Liečba alergických prejavov. H1 antihistaminiká rôzne generácie

H1 antihistaminiká rôzne generácie

Keď prevažne kožné prejavy alergií (vrátane mykotického pôvodu), najpopulárnejší aplikácia receptorov H1-histamín, ktoré eliminujú účinky histamínu, ako je napríklad dilatáciu malých krvných ciev a zvýšiť ich priepustnosť (a v dôsledku toho, vývoj tkanív edému), bolesti a svrbenie pocit rovnako ako zvýšenie tonusu hladkého svalstva tráviaceho traktu, priedušky, vykonávanie vestibulárny reflexy a iní.

Elimináciou vazodilatačný účinok histamínu v zápalu, antihistaminiká majú malý vplyv na systémovej vaskulárnej poklese tónom, ako je anafylaktický šok, ako vo svojom vzniku sa zúčastňuje GO Iné vazodilatačný faktory.

Avšak, tieto prostriedky môžu hrať v takom prípade úlohu adjuvantnej -naprimer v neprítomnosti pacienta rýchlu reakciu na katecholamíny. Rad prostriedkov - blokátor H1 - retseptrov čiastočne antimediatornuyu prejavujú aktivitu v iných "vektory" - tak, aby difenhydramín inhibuje aktivitu histidín dekarboxylázy, čo vedie k zníženiu produkcie histamínu.

Stále pri kožné prejavy alergií použiť prostriedky, hlavné mechanizmus pôsobenia - inhibíciu uvoľňovanie histamínu zo žírnych buniek a bazofilov (ketotifén, oxatomid, Intal, tayled a kol.), - aj keď sú schopné do určitej miery blokujú receptor H1, účinnejšie priradiť preventívne, než k úľave od akútnych prejavov alergie

Tradičné indikácie pre blokátory H1-receptora histamínu, sú skoré alergické reakcie (GNT) - svrbenie, opuchy, pľuzgiere reakcie v genézu, čo je veľkú úlohu histamínu - angioedém, žihľavka, reakcie na bodnutie hmyzom je považované za štandardné priradenie týchto zdrojov ekzém, neurodermatitída, strofulyuse, atopická dermatitída, kožné vredy, atď., sú široko používané s H1 blokátormi hyperergic kožných ochorení so zápalom, sekundárne alergizácii (prístupové alergické zložky - do ekv zematizatsii umožniť každému dermatóz).

Je potrebné poznamenať, že plesňové ochorenia kože s alergickou komponentov antimediatornye (vrátane antihistaminík) nehrajú hlavnú úlohu, a sú používané iba v liečebnom komplexe - na pozadí príčinnej, imunoterapiu a inej liečby, miestne nárazu. V rovnakej dobe, čo eliminuje účinky zápalu, svrbenie (niekedy - mučivá) Súvisiace príklad, hubová ekzém tieto lieky sú plne oprávnené v tejto patológii - ako pomocný.

Mimochodom, H1-blokátory ako profylaktické opatrenie odporúča pre prevenciu nežiaducich reakcií pri zníženie citlivosti konkrétnej nasýtený drog, transfúzia terapie u pacientov s alergickou históriu, aby sa zabránilo účinky histamínu s rozsiahlymi poranenia kože, popálenín, razmozhzhenii tkanív.

V súčasnej dobe (v závislosti na špecifickosti akcie, tolerancia, vedľajších účinkov, kompatibilitu, atď). Po obvyklom rozlišovať H1 antihistaminiká rôzne generácie. H1-antihistaminiká Aj generácie patrí do rôznych tried chemických soedineniy- pre ich charakteristika (až na výnimky) kombinácia H1-blokujúca vlastnosti s anticholinergné, antiadrenergné činnosti a vývoja je veľmi početné vedľajšie účinky (vrátane sedatíva, hypnotiká, atď). ,

