Blokátory

blokátory

Blokátory - skupina liečiv, ktoré blokujú adrenoceptorov citlivé bunkové prvky, ktoré majú afinitu k adrenalínu a noradrenalínu.


Existujú dva hlavné typy adrenergné receptory - alfa a beta. Každá z nich, podľa poradia, má tiež niekoľko druhov. Najznámejšie alfa 1, alfa 2, beta-1, beta-2 minúty adrenoceptorov. V blokovanie každý pozorovaná ich účinky.
V súlade s tým receptor typu lieky z tejto skupiny sú rozdelené na alfa a beta-blokátory. Zástupcovia každej skupiny môžu byť selektívne (tj selektívne ovplyvnia iba jeden druh receptora, napr., Alfa ..!) A neselektívne (pôsobí súčasne na obidva typy receptorov: alfa-1 + alfa-2, beta-1 + p 2).
Blokovanie alfa! -Adrenoceptoru, ktoré sú s výhodou v cievach, čo viedlo k zníženiu artériovej tonus, čo prispieva k expanzii a poklesu tlaku v krvnom riečisku. Rovnaké účinky na citlivé prvky alfa2 typu spôsobuje opačný účinok: zvýšenie krvného tlaku, tak pri liečbe ochorení a2-adrenergných blokátorov na kardiovaskulárny systém sa nepoužívajú. blokátory beta1 receptorov, sa najčastejšie používa pri všetkých liekoch tejto skupiny majú schopnosť nielen k zníženiu tlaku, ale tiež mať vplyv na srdcové vedenie. Beta1 receptory sú lokalizované hlavne v srdci, a blokovanie dochádza, keď pokles srdcovej frekvencie. Beta2-adrenergné blokátory podobné účinky, ale beta2 receptory sú lokalizované vo veľkom množstve v respiračnom trakte. Z tohto dôvodu sú blokátory neselektívny beta, ktoré majú súčasne účinok proti beta1 a beta2-receptorov, majú vedľajšie účinky, z priedušiek, ktoré sú tvorené v prejave bronchospazmu.
Skôr, alfa-blokátory, silne ovplyvňujú hladinu krvného tlaku, je veľmi aktívne používa v kardiológii, ale zistilo sa, že ich použitie môže viesť k zvýšenému riziku srdcového infarktu a krvácanie do mozgu pri rade klinických štúdií. Z tohto dôvodu teraz dávajú prednosť beta-blokátorov s ich komplementárnym mechanizmom účinku na srdce. Látky ovplyvňujúce alfa receptorov, ktorý sa používa len v určitých indikáciách, kedy sú beta-blokátory, nie sú dostatočne účinné, napríklad hypertenzných kríz alebo ťažkej hypertenzie, keď sily terapeutického účinku, ktorý môže ponúknuť beta-blokátory, nestačí. Okrem toho, dávajú prednosť podávať pacientom, ktorí trpia benígna hyperplázia prostaty (BPH) - alfa-blokátory majú pozitívny vplyv na jej stav.

urapidil


Farmakologický účinok. Droga patrí do skupiny alfa 1-blokátorov. Celkový vplyv na cievny systém sa skladá z kombinácie centrálneho a periférneho akcie. To má schopnosť znižovať vaskulárny tonus pôsobením na odpore tepien prietoku krvi a zníženie krvného tlaku. To má malý vplyv na tlakový regulačné mechanizmy, ktoré sú v mozgu (vaso-motorom uprostred), čo zvyšuje hypotenzný účinok. Rovnako tak to má vplyv ako systolický a diastolický krvný tlak komponenty. U chronického srdcového zlyhania zvyšuje ejekčnú frakciu, pretože expanzia tepien srdca ľahšie vykonávať svoju čerpaciu funkciu.


svedectvo. Hypertenzná kríza, vrátane rezistentných foriem, hypertenzia, nie je vhodný na liečbu iných liekov a / alebo toky s významným zvýšením tlaku. Naviac liečivo môže byť použitý u pacientov počas chirurgického zákroku alebo po operácii, keď je to požadované pre udržanie hodnoty nízky krvný tlak ( "Managed" hypotenzia).


