Analgetiká, alebo analgegikami (od bolesti grécky. Algos a nepotiahnuté) s názvom lieky, ktoré majú špecifickú schopnosť zníženie alebo odstránenie pocitu bolesti. Analgetikum (liek proti bolesti) akcia môže poskytnúť nielen vzlyk

Analgetiká, alebo analgegikami (z gréckeho algos -. Boli an - bez neho), nazývané liečivá, ktoré majú spetsificheskoysposobnostyu znížiť alebo eliminovať pocit boli.Analgeziruyuschee (analgetický) efekt nemuseli tolkosobstvenno analgetiká, ale aj ďalšie látky, ktoré patria do rôznych farmakologických skupín , To znamená, že analgetické účinky môžu obladatpreparaty aplikovaný na anestéziu (celkovej anestézie), a nekotoryeiz je vo vhodných koncentráciách a dávkach (napr., Trichlóretylén, oxid dusný) sa používajú výhradne pre analgéziu. Lokálne anestetiká na opodstatnenosti žaloby sú tiež analgetiká. Ak je bolesť spojená s kŕčmi hladkého svalstva, analgetický účinok môže mať upokojujúci a analgetický holinoliticheskie sredstva.Pod (analgetikum) slovapodrazumevayut vhodného prostriedku, ktorý je dominantný účinok analgézia sa vyskytuje ako resorpčnú aktivitu výsledku a nie sú sprevádzané terapeutickej dávky a výrazným mimo vedomia pohybové poruchy funktsiy.Po chemickú povahu, a povaha a mechanizmy moderných analgetík farmakologickú aktivitu rozdeliť do dvoch hlavných gruppy.A. Narkotické analgetiká, ako morfínu a blízko nej alkaloidov (opiáty) a syntetických zlúčenín, ktoré majú opiatopodobnymisvoystvami (opioidy). B. Non-narkotické analgetiká, vrátane syntetických derivátov kyseliny salicylovej, pyrazolonových derivátov anilínu a drugihsoedineniy.Dlya narkotické analgetiká osobennosti.1 nasledujúce základné charakteristikou. Silná analgetickú aktivitu, poskytujúce možnosť ihispolzovaniya ako vysoko účinných analgetík v rôznych oblastiach medicíny, najmä v traume (operačnom zásahom, zranenia, atď.) A ochorení zahŕňajúcich označené bolevymsindromom (zhubné nádory, infarkt myokardu atď.) 2. Špecifické účinky na CNS na človeka, vyjadrené v rozvojových eufórii ipoyavlenii pri opakovanom použití a syndrómy fizicheskoyzavisimosti mentálnych (liečivo), ktorá obmedzuje možnosť použitia dlhého preparatov.3. Vývoj je stav ochorenia (abstinenčný syndróm) u ľudí, srazvivshimsya fyzickej závislosti sa odňatí ich analgetické preparata.4. Odstránenie ktoré spôsobujú akútne toxické účinky (respiračná depresia, srdcové poruchy a ďalšie.), Rovnako ako špecifické antagonistu analgetického účinku (pozri. Naloxónu) .Ak opakovaného použitia narkotických analgetík typicky razvivaetsyaprivykanie (tolerancie), tj. E. Oslabenie akciu, keď pre polucheniyaanalgeziruyuschego efekt vyžaduje stále vyššie dávky narkotického analgetika preparata.Deystvie nie je obmedzený analgetický účinok. V jednom stupni alebo iný, že majú sedatívne účinky, tlmí dýchanie a reflex kašľa, zvýšiť čriev tón a mochevogopuzyrya môže spôsobiť nevoľnosť, zvracanie, zápchu a ďalšie bočné yavleniya.V spojenie s výrazným narcogene potenciálom (to znamená, že schopnosť vyvolať syndróm závislosť závislosť) a spojené významné zmeny v činnosti centrálneho nervového systému a ďalších telesných systémov všetky narkotické analgetiká by mali byť uložené, a účel dodanie lekární podľa osobitného pravilam.Po závažnosti pôsobenia analgetiká Cez raznyepreparaty a vedľajšie účinky v tejto skupine sa líšia od seba navzájom, v dôsledku vlastností ich chemickej štruktúre a fyzikálno-chemické vlastnosti, a preto je interakcia s receptormi sa podieľajú na vykonávaní svojich farmakologických effektov.V posledných rokoch rad skôr použitých narkotických analgetík pri vyhlásení potenciálny narcogene (tekodin, hydrokodón fosfát, fenadon určité formulácie obsahujúce ópia alebo kodeín), je vylúčená z rozsahu lieky Doplnkové príslušenstvo tv.Vmeste takže rada nových vysoko účinných syntetických omamných zdrojov analgetikov.Po produkujúce moderné chemickú štruktúru a narkotické analgetiká sú rozdelené do 3 