Farmakológia narkotické analgetiká

analgézia môže byť cez lokálne anestetiká (prokaín, lidokaín dicain, a tak ďalej.), celkové anestetiká, spazmolytiká (spastická eliminovať vznik bolesti) je anticholinergiká, gangliolitiki, myotropic spazmolytiká (Nospanum, papaverín), ale najsilnejší obezbolivayuschimpreparatom je liek. Ak je čas nevyhnutné bolesť, je možné vyvolať uhudsheniesostoyaniya pacienta v kritických situáciách: popáleniny, terminálnych stavoch, pri srdcovom sosudistyhnarusheniyah (napríklad infarkt myokardu). Narkotikiobladayut silný analgetický účinok, zatiaľ čo pervomvvedenii príčina eufória, pri re - yavlenielekarstvennoy závislosť. Sa líši od nenarkoticheskihanalgetikov pôsobenia sily na druhej strane storonynenarkoticheskie analgetiká nespôsobujú lekarstvennoyzavisimosti. V roku 1863 anglický lekárnik Sertyurervydelil morfín.

Klassifikatsiyanarkoticheskih analgetiká:

·-Deriváty ópiových alkaloidov (morfín, omnopon, kodeín, ethylmorfin hydrochlorid).

middot odvodený difenilpiperidina (promedol, fentanyl).

· odvodený definmetana (dipidolor).

middot-Deriváty benzomorfina (pentazocín liksir).

·-Rôzne chemické prirodeveschestva: Tramal, delarin, nalbufil, Imodium.

Morfín. Ak formulemorfina nahradí metylom skupinu v etyl, nalorfín topoluchitsya - morfín antagonistu. V prípade prerušenia etoyformule kyslíka most získa preparat- apomorfín - poskytuje centrálny roubík effekt.Gidroksily vo vzorci morfínu vplyv nakashlevoy centra, ak jedna hydroxylová skupina je odstránená, na poluchitsyapreparat kodeín, bez toho aby centrálne účinky okrem účinkov na kašeľ centra. Tak mozhnomodelirovat ako schopnosť liečivá vyvolávať eufóriu a účinok na kašeľ centra.

Video: Medicína

Mehanizmyanalgeticheskogo pôsobiace lieky.

1.Zlomený prenos bolevogoimpulsa

2. Porušenie integrácia bolevogoimpulsa

3. Integrácia Narušenie (emotsionalnayaotsenka bolesť).

Účinok na peredachubolevogo pulz, ktorý sa vyskytuje na urovnezhelatinoznoy látky zadných rohov miechy pospetsificheskomu bolestivé spôsobom: tractus spinothalamicus.Vliyaniena tsentralnyeoblasti strednej a medziprodukt prenosu mozga.Narushenie intercentral interakcie: mezhduretikulyarnymi jadra, medzimozgu, chernoysubstantsiey. Pod vplyvom morfínu dochádza narusheniesummatsii impulz bolesti. V thalame, bolesti kotoryyyavlyaetsyakollektorom dochádza summatsiyabolevyh impulzy. Ak zadáte stimul bolesti drog a nanestiodinochny (Jeden záber), toorganizm cítiť takú bolesť a reaguje. Preto morfindeystvuet iba eliminovať viac impulzov potokabolevyh rozbil povrch rany, ktorý vyžaduje zhrnutie.

Vplyv na mozgové limbicheskiyotdel, kde emocionálny vzťah a vospriyatie.Narushaetsya intercentral narushaetsyaemotsionalnaya a výsledkom duševnej bolesti, ustranyaetsyastrah hrôzou. Vo všetkých týchto spôsobov prenosu, integratsiiotsenki mediátorov bolesti sú špecifické peptidy-endorfín a enkefalíny, poskytujú effektobezbolivaniya väzbou na opiátov retseptorami.Uvelichenie mediátorov (agonistický účinok) vedie ktormozheniyu, zníženie bolesti.

Morfín yavlyaetsyaagonistom opakovanie effektendorfinov opioidné receptory, enkefalíny, a podporuje vybrosuendorfinov presynaptického membrány, tj morfínu a estnepryamoe akcie. Endorfíny a enkefalinyrazrushayutsya enzým enkefalináza. Nepriame effektmorfina spojené s inhibíciou enkefalinázy. Tam razlichnyevidy opioidné receptory: MU, kappa, delta receptory sigma.Myu vysvetliť účinky týchto liekov -supraspinalnuyu analgézia, eufória, respiračná depresia, fyzická závislosť. Prostredníctvom kappa retseptoroy -realizuetsya spinálnej analgézie, mióza, sedativnyeeffekty. Opiátové receptory sú na bolesť putyahprovedeniya, ale nielen - ako u mnohých nervnyhokonchaniyah v aferentných zakončení v čreve (loperamid yl Immodium pôsobí priamo na črevnú opiatnyeretseptory použitá hnačka).

