretritídy, atď). Bakteriologicheskoevyzdorovlenie získa v 79,3% prípadov, zlepšenie - v11,4% - pretrvávania mikróbov pozorovaných v 6,2% .Reinfektsiya došlo u 3,1% prípadov. Tieto ukazovatele ugospitalizirovannyh pacienti boli sootvetstvenno82,1- 11,2- 5 a 1,8% - v ambulantných - 67,2-1,2- 11,8 a 8,9% - u mužov - 70,9- 14, 4-9,3 a 5,5% - uzhenschin - 81,5- 10,6- 5,4 a 2,5%. Pri liečbe 95 mužov sinfektsiyami moču bol pozorovaný u76 (80%), zlepšenie - 5 (5%), žiadny účinok - Y14 (15%). (. Rakovina prostaty, uretrálne zúženie, paraplégia alebo kvadraplegiya atď) z 48 pacientov, ktorí nablyudalisoslozhnyayuschie faktory, zotavenie bolo uvedené v 75%, zlepšenie - 6%, žiadny efekt - 19% [18].

Norfloxacín bol účinný pri liečbe infekcií u pacientov v soslozhnennymi močových ciest a mikrobiálnych kmeňov vyzvannymimnozhestvennorezistentnymi priotsutstvii predchádzajúcej lecheniya- horoshierezultaty účinok získaný infekcií P. aeruginosa [19].

Dlhodobá liečba (6 týždňov) norfloxacín bolnyhs neurogénna mechúr zotavenie pozorovaná Y41% pacientov k relapsu - 46%, reinfekcie - 11%, pretrvávanie mikróbov - 2% - po 4-6 týždňoch liečby, tieto údaje posleokonchaniya sostavlyalisootvetstvenno 47, 47 6 a 0% [20]. U pacientov s miechy a neurogénna spovrezhdeniem mochevympuzyrem norfloxacín klinický účinok predstavoval 67% [21].

V porovnávacích štúdiách bol effektivnostnorfloksatsina blízko, a v niektorých prípadoch prevoskhodiladeystvie ďalším antimikrobiálnym látkam primenyaemyhdlya liečbe infekcií močových ciest. Vmnogotsentrovom norfloksatsinapri liečba štúdie účinnosti 209 pacientov s akútnou infekcie mochevyvodyaschihputey pyúria a na konci liečby bola 96%, kotrimoxazol - 100%, a po 4-6 týždňoch - 91% a 95 [9] V ďalšej komparatívnej štúdii [22] otsenkedeystviya norfloxacín a kotrimoxazol v 172 pacientov s močových ciest sinfektsiey bakteriologické effektsostavil 96,8 a 83,3, a klinického stavu - 89,9% 96,9. Súhrnné dáta tiež ukazuje účinnosť norfloxacínu na primernoravnuyu a kotrimoxazol [5].

Niekoľko štúdií naznačilo, rovné alebo norfloxacín účinnosť boleevysokaya porovnanie snalidiksovoy kyseliny, amoxicilín, aminoglykozidy (ak je použitý samostatne alebo v kombinácii spenitsillinami širokospektrálny cefalosporíny Ipokoleniya alebo cefotaxím) [4, 23-25].

Niektoré štúdie vykonané sravnenieeffektivnosti norfloxacín s inými fluorochinolónmi prilechenii pacientov s infekciou močových ciest. Vrandomizirovannom sravnivalilechebnoe dvojito slepá štúdia 3 dní po podaní norfloxacínu iodnodnevnogo - ciprofloxacín vo 226 žien sneoslozhnennymi liečbe infekcií močových ciest. 7-yden nastavená presne klinickej (97,2 a 96,4%) ibakteriologicheskaya (91,9 a 91,2%) oboihpreparatov- účinnosť po 28 dňoch klinických (93,3 a 93,2%) ibakteriologichesky (86,4 a 88,4%) sa nelíšila preparatovtakzhe účinky - [26]. V ďalšej dvojité slepomissledovanii 60 pacientov s nekomplikovanou infektsiyamimochevyvodyaschih norfloxacín ciest v prvých dňoch lecheniyaneskolko horšie drugomuftorhinolonu liečebný účinok - temafloxacinu, ale pri posudzovaní boleepozdnie, pokiaľ ide o ich účinnosť bola podobná [27].

Zobrazenie nákladová výhoda porovnaní norfloxacín peredpreparatami mochevyvodyaschihputey liečbu infekcií [24].

Poukazuje na možnosť úspešného lecheniyanorfloksatsinom bakteriálnej prostatitis [14, 28] iepididimita [29].

Vzhľadom k antimikrobiálne spektrum norfloxacín, egovysoky komponentov vylučovanie gastrointestinálne kishechnyytrakt a významných koncentráciách vytvorených tam, liek je široko používaný v rôznych kishechnyhinfektsiyah. Dostupné údaje o použití norfloksatsinapri liečenie črevných infekcií rôzneho pôvodu [30, 31]. Dobré výsledky sa dosahujú s pacientmi s naznacheniinorfloksatsina Salmonella infekciou [32, -34], čo je porovnateľné s kotrimoxazol [35] ihloramfenikolom [36]. Osláviť dobré effektnorfloksatsina s nosičmi Salmonella [37] .Pokazana správnu klinickú a bakteriologicheskayaeffektivnost norfloxacín pri liečbe úplavica sbatsillyarnoy [33, 38]. Súhrnné údaje, ktoré pokrývajú viac ako 400 pacientov s gastrointestinálnym kishechnymiinfektsiyami tiež ukazujú dobrú terapevticheskoedeystvie norfloxacín [25].

Zistené [39], že pri liečbe akútnej hnačky bolnyhs ambulantných pacientov s príznakmi vospaleniyatolstoy črevo, norfloxacín (spolu s ciprofloxacín iofloksatsinom) je liekom prvej voľby.

Ukazuje vplyv norfloxacín v prevencii diareiputeshestvennikov [40, 41].

Norfloxacín na 3-dňový aplikácie okazyvalhoroshy účinok pri liečbe pacientov s ťažkou cholery porovnateľné s pôsobením tetracyklínu [42].