Niektoré lieky tejto generácie, ale má tiež antiserotoninovym vlastnosti, ktoré sú užitočné pre alergické symptómy spôsobené zmenami serotonín metabolizmu. Ku generácii H1-blokátorov I zahŕňajú: etanolamíny - difenhydramín (difenhydramín, Benadryl) - dimenhydrinát (rrammallii, kopironil) - mereprin- doxylamin (donormil) - klemastin (rivtagil, Tavegilum) - loderiks (sestatin) - dimethinden (Fenistil) - allergofan- naldekon- gistril- fenotiazíny - prometazinpipolfen, Amoco) - diprazina hydrochlorid (fenergan) - diprazina hlorteofillinat (avomin) - doksergan- etizin (anergie) - methdilazin (dilosin) - tiozinamin (multergan) - istalar- andantol- trimeprazin (teralen, alimemazin, repeltin) - vallergan (Temari) - etyléndiamín - piribenzamin- neoantergan- Chloropyramine (Suprastinum) - antizin- Antazolín (antistin, fenazolin) - pyrilamin (mepyramin, Antisana) - alkylamíny - ornad- polaramin- dimetal- piperazíny - cyklizin (Marz) - cinnarizine (stugeron) - hydroxyzín (Atarax, Wistar) - meklozin (postafen, Bonin) - afilan- fedrazil- Piperidíny - cyproheptadinu (Peritol, periaktinol) - trinalin- difenilpiralin- azatadindimaleat (aptimin) - Quinuclidines - Phencarolum, kvifenadin (sekvifenadin) bikarfen- tetragidrokarboliny - mebhydrolin (dimebon, Diazolinum Omer, azolin).

Dokonalejšie typ účinku je inherentnú generáciu H1-blokátory II. Tieto látky majú vysokú afinitu a špecificitu pre H1-retseptoram- mnoho z nich chýba (v odporúčaných dávkach), sedatíva, hypnotiká, a ďalšie anticholinergné vedľajšie effektov- niektoré výrobky vlastnej trvalého pôsobenia, antagonizmus na ďalších mediátorov alergie.

Na druhej strane niektoré prostriedky generácie (napr., Terfenadín, Kestin, astemizol), ktoré sú schopné spôsobiť vedľajšie účinky na kardiovaskulárny systém. - Do hypotenzia, bradykardia, arytmia atď v menšej miere, sú tieto účinky charakteristické pre loratadín, karebastina, norastemizol , prometazín, karboxylát zrteka (J. A. Neu et al., 1996).

Chemicky na antihistaminiká II generácie patrí: Piperidíny - Loratadín (Claritine, loratadín-ILC agistam, lorfast, Flonidan a kol.) - desloratadín (erius), terfenadín (Trex, Rieter, Fomos, teridin, terfed, terfenor, vividrin, bronal , gistadin, tamogon atď.) - ebastin (Kestin) - fexofenadínu (altiva, telfast) - piperazíny - cetirizín (Zyrtec, allertek, tsetrizet, Tsetrin) - piperidín-imidazolov - astemizol (gismanal, stelert, stemiz, gistalong, astemisani al. ) - tripromidiny-akrivastin (sempreks) - alkyl - chlórfeniramín (suum, hlorfenovis, lentostomin) - bromfeniramin (teforin, feninramin, rupton, ebalin, dimegan, dupletten) - benzimidazolinyl - oxatomid (Barpeta, Tynset).

Je potrebné poznamenať, že "ideálne" antihistaminikum (ešte neexistuje), mohol byť považovaný za liek súčasne s výrazným trvaním účinku (24 hodín alebo viac), antagonizmus, a to nielen histamínu, ale aj z iných mediátorov alergie, nevyvoláva sedáciu , koordinačné poruchy bez nutnosti vlastnosti M-anticholinergikum, a vhodné na použitie u detí, tehotenstvo, dojčenie.

Vzhľadom na povahu akcie, vrátane H1-blokátorov možno rozlíšiť skupinu prostriedkov:

- predĺžený účinok (pri 1 R / D) - astemizol (. "Gismanal" et al), loratadín (. "Claritine" et al), ebastin ( "Kestin) meklozin (" Bonin "), fexofenadínu (" Altiva " "Telfast");

- nespôsobujú ospalosť: akrivastin ( "Sempreks" et al.), loratadín ( "Claritine" et al.), astemizol ( "Gismanal et al.), kvifenadin (" Fenkarol ") sekvifenadin (" Bikarfen "), mebhydrolin (" . diazolin "atď.), ebastin (" Kestin ") - redukovaný sedatívne pôsobenie tiež cetirizín (" Zirtek "), terfenadín (" Rieter "atď.), dimethinden (" Fenistil ").