skupín: a) prírodné alkaloidy - morfín kodeín, hypnotické obsiahnutých v make-b) semi-syntetickej zlúčeniny pripravené chemickou modifikáciou molekuly morfín (ethylmorfin atď.) - a) zlúčeniny, ktoré vznikajú úplné himicheskogosinteza (promedol, fentanyl, pentazocín, nalbufín, butorfanol, tramadol IDR) .. Väčšina syntetických prípravkov získaných v súlade s princípom morfínu modifikatsiimolekuly pridržiavacie prvky jeho štruktúry alebo jeho uproscheniem.Etim sady získaného liekov, ktoré sa líšia v sile a trvanie analgetického účinku, rýchlosť a rozsah, závislosť a iných vedľajších účinkov, ich schopnosť inhibovať pohybovú aktivitu čreva a poskytujú protivoponosnoe akcie (viď. loperamid) pre antitusický efekt, a ďalšie. Niektoré z týchto liekov má na hladkých svalov spazmoli matíc účinok (viď. promedol) .Putem chemická modifikácia morfínu molekuly boli tiež získané zlúčeniny sú jeho farmakologické antagonisti (viď. naloxónu) Mechanizmus pôsobenia narkotických analgetík nedostatočné izuchen.Neyrofiziologicheskie štúdie ukazujú, že inhibícia narkotických analgetík talamická citlivosti bolesti centra iblokirovanii prenos bolestivých impulzov mozgová kôra. Etoteffekt je, s najväčšou pravdepodobnosťou vedie k fyziologickej mechanizmu pôsobeniu týchto analgetík gruppy.V neurochemickej aspekt je dôležitý pre štúdium účinku etihveschestv na neurotransmiterov procesov v mozgu a v periférnych orgánov. Existujú dôkazy o inhibičného účinku morfínu na hydrolýzu acetylcholínu ivydelenie ju z nervových zakončení. Bolo zistené, že morfín aktiviruetbiosintez serotonín. Avšak, rezerpín znižujúce vmozge serotonínu, znižuje analgetický účinok morfínu a jeho analogov.V vo všeobecnosti nemajú dostatok údajov o úlohe tohto neurotransmiteru v mechanizme pôsobenia narkotických analgetík. Protichodné údaje o roliadrenergicheskih procesov a systému GABAergního. Zmeny v systéme GAMKpod vplyvom rôznych opiátov a podobných látok neodnoznachny.Osobo dôležité pre pochopenie údaje o prítomnosti opiátov v mozgu mechanizmu účinku imeyutpoluchennye nedávno a ďalšie organahspetsificheskih <опиатных> рецепторов. Эндогенными лигандами, т.е. связывающимися с этими рецепторами специфическими, образующимися в организмефизиологически активными соединениями, являются нейропептиды - энкефалиныи эндорфины. Энкефалины - это пентапептиды, содержащие пять остатковаминокислот. Так называемый мет-энкефалин (метионин-энкефалин) имеет строение: Н-тирозил-глицил-глицил-фенилаланил-метионил-ОН. Эндорфины имеютнесколько более сложное строение. Так, ~-эндорфин (один из наиболее активных эндорфинов) состоит из 31 аминокислоты. Энкефалины и эндорфины, связываясь с опиатными рецепторами, оказывают аналгетическое действие, и их эффект блокируется специфическими антагонистами опиатов. Связывание морфинас этими рецепторами обеспечивается тем, что определенная часть его молекулы имеет структурное и конформационное сходство с частью молекул (тирозиновым остатком) энкефалинов и эндорфинов. Таким образом, экзогенныйаналгетик морфин (так же как и другие близкие к нему по структуре опиатыи опиоиды) при введении в организм взаимодействует с теми же <местами связывания> (рецепторами), которые предназначены для связывания эндогенныханалгетических соединений - энкефалинов и эндорфинов.Не исключено, что действие экзогенных аналгетиков связано также со стабилизацией эндогенных нейропептидов (энкефалинов и др.) путем инактивацииразрушающих энкефалины ферментов - энкефалиназ.В настоящее время установлено, что эндогенными лигандами для опиатныхрецепторов являются не только энкефалины и эндорфины, но и другие пептиды (динорфины и др.). Показано также, что опиатные рецепторы существуют ввиде разных субпопуляций: (ми), (каппа), (дельта), (сигма), имеющихразличную функциональную значимость. Полагают, что - рецепторы опосредуютсупраспинальную аналгезию, эйфорию, угнетение дыхания и физическую зависимость- - рецепторы опосредуют спинальную аналгезию, миоз, седативный эффект и т.