Vzhľadom k vysokej aktivite norfloxacínom proti v vitrov N. gonorrhoeae uspeshnoprimenyaetsya liek na liečbu gonokokových infekcií. Posvodnym údaje [25] pokrývajúci viac ako 350 pacientov sgonoreey, norfloxacín účinnosť sostavlyaet95-100%. Prehľad [43], bude všeobecne klinicheskihissledovany 12 prípadov ošetrení gonokokkovoyinfektsii 1588 na 1486 pacientov, je potrebné poznamenať, že norfloksatsinposle jediná dávka 800 mg vyvolalo obnovenie u99,2% pacientov s uretritídy, krčka maternice a anorektalnoyinfektsiey spôsobené gonokokov (nie je iprodutsiruyuschimi produkujúce penicilinázu). Uvedený dávka preparatbyl rovnako účinný ako spektinomycín (2 gvnutrimyshechno) a vyššia ako chloramfenikolu (2,5 gvnutr) v liečbe pacientov s močovej trubice a pošvy spôsobené penitsillinazoprodutsiruyuschimi shtammamigonokokkov. Účinnosť norfloxacínu v lecheniibolnyh infekcie spôsobené kmeňmi N. gonorrhoeae, neprodukujúce penicilinázu, bylasravnima Jedna dávka (3,5 g) sprobenitsidom ampicilínu. Podľa ďalších správ [44], dvojitý priemnorfloksatsina (600 mg 4-hodinových intervaloch), má rovnaký účinok ako jediný dozaampitsillina (3,5 g) u pacientov s probenicid sneoslozhnennoy gonokokovej infekcie.

Cez tieto výhodné oblastiprimeneniya norfloxacín, sú k dispozícii pre egoispolzovaniyu v iných infekcií dát, najmä priprofilaktike infekcie u pacientov s neutropéniou [25, 45].

Prenositeľnosť norfloxacín dobre. Pobochnyereaktsii spojené s prijímaním norfloxacín, sú takoyzhe charakter ako aplikácia ostatných fluorochinolónov ivstrechayutsya s podobnou frekvenciou. Typicky, keď uplatňujú pobochnyeyavleniya fluorochinolóny označený sostorony gastrointestinálne (nevoľnosť, bolesti vzhivote, hnačka a kol.), Centrálny nervový systém (bolesti hlavy, závraty, atď.), A alergie.

Kontraindikácie pre použitie norfloksatsinayavlyayutsya alergickej reakcie na ftorhinolony.Norfloksatsin, rovnako ako ostatné fluorochinolóny, protivopokazandetyam (v súvislosti s identifikovaného zvieraťa v experimente napolovozrelyh porušenie chrupavky) isootvetstvenno tehotné alebo dojčiace zhenschinam.Nesmotrya, že v literatúre sú uvedené údaje o uspeshnomprimenenii norfloxacín u detí razlichnyhbakterialnyh pri liečbe infekcií, predovšetkým močového izheludochno traktu (1, 33, 46 až 50), bez známok vliyaniyana pohybového aparátu.

Tak, norfloxacín vzhľadom svoimantimikrobnym a farmakokinetika nashelpreimuschestvennoe ryadabakterialnyh použitie v liečbe infekcií (izheludochno močových ciest), kde môže byť považovaná za (spolu s niektorými inými fluorochinolóny) preparatomvybora.

Referencie:

