Beta-blokátory sú lieky

Lekári už dlho známe, že odpoveď je "boj alebo útek" nie je vždy užitočné, a to najmä u pacientov s ochorením srdca. V súlade s tým farmaceutické spoločnosti sa snažia vytvoriť lieky, ktoré blokujú účinok adrenalínu v tele, a nakoniec sa podarilo na začiatku 1960. Vytvorenie propranolol (Inderal). Priekopníkom v tejto oblasti výskumu, škótsky vedec Sir James W. Black bola udelená Nobelova cena za medicínu v roku 1988 pre túto vynikajúcu prácu.

Od tej doby už takmer dvadsať betablokátory boli uvedené na trh, aj keď niektoré z nich sú dnes používané. Beta-blokátory sú nevyhnutné pre liečbu štyri spoločné ochorenia srdca.

U angíny mechanizmu účinku je ľahké pochopiť. Keď ste vystavení fyzickej záťaži, vaše srdce bije zrýchlil a srdce sval sa zmrští ráznejšie pumpovať viac krvi do svalov. Toto zvýšenie frekvencie a intenzity kontrakcií nie je problémom pre zdravých ľudí. Ale existujúce upchaté vencovité tepny zvýšila záťaž na srdce je väčšia ako schopnosť zúžil koronárnych ciev reagovať. Angína nastane, keď srdcový sval nedostane dostatočné množstvo koronárneho prietoku krvi, ktorý je schopný uspokojiť svoje potreby. Blokovanie zvýšenie srdcovej frekvencie a svalovú kontrakciu, beta-blokátory, aby pacienti vykonávať kapacitu bez rozvoja bolesti na hrudi.

Video: Prípravky pre zvýšenie pot v hypertenziu - betablokátormi pre hypertenziu a srdcovým ochoreniam

V prípade poškodenia srdcového svalu v dôsledku srdcového infarktu, že je obzvlášť citlivé na účinky adrenalínu. V roku 1983 sa švédska randomizovanej kontrolovanej skúšky prvý, ktorá ukazuje, že liečba pacientov s beta-blokátorov v priebehu troch mesiacov bezprostredne po srdcovom infarkte, na prekvapenie všetkých, znižuje úmrtnosť o 36%. Navyše prípady reinfarktu počas tohto obdobia je tiež znížená asi o jednu tretinu.

V súčasnej dobe je používanie beta-blokátorov po srdcovom infarkte je považovaný za taký dôležitý, že federálna vláda používa percento pacientov užívajúcich beta-blokátory po srdcovom infarkte, ako indikátor úspechu v nemocnici.

Použitie beta-blokátorov v liečbe srdcového zlyhania má neobvyklú históriu. Keď sa beta-blokátory sa prvýkrát objavil, lekári rozpoznať potenciálne nebezpečenstvo zavedenia takýchto liekov pacientom s poruchou srdcového svalu a kongestívneho srdcového zlyhania. Na konci, v prípade, že srdce je oslabená, čo znižuje frekvenciu a silu srdcových sťahov, sa očakáva zhoršovanie CHF mozhyj a dokonca spôsobiť smrť. Prvú skúsenosť potvrdzuje, že u niektorých pacientov rozvinula srdcového zlyhania po začatí beta-blokátorov. Vložte prvý liek beta-blokátor varoval, že tento liek môže urýchliť srdcovej nedostatočnosti, a varoval lekárov na účelu týchto liekov pre pacientov s diagnózou CHF.