- s menšími l nonblocking účinky M-ho: akrivastin ( "Sempreks"), astemizol ( "Gismanal") kvifenadin ( "Fenkarol"), cetirizín ( "Zirtek"), terfenadín ( "Gistadin" et al.), loratadín ( " . klaritin "atď.), ebastin (" Kestin ") sekvifenadin (" Bikarfen ");

- praktizuje vo vonkajšom prostredí: bamipin ( "Bamipin-ratiopharm-masť", "Soventol") dimethinden ( "Spesisan", "Fenistil", "Vibrocil", "Gistotsit"), difenhydramín ( "Psilo balzam medzinárodný");

- lieky, ktoré môžu byť použité u detí mladších ako 12 rokov: (. "Tavegil" a ďalšie) astemizol (. "Gismanal", atď.), Dimebon, difenhydramín, klemastin, loratadín ( "Claritine" a ďalšie), mebhydrolin ( "Diazolin" atp.), meklozin ( "Bonin" - pre deti staršie ako 6 rokov), fexofenadínu ( "Altiva" "Telfast" - pre deti staršie ako 12 rokov), oxatomid ( "Barpeta," "Tynset"), prometazín ( "pipolfen "" Prometazín "- s výnimkou novorodencov), fenkarol, hlorpiramin (" Suprastin "), cyproheptadinu (" peritol ", atď., s výnimkou detí mladších ako 6 mesiacov) ..

U niektorých pacientov môže byť nedostatok účinnosti konkrétnej antihistaminiká, by však mali nahradiť včas na druhý, ďalej, že pri dlhšom používaní sa môže vyvinúť závislosť, tolerancia (odporúčané, napríklad alternatívne Tavegilum s Suprastinum, Tavegilum a Peritol atď).

Majte na pamäti, že histamín je dôležitou súčasťou fyziologických procesov v tele a dlhotrvajúci pokles jeho úroveň je vysoko nežiadúce. Pri priraďovanie terapeutickej komplexné pacientov s alergickou dermatóz (vrátane alergickej komplikácií mykóza ..), s nedostatočnou účinok na H1 - blokátory, rovnako ako dôkaz abnormality v metabolizme serotonínu, kinínového a ďalšie biologicky aktívne látky, je nutné, aby bol určený "antimediatornyh širokospektrálny" vykazujúcim antagonizmus mnohých mediátorov alergie a zápalu.

Tento typ činidlá sú, napríklad, dimethinden ( "Spesisan", "fenibtil"), čo eliminuje účinky histamínu, serotonínu, kininov- dimebon (antiseroto má prídavnú zvukovú novú aktivitu), oxatomid ( "Barpeta", "Tynset" a ďalšie-exponáty antihistaminiká, antiserotoninovoe, antileukotriény akcie) sestatin ( "Lorideks", "Loderiks") bikarfen, cyproheptadinu ( "Peritol") a ďalšie.

Zaujímavý je relatívne nový liek, "Aerius" - účinná látka - desloratadín - tj aktívnym metabolitom loratadínu, klassifikatsionno odkazom na antihistamínové, ale v skutočnosti poskytujú "trojité" účinok: 1) antihistaminikum - proti H1-receptory) - 2) inhibícia uvoľňovania mediátorov z mastocytov a bazofilov- 3) proti - potláča uvoľňovanie a aktivitu cytokíny, chemokiny, adhézne molekuly, migrácia eozinofilov a kol., (LA Pogrebnyak et al., 2004- A. Gerrovese et al., 1997 a kol.).

Okrem týchto látok je možné použiť prostriedky antikalmodullinovoy aktivitou - cinnarizine ( "stugeron" et al.), Deriváty kyseliny salicylovej a pyrazolónové deriváty (salicylát sodný), parmidin (prodektina).

Pri liečbe alergie (vrátane infekčné závislé) patogenicky oprávnené označenie typu ehnterosorbentov rôzne modifikácie aktívneho uhlia - SKN, CAU, KM, enterosgelya, attapulgit, polyphepane, enterodeza, entegnina, laktovita, Kaopectate, sorbogelya, Sillard, Lockley, ., atď. formulácia podávané v - obvykle medzi jedlami a iných drog - vo forme práškov, granúl, dražé, tabliet, pást, pre orálne podávanie v dávkach definovaných znášanlivosť a terapeutický účinok.

Mechanizmus účinku liečiv na základe schopnosti absorbovať a zabrániť absorpcii toxínov a alergénov zo zažívacieho kanala- tým tiež zobrazená neúplných produktov metabolizmu zabudované rádioaktívne látky, zlepšenie funkcie čriev, pečene pochek- dôsledku obalové akcie mnohých sorbentov je zabránené účinok na gastrointestinálne sliznicu agresívne faktory, vývoj zápalových, erozívnych vredy. Pozitívne účinky týchto látok sú výraznejšie s potravinovou alergiou, ale môže byť užitočná pri mikogennoy senzibilizácie.