1. Padeyskaya EN, Jakovlev podpredsedníčka .// Antimikrobnyepreparaty fluoroquinolones skupina klinicheskoypraktike. - M., Lagota. 1998- 351 p.
2. Jakovlev VP, Jakovlev SV .// Klinicheskayafarmakologiya fluorochinolóny. - Klinicheskayafarmakologiya a liečba 1994- (3, 2): 53-7.
3. Gadebusch H. H., Shung D.L.//Norfloxacin, thefirst novej triedy fluoroquinolonesantimicrobials, vrátil. - Intern.J.Antimicrob.Ag. 1991 3-28.
4. Holmes B., Brogden R.N., RichardsD.M.//Norfloxacin. Reviw jej antibacterialactivity, farmakokinetické vlastnosti a therapeuticuse. - Lieky 1985- 30: 482-513.
5. Wolfson J. S., Hooper D.C.//Norfloxacin: a newtargeted fluorochinolón antimikrobiálne činidlo. -Ann.Intern.Med. 1988- 108: 238-51.
6. Canico = Radollovic M., Mraovic M., RaninL.//Susceptibility Pseudomonas aeruginosa sa someantibiotics a chinolónov. - 7 thEur.Congr.Clin.Microbiol.Inf.Dis, Viedeň 1995, Abstracts: 696 ..
7. Adha Z.N., Wise R., Weaton D. a al.//Thepharmacokinetics a penetrácia tkaniva ofnorfloxacin. - J.antimicrob.Chemother. 1984- 13: 87-92.
8. Edlund C, Bergan T., Josefsson et al.//Effectof norfloxacín na ľudské orofaryngeálne a colonicmicroflora a farmakokinetiky s opakovanými dávkami. -Scand.J.Inf.Dis. 1987- 19: 113-21.
9. Stein G.E.//Review z biologickej dostupnosti andpharmacokinetics ústnej norfloxacín. Amer.J.Med.1987- 82 (Suppl. 6B): 18-21.
10. Swanson B.N., Boppana V.K., Vlasses P. N. etal.//Norfloxacin dispozície po sekvenčne oraldoses. - Antimicrob.Ag.Chemother. 1983- 33: 284-8.
11. Cofsky R. D., DuBouchet L., LandesmanS.H.//Recovery norfloxacínu vo výkaloch afteradministration jednej perorálnej dávke humanvolunteers. - Antimicrob.Ag.Chemother. 1984- 110-1.
12. Infekcie močových ciest Sidorenko SV .// Mikrobiologicheskayaharakteristika. -materials medzinárodné sympózium &ldquo-Infektsiimochevyvodyaschih traktu u ambulantných pacientov&rdquo-, M., 1999- 9-14.
13. Gulmaraes M., Pimentel F.L., Quintas J. etal.//Efficacy a bezpečnosť norfloxacínu v thetherapy nekomplikovaných infekcií močových ciest inwomen: dvojito slepej klinickej štúdii 800 mg jedenkrát dailyversus 400 mg dvakrát denne. - 19 thIntern.Congr.Chemother, Montreal, 1995- Abstracts: 3146 ..
14. Drinovets J .// fluorochinolóny a infektsiimochevyvodyaschih spôsobmi. - Materiály mezhdunarodnogosimpoziuma &Infekcia ldquo-močových ciest uambulatornyh pacientov&rdquo-, M., 1999- 23-8.
15. Stratchounski LS .// norfloxacín (nolitsin) Príťažlivosť infekcií močových ciest. - Materialymezhdunarodnogo Symposium &ldquo-Infektsiimochevyvodyaschih traktu u ambulantných pacientov&rdquo-, M., 1999- 29 až 32.
16. Štúdia Schaeffer A.J.//Multiclinic z norfloxacinfor liečbe infekcií močových ciest. -Amer.J.Med. 1987- 82 (Suppl. 6B): 53-8.
17. Auckenthaler R. Hess L.//Clinical vyhodnotenie ofnorfloxacin pri liečbe močových tractinfections. - Rev.Inf.Dis. 1989- 11 (dodatok 5): 1347.
18. Corrado M. L., Grad C, Sabbaj J.//Norfloxacin jazdného liečbe infekcií močových ciest v Menwith a bez identifikovateľných urologiccomplications. - Amer.J.Med, 1987- 82: (Suppl. 6B): 70 až 74 ..
19. Heseltine P.N.R., Corrado M.L.//Compassionateuse norfloxacínu. - Amer.J.Med. 1987- 82 (Suppl.6B): 88 až 92.
20. Hammerberg D.//Norfloxacin pri liečbe ofurinary infekcií dýchacích u pacientov s neurogenicbladders. - Rev.Inf.Dis. 1989- 11 (dodatok 5): 1339.
21. Waites K. B., Canupp K. C., De Vivo M.J.//Efficacyand tolerancie norfloxacínu pri liečbe ofcomplicated infekcie močových ciest v outpatientswith neurogénneho močového mechúra sekundárne k spinálnej cordinjury. - Urology 1991- 38: 589-96.
22. Wong W. T. Chan M. K., Li M. K. Infekcie močových ciest a al.//Treatmentof v Hongkongu. Acomparative štúdium norfloxacínom spoločne trimoxazole.- Scand.J.Inf.Dis. 1988- (Suppl 56): 22-7.
23. Cox C. E., McCabe R. E., Grad C.//Oral norfloxacinversus parenterálnej liečba nemocničné urinarytract infekcie. - Amer.J.Med. 1987- 82 (Suppl. 6B): 59-64.
24. Ramirez-Ronda C, Colon M., Saavedra S. etal.//Treatment močové infekcie ciest withnorfloxacin. Analýza nákladov. Amer.J.Med. 1987- 82 (Suppl. 6B): 075-78.
25. Wang C, Sabbaj J., Corrado M. etal.//World-wide klinická esperience withnorfloxacin: účinnosť a bezpečnosť. - Scand.J.Inf.Dis.1986: 18 (. Suppl 48): 81-9.
26. Cordon F., Auguer F., Gorina E. etal.//Comparison ciprofloxacínu (C) Jedna dávka (SD) vs. Trojdňový norfloxacín (N) infekciou non-complicatedurinary traktu (ncUTI) u samíc patients.- 7. Eur.Congr.Clin.Microbiol.Inf.Dis, Viedeň, 1995- abstrakty:. 1343.
27. Gentile V. Fini F. De Marco F. a al.//Comparison medzi temafloxacinu (TFLX) andnorfloxacin (NFLX) v liečbe uncomplicatedU.T.I :. Dvojito slepá štúdia. - 8. MediterraneanCongr.Cmother, Athens, 1992- Abstracts: 757 ..
28. Naber podľa .// Optimálna terapiu nekomplikovaných infekcií močových ciest ioslozhnennyh. -materials medzinárodné sympózium &ldquo-Infektsiimochevyvodyaschih traktu u ambulantných pacientov&rdquo-, 1999- 15-22.
29. Arakawa S., Takagi S., Maeda H. a al.//Clinicalstudy norfloxacínu vo spracovateľskú ofacuteepididymitis. - Acta Urol.Jap. 1989- 35: 1089-1095.
30. DuPont H. L., Corrado M. L., Sabbaj J.//Use ofnorfloxacin v liečbe akútneho diarrhealdisease. - Amer.J.Med. 1987- 82 (Suppl. 6B): 79-83.
31. Ruiz-Balacios G.M.//Norfloxacin v treatmentof bakteriálnych črevných infekcií. - Scand.J.Inf.Dis.1986- Suppl. 48: 55-63.
32. Aguiru C., Báránd M.M.//Norfloxacin v thetreatment z acutebacterial gastroenteritídy. -Rev.Inf.Dis. 1989- 11 (Suppl.5): 1138.
33. Sakata Y., Matsuo Y., Nagai K. etal.//Susceptibilities Salmonella spp. toantibiotics a klinické a bakteriologické Radka Vplyv norfloxacínu u detí. - 19thIntern.Congr.Chemother, Montreal, 1995- Abstracts: 4107 ..
34. Velmonte M.A., Montaban C.S.//Norfloxacin v thetreatment infekcií spôsobených Salmonella typhi.- Scand.J.Inf.Dis. 1988- Suppl. 56: 46-8.
35. Lopez-Brea M., Jiminez M. L., Lavida M.C.L. etal.//Norfloxacin vs trimetoprim-sulfametoxazol jazdného liečenie Salmonella gastroenteritídy. -Rev.Inf.Dis. 1989- 11 (dodatok 5): 1153-4.
36. Bassil S., El-Masry N. A., N. Girdis etal.//Norfloxacin proti chloramfenikolu v treatmentof akútnej brušný týfus. - Preco. 18thIntern.Congr.Chemother., Štokholm, 1993- &lsaquo-60.
37. DuPont H.L.//Quinolones v Salmonella typhiinfection. - Lieky 1993- 45 (Suppl 3): 119-24.
38. Su-chun Jiang // Nálož účinnosti fornorfloxacin v liečbe akútneho bacillarydysentery. - 7. Intern.Congr.Inf.Dis, Hong Kong, 1996- Abstracts: 105,003 ..
39. Sidorenko SV, IP Fomin, V. Shukhov kolies .// Praktické rady o ratsionalnoyantibiotikoterapii v ambulantnej praxi. - Klin.farmakol. a terapia, 1999- 8 (2): 10-7.
40. Akalin H.E.//Quinolones v liečbe bakteriálnych ofacute hnačkových ochorení. - Lieky 1993-45 (Suppl 3): 114-8.
41. Wiström J., Jertborn M., Hedstrom B.A. etal.//Short-term self-liečba cestovateľ&rsquo-sdiarrhoea s norfloxacínom: placebo controlledstudy. - J.Antimicrob.Chemother. 1989- 23: 905-13.
42. Moolasart P., Eampokalap B.//Comparison z theefficacy tetracyklínu a norfloxacínu v thetreatment ťažkej cholery. - 20thIntern.Congr.Chemother, Sydney, 1997- Abstracts: 3263 ..
43. Lee C.T.//Norfloxacin v ošetrovacie ofgonorrhea kvôli penicilinázu a non-penicillinaseproducing Neisseria gonorrhoeae: preskúmanie. -Scand.J.Inf.Dis. 1988- Suppl. 56: 49-54.
44. Kaplowitz L.G., Vishneavsky N., Evans T. etal.//Norfloxacin v liečbe uncomplicatedgonococcal infekcií. - Amer.J.Med. 1987- 82 (Suppl. 6B): 35-9.
45. Winston D. J., Ho W. G., Champlin R. E. etal.//Norfloxacin pre prevenciu bacterialinfections v granulocytopenic pacientov. -Amer.J.Med. 1987- 82 (Suppl. 6B): 40-6.
46. Budanov SV .// norfloxacín v pediatricheskoypraktike. - Antibiotiká and Chemotherapy, 1999 a 44 (6): 3-5.
47. Ihara T. Kawaguchi H., Ito M. a al.//Clinicalevaluation norfloxacínu u detí. -Jap.J.Antibiot. 1990 43: 852-9.
48. Motohiro T., Yoshinaga Y., N. Tsumura etal.//Pharmacokinetics a klinické štúdie ofnorfloxacin v pediatrických oblastiach. Jap.J.Antibiot.1990- 43: 901-17.
49. Nishimura T., Tabuk K., Aoki S. etal.//Laboratory a klinické štúdie norfloxacinin pediatrickej poľa. - Jap.J.Antibiot. 1990 43: 860-71.
50. Okada T., Purukawa S.//Clinical vyhodnotenie ofnorfloxacin v pediatrii. - Jap.J.Antibiot. 1990-1943: 895-900.