Spôsob aplikácie. Liek roztok sa podáva intravenózne bolus (pomaly) alebo kvapkania. Keď atramentová podávaná dávka je od 10 do 50 mg, 5 minút po injekcii krvného tlaku odhadu. V prípade potreby (napr nereagujú na hypertenznú krízu) injekcie sa mohli opakovať.
Keď infúzia trvá niekoľko hodín v dávke približne 9 mg / h. 250 mg účinnej látky sa zriedi v 500 ml 0,9% roztoku chloridu sodného.
Počas liečby ebrantilom by sa mali vyvarovať pitie alkoholu, pretože alkohol zvyšuje hypotenzný účinok lieku. Okrem toho, je pravdepodobnosť zvýšenej hypotenzia je potrebné zvážiť pri súčasnom podávaní s inými liekmi, prostriedky majú vplyv na krvný tlak.

} {Modul direkt4

Nežiaduce účinky. Súvisí s poklesom krvného tlaku poklesu hodnoty, ktorá sa vyskytuje krátko po podaní. Môže dôjsť slabosť, závraty, nevoľnosť. Vedľajšie účinky sú zvyčajne prechodné a vymiznú po niekoľkých minútach. Zriedkavé zmeny tepovej frekvencie (tachykardia alebo bradykardia), nepríjemný pocit v srdci, pocit dych, nepravidelný srdcový tep. Na strane zažívacieho traktu môže byť zvracanie, bolesti brucha. Centrálny nervový systém je zriedka reagovať na drogovej bolesti hlavy. Ďalšie vedľajšie účinky sú nadmerné potenie, začervenanie kože, svrbenie (alergia na liek).


Telo neexistuje štyri druhy adrenoceptorov, a ešte oveľa viac, ale ostatné nie sú známe. Je známe, že existujú takzvané BETAZ receptorov v tukovom tkanive. Existuje predpoklad, že sú blokovanie lieky môžu pomáhať v boji proti obezite, urobené pokusy vyvinúť také lieky.


kontraindikácie. Alergia na liek, niektoré choroby srdca (zúženie aortálnej chlopne, rázštep arteriálnej (Botallova) kanál), v priebehu tehotenstva a dojčenia, vek pacientov mladších ako 18 rokov (žiadne údaje o použití prostriedkov v tejto vekovej skupine). Vzhľadom na vek metabolických zmien (pomalá eliminácia lieku) používané s opatrnosťou u starších pacientov. Okrem toho, opatrnosť je nutné používať u pacientov trpiacich renálnou a pečeňové nedostatočnosťou, rovnako ako zníženie objemu cirkulujúcej krvi.

bisoprolol


Farmakologický účinok. To sa vzťahuje na skupiny selektívnych beta1-blokátory. To má schopnosť spomaľovať vedenie, a tým prispieva k spomaleniu srdcovej frekvencie a zvýšiť ich effektivnosti- z rovnakého dôvodu existuje na zníženie krvného tlaku. Charakterizované schopnosťou znížiť aktivitu renínu v plazme, čo tiež vedie k zníženiu krvného tlaku. Vzhľadom na vplyv na vodivosť je účinná za určitých arytmií zrýchlených srdcovej frekvencie. Má Antianginózna efekt, tj. E. schopné zabrániť anginy útoky. K tomu dochádza v dôsledku zníženia srdcovej frekvencie a znížiť požiadavku srdce na kyslík, čo vedie k predĺženiu doby diastoly a zlepšenie prietoku krvi v myokardu.
Ako u každého lieku beta-blokátorov skupiny koronálnej nesmie mať plnú selektivitu a má vplyv na beta-2 receptory, do určitej miery. V dôsledku toho, keď prijímať veľké dávky lieku môžu komplikácie ako bronchospazmu alebo zhoršenie pľúcnych chorôb.