Keď hubové alergie (s alebo exacerbácia asociovaný vírusový procesy) navrhol použiť hexamin (Hexametyléntetramín), na ktoré sú antiseptické a znecitlivenie akciu. To sa podáva intravenózne ako 40% roztoku 5-10 ml denne alebo každý druhý deň-10 injekcie pre kurzu. K dispozícii je tiež presvedčenie, že pozitívny účinok (v tomto procese lokalizácie v urogenitálny orgánoch, a prítomnosť svrbenie rite, vagína) môže mať uroantiseptiki (nitroksolin, najmä 5-LCM), v kombinácii s salicylátu sodného smerom dovnútra cez deň sa základným kauzálny a podporovať antialergické a imunoterapia) ,

Niesť kontroverznú otázku používanie hormónov v mykózy. V minulosti sa u pomocných látok (patogénne) bolo odporučené liečbu mykóz tireoidin, inzulínu, hexestrol a iné hormonálne prípravky. Použitie, napríklad, inzulín, niektorí pacienti majú pozitívny vplyv na proces pre Candida.

So zavedením prax antimykotické antibiotiká záujmu mycologists hormónu klesli. Okrem toho, v literatúre začali objavovať asi aggraviruyuschem dopadom na hubové procese hormonálnych látok, najmä kortikosteroidy a ACTH. Popisujeme prípad šírenia mykotickej infekcie pod vplyvom týchto fondov, ktoré sú potvrdené v experimentálnych štúdiách. To všetko vyvolalo definitívne a jednostranný rozsudok nebezpečenstvo a neprípustnosti užívania hormonálnej terapie u pacientov s mykózou.

Avšak vo väčšine vyššie zovšeobecnenie pozorovania mykózy vyskytli u pacientov s ťažkými poruchami disgormonannymi, imunosupresia spôsobené dlhodobým použitím vysokých dávok kortikosteroidov. Následné štúdie (klinickej a experimentálnej) ukázala, že hormonálna liečba v miernych dávkach nemusí vždy viesť k zhoršeniu a šíreniu plesní procesu (V.Ya.Nekachalov et al., 1970).

Bolo zistené, že použitie malých dávok hormonálne lieky (vrátane glukokortikoidov a ACTH), v kombinácii s antibiotikami a ďalšími proti hubovým infekciám a terapiou môže byť úplne prijateľné a je ukázané, v niektorých prípadoch - ako u pacientov s hlbokou mykóza systémom, a tým, ktorí trpia chronickou mykóza hladkú kožu a jeho prídavky.

To platí najmä mykózy ťažký oplývajúci hyperergic zápaly, ťažké alergické zložky. Vplyv kortikosteroidy liečiv v týchto prípadoch sa určí ich vlastnosti - antialergické, protizápalové, antipruritika, antitoxický, imunosupresívnej. Je známe, že glukokortikoidy sú zahrnuté do skupiny adaptívnych hormónov potrebných pre normálne napätie-adaptačnej reakcie (v širokom slova zmysle), oslabenie, ktorá môže byť pozorovaná v rôznych chronických infekcií, vrátane hubové.

Je obzvlášť efektívne využiť Kortikosteroidy závažných prejavov hubového alergie v kombinácii so znakmi hypocorticoidism (strata hmotnosti, hypotenzia, slabosť, únava, hyperpigmentácia, porucha sekrécie žalúdočnej šťavy). Liečba by mala byť pod prísnym lekárskym dohľadom - klinickej laboratóriu, pri zohľadnení parametrov imunity, zrážanie krvi potenciálom, a iní.

To znamená, že denná dávka zvyčajne neprekračuje prednizolón 15-25 mg a to iba na základe závažných prejavov hubového alergie - môže zvýšiť na 50-70 mg. Niektorí pacienti s akútnymi prejavmi hubových alergií je vhodné vykonať krátke (2-3 dni) kurzy liečby steroidmi. Ako obvykle v takýchto prípadoch, väčšina z dennej dávky kortikosteroidov (alebo to všetko) prijať v dopoludňajších hodinách (79 hod).

Na 1 deň -3-x pomocou hormonálne lieky ( "pulzný režim"), čo je postupné znižovanie jeho dávky nie je provoditsya- dlhšie postepenno- zrušenie priradenia sa vykonáva na základe týchto skutočností, že je vhodné použiť prostriedky, ktoré stimulujú funkcie nadobličiek kôry, čím sa znižuje senzibilizačné stavu - glycyram a ďalšie lieky, koreň sladkého drievka etimizol, kyselina askorbová.

Kulaga VV, Romanenko IM, Afonin, SL, SM Kulaga

Delež v družabnih omrežjih:

Podobno