Napriek varovaniu, nebojácny lekárov, a znovu v Škandinávii, sa domnievajú, že beta-blokátory môže skutočne pomôcť v CHF, a to zhoršuje. Meta-analýza naznačuje, že mali pravdu, ale mnoho amerických lekárov stále odkazujú na beta-blokátory sú veľmi skeptickí. Potom v roku 1999 randomizovanej kontrolované štúdie vedená švédskym lekári zistili, že verzia metoprololové (toprol XL) dlhodobo pôsobiaci prekvapivo znižuje úmrtnosť o 34% u pacientov so stredne ťažkým až ťažkým srdcovým zlyhaním. prípadov hospitalizácie tiež znížil. Štúdia bola predčasne ukončená z dôvodu užitočnosť tohto lieku bolo tak jasné, že aj naďalej pokusy považované za neetické. Do konca tohto štúdii pacienti užívajúci beta-blokátory sa cítiť lepšie (HAD menej symptómov srdcového zlyhania). Aj keď bolo preukázané, niektoré beta-blokátory, že majú rovnaký nástroj, karvedilol nakoniec sa stal najbežnejšie liek používaný u pacientov so srdcovým zlyhaním. Generic Karvedilol je lacná a má dlhý polčas rozpadu dovoliť dvakrát brať to denne.

Ako beta-blokátory zlepšiť výsledky u pacientov so srdcovým zlyhaním? Najviac rozumné vysvetlenie je, že pacienti s CHF majú prebytok adrenalínu v krvi. Reakcia k srdcovému zlyhaniu, snahe vyrovnať CHF stimuláciou dôraznejší kontrakcie srdcového svalu. Bohužiaľ, táto stimulácia prináša nielen výhodu. Srdcové svalové bunky prebudenie a postupne odumierajú v dôsledku postupného zhoršovania srdcového svalu, čo nakoniec vedie k smrti pacienta. Blokovanie adrenalín vzrušenie, beta-blokátory sa zabránilo strate svalových buniek a srdce postupne posilnená.

Beta-blokátory sú tiež široko používané pre liečenie niektorých srdcových arytmií, najmä fibriláciu predsiení. Pri tomto ochorení sa hornej komory srdca biť divoko odosielanie príliš veľa elektrické impulzy v komore, hlavnej čerpacej komory. To vedie k rýchlemu a prerušované srdcový tep tejto nepríjemnej a narušiť normálnu funkciu srdca.

Beta-blokátory neumožňujú nadmerný počet elektrických impulzov, ktoré prechádzajú komorami, čím sa spomaľuje srdce, a umožňujúce mu pôsobiť viac normálne. Spravidla sa lekári snažia znížiť tepovú frekvenciu v pokoji pri fibrilácii predsiení u pacientov do 80 alebo menej tepov za minútu.

Beta-blokátory sa používajú aj u pacientov, ktorí podstúpili pitevného aneuryzma, aortálnej prasknutie, čo môže narušiť prietok krvi do rôznych orgánov alebo viesť k smrti. Zníženie kontrakčnej silu srdca, beta-blokátory zabrániť medzery a pomáhajú liečiť aorty.

Pôvodne predstavený ako antihypertenzíva, betablokátory sú teraz považované za zastarané lieky na liečbu vysokého krvného tlaku - ponúkajú menej ochrany pred komplikácií hypertenzie, ako je mŕtvica, než u iných antihypertenzív. Avšak, lekári často neponáhľajte meniť staré zvyky, takže beta-blokátory sú stále široko používaný na liečbu vysokého krvného tlaku. Pri absencii srdcového zlyhania, angina pectoris alebo nedávny infarkt myokardu, neodporúčame betablokátory ako primárny lieky na vysoký krvný tlak. My, najmä vyhnúť atenolol drog (Tenormin) pre liečbu vysokého krvného tlaku, pretože štúdie ukazujú, že neposkytuje ochranu proti komplikáciám spojeným s vysokým krvným tlakom.

Vymenovanie beta-blokátorov vo fixnej ​​dávky pre všetkých pacientov je jedným z najčastejších chýb lekárov. Dávka betablokátora by mali byť upravené, aby sa dosiahlo požadovanej odpovede, zvyčajne pomocou sledovania srdcový rytmus. Okrem toho, niektoré beta-blokátory sú odstránené z obehu obličiek alebo pečene, a preto by mali byť používané s opatrnosťou u pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo pečene.