VP Jakovlev

Institute of Surgery. AV Vishnevsky, Ruskej akadémie lekárskych vied, Moskva

Fluorochinolónov antimikrobiálne látky v kombinácii spoločný mechanizmus antimikrobiálne pôsobenie (kľúčový enzým inhibujú syntézu bakterialnoykletki - DNA gyrázu) v súčasnosti zaberajú jeden izveduschih miesta chemoterapii bakteriálne infektsiy.Blagodarya široké spektrum antimikrobiálnej aktivity a priaznivé farmakokinetické vlastnosti nizkoytoksichnosti sú široko používajú pri liečbe razlichnyhinfektsy , Na rozdiel od jeho predchodcu (nefluórovaných chinolónové -. Kyseliny pipemidievoy kyselina nalidixová, cinoxacin, atď.), Ftorirovannyehinolony vykazujú vyššiu aktivitu in vitro, širšie antimikrobiálne spektrum, luchsheyfarmakokinetikoy, málokedy vyvíja rezistentnostmikrobov. V súčasnej dobe asi 15 ftorhinolonovnaschityvaet triedou liečiv (naiboleeshiroko používa ciprofloxacín, ofloxacín, pefloxacín, lomefloxacin, norfloxacín) a pochtikazhdy rok nových liekov.

Norfloxacín je jedným z prvých fluorochinolónov zavedené do klinickej praxe. Norfloxacin na ryaduantimikrobnyh a farmakokinetické pokazateleyotlichaetsya z iných členov triedy fluorochinolónov je v súvislosti s týmto konkrétnym klinicheskogoprimeneniya.

Norfloxacín (noroksin, nolitsin, norbaktin, norilet, Normaks, noroksin, norfloks) má širokú spektromantimikrobnoy aktivitu, vrátane gram-negatívne baktérie igrampolozhitelnye [1-5]. Zhrnutie poantimikrobnoy norfloxacín aktivita otnosheniiklinicheskih mikroorganizmy vtablitse prezentované.

Antimikrobiálne aktivita v vitronorfloksatsina proti klinickým kmeňom mikroorganizmov [3, súhrnné údaje modifikácie]

Norfloxacín vykazujú dobrú účinnosť v otnosheniirazlichnyh druhov Enterobacteriaceae, počítajúc do tohoEscherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Citrobacter spp., ingibiruyabolshinstvo z nich pri koncentráciách 1 mg / l alebo menej, niektoré kmene zaisklyucheniem Serratia spp., Providencia spp., , Ktoré sú menej citlivé knorfloksatsinu. Vysoká aktivita norfloxacín vyyavlenav proti gram-negatívnym mikroorganizmom, obychnovyzyvayuschih gastrointestinálnych infekcií: Salmonellaspp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Vibriocholerae.

Nefermentačných gramnegatívne mikróby meneechuvstvitelny na norfloxacín: IPC₉₀proti lieku Pseudomonas spp. sostavlyaliv priemer 7,75 mg / l, proti Pseudomonas aeruginosa - 2,67 mg / l, a pokiaľ ide oAcinetobacter spp. - 12,4 mg / l. IPC₉₀norfloxacín proti klinickým kmeňom P. aeruginosa, izolovaný z moču, bola rovná 3,13 mg / l do norfloxacín, (rovnako ako ciprofloxacín iofloksatsinu) bol 90% citlivými kmeňmi sinegnoynoypalochki [6].

kmene Neisseria gonorrhoeae (Produtsiruyuschiei neprodukujúce betalaktamázu) sa vysokoychuvstvitelnostyu na norfloxacín: IPC₉₀liek priemere 0,044 mg / l, v etomshtammy nevyrába a produkujúce betalaktamázu ukázala rovnakú citlivosť na citlivosť preparatu.Blizkoy na norfloxacín obladalishtammy Neisseria meninigitidis.

Haemophilus influenzae, vrátane kmeňov produtsiruyuschiebeta-laktamázy majú horosheychuvstvitelnostyu na liek (IPC₉₀priemerne 0,1 mg / l).

Gram-pozitívne baktérie vykazujú nizkuyuchuvstvitelnost k norfloxacínom ako Gram: IPC₉₀ proti lieku Staphylococcus aureus v priemere 2,42 mg / l, otnosheniirezistentnyh meticilín kmene S. aureus - 3,17mg / l, proti streptokokom a enterokokov - i5,55 8,59 mg / l.

Norfloxacín vykazuje nízku aktivitu v otnosheniianaerobnyh baktérií.

Spektrum antimikrobiálnej aktivity a aktivnostnorfloksatsina vyššie ako nefluórovaných chinolón kyselina -nalidiksovoy oksolinievoy kyseliny pipemidievoykisloty cinoxacin a [4]. Podľa činností norfloksatsinustupaet ciprofloxacín [2, 4].

Vzhľadom k nízkej rozpustnosti vo vodných roztokoch pri pH7,0 norfloxacínu sa týka iba smerom dovnútra.

Na rozdiel od iných fluorochinolóny norfloksatsinotnositelno zle absorbuje, keď sa podáva: Relatívna biologická dostupnosť je 30 až 40% [7]. Maximálna koncentrácia v norfloxacín krovikoleblyutsya 0,4 (podaných 100 mg) do 11,8 (2000 mg) mg / l.Pri opakovanej aplikácii liečiva v krvi kumulácie neproiskhodit [8].

Vzhľadom k nízkej hodnote (14%) belkamikrovi väzbu na [3], a vysoké rozpustnosti v lipidoch norfloksatsinimeet veľký objem distribúcie [9]. Horoshopronikaet liečivo v rôznych orgánoch a tkanivách, a jeho koncentrácia v mnogihtkanyah boli blízko na sérový [1].