Spôsob aplikácie. Keď hypertenzia plný efekt sa vyvíja v priebehu niekoľkých dní, takže zvyšovanie by malo byť postupné. Nástroj sám odkazuje na dlhodobo pôsobiace, to je dosť, aby sa 1 za deň.
Priemerná denná dávka je 10 mg za deň, maximálne - 20 mg, ak prijímacie prostriedky, u pacientov s renálnou alebo pečeňovou insuficienciou. Nemôžu piť viac ako 10 mg účinnej látky denne. Coronal pre konštantný príjem. Nemôžeme dovoliť, aby náhle to zrušiť, pretože môže dôjsť k rebound efekt - posilnenie symptómov choroby v neprítomnosti liečby. Ak je to potrebné, sa dávka znížila na pomalou rýchlosťou, približne 2,5 mg každé 3-4 dni.


Nežiaduce účinky. Zo srdca a ciev, sú možno aj taká prejavmi ako je bradykardia, príliš silné zníženie krvného tlaku (na výber nesprávnu dávku), vzhľad z krvných porúch, symptómov v nohách (v prípade, že pacient mal známky aterosklerózy dolných končatín tepien) - strata citlivosti, "mravčenie", chladenie .. stop, atď. v niektorých prípadoch je ortostatická hypotenzia - pokles krvného tlaku pri prechode z vodorovnej do zvislej polohy, ktorá sa prejavuje rýchlo prechádza závraty, pocity závratu, výpadkov. CNS môže reagovať s príznakmi, ako je únava, bolesti hlavy, poruchy spánku, kŕče. Na časti gastrointestinálneho traktu sa vyskytujú nevoľnosť, vracanie, frustrácie stoličku. Pri liečbe vysokými dávkami alebo prítomnosť ochorenia dýchacích ciest, ktoré by mohli vyvíjať dýchavičnosť. U pacientov, ktorí trpia cukrovkou, môže dôjsť k hyperglykémia (v prípade, že osoba má diabetes typu 2 a má inzulín) alebo hypoglykémiu (u diabetických pacientov 1 a diabetes 2, non-inzulín).


kontraindikácie. Formulačné zložky neznášanlivosti, akútne srdcové zlyhanie, dekompenzované kongestívne srdcové zlyhanie, poruchy srdcového rytmu sprevádzaný spomalením vedenia: atrioventrikulárny blok II stupňov alebo viac, sínusového, poruchy s bradykardiou. Tento nástroj sa nepoužíva v krvný tlak nižší ako 100 mm Hg, s chronických respiračných ochorení. Koronárna nemožno použiť s liekmi zo skupiny inhibítorov typu MAO, ateroskleróza dolných končatín. Vzhľadom na nedostatok informácií o prijatí lieku u detí a dojčiacich matiek prostriedky zakázané pre použitie počas dojčenia. Tento nástroj by mal byť používaný s opatrnosťou u pacientov s diabetom, s vážnym vrodeným srdcovým ochorením, tehotné ženy.

Delež v družabnih omrežjih:

Podobno
Vplyv na adrenergné receptory. Lieky pôsobiace na cholinergických orgánochVplyv na adrenergné receptory. Lieky pôsobiace na cholinergických orgánoch
Kniha "Klinická farmakológia a farmakoterapia," Kapitola 13 lieky používané pre ochorenie…Kniha "Klinická farmakológia a farmakoterapia," Kapitola 13 lieky používané pre ochorenie…
Resuscitačné pri hypertenzii: komplikácie antihypertenzívResuscitačné pri hypertenzii: komplikácie antihypertenzív
Tvorba filmu oxidu na povrchu titánuTvorba filmu oxidu na povrchu titánu
Uhryznutie kliešťom vedie k alergií na červené mäsoUhryznutie kliešťom vedie k alergií na červené mäso
Beta-blokátory znižujú riziko demencie?Beta-blokátory znižujú riziko demencie?
Výborná lekárska encyklopédie IC nevronet. liekyVýborná lekárska encyklopédie IC nevronet. lieky
Typy acetylcholínu a adrenergné receptory. Autonómne regulácia funkcie okaTypy acetylcholínu a adrenergné receptory. Autonómne regulácia funkcie oka
Núdzová pomoc pre intoxikácie klonidínNúdzová pomoc pre intoxikácie klonidín
Epinefrín (adrenalín) pri poskytovaní núdzovejEpinefrín (adrenalín) pri poskytovaní núdzovej