д. Разные эндогенные пептиды и наркотические аналгетики могутсвязываться преимущественно с той или другой подгруппой рецепторов, чтоможет определять особенности их фармакологического действия.Разные наркотические аналгетики различаются также по характеру связывания с опиатными рецепторами. Одни из них (морфин, промедол, фентанил идр.) являются <чистыми> (полнымн) агонистами- связываясь с рецепторами,они оказывают характерное для эндогенных лигандов физиологическое (фармакологическое) действие. Другие являются <чистыми> антагонистами(см. Налоксон). Связываясь с рецепторами, они блокируют действие эндогенных лигандов и экзогенных опиатов. В третью группу входят препаратысмешанного типа действия (агонисты-антогонисты), по-разному связывающиеся с разными подгруппами опиатных рецепторов и оказывающие в связи сэтим по одним видам действия агонистический эффект, по другим - антагонистический (налорфин, пентазоцин, нальбуфин и др.).Действие наркотических аналгетиков на периферические органы (кишечники др.) также связано со взаимодействием с локализующимися в них опиатнымирецепторами.Выраженного местноанестезирующего действия у большинства опиатов неотмечается. Вместе с тем в последние годы обнаружено, что они оказываютсильное общее обезболивающее действие при эпидуральном и субарахнондальном введении. Этот эффект связан с непосредственным воздействием на нейрональные системы спинного мозга, участвующие в формировании болевого потокаимпульсов. Этот способ введения опиатов стал в последнее время находитьвсе большее применение для купирования тяжелых острых и хронических болей.Характерными для ненаркотических аналгетиков являются следующие основные особенности.1. Аналгезирующая активность, проявляющаяся при определенных видахболевых ощущений: главным образом при невралгических, мышечных, суставныхболях, при головной и зубной боли. При сильной боли, связанной с травмами,полостными оперативными вмешательствами и т.п., они практически неэффективны.2. Жаропонижающее действие, проявляющееся при лихорадочных состояниях,и противовоспалительное действие, выраженное в разной степени у разныхсоединений этой группы.3. Отсутствие угнетающего влияния на дыхательный и кашлевой центры.4. Отсутствие при их применении эйфории и явлений психической и физической зависимости.Основными представителями ненаркотических аналгетиков являются:а) производные салициловой кислоты (салицилаты) - натрия салицилат,ацетилсалициловая кислота, салициламид и др.-б) производные пиразолона - антипирин, амидопирин, аналгин-в) производные пара-аминофенола (или анилина) - фенацетин, парацетамол.В механизме действия ненаркотических аналгетиков определенную роль играет влияние на таламические центры, которое приводит к торможению проведения болевых импульсов к коре. По центральному действию эти аналгетикиотличаются, однако, от наркотических аналгетиков рядом особенностей(например, не влияют на способность ЦНС к суммации подпороговых импульсов).В механизме действия салицилатов важную роль играют ингибирование биосинтеза простагландинов (см. Кислота ацетилсалициловая), а также стимулирующее влияние на <ось> гипофиз - надпочечники, способствующее высвобождению кортикостероидов. Существенное значение в действии ненаркотическиханалгетиков имеет их влияние на кининовую систему (антагонизм с алгезирующим действием брадикинина и др.).Ненаркотические анальгетики группы ацетилсалициловой кислоты и ряд других синтетических лекарственных средств, у которых особенно выражено противовоспалительное действие, получили общее название "Нестероидныепротивовоспалительные препараты" (НПВП). Несмотря на особый механизм действия нестероидных противовоспалительных препаратов, их общаяфармакологическая активность - анальгезирующая, жаропонижающая - позвояет включать их наряду с ненаркотическими анальгетиками в группу лекарстенных средств, влияющих на центральную нервную систему.