Podobne ako všetky fluorochinolóny, norfloxacín vpecheni podlieha biotransformácii, čím sa získa 6 metabolity, ktoré sú v nekonjugovanej forme sa vylučujú močom časti metabolitu [3] má mikrobiologicheskoyaktivnostyu (menej výrazný ako u norfloxacínu) .Metabolity nie je detekovaný v sére iobnaruzhivayutsya v žlči a moči ( približne odinakovoyproportsii). Vylučovanie metabolitov norfloksatsinamenee 10% dávky, ktorá je viac ako 25% otobschego množstva norfloxacínu emitované moču [9].

Norfloxacín eliminuje obdobie poluvyvedeniya3,5-7,4 h, v súvislosti s tým, že by mali byť použité 2 krát vsutki.

Norfloxacín v značnom množstve (30 až 40%) sa vylučuje močom, liečivo časť ekskretiruetsyapochkami nezmenený (približne 30%) s pomoschyuklubochkovoy filtráciou a tubulárnej sekrécie ostalnayachast - A biotransformácie produkty. V vtechenie moči dlho sú vysokiekontsentratsii príprava: po prijatí norfloxacín 200 a 400 mgkontsentratsii v moči v priebehu prvého chasasostavlyayut respektíve 133 a 168 mg / l, h intervale1-2 - 124 a 417 mg / l, pri teplote 6-8 hodín - 44 a 100 mg / l, po 12-24 hod - 10 a 22 mg / l, v priebehu druhého dňa 2,6 a 12 mg / l [10]. Norfloxacín koncentrácia v moči 24 hodín naprotjazhenii prekročiť IPC liečiva v otnosheniibolshinstva definovanej v moči mikroorganizmov.

Vylučovanie lieku denne s žlčou sostavlyaetokolo 1,6%.

Veľa z norfloxacín výstupného sfekaliyami - po jednej dávke 400 mg počas 48 chvyvodilos z 8,3 až 53,3% (priemer 29%), - maksimalnyekontsentratsii liečivá v truse do2716 v rozmedzí od 207 mg / kg [11].

Vzhľadom k tomu, dostatočne nízku absorpciu pri priemevnutr, malá biologická dostupnosť, dobrý výber navlhčiť a výkaly, v súvislosti s ktorými sú vysokiekontsentratsii prípravu indikácie primeneniyunorfloksatsina nie je tak široká ako je napríklad ciprofloxacín alebo ofloxacínu. Preparatpreimuschestvenno používa pri liečbe infektsiymochevyvodyaschih traktu, igonorei gastrointestinálny trakt. Avšak, tam sú dobré výsledky a lecheniiinfektsy iné miesta.

Vzhľadom k tomu, že predná etiologické agentyinfektsy močových ciest - členovia rodinyEnterobacteriaceae [12] majú vysokoychuvstvitelnostyu na norfloxacín, nashelshirokoe liek používa pri liečbe nekomplikovaných infekcií močových ciest ioslozhnennyh. Prineoslozhnennyh infekcie močových ciest puteyprodolzhitelnost liečba norfloxacínom sostavlyaet3-5-7 dni pri liečbe komplikovaných infekcií - 10-14days.

86 Pri liečbe dospelých žien s močových ciest v porovnaní neoslozhnennymiinfektsiyami effektivnostnorfloksatsina pri priraďovaní 1 v dávke 800 mg jedenkrát denne ILIP 400 mg 2-krát denne po dobu 7-10 dní-odinštalované rozdiely v klinickej (95,3 až 100%), ibakteriologicheskoy (92 a 95,6%) účinnosť [13]. Označuje účinnosť norfloxacínu profilakticheskogoprimeneniya jednej dávke (200 mg) u žien Našťastie mochevyvodyaschihputey opakujúce sa bakteriálne infekcie [14]. V multicentrickej štúdii [15] otsenivalieffektivnost 7 dní podávanie norfloxacínu 400 mg 2-krát denne v ambulantnej nastavení 219 žien sneoslozhnennym cystitídy spôsobenej vo väčšine prípadov (66,7%), Escherichia coli. 7. deň eliminatsiyamikrobov moču bol 96,3%, ale po 4-6 nedposle konci liečby, to bolo 85% - ubolshinstva pacientov malo dobré klinicheskiyeffekt. Vzhľadom k tomu, preparataotlichny a dobrý vplyv liečba Účinnosť a znášanlivosť sa získa v 98,2% pacientov. Analýza Post 11 pokrýva okolo 1000bolnyh s nekomplikované infekcie dolných mochevyvodyaschihputey ukázali, že účinnosť norfloxacínu priotsenke počas prvých 2 týždňov bolo 80 až 90%, priposleduyuschem skúška na neskoršiu dobu - 76 až 87% [1].

V multicentrickej štúdii norfloxacín naznachalipo 400 mg 2 x denne počas 7-30 dní s rôznymi infekciami lecheniyabolnyh močových ciest, elimináciu mikróbov bola pozorovaná u 276 307 pacientov (90%). Medzi 31 kmeňov perzistentných baktérií k 10otnosilis E. coli, 7 -Klebsiella-Enterobacter spp., 5 - P. aeruginosa, 3 - Citrobacter spp., 1 -proteus spp., 2 - S. aureus, 3 -Enterococcus spp. U 28 pacientov označený retsidivinfektsii (10%), zatiaľ čo 24 zo 25 izolovaných mikrobovbyli citlivé na liek [16]. V drugommnogotsentrovom štúdii [17] norfloxacín lechili5015 pacientov s infekciou močových ciest (akútna ihronichesky pyelonefritídy, cystitídy, asimptomaticheskayabakteriuriya, uretritídy, atď). Bakteriologicheskoevyzdorovlenie získa v 79,3% prípadov, zlepšenie - v11,4% - pretrvávania mikróbov pozorovaných v 6,2% .Reinfektsiya došlo u 3,1% prípadov. Tieto ukazovatele ugospitalizirovannyh pacienti boli sootvetstvenno82,1- 11,2- 5 a 1,8% - v ambulantných - 67,2-1,2- 11,8 a 8,9% - u mužov - 70,9- 14, 4-9,3 a 5,5% - uzhenschin - 81,5- 10,6- 5,4 a 2,5%. Pri liečbe 95 mužov sinfektsiyami moču bol pozorovaný u76 (80%), zlepšenie - 5 (5%), žiadny účinok - Y14 (15%). (. Rakovina prostaty, uretrálne zúženie, paraplégia alebo kvadraplegiya atď) z 48 pacientov, ktorí nablyudalisoslozhnyayuschie faktory, zotavenie bolo uvedené v 75%, zlepšenie - 6%, žiadny efekt - 19% [18].