Odnoyiz sovremennoyfarmakologii úlohou je vytvoriť anesteticheskihpreparatov ktoré majú väčší vplyv na kappa, nie namyu receptory (tj menej ako povolaný fizicheskuyuzavisimost a respiračnej depresie).

Morfín yavlyaetsyaagonistom opiátové receptory, odstraňuje yavleniyaabstinentsii a nalorfín je agonista-antagonista, tak sa umýva vplyv a vplyv stiahnutie mozhetne. Plný antagonista - antidotum morfinayavlyaetsya naloxón, môže byť použitý v ostromotravleniimorfinom, narkoman budetprovotsirovat abstinencie.

Centrálne effektymorfina: kôra, subkortikálne a miechové úrovni, morfín pôsobia na týchto mozaikových centier. Kôra: tsentryudovolstviya, aktivuje vvedeniemnarkotika radosť aj nevôľu centra perezhivaniyugnetayutsya. To vytvára stav blaženosti, odlúčenie, bez problémov. Etogoformiruetsya kvôli psychickej závislosti. Spánok na vvedeniimorfina farebné dúhy s sny. Akcia napodkorku - morfín vzrušuje stred blúdivého nervu a tsentrglazodvigatelnogo. Ikashlevoy stláča dýchacie centrum. V centre zvracanie pôsobí v 50% prípadov. Na nádoby morfínu a jeho analógy sú vtoksicheskih dávky inhibujú vazomotorické centrum, znižovanie krvného tlaku (morfínového šok). Opatrenia na poklese gipotalamusproyavlyaetsya teploty, zvýšenie produktsiiprolaktina (rastový hormón), snizheniegonadotropina a androgénne potlačenie sexuálneho správania, zvýšená hladina cukru v krvi, histamín blokátory. Morfindeystvuet mozaika na miechu. Kozhnyyrefleks zachovaná aj posilnená.

Eufória, spať iabstinentsiya. Eufória sa vyznačuje tým, že uluchshaetsyaaktivnost dopamínové receptory v CNS neizvestnoysisteme, zníži cholinergný procesy. Počas snaugnetayutsya a dopamínu a serotoninovyeadrenoretseptory. Potom, čo dôjde k stav eufórie a drogovej závislosti bzučanie: onaimeet dvoch fáz: 1. mentálne, fyzické 2. zavisimost.Pri akcie drogová závislosť môže dôjsť vzavisimosti na individuálnej citlivosti odnogopriema, takže pri aplikácii lieku musí ihopravdannoe aplikácie. Prevalencia opiatnyhretseptorov, ich citlivosť je veľmi odlišná (muzhchinyhuzhe znášať bolesť, ženy sú viac odolné proti bolesti). Cherezmehanizmy endorfíny, enkefalíny proizvoditsyaigloukalyvanie (reflexné).

Perifericheskieeffekty morfín spojené s ústrednou. Najviac glavnymperifericheskim účinok morfínu je spasmogenic: zvýšený tonus hladkého svalstva tráviaceho traktu, močového traktu, žlčových ciest (možno použiť sviečky sekstraktom ópium pre hnačka). Náklady vplyv vagusanablyudaetsya bradykardia, mióza, bronchospazmus.

Ostroeotravlenie morfín spôsobuje zúženie zrenice (mióza) - to vám umožní rozlišovať medzi morfínom otravy ototravleniya hypnotík. Dýchanie pri podávaní morfinarezkoe, plytké typ Cheyne-Stokes. BP a otravleniisnotvornymi a otravy s morfínom je nízka, aplikácia noperistaltika črevnej budetsnizhena morfium.

podporné opatrenia pre Ostrom chronické otravy: akútne otravy morfinomi opiáty musí vstúpiť do jeho polnyyantagonist agonistu. Okrem toho, atropín, chtobyustranit vagové účinky a spazmolytiká dlyapredotvrascheniya medzera mechúra ipredotvrascheniya vágových vplyvov na priedušiek (bronchospazmus). V prípade, že interval medzi podaním pomôcť morfín iokazaniem je menšia ako 2 hodiny má smyslsdelat žalúdočné manganistan draselný výplach (IT okislyaetmorfin a opiátmi) - morfín z recyklácie vbolshih množstva dodávanej do lumen gastrointestinálneho traktu, kde sa ineobhodimo neutralizovať. Pri chronickej otravleniimorfinom predným bodom je boj proti abstinentnymsindromom. Abstinetny syndróm prejavujúci cherezneskolko hodín - etoslezotechenie prvý, potom prejavuje bolesť vepigastralnoy oblastí triaška. Proiskhoditaktivatsiyaadrenergicheskih spracováva povyshenieAD potom, čo jeden alebo dva dni, dýchavičnosť, bolesť vikronozhnyh - svaly. Tento výložník katecholamíny poetomuispolzuyutsya pri liečení beta-blokátory, antipsychotiká, centrálne m-anticholinergík. Priabstinentsii vzniká strach, úzkosť, bespokoystva.Primenyayut prípravky prispievajú detoksikatsiiorganizma - odporúčaný síran gemodeza sodný, vitamín B komplex

Dnes narkomaniyastanovitsya veľmi vážny problém, poskolkuotsutstvuyut účinné metódy kontroly a liečbu, a zvyšuje vvoznarkotikov. Istá kontingentnarkomanov je kvôli ľuďom, ktorí narkotikbyl menované smerovaných (ako aj odnokratnoevvedenie môže spôsobiť, že pacient fizicheskoyzavisimosti).

Indikácia primeneniyunarkotikov.

1.Uonkologicheskih pre pacientov bolesti.

2.V pooperačnom období dlyaustraneniya bolesť, varovanie šoku.

3.Infarkt myokardu (vpredynfarktnom state) a traumatický šok.

4.Keď kašlete reflexné charakter, ak hrudníka trauma pacienta.

5.Pre pracovné analgéziu.

6.Koľkým - obličky - Promedolum (pretože to nemá vplyv na tón močových ciest), prizhelchnoy koľkých - liksir. Kodeín môže byť použitý kakprotivokashlevoe zdrojov, ak je suhoyiznuritelny kašeľ v čiernemu kašľu, s ťažkým formebronhita alebo zápal pľúc.

Kontraindikácie knaznacheniyu drogy:

1.respiračné poruchy, ugneteniedyhaniya.

2.Zvýšený vnútrolebečný tlak, pretože morfín zvyšuje vnútrolebečný tlak, môže mať aj epilepsie.

3. Naznachenienarkotikov kontraindikovaný u detí mladších ako 2 roky. To je spôsobené tým, že Udet fyziologické funkcie dýchacieho tsentraformiruetsya na 3-5 rokov a je možné sa dostať na ispolzovaniinarkotikov ismert ochrnutie dýchacieho centra, pretože jeho účinok na dýchacie tsentrprakticheski chýba.

Lekarstvennyepreparaty.

1.Promedolum - droga 3-4 razasilnee morfín, nemá žiadny spazmogennoe natonus zvieračov močového traktu, spôsobuje eufóriu iabstinentsiyu. Vzťahovať na pracovné analgézie tak Kákoni neinhibuje dýchanie plodu, hoci preniknúť cherezplatsentu. Je to droga pre sedáciu.

2. Fentanyl. Silná analgeticheskoedeystvie (100 krát účinnejší ako morfín). Má korotkimdeystviem (30-40 min). Používa sa dlyaneyroleptanalgezii s droperidolom (talomonal - seychasne prepustený).

3.Dipidolor. Môže byť použitý vtabletkah, drogovej závislosti, je menšia (menší vplyv na mí-receptory).

4.Pentazocín (liksir). Applied vtabletkah menej stláča dýchacie centrum. Etipreparaty sú agonisty - antagonisty poetomuih nemôžu byť použité na ustraneniyaabstinentnogo syndróm.

5.Buprenorfín (norfin) - tozhetabletirovanny, nový liek.

6.Morfelong - prolongirovannogodeystviya morfín. Je v prevádzke 24 hodín.

7.Omnopon (pantopon) - liek, ktorý zahŕňa súčet ópiových alkaloidov - veschestvapodobnye látok morfínu a izochinolín séria (papaverinopodobnoe akcia). Omnopon má silnoespazmoliticheskoe akciu.

8.Kodeín - antitusikum liečivá, poskytuje fyzickej závislosti, abstinenčné príznaky, ktoré sa ale boleeslabuyu.

9.Tramal. Tam sú všetky lekarstvennyeformy - kapsule, tabletky, ampulky, sirup. Je predávaný v vsehaptekah, pretože sa predpokladá, že nemal vyzyvaetlekarstvennoy závislosť, ale nie je tomu tak.

10.Laperamid (Immodium) mozhetispolzovatsya pre liečbu ochorení cestujúcich -diareya infekčné povahy. Eliminovať bolitselesoobrazno prvom použití sedatíva, potom silnejší - antipsychotiká, zatemnarkotiki (to bola rezerva terapia). Prilechenii liek môže byť zabránené v závislosti effektlekarstvennoy: alternatívne užívanie drog spriemom Dipyronu (narkotické analgetikum iliplatsebo).