Antihistaminiká na liečbu alergií. blokátory H1 receptorov v alergických reakcií

Video: Aerius sirup

histamín a jeho účinky zohrávali kľúčovú úlohu v rozvoji alergických príznakov. Preto je pre liečenie alergických ochorení, sú často používané antihistaminiká. Účinok histamínu je sprostredkovaný jeho interakciu s tromi receptory - H1, H2 a H3. Najdôležitejšie pre alergický zápal účinky histamínu (bolesť, svrbenie, vazodilatácia, zvýšená vaskulárne permeabilita, kontrakcie hladkého svalstva, hlienu, rovnako ako stimulácia zakončenie parasympatických nervov a reflexy), sú vzhľadom k jeho väzbe s H1 receptory.

gen H1 receptora u ľudí lokalizovaných v distálnom krátkom ramienku chromozómu môže byť 2. antimuskarínové účinky niektorých H1-blokátorov vzhľadom k 45% homológie H1-receptora s muskarinových receptora. H1-blokátory, viazať sa na zodpovedajúci receptory reverzibilne inhibujú ich aktiváciu a kompetitívne inhibujú účinky histamínu. Preto sú účinnejšie pri profylaktickom podávaní uvedených dávok a intervaloch, ktoré poskytujú kontinuálnu saturáciu receptorov histamínu v cieľových tkanivách.

Antagonisty H1 receptorov konštrukčne rozdelené do šiestich tried. Ďalej, antagonisty rozlíšiť I a II generácie. Prvý lipofilný, prenikať hematoencefalickou bariérou a ovplyvňujú centrálny nervový systém. Antagonisty II generácie na základe ich veľkosti, náboje a lipofobní nebude prechádzať hematoencefalickou bariérou a v podstate žiadny vplyv na centrálny nervový systém, takže ich sedatívny účinok je oveľa slabší. Oba produkty sú k dispozícii na perorálne podanie. Niektoré z liekov I. generácie sú predávané bez lekárskeho predpisu.

iba antihistaminikum, vypúšťané vo forme aerosólu pre zavlažovanie nosovej sliznice, - azelastín. Začne pôsobiť 15-30 minút. Azelastín absorbovaný do krvi preniká cez bariéru krv-mozog a môže mať vplyv na centrálny nervový systém. Z tohto dôvodu u detí mladších ako 12 rokov sa nepoužíva.

prípravky Pre orálne podávanie sú dobre absorbované a ich hladiny v krvi dosahuje maximum po približne 2 hodín. Tkanivo je zvyčajne vytvorený vo vysokej koncentrácii, čo pravdepodobne vysvetľuje potlačenie pľuzgierov a začervenanie, a to aj proti významné zníženie hladiny týchto látok v sére. Väčšina antihistaminiká zničené pečeňový enzýmový systém cytochrómu P450. Preto, pri ochorení pečene alebo súčasným podávaním inhibítorov (erytromycínu a iných makrolidov ciprofloxacín, ketokonazol, itrakonazol a antidepresíva, ako sú nefazodón a fluvoxamínu) H1-blokátory a dlhšom pobyte v tele.

Video: H1 receptory histamínu

V úpadku niektorí z nich (napr, loratadín) vytvorená z biologicky aktívnych metabolitov. Vylučovanie fexofenadínu a ditirizina spomalenie v rozpore s pochek- cetirizínu trvá dlhšie v tele dysfunkciou pečene.

H1-blokátory Veľmi účinný pri sezónnej a celoročnej alergickej rinokonjunktivitídy. Uľahčujú rinitídy symptómy vo väčšej miere ako kromolynom, ale sú oveľa menej efektívne než lokálne aplikované kortikosteroidy. Zmiernenie príznakov alergickej nádchy bol pozorovaný u kombinovaného použitia H1-blokátorov sa znižujúce prekrvenie alebo intranazálne steroidy. Existuje mnoho takých kombinované prípravky. H1 blokátory tiež pomôcť pri akútnej a chronickej žihľavky a angioedému. Ich pozitívny účinok je spájaný s astmou, snáď len s úľavou nosového dýchania.

U alergických ochorení u detí zvyčajne za použitia H1-blokátorov II generácie, pretože nie sú menej účinné, ale prakticky bez sedatívnych a anticholinergné druhého rokovania. Okrem toho, väčšina prostriedkov II generácie môže byť použitý iba 1 krát za deň. Avšak, aj naďalej užívať drogy a ja generácie, pretože sú široko dostupné a lacnejšie. Najčastejšími nežiaducimi účinkami H1-blokátorov Aj generácie odkazuje ataxiu a blokádu cholinergného systému. Tá sa môže prejaviť suché sliznice úst a očí, retencia moču, zápcha, nepokoj, podráždenosť, tachykardia a palpitácie.

predĺženie Q-T intervalu a ventrikulárna tachykardia (Chvenie / blikanie) boli pozorované v prípade dvoch drog II generácie, takže sú už k dispozícii. Tí, ktorí sú v súčasnosti v prevádzke na srdci nefungujú.

Video: Tsetrin tablety