Norfloxacín bol účinný pri liečbe infekcií u pacientov v soslozhnennymi močových ciest a mikrobiálnych kmeňov vyzvannymimnozhestvennorezistentnymi priotsutstvii predchádzajúcej lecheniya- horoshierezultaty účinok získaný infekcií P. aeruginosa [19].

Dlhodobá liečba (6 týždňov) norfloxacín bolnyhs neurogénna mechúr zotavenie pozorovaná Y41% pacientov k relapsu - 46%, reinfekcie - 11%, pretrvávanie mikróbov - 2% - po 4-6 týždňoch liečby, tieto údaje posleokonchaniya sostavlyalisootvetstvenno 47, 47 6 a 0% [20]. U pacientov s miechy a neurogénna spovrezhdeniem mochevympuzyrem norfloxacín klinický účinok predstavoval 67% [21].

V porovnávacích štúdiách bol effektivnostnorfloksatsina blízko, a v niektorých prípadoch prevoskhodiladeystvie ďalším antimikrobiálnym látkam primenyaemyhdlya liečbe infekcií močových ciest. Vmnogotsentrovom norfloksatsinapri liečba štúdie účinnosti 209 pacientov s akútnou infekcie mochevyvodyaschihputey pyúria a na konci liečby bola 96%, kotrimoxazol - 100%, a po 4-6 týždňoch - 91% a 95 [9] V ďalšej komparatívnej štúdii [22] otsenkedeystviya norfloxacín a kotrimoxazol v 172 pacientov s močových ciest sinfektsiey bakteriologické effektsostavil 96,8 a 83,3, a klinického stavu - 89,9% 96,9. Súhrnné dáta tiež ukazuje účinnosť norfloxacínu na primernoravnuyu a kotrimoxazol [5].

Niekoľko štúdií naznačilo, rovné alebo norfloxacín účinnosť boleevysokaya porovnanie snalidiksovoy kyseliny, amoxicilín, aminoglykozidy (ak je použitý samostatne alebo v kombinácii spenitsillinami širokospektrálny cefalosporíny Ipokoleniya alebo cefotaxím) [4, 23-25].

Niektoré štúdie vykonané sravnenieeffektivnosti norfloxacín s inými fluorochinolónmi prilechenii pacientov s infekciou močových ciest. Vrandomizirovannom sravnivalilechebnoe dvojito slepá štúdia 3 dní po podaní norfloxacínu iodnodnevnogo - ciprofloxacín vo 226 žien sneoslozhnennymi liečbe infekcií močových ciest. 7-yden nastavená presne klinickej (97,2 a 96,4%) ibakteriologicheskaya (91,9 a 91,2%) oboihpreparatov- účinnosť po 28 dňoch klinických (93,3 a 93,2%) ibakteriologichesky (86,4 a 88,4%) sa nelíšila preparatovtakzhe účinky - [26]. V ďalšej dvojité slepomissledovanii 60 pacientov s nekomplikovanou infektsiyamimochevyvodyaschih norfloxacín ciest v prvých dňoch lecheniyaneskolko horšie drugomuftorhinolonu liečebný účinok - temafloxacinu, ale pri posudzovaní boleepozdnie, pokiaľ ide o ich účinnosť bola podobná [27].

Zobrazenie nákladová výhoda porovnaní norfloxacín peredpreparatami mochevyvodyaschihputey liečbu infekcií [24].

Poukazuje na možnosť úspešného lecheniyanorfloksatsinom bakteriálnej prostatitis [14, 28] iepididimita [29].

Vzhľadom k antimikrobiálne spektrum norfloxacín, egovysoky komponentov vylučovanie gastrointestinálne kishechnyytrakt a významných koncentráciách vytvorených tam, liek je široko používaný v rôznych kishechnyhinfektsiyah. Dostupné údaje o použití norfloksatsinapri liečenie črevných infekcií rôzneho pôvodu [30, 31]. Dobré výsledky sa dosahujú s pacientmi s naznacheniinorfloksatsina Salmonella infekciou [32, -34], čo je porovnateľné s kotrimoxazol [35] ihloramfenikolom [36]. Osláviť dobré effektnorfloksatsina s nosičmi Salmonella [37] .Pokazana správnu klinickú a bakteriologicheskayaeffektivnost norfloxacín pri liečbe úplavica sbatsillyarnoy [33, 38]. Súhrnné údaje, ktoré pokrývajú viac ako 400 pacientov s gastrointestinálnym kishechnymiinfektsiyami tiež ukazujú dobrú terapevticheskoedeystvie norfloxacín [25].

Zistené [39], že pri liečbe akútnej hnačky bolnyhs ambulantných pacientov s príznakmi vospaleniyatolstoy črevo, norfloxacín (spolu s ciprofloxacín iofloksatsinom) je liekom prvej voľby.

Ukazuje vplyv norfloxacín v prevencii diareiputeshestvennikov [40, 41].

Norfloxacín na 3-dňový aplikácie okazyvalhoroshy účinok pri liečbe pacientov s ťažkou cholery porovnateľné s pôsobením tetracyklínu [42].

Vzhľadom k vysokej aktivite norfloxacínom proti v vitrov N. gonorrhoeae uspeshnoprimenyaetsya liek na liečbu gonokokových infekcií. Posvodnym údaje [25] pokrývajúci viac ako 350 pacientov sgonoreey, norfloxacín účinnosť sostavlyaet95-100%. Prehľad [43], bude všeobecne klinicheskihissledovany 12 prípadov ošetrení gonokokkovoyinfektsii 1588 na 1486 pacientov, je potrebné poznamenať, že norfloksatsinposle jediná dávka 800 mg vyvolalo obnovenie u99,2% pacientov s uretritídy, krčka maternice a anorektalnoyinfektsiey spôsobené gonokokov (nie je iprodutsiruyuschimi produkujúce penicilinázu). Uvedený dávka preparatbyl rovnako účinný ako spektinomycín (2 gvnutrimyshechno) a vyššia ako chloramfenikolu (2,5 gvnutr) v liečbe pacientov s močovej trubice a pošvy spôsobené penitsillinazoprodutsiruyuschimi shtammamigonokokkov. Účinnosť norfloxacínu v lecheniibolnyh infekcie spôsobené kmeňmi N. gonorrhoeae, neprodukujúce penicilinázu, bylasravnima Jedna dávka (3,5 g) sprobenitsidom ampicilínu. Podľa ďalších správ [44], dvojitý priemnorfloksatsina (600 mg 4-hodinových intervaloch), má rovnaký účinok ako jediný dozaampitsillina (3,5 g) u pacientov s probenicid sneoslozhnennoy gonokokovej infekcie.

