Príjem narkotických analgetík na bolesť hlavy

Video: nadľudské Športovci Doping nadhazování. dokument №1

Narkotické analgetiká majú výrazný inhibičný účinok na centrálny nervový systém.

Ich analgetický účinok nie je sprevádzaný poruchy vedomia alebo poruchy citlivosti.

Interakciou s opiátové receptory patrí narkotické analgetiká vylučovať a čiastočné agonisty.

Narkotické agonisty stimulujú endogénne potlačenie bolesti systém. Ich analgetický účinok sa vykonáva vďaka schopnosti aktivovať endogénne opioidy antinociceptívny systém vo svojich rôznych úrovniach.

Typickým zástupcom tejto skupiny je morfium. Jeho analgetický účinok je v dôsledku aktivácie neurónov v enkephalinergic zrôsolovatenej látky zostupnej koreňa trojklanného nervu, zadné rohu miechy. Analgetický účinok 10 mg morfínu injekciou do svalu, čo je štandardná dávka posúdiť účinnosť iných analgetík.

Ak je podávaný morfín pôsobí slabo, pretože metabolizuje v pečeni. Účinná dávka pre orálne podávanie 30-60 mg. Keď nekupiruyuschihsya chronické bolestivé syndrómy (zhubný nádor) endolyumbalno alebo morfín podávať epidurálne.

Pri subarachnoidálne injekcia 2,5 mg morfínu u 60% pacientov s úplnou anestézii trvá 52-72 hodín. EPIDURÁLNE podaní 1-2 mg morfínu [0,03 až 0,04 mg / kg], ustanovuje analgéziu po dobu 8-12 hodín. Analgézia pod vplyv morfínu je spojená s inhibíciou bolesti neurotransmiteru uvoľňovanie - látkou P. Tento účinok je, aspoň na spinálnej úrovni, vykonávané za účasti GAM K. významnú úlohu v analgetické účinky hraní a zmeny vo vnímaní, hodnotenie bolesti a reakciu na neho.

Predpokladá sa, že morfín pôsobia periférne analgetický účinok. Okrem analgetické pôsobenie morfínu dáva sedatívne a hypnotický účinok, spôsobuje eufóriu a dysfória, respiračnú depresiu, tlmí kašeľ reflex, zvyšuje tonus hladkého svalstva priedušiek, tráviaceho traktu a močového mechúra, ale v hladkých svaloch ciev nemá takmer žiadny účinok. Tieto farmakodynamické vlastnosti sú základom vedľajších účinkov morfínu.

Aby sa zabránilo vedľajším reakciám (nevoľnosť, vracanie, retencia moču) Vám podávaná droperidol [0,5- 1,0 mg], a respiračné depresiu, je možné zastaviť naloxón [intravenózne 0,4-0,8 mg] a aminofylín [intravenózne 2 mg / kg] [Charkiewicz DA, rokoch 1981 Charkiewicz ÁNO Kasparov SA, 1982- Ferreira SH, 1979, 1983- Johnson SM Duggan A. W., Miller rokoch 1981 H., 1982- Brodin E. a kol., 1983].

Analgetický účinok sa získa omnopon (pantopon), zmes ópiových alkaloidov. Niektoré narkotické analgetiká morfínu série (kodeín a kol.), Sú účinné pri orálnom podaní.

Tým Narcotic agonistov patrí deriváty piperidínu: promedol (trimeperidine), fentanyl (sentonil) a lieky metadónu. Promedolu 2-4 krát slabšie analgetický účinok ako morfín, ale spôsobuje podstatne menej vedľajších účinkov, doba trvania účinku 3-4 hodiny. Fentanyl 100-400 krát účinnejší ako morfín, ale jeho analgetický účinok je obmedzený 20-30 min.

Jedným z hlavných komplikácií užívania drog - rozvoja tolerancie (znižuje účinok) a závislosti (závislosť), ktoré sa môžu objaviť už v prvých dňoch opakovaného podávania liekov. Prvé príznaky tolerancie - skrátenie a oslabenie analgézie.

H. W. Kosterlitz, J. Huges [1975] vnímať bunkovej molekulárnej základ tolerancie a závislosti na narkotických analgetík funkcie interakciu s receptormi opiátov. Analgetiká negatívnej mechanizmu spätnej väzby znižuje syntézu enkefalíny, súčasne znižuje aktivitu adenylátcyklázy a cAMP. počet neurónov efektorových systémov postrádajú inhibičný účinok a modulujúce enkefalíny, vykazujú patologickú aktivitu ( "Bunt"), a po 6-12 hodinách sa vyvíja z vysadenia (abstinenčného syndrómu). Prejavuje nepokoj, tras, nespavosť, horúčka a vegetatívny labilitu.

Tolerancia a závislosť majú genetický základ, a že je potvrdená experimentálne. Genetické kontrolné opiatzavisimogo správanie vzhľadom k prevahe určitých typov opioidných receptorov a ich vTsNS hustoty zastúpenie [Shuster L. a spol., 1975- Frigeni V. a kol. al. 1981].

Zdá sa, že abstinenčné príznaky spojené s aktiváciou systému poskytovaných mu a sigma opiátové receptory, ktoré sprostredkovávajú psychomimetic (delirantný) a euforizujúce účinky opiátov. V rovnakej dobe, kappa receptory sprostredkúvajú analgézia, nie sú zapojené do rozvoja tolerancie a závislosti [Tyers M., 1982- Hayes A. G. a kol., 1983].

Aby sa zabránilo odňatí podávaného lieku sa má dávka znížená, čo je jav odstúpiť je možné zastaviť podávanie morfínu v dávke 25% predchádzajúceho dennej dávke. Na záver je potrebné zdôrazniť, že pre liečbu bolesti hlavy narkotických agonistov sa nepoužívajú, môžu byť podávané iba u inoperabilných nádorov a metastáz.

Parciálne agonisty narkotické - znamená, že sa zmiešanými agonist a antagonistických vlastností opiátové receptory - morfínu a rozdelí do nalorfinopodobnye.

Morfín - prepierajú, profadol a bupremorfin - v parenterálnej podávania sú 20-30 krát silnejší, a pri orálnom podaní (pod jazyk) - 10 krát účinnejší ako morfín, tolerancie a závislosti na nich, je veľmi nízka, ale tieto lieky ešte nie sú široko dostupné. Analgetický účinok nalorfinopodobnyh agonisti - pentazocín (Talvin), nalbufin (Nubain) a butorfanol (Stadol) - je dlhšia ako u čistých agonistov, vedľajšie účinky sú menej výrazné. Tieto prostriedky sú menej pravdepodobné, že spôsobí toleranciu a fyzickú závislosť.

Ako čiastočné agonistami, antagonistami opioidov majú vlastnosti, a ich podávanie u pacientov liečených lieky môžu spôsobiť abstinenčné príznaky.

Analgetický účinok lieku sa zvyšuje v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou, antihistaminiká, antidepresíva [Goldstein F.J. a kol., 1982]. Všetky prostriedky, ktoré zvyšujú sedatívne účinok liečiva - anxiolytík, barbituráty, blokátory receptora histamínu (cimetidín) - by mali byť odstránené.

Non-narkotické analgetiká centrálne akcie - tramadol (Tramal, MABRON, protadol, sintradon, tradol, tramagit, tramundin retard) je agonista s opioidnyhretseptorov monoamínový zložky s minimálnym narcogene potenciálom (nie je zahrnuté v zozname liekov!).

Vyrába sa v kapsulách po 50 mg pre orálne podávanie, čapíkov 0,1 g v 5% roztoku pre injekcie do 1 ml a 2 ml, vo forme retardovaných tabliet 100, 150 a 200 mg. Všetky liekové formy sa vyznačujú vysokou biologickou dostupnosťou. To nájde uplatnenie v rôznych klinikách v rámci prípravy na operáciu, pri liečbe bolestivých syndrómov rôznej etiológie. Nie je predpísaný pre intoxikáciu alkoholom.

Doba trvania konvenčných formách 4-6 hodín, retardované formy - 10-12 h nežiaduce účinky -. Zmätenosť, závrat, zníženie krvného tlaku. Použiť ako súčasť celkovej anestézie je nepraktické z dôvodu nedostatočnej analgetický účinok.

Parciálne agonisty narkotické - znamená, že sa zmiešanými agonist a antagonistických vlastností opiátové receptory - morfínu a rozdelí do nalorfinopodobnye.

Morfín - prepierajú, profadol a bupremorfin - v parenterálnej podávania sú 20-30 krát silnejší, a pri orálnom podaní (pod jazyk) - 10 krát účinnejší ako morfín, tolerancie a závislosti na nich, je veľmi nízka, ale tieto lieky ešte nie sú široko dostupné. Analgetický účinok nalorfinopodobnyh agonisti - pentazocín (Talvin), nalbufin (Nubain) a butorfanol (Stadol) - je dlhšia ako u čistých agonistov, vedľajšie účinky sú menej výrazné. Tieto prostriedky sú menej pravdepodobné, že spôsobí toleranciu a fyzickú závislosť.

Ako čiastočné agonistami, antagonistami opioidov majú vlastnosti, a ich podávanie u pacientov liečených lieky môžu spôsobiť abstinenčné príznaky.

Analgetický účinok lieku sa zvyšuje v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou, antihistaminiká, antidepresíva [Goldstein F.J. a kol., 1982]. Všetky prostriedky, ktoré zvyšujú sedatívne účinok liečiva - anxiolytík, barbituráty, blokátory receptora histamínu (cimetidín) - by mali byť odstránené.

Non-narkotické analgetiká centrálne akcie - tramadol (Tramal, MABRON, protadol, sintradon, tradol, tramagit, tramundin retard) je agonista s opioidnyhretseptorov monoamínový zložky s minimálnym narcogene potenciálom (nie je zahrnuté v zozname liekov!).

Vyrába sa v kapsulách po 50 mg pre orálne podávanie, čapíkov 0,1 g v 5% roztoku pre injekcie do 1 ml a 2 ml, vo forme retardovaných tabliet 100, 150 a 200 mg. Všetky liekové formy sa vyznačujú vysokou biologickou dostupnosťou. To nájde uplatnenie v rôznych klinikách v rámci prípravy na operáciu, pri liečbe bolestivých syndrómov rôznej etiológie. Nie je predpísaný pre intoxikáciu alkoholom.

Doba trvania konvenčných formách 4-6 hodín, retardované formy - 10-12 h nežiaduce účinky -. Zmätenosť, závrat, zníženie krvného tlaku. Použiť ako súčasť celkovej anestézie je nepraktické z dôvodu nedostatočnej analgetický účinok.

kmeňové VN

Delež v družabnih omrežjih:

Podobno