Rovnako ako u všetkých liekov, beta-blokátory môže spôsobiť komplikácie. Môžu nadmerne znižovať srdcovú frekvenciu, čo vedie buď vertigo alebo tlak sa zníži. Blokovanie adrenalín, beta-blokátory často dochádzať k všeobecnému únavu a apatiu, zdvojnásobenie stav zvaný "beta-blokatornoy depresie."

Niektoré beta-blokátory dostať do mozgu, čo spôsobuje nočné mory a niekedy aj depresie. Zúženie dýchacích ciest môže spôsobiť dýchavičnosť v citlivých pacientov, aj keď neoprávnené strach Tento negatívny efekt nedáva niektorí lekári predpisovať betablokátory pacientom, by mohli byť užitočné. Avšak, niektorí pacienti s astmou alebo inými chorobami pľúc chronická jednoducho nemôže vziať betablokátory. Muži môže dochádzať k erektilnej dysfunkcie, ale je to ľahké opraviť, ak prestať brať lieky. Napokon, niektoré beta-adrenergné blokátory môžu zvýšiť počet hladiny glukózy u diabetikov.

kľúčové hodnoty

• Hypertenzia.
• Ischemická choroba srdca - angína, kardioprotekce po infarkte myokardu.
• Srdcové arytmie.
• Kongestívne srdcové zlyhanie.
• Ostatné: hypertrofická kardiomyopatia, disekcia aorty, aortálneho koreňa rozšírenie (napr., Marfanov syndróm), feochromocytóm - v kombinácii s beta-blokátory.

mechanizmus účinku

• Blokuje účinok endogénnych katecholamínov.
• Negatívne chronotropný a inotropný účinok.
• Znižuje sekréciu renínu - skrz - adrenergné receptory obličky.
• Potláča drží cez SA a AV uzlov.
• Centrálne dopad antisimpaticheskoe.
• Zníženie predpätie, srdcový výdaj a retencia sodíka / voda.

kontraindikácie

• Dekompenzované srdcové zlyhanie.
• Kardiogénny šok.
• Akútne astma alebo bronchospazmu.
• Bradyarytmiami.
• Periférne ateroskleróza.
• Bezpečnostné opatrenia sa aortálna regurgitácia, COPD, v spojení s odkazmi diuretikami (riziko vzniku cukrovky), blokátory kalciových kanálov, spomalenie srdcovej frekvencie.

vedľajším efektom

• Heart - hypotenzia, bradykardia, atrioventrikulárny blok, srdcové zlyhanie.
• Kontajnery - studené končatiny, Raynaudov syndróm, periférne vazospazmus.
• Dýchací systém - dýchavičnosť, bronchospazmus.
• ZHKT- hnačka.
• TSNS- bolesť hlavy, parestézia, rozmazané videnie, nespavosť, halucinácie, depresia, psychózy.
• Ostatné - únava, poruchy erekcie, trombocytopenická purpura, zhoršenie psoriázy.

dávkovanie

• Atenolol - 25-50 mg / deň. orálne, maximálne 100 mg / deň.
• Bisoprolol - 1,25 mg / deň. orálne (srdcová nedostatočnosť), 2,5-5 mg (CAD), maximálne 10 mg / deň.
• Metoprolol - 25 až 50 mg orálne 2-3 krát / deň, maximálne 400 mg / 5 mg sut- 1 krát 5 minút až 15 mg intravenózne pre akútny infarkt myokardu alebo tahiartimiyah ..
• Sotalol. - 40 až 80 mg orálne 2 x / deň, môže byť zvýšená na 160 mg 2 krát / deň.
• Carvedilol - 3,125-6,25 mg orálne 2 x / deň, menej ako 50 mg / deň ..
• Propranolol - 20 až 40 mg orálne 2 x / deň, maximálne 320 mg / deň ..

blokátory toxicita

klinické príznaky

• Pocit točenie hlavy, závraty, mdloby.
• Bradykardia.
• Hypotenzia.
• Srdcové zlyhanie (najmä v kontexte s dysfunkciou ľavej komory).
• Ospalosť, zmätenosť, kŕče.
• Krátkodobá zastavenie dýchania a srdcovej činnosti, spôsobenej asystólia alebo ventrikulárna fibrilácia (zriedka).
• Bronchospazmus (atypický).