Cez tieto výhodné oblastiprimeneniya norfloxacín, sú k dispozícii pre egoispolzovaniyu v iných infekcií dát, najmä priprofilaktike infekcie u pacientov s neutropéniou [25, 45].

Prenositeľnosť norfloxacín dobre. Pobochnyereaktsii spojené s prijímaním norfloxacín, sú takoyzhe charakter ako aplikácia ostatných fluorochinolónov ivstrechayutsya s podobnou frekvenciou. Typicky, keď uplatňujú pobochnyeyavleniya fluorochinolóny označený sostorony gastrointestinálne (nevoľnosť, bolesti vzhivote, hnačka a kol.), Centrálny nervový systém (bolesti hlavy, závraty, atď.), A alergie.

Kontraindikácie pre použitie norfloksatsinayavlyayutsya alergickej reakcie na ftorhinolony.Norfloksatsin, rovnako ako ostatné fluorochinolóny, protivopokazandetyam (v súvislosti s identifikovaného zvieraťa v experimente napolovozrelyh porušenie chrupavky) isootvetstvenno tehotné alebo dojčiace zhenschinam.Nesmotrya, že v literatúre sú uvedené údaje o uspeshnomprimenenii norfloxacín u detí razlichnyhbakterialnyh pri liečbe infekcií, predovšetkým močového izheludochno traktu (1, 33, 46 až 50), bez známok vliyaniyana pohybového aparátu.

Tak, norfloxacín vzhľadom svoimantimikrobnym a farmakokinetika nashelpreimuschestvennoe ryadabakterialnyh použitie v liečbe infekcií (izheludochno močových ciest), kde môže byť považovaná za (spolu s niektorými inými fluorochinolóny) preparatomvybora.

Referencie:

1. Padeyskaya EN, Jakovlev podpredsedníčka .// Antimikrobnyepreparaty fluoroquinolones skupina klinicheskoypraktike. - M., Lagota. 1998- 351 p.
2. Jakovlev VP, Jakovlev SV .// Klinicheskayafarmakologiya fluorochinolóny. - Klinicheskayafarmakologiya a liečba 1994- (3, 2): 53-7.
3. Gadebusch H. H., Shung D.L.//Norfloxacin, thefirst novej triedy fluoroquinolonesantimicrobials, vrátil. - Intern.J.Antimicrob.Ag. 1991 3-28.
4. Holmes B., Brogden R.N., RichardsD.M.//Norfloxacin. Reviw jej antibacterialactivity, farmakokinetické vlastnosti a therapeuticuse. - Lieky 1985- 30: 482-513.
5. Wolfson J. S., Hooper D.C.//Norfloxacin: a newtargeted fluorochinolón antimikrobiálne činidlo. -Ann.Intern.Med. 1988- 108: 238-51.
6. Canico = Radollovic M., Mraovic M., RaninL.//Susceptibility Pseudomonas aeruginosa sa someantibiotics a chinolónov. - 7 thEur.Congr.Clin.Microbiol.Inf.Dis, Viedeň 1995, Abstracts: 696 ..
7. Adha Z.N., Wise R., Weaton D. a al.//Thepharmacokinetics a penetrácia tkaniva ofnorfloxacin. - J.antimicrob.Chemother. 1984- 13: 87-92.
8. Edlund C, Bergan T., Josefsson et al.//Effectof norfloxacín na ľudské orofaryngeálne a colonicmicroflora a farmakokinetiky s opakovanými dávkami. -Scand.J.Inf.Dis. 1987- 19: 113-21.
9. Stein G.E.//Review z biologickej dostupnosti andpharmacokinetics ústnej norfloxacín. Amer.J.Med.1987- 82 (Suppl. 6B): 18-21.
10. Swanson B.N., Boppana V.K., Vlasses P. N. etal.//Norfloxacin dispozície po sekvenčne oraldoses. - Antimicrob.Ag.Chemother. 1983- 33: 284-8.
11. Cofsky R. D., DuBouchet L., LandesmanS.H.//Recovery norfloxacínu vo výkaloch afteradministration jednej perorálnej dávke humanvolunteers. - Antimicrob.Ag.Chemother. 1984- 110-1.
12. Infekcie močových ciest Sidorenko SV .// Mikrobiologicheskayaharakteristika. -materials medzinárodné sympózium &ldquo-Infektsiimochevyvodyaschih traktu u ambulantných pacientov&rdquo-, M., 1999- 9-14.
13. Gulmaraes M., Pimentel F.L., Quintas J. etal.//Efficacy a bezpečnosť norfloxacínu v thetherapy nekomplikovaných infekcií močových ciest inwomen: dvojito slepej klinickej štúdii 800 mg jedenkrát dailyversus 400 mg dvakrát denne. - 19 thIntern.Congr.Chemother, Montreal, 1995- Abstracts: 3146 ..
14. Drinovets J .// fluorochinolóny a infektsiimochevyvodyaschih spôsobmi. - Materiály mezhdunarodnogosimpoziuma &Infekcia ldquo-močových ciest uambulatornyh pacientov&rdquo-, M., 1999- 23-8.
15. Stratchounski LS .// norfloxacín (nolitsin) Príťažlivosť infekcií močových ciest. - Materialymezhdunarodnogo Symposium &ldquo-Infektsiimochevyvodyaschih traktu u ambulantných pacientov&rdquo-, M., 1999- 29 až 32.
16. Štúdia Schaeffer A.J.//Multiclinic z norfloxacinfor liečbe infekcií močových ciest. -Amer.J.Med. 1987- 82 (Suppl. 6B): 53-8.
17. Auckenthaler R. Hess L.//Clinical vyhodnotenie ofnorfloxacin pri liečbe močových tractinfections. - Rev.Inf.Dis. 1989- 11 (dodatok 5): 1347.
18. Corrado M. L., Grad C, Sabbaj J.//Norfloxacin jazdného liečbe infekcií močových ciest v Menwith a bez identifikovateľných urologiccomplications. - Amer.J.Med, 1987- 82: (Suppl. 6B): 70 až 74 ..
19. Heseltine P.N.R., Corrado M.L.//Compassionateuse norfloxacínu. - Amer.J.Med. 1987- 82 (Suppl.6B): 88 až 92.
20. Hammerberg D.//Norfloxacin pri liečbe ofurinary infekcií dýchacích u pacientov s neurogenicbladders. - Rev.Inf.Dis. 1989- 11 (dodatok 5): 1339.
21. Waites K. B., Canupp K. C., De Vivo M.J.//Efficacyand tolerancie norfloxacínu pri liečbe ofcomplicated infekcie močových ciest v outpatientswith neurogénneho močového mechúra sekundárne k spinálnej cordinjury. - Urology 1991- 38: 589-96.
22. Wong W. T. Chan M. K., Li M. K. Infekcie močových ciest a al.//Treatmentof v Hongkongu. Acomparative štúdium norfloxacínom spoločne trimoxazole.- Scand.J.Inf.Dis. 1988- (Suppl 56): 22-7.
23. Cox C. E., McCabe R. E., Grad C.//Oral norfloxacinversus parenterálnej liečba nemocničné urinarytract infekcie. - Amer.J.Med. 1987- 82 (Suppl. 6B): 59-64.
24. Ramirez-Ronda C, Colon M., Saavedra S. etal.//Treatment močové infekcie ciest withnorfloxacin. Analýza nákladov. Amer.J.Med. 1987- 82 (Suppl. 6B): 075-78.
25. Wang C, Sabbaj J., Corrado M. etal.//World-wide klinická esperience withnorfloxacin: účinnosť a bezpečnosť. - Scand.J.Inf.Dis.1986: 18 (. Suppl 48): 81-9.
26. Cordon F., Auguer F., Gorina E. etal.//Comparison ciprofloxacínu (C) Jedna dávka (SD) vs. Trojdňový norfloxacín (N) infekciou non-complicatedurinary traktu (ncUTI) u samíc patients.- 7. Eur.Congr.Clin.Microbiol.Inf.Dis, Viedeň, 1995- abstrakty:. 1343.
27. Gentile V. Fini F. De Marco F. a al.//Comparison medzi temafloxacinu (TFLX) andnorfloxacin (NFLX) v liečbe uncomplicatedU.T.I :. Dvojito slepá štúdia. - 8. MediterraneanCongr.Cmother, Athens, 1992- Abstracts: 757 ..
28. Naber podľa .// Optimálna terapiu nekomplikovaných infekcií močových ciest ioslozhnennyh. -materials medzinárodné sympózium &ldquo-Infektsiimochevyvodyaschih traktu u ambulantných pacientov&rdquo-, 1999- 15-22.
29. Arakawa S., Takagi S., Maeda H. a al.//Clinicalstudy norfloxacínu vo spracovateľskú ofacuteepididymitis. - Acta Urol.Jap. 1989- 35: 1089-1095.
30. DuPont H. L., Corrado M. L., Sabbaj J.//Use ofnorfloxacin v liečbe akútneho diarrhealdisease. - Amer.J.Med. 1987- 82 (Suppl. 6B): 79-83.
31. Ruiz-Balacios G.M.//Norfloxacin v treatmentof bakteriálnych črevných infekcií. - Scand.J.Inf.Dis.1986- Suppl. 48: 55-63.
32. Aguiru C., Báránd M.M.//Norfloxacin v thetreatment z acutebacterial gastroenteritídy. -Rev.Inf.Dis. 1989- 11 (Suppl.5): 1138.
33. Sakata Y., Matsuo Y., Nagai K. etal.//Susceptibilities Salmonella spp. toantibiotics a klinické a bakteriologické Radka Vplyv norfloxacínu u detí. - 19thIntern.Congr.Chemother, Montreal, 1995- Abstracts: 4107 ..
34. Velmonte M.A., Montaban C.S.//Norfloxacin v thetreatment infekcií spôsobených Salmonella typhi.- Scand.J.Inf.Dis. 1988- Suppl. 56: 46-8.
35. Lopez-Brea M., Jiminez M. L., Lavida M.C.L. etal.//Norfloxacin vs trimetoprim-sulfametoxazol jazdného liečenie Salmonella gastroenteritídy. -Rev.Inf.Dis. 1989- 11 (dodatok 5): 1153-4.
36. Bassil S., El-Masry N. A., N. Girdis etal.//Norfloxacin proti chloramfenikolu v treatmentof akútnej brušný týfus. - Preco. 18thIntern.Congr.Chemother., Štokholm, 1993- &lsaquo-60.
37. DuPont H.L.//Quinolones v Salmonella typhiinfection. - Lieky 1993- 45 (Suppl 3): 119-24.
38. Su-chun Jiang // Nálož účinnosti fornorfloxacin v liečbe akútneho bacillarydysentery. - 7. Intern.Congr.Inf.Dis, Hong Kong, 1996- Abstracts: 105,003 ..
39. Sidorenko SV, IP Fomin, V. Shukhov kolies .// Praktické rady o ratsionalnoyantibiotikoterapii v ambulantnej praxi. - Klin.farmakol. a terapia, 1999- 8 (2): 10-7.
40. Akalin H.E.//Quinolones v liečbe bakteriálnych ofacute hnačkových ochorení. - Lieky 1993-45 (Suppl 3): 114-8.
41. Wiström J., Jertborn M., Hedstrom B.A. etal.//Short-term self-liečba cestovateľ&rsquo-sdiarrhoea s norfloxacínom: placebo controlledstudy. - J.Antimicrob.Chemother. 1989- 23: 905-13.
42. Moolasart P., Eampokalap B.//Comparison z theefficacy tetracyklínu a norfloxacínu v thetreatment ťažkej cholery. - 20thIntern.Congr.Chemother, Sydney, 1997- Abstracts: 3263 ..
43. Lee C.T.//Norfloxacin v ošetrovacie ofgonorrhea kvôli penicilinázu a non-penicillinaseproducing Neisseria gonorrhoeae: preskúmanie. -Scand.J.Inf.Dis. 1988- Suppl. 56: 49-54.
44. Kaplowitz L.G., Vishneavsky N., Evans T. etal.//Norfloxacin v liečbe uncomplicatedgonococcal infekcií. - Amer.J.Med. 1987- 82 (Suppl. 6B): 35-9.
45. Winston D. J., Ho W. G., Champlin R. E. etal.//Norfloxacin pre prevenciu bacterialinfections v granulocytopenic pacientov. -Amer.J.Med. 1987- 82 (Suppl. 6B): 40-6.
46. Budanov SV .// norfloxacín v pediatricheskoypraktike. - Antibiotiká and Chemotherapy, 1999 a 44 (6): 3-5.
47. Ihara T. Kawaguchi H., Ito M. a al.//Clinicalevaluation norfloxacínu u detí. -Jap.J.Antibiot. 1990 43: 852-9.
48. Motohiro T., Yoshinaga Y., N. Tsumura etal.//Pharmacokinetics a klinické štúdie ofnorfloxacin v pediatrických oblastiach. Jap.J.Antibiot.1990- 43: 901-17.
49. Nishimura T., Tabuk K., Aoki S. etal.//Laboratory a klinické štúdie norfloxacinin pediatrickej poľa. - Jap.J.Antibiot. 1990 43: 860-71.
50. Okada T., Purukawa S.//Clinical vyhodnotenie ofnorfloxacin v pediatrii. - Jap.J.Antibiot. 1990-1943: 895-900.