Predpoveď zhoršuje u pacientov užívajúcich blokátory kalciových kanálov.

výskum

EKG: AV blok, poruchy intraventrikulárne vedenia (LBBB, BPNPG), ventrikulárne extrasystoly, asystólia.

liečba

• Aktívne uhlie (alebo výplach žalúdka s podstatným predávkovania) ak je to trvalo necelú hodinu.
• Sledovanie pacienta po dobu aspoň 6 hodín (12 hodín pre dlhodobo pôsobiace prípravky).
• Atropín symptomatickou bradykardiou a hypotenzia (3 mg intravenózne bolus).
• Intravenózne tekutiny pre hypotenzia.
• Glukagón v prípade závažnej bradykardie, hypotenzia alebo srdcová nedostatočnosť, v prípade, že pacient nereaguje na atropin- zvyšuje obsah cAMP v myokardu, a tak pôsobí ako inotropný liečivá (2-10 mg intravenózne bolus ak je to nutné - byť doplnený intravenóznej infúzie 1,5 mg / h ). To môže spôsobiť zvracanie, takže niekedy ďalšie predpísané antiemetiká.
• Stimulačné ak neefektívne atropín a glukagón, za dočasnú stimuláciu, vonkajšie alebo transvenóznym.
• Salbutamol s bronchospazmu (5-10 mg pomocou inhalátora).
• Glukóza: ak sa vyvíja hypoglykémie získa 25 ml 50% roztoku glukózy. Starostlivo sledovať hladinu glukózy v krvi.
• Inotropný činidlá: v ťažkých prípadoch, aby sa udržala konštantná srdcový výstup môže byť zobrazený dobutamín (2,5 až 10 ug / kg / min) alebo izoprenalínu (5,10 ug / min) intravenózne.

Sotalol patrí do triedy III antiarytmík a môže spôsobiť predĺženie QT a typu tachykardia piruety (torsade de pointes).

Beta-blokátory a strach z hovorenia na verejnosti

Beta-blokátory majú významný a často aj život zachraňujúce účinky nie sú kardiovaskulárny systém. Ale mnoho ľudí používa betablokátory pre úplne iného dôvodu - vyrovnať sa s ňou strach z hovorenia na verejnosti. Pretože tieto lieky blokujú reakciu "boj alebo rokov", beta-blokátory môžu zabrániť búšenie srdca, potenie, tras, a všeobecný záchvaty, ktoré sprevádza živé publikum. Ale nezabudnite, že všetky lieky majú vedľajšie účinky. Beta-blokátory spomaľuje srdcový tep a znižuje krvný tlak, a to môže spôsobiť mdloby na osoby s už pomalého srdcového tepu alebo nízky krvný tlak. Tiež u astmatikov beta-blokátory môžu vyvolať astmatické prístup- mnoho inhalátory od astmatikov používané na uľahčenie dýchania, sú v skutočnosti beta-agonisty, opak beta-blokátorov. Vzhľadom k tomu, že beta-blokátory sú účinné lieky s potenciálnymi vedľajšími účinkami, zvyčajne neodporúčame používať im vyrovnať sa s úzkosťou pred predstavením.

Ale ak ste do kúta a pocit, že sa musí snažiť použiť beta-blokátory na tento účel, dodržiavať nasledujúce pravidlá:

• Poraďte sa so svojím lekárom;
• Pomocou najnižšou dávkou;
• zariadiť skúšku doma (nechcete, aby reč, ktorá sa bude spomínať len preto, že sa dostanú do mdlôb